Замещенные имидазопиридинил-аминопиридиновые соединения, полезные при лечении рака

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где X1: N и Х2: CRx; Rx, R1 и R3: Н, галоген, нитро, C16алкил, C16алкил, замещенный тремя атомами галогена, C16алкокси, амино, С610арил, С610арил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, галогена, циано, амино, ди-С16алкиламино, C16алкила, C16алкила, замещенного гидроксилом или амино, C16алкокси, C16алкокси, замещенного тремя атомами галогена, C16алкилкарбонила, C16алкоксикарбонила, карбоксила, аминокарбонила, C1-C6алкиламинокарбонила, C16алкилкарбониламино, C16алкилсульфинила, 5-членного гетероарила, содержащего 2 атома N, и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, замещенный 1 или несколькими заместителями, выбранными из гидроксила, галогена, амино, C16алкилкарбонила, карбоксила, C16алкила и 6-членного гетероцикла, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, С36насыщенный карбоцикл, или 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N; х или y равен 0 или 1; Rp1: галоген; Rp2: C16алкил или 5-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из N и О; Rn5 и Rn6: Н или S(O)2R8; R8: Н или C16алкил; R: Н, галоген, C16алкил, C16алкил, замещенный амино, C16алкокси, амино, 5-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, С36насыщенный карбоцикл, С36насыщенный карбоцикл, замещенный одним заместителем, выбранным из амино, C16алкоксикарбонила, C16алкиламинокарбонила, карбоксила, и аминокарбонила, гетероцикл, содержащий одно 4- или 6-членное кольцо и 1-2 гетероатома, выбранных из N, гетероцикл, содержащий одно 4-, 5- или 6-членное кольцо и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный одним заместителем, выбранным из метила и амино, или Q-T; Q: связь или C16алкильный линкер; Т: NRn1Rn2, C(O)Ro, или S(O)2Rs; Rn1: Н; Rn2: Н, C1-C6алкил, C16алкил, замещенный С610арилом, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, или S(O)2R5, или Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, которое необязательно содержит 1 дополнительный атом О; R4, R4’, и R5: Н, C16алкил, C16алкил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из С610арила, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 атома N, и С36насыщенного карбоцикла, С610арил, С610арил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C6алкила, C16алкила, замещенного тремя атомами галогена или одним фенилом, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси, замещенного тремя атомами галогена, C16алкиламино, ди-C1-C6алкиламино, С610арилкарбонила, где арил замещен галогеном, C16алкоксикарбонила, C16алкилкарбониламино, С610арила, и 5-членного гетероарила, содержащего 1 или 2 атома N, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и C16алкила, или С36 насыщенный карбоцикл; Ro: С610арил, NRo1Ro2, или ORo3; Rs: 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N, или NRs1Rs2; Ro1 и Ro2: Н, C16 алкил, C16 алкил, замещенный 1 заместителем, выбранным из С3-C8 насыщенного карбоцикла, С610арила, и C1-C6алкилкарбониламино, С610арил, С610арил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C16алкила, C16алкокси и C16алкилкарбониламино, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1 гетероатом, выбранный из N или О, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенный одним заместителем, выбранным из галогена и C16алкила, или С36 насыщенный карбоцикл; Ro3: Н или C16алкил; и Rs1 и Rs2: Н или C1-C6 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения клеточного пролиферативного расстройства. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении рака. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 134 пр.

 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА К РОДСТВЕННЫМ ЗАЯВКАМ

По настоящей заявке испрашивается приоритет и заявляется положительный эффект согласно предварительной заявке США № 61/290923, поданной 30 декабря 2009 г., содержание которой включено в данное описание в качестве ссылки в полном своем объеме.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Рак является второй ведущей причиной смерти в Соединенных Штатах, уступая только болезням сердца (Cancer Facts and Figures 2004, American Cancer Society, Inc.). Несмотря на последние достижения в диагностике рака и лечения, хирургия и лучевая терапия могут быть целительными, если рак обнаружен на ранней стадии, однако в настоящее время лекарственная терапия в случае метастатического заболевания является в основном дающей временное облегчение и редко оказывает долгосрочное лечение. Даже при наличии новых химиотерапических средств, появившихся на рынке, остается потребность в новых лекарственных средствах, эффективных при монотерапии или в сочетании с существующими агентами в качестве первой линии терапии, и в качестве второй и третьей линии терапии при лечении резистентной опухоли.

Раковые клетки по определению являются гетерогенными. Например, в одном виде ткани или клеток, многочисленные мутационные "механизмы" могут привести к развитию рака. Таким образом, часто существует неоднородность между раковыми клетками, взятыми из опухоли одной и той же ткани и того же вида, которые возникают у разных индивидуумов. Часто наблюдаемые мутационные "механизмы", связанные с некоторыми видами рака, могут быть разными у одного вида ткани и у другого (например, часто наблюдаемые мутационные "механизмы", ведущие к раку толстой кишки, могут отличаться от часто наблюдаемых "механизмов", приводящих к лейкемии). Именно поэтому часто трудно предсказать, будет ли конкретный рак реагировать на определенное химиотерапевтическое средство (Cancer Medicine, 5th edition, Bast et al., B. C. Decker Inc., Hamilton, Ontario).

Компоненты клеточных путей передачи сигнала, которые регулируют рост и дифференциацию нормальных клеток, когда они разрегулированы, приводят к развитию клеточных пролиферативных нарушений и раку. Мутации в клеточных сигнальных белках могут быть причиной того, что такие белки становятся экспрессированными или активированными на неподходящих уровнях или в неподходящее время в ходе клеточного цикла, который, в свою очередь, может привести к неконтролируемому клеточному росту или к изменениям в свойства межклеточного присоединения. Например, нарушение регуляции рецепторов тирозинкиназы в результате мутаций, генная перестройка, амплификации гена и гиперэкспрессия рецепторов и лигандов были вовлечены в развитие и прогрессирование рака у человека.

Семейство белка AKT, члены которого называются также протеинкиназой B (PKB), играет важную роль в клеточной сигнализации у млекопитающих. У людей имеется три гена в семействе AKT: Akt1, Akt2 и Akt3. Эти гены кодируют ферменты, которые являются членами серин/треонин-специфического протеинкиназного семейства. Akt1 участвует в клеточном пути выживания, путем ингибирования процессов апоптоза. Akt1 также способен индуцировать пути синтеза белка, и поэтому является ключевым сигнальным белком в клеточных путях, что приводит к гипертрофии скелетных мышц и общему росту тканей. Akt2 является важной сигнальной молекулой в инсулиновом сигнальном пути и необходим, чтобы вызывать транспорт глюкозы. Роль Akt3 менее ясна, хотя, как представляется, преимущественно экспрессирован в головном мозге.

Семейство AKT регулирует выживание клеток и метаболизм путем связывания и регулирования многих 5’-3’ направленных эффекторов, например, семейства белков Nuclear Factor-kB, Bcl-2 и мышиных двойной минуты 2 (MDM2). Akt1, как известно, играет важную роль в клеточном цикле. Более того, активированный Akt1 может облегчать пролиферацию и выживание клеток, которые поддерживали возможный мутагенный эффект, и, следовательно, может способствовать приобретению мутаций других генов. Akt1 также был вовлечен в ангиогенез и развитие опухоли. Исследования показали, что дефицит Akt1 усиливал патологический ангиогенез и рост опухоли, связанные с патологиями в матрице в коже и кровеносных сосудах. Так как он может блокировать апоптоз, и тем самым способствовать выживаемости клеток, Akt1 является важным фактором во многих видах рака.

Соответственно, имеется потребность в новых соединениях и способах модуляции генов AKT и лечения пролиферативных расстройств, включая рак. Настоящее изобретение решает эти потребности.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение касается, в частности, замещенных имидазопиридинил-аминопиридиновых соединений формулы I, II, III или IV и способов получения соединения формулы I, II, III или IV:

где:

один из X1 и X2 представляет собой CRx, и другой представляет собой N;

Rx, R1, R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, гидроксил, галоген, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

x равен 0, 1, 2 или 3;

y равен 0, 1, 2, 3 или 4;

Rp0 представляет собой H, гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

каждый Rp1 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси или незамещенный или замещенный амино;

каждый Rp2 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn5 и Rn6, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8;

R8 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

R представляет собой H, гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Q-T;

RN представляет собой NR9R10 или C(O)R11;

R9 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)R12 или S(O)2R12;

R11 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, OR14 или NR14R15;

R10, R12, R13, R14 и R15, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

представляет собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл или гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и необязательно замещен;

Q представляет собой связь или незамещенный или замещенный C1-C6 алкильный линкер;

T представляет собой NRn1Rn2, C(O)Ro, S(O)Rs или S(O)2Rs;

Rn1 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn2 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5, или Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

R4, R4’, R5 и R5’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, NRo1Ro2 или ORo3;

Rs представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или NRs1Rs2;

Ro1 и Ro2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro3 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; и

Rs1 и Rs2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Rs1 и Rs2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S.

Настоящее изобретение касается также фармацевтических композиций, содержащих одно или несколько соединений каждой из описанных здесь формул и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.

Настоящее изобретение касается также способов лечения клеточных пролиферативных расстройств путем введения субъекту, при необходимости этого, терапевтически эффективного количества соединения каждой из описанных здесь формул, или его фармацевтически приемлемой соли, пролекарства, метаболита, аналога или производного, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, чтобы таким образом заболевание подвергалось лечению.

Настоящее изобретение касается также способов лечения рака путем введения субъекту, при необходимости этого, терапевтически эффективное количество соединения каждой из описанных здесь формул, или его фармацевтически приемлемой соли, пролекарства, метаболита, аналога или производного, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, чтобы таким образом рак подвергался лечению.

Настоящее изобретение касается также способов селективного индуцирования клеточной смерти в предраковых или раковых клетках путем контактирования клетки с эффективным количеством соединения каждой из описанных здесь формул, или его фармацевтически приемлемой соли, пролекарства, метаболита, аналога или производного, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, так что контактирование клетки приводит к селектиному индуцированию клеточной смерти в предраковых или раковых клетках.

Если не указано иного, все технические и научные термины, используемые здесь, имеют то же значение, которое вполне понятно обычному специалисту в данной области, и которому предназначается данное изобретение. В описании, отдельные формы также включают множественные, если из контекста ясно не диктуется иного. Несмотря на то, что при осуществлении или в исследовании по настоящему изобретению могут быть использованы способы и вещества, аналогичные или эквивалентные тем, которые здесь описаны, подходящие способы и вещества описаны ниже. Все публикации, патентные заявки, патенты и другие ссылки, упомянутые в настоящем документе, включены в виде ссылки. Ссылки, цитированные в настоящем документе, не признаются уровнем техники по отношению к заявленному изобретению. В случае конфликта, настоящее описание, включая определения, будет определяющим. Кроме того, вещества, способы и примеры являются только иллюстративными и не предназначены для ограничения.

Другие особенности и преимущества изобретения будут ясны из следующих далее подробного описания и формулы изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные имидазопиридинил-аминопиридиновые соединения

Настоящее изобретение касается новых замещенных имидазопиридинил-аминопиридиновых соединений, синтетических способов получения соединений, содержащих их фармацевтических композиций и различных применений описанных соединений.

Настоящее изобретение касается соединения формулы I:

где:

один из X1 и X2 представляет собой CRx, и другой представляет собой N;

Rx, R1 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, гидроксил, галоген, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

x равен 0, 1, 2 или 3;

y равен 0, 1, 2, 3 или 4;

каждый Rp1 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси или незамещенный или замещенный амино;

каждый Rp2 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn5 и Rn6, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8;

R8 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

R представляет собой H, гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Q-T;

Q представляет собой связь или незамещенный или замещенный C1-C6 алкильный линкер;

T представляет собой NRn1Rn2, C(O)Ro, S(O)Rs или S(O)2Rs;

Rn1 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn2 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5, или Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

R4, R4’, R5 и R5’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, NRo1Ro2 или ORo3;

Rs представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или NRs1Rs2;

Ro1 и Ro2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro3 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; и

Rs1 и Rs2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Rs1 и Rs2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, X1 представляет собой N и X2 представляет собой CRx.

Например, X2 представляет собой N и X1 представляет собой CRx.

Например, R1, Rx и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и Rx, каждый, представляют собой H.

Например, Rx и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, только R1 представляет собой H, и Rx и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только Rx представляет собой H, и R1 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R3 представляет собой H, и R1 и Rx, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил), незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой незамещенный метил.

Например, R1 представляет собой трифторметил (то есть CF3) или метил, замещенный диметиламино.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный амино.

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из амино, бензила и фенила.

Например, R1 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из:

a) гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода),

b) незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенного или замещенного амино (например, амино, незамещенного или замещенного C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), и незамещенного или замещенного ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метилом, который необязательно замещен гидроксилом, метокси, амино или диметиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метокси, трифторметокси, этокси, пропилокси или этилендиокси.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный диметиламино или диэтиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из:

a) гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода),

b) незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила),

c) незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенного или замещенного амино (например, амино, незамещенного или замещенного C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), и незамещенного или замещенного ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) C(O)R18 и C(O)OR18, где:

R18 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который необязательно замещен гидроксилом, галогеном, метилом, метокси, диметиламино и C(O)R18, где R18 представляет собой метил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R16 представляет собой диметиламино.

Например, R16 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, циано, нитро, амино, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), и незамещенного или замещенного C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R16 представляет собой циклопропил.

Например, R16 представляет собой морфолинил.

Например, R16’ представляет собой H.

Например, R16’ представляет собой метил или этил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют карбоциклическое кольцо (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил) или гетероциклическое кольцо (например, пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и морфолинонил), каждое из которых является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют морфолинильное или морфолинонильное кольцо, каждое из которых необязательно замещено незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, морфолинила, C(O)OR17 и C(O)R17, где R17 представляет собой H, метил или трифторметил.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой пиперидинил.

Например, Rx представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, Rx представляет собой бром.

Например, Rx представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, Rx представляет собой незамещенный метил.

Например, Rx представляет собой трифторметил (то есть CF3).

Например, Rx представляет собой незамещенный амино.

Например, Rx представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, Rx представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий один или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из:

a) гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода),

b) незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенного или замещенного амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), и незамещенного или замещенного ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный метилом, который необязательно замещен гидроксилом.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный метокси или этокси.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, Rx представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, Rx представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила, и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rx представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, Rx представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, C(O)OR17, где R17 представляет собой H или метил.

Например, Rx представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rx представляет собой незамещенный или замещенный циклопентил.

Например, Rx представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой незамещенный метил.

Например, R3 представляет собой незамещенный амино.

Например, R3 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R3 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из:

a) гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода),

b) незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенного или замещенного амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), и незамещенного или замещенного ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила, и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, x равен 0.

Например, x равен 1.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой хлор.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, y равен 0.

Например, y равен 1.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил или трет-бутил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой C1-C6 алкил, замещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой оксазолил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой H.

Например, Rn5 представляет собой H, и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный амино.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой S(O)2R8.

Например, R8 представляет собой H.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой метил.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R8 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R8 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой H.

Например, R представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R представляет собой С1-C6 алкил и является необязательно замещенным одной, двумя или несколько группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный амино,

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), который является необязательно замещенным одной или двумя группами, выбранными из следующих:

(1) незамещенный или замещенный C6-C10 арил,

(2) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

(3) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл,

(4) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

d) NR9R10, C(O)R11, где:

R9 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)R12 или S(O)2R12;

R11 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, OR14 или NR14R15;

R10, R12, R13, R14 и R15, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и

e) 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, которое необязательно замещено.

Например, R представляет собой С1-C6 алкил, замещенный C1-C6 алкиламино или ди-C1-C6 алкиламино, который является необязательно замещенным фенилом.

Например, R представляет собой метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил или трет-бутил.

Например, R представляет собой метил, замещенный 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членным кольцом, выбранным из незамещенного или замещенного C3-C7 карбоцикла, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклобутенил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, циклогептил и циклогептенил.

Например, R представляет собой метил, замещенный C3-C7 карбоциклом, и необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, R представляет собой метил, замещенный циклобутилом.

Например, R представляет собой метил, замещенный 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членным кольцом, выбранным из незамещенного или замещенного гетероцикла, выбранного из азиридинила, оксиранила, тииранила, азетидинила, оксетанила, тиетанила, диазетидинила, диоксетанила, дитиетанила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, оксепанила, тиепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой метил, замещенный 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членным гетероциклом, и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, R представляет собой метил, замещенный оксетанилом.

Например, R представляет собой метил, замещенный NR9R10.

Например, R9 и R10, каждый, представляют собой H (то есть RN представляет собой NH2).

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R9 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R9 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13 или S(O)2R12.

Например, R12 представляет собой H.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R12 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R12 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R12 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой H.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R13 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R13 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R13 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой H.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R10 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R10 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой метил, замещенный C(O)R11.

Например, R11 представляет собой H.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R11 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R11 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой OR14 или NR14R15.

Например, R14 представляет собой H.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом или галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R14 представляет собой метил или этил.

Например, R14 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный гидроксилом.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R14 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R14 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой H.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R15 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R15 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой метил, замещенный 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членным кольцом, необязательно содержащим 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S и NR9R10.

Например, R представляет собой метил, замещенный как циклобутилом, так и NR9R10.

Например, R представляет собой метил, замещенный как оксетанилом, так и NR9R10.

Например, R представляет собой метил, замещенный как 3-, 4-, 5-, 6-, так и 7-членным кольцом, необязательно содержащим 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S и C(O)R11.

Например, R представляет собой метил, замещенный как циклобутилом, так и C(O)R11.

Например, R представляет собой метил, замещенный как оксетанилом, так и C(O)R11.

Например, R представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, R представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, R представляет собой незамещенный амино.

Например, R представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила)

Например, R представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино).

Например, R представляет собой диметиламино или диэтиламино.

Например, R представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой пиразолил или триазолил и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой карбоцикл, выбранный из циклопропила, циклобутила, циклобутенила, циклопентила, циклопентенила, циклогексила, циклогексенила, циклогептила и циклогептенила, и является необязательно замещенным одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино,

d) незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), который является необязательно замещенным одной или двумя группами, выбранными из следующих:

(1) незамещенный или замещенный C6-C10 арил,

(2) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

(3) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл,

(4) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

d) NR9R10, C(O)R11, где:

R9 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)R12 или S(O)2R12;

R11 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, OR14 или NR14R15;

R10, R12, R13, R14 и R15, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R представляет собой карбоцикл, замещенный NR9R10.

Например, R9 и R10, каждый, представляют собой H (то есть RN представляет собой NH2).

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R9 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R9 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13 или S(O)2R12.

Например, R12 представляет собой H.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R12 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R12 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R12 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой H.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R13 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R13 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R13 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой H.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R10 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R10 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой карбоцикл, замещенный C(O)R11.

Например, R11 представляет собой H.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R11 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R11 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой OR14 или NR14R15.

Например, R14 представляет собой H.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом или галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R14 представляет собой метил или этил.

Например, R14 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный гидроксилом.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R14 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R14 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой H.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R15 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R15 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой циклобутил или циклогексил и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой гетероцикл, выбранный из азиридинила, оксиранила, тииранила, азетидинила, оксетанила, тиетанила, диазетидинила, диоксетанила, дитиетанила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, оксепанила, тиепанила, диазепанила, оксазепанила, тиазепанила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, пиперидинонила, азетидинила, азепанила, оксазепанила и диоксоазаспиродеканила и тому подобное, и является необязательно замещенным одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино,

d) незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино), незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), который является необязательно замещенным одной или двумя группами, выбранными из следующих:

(1) незамещенный или замещенный C6-C10 арил,

(2) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

(3) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл,

(4) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

d) NR9R10, C(O)R11, где:

R9 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)R12 или S(O)2R12;

R11 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, OR14 или NR14R15;

R10, R12, R13, R14 и R15, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R представляет собой гетероцикл, замещенный NR9R10.

Например, R9 и R10, каждый, представляют собой H (то есть RN представляет собой NH2).

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R9 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R9 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13 или S(O)2R12.

Например, R12 представляет собой H.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R12 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R12 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R12 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой H.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R13 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R13 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R13 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой H.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R10 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R10 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой гетероцикл, замещенный C(O)R11.

Например, R11 представляет собой H.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R11 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R11 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой OR14 или NR14R15.

Например, R14 представляет собой H.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом или галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R14 представляет собой метил или этил.

Например, R14 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный гидроксилом.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R14 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R14 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой H.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R15 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R15 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой оксетанил и является необязательно замещенным.

Например, R представляет собой Q-T.

Например, Q представляет собой связь.

Например, Q представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкильный линкер, включая, но этим не ограничиваясь, метильный, этильный, н-пропильный, изо-пропильный, н-бутильный, втор-бутильный, трет-бутильный, н-пентильный, втор-пентильный и н-гексильный линкер.

Например, Q представляет собой метильный линкер.

Например, T представляет собой NRn1Rn2.

Например, Rn1 и Rn2, каждый, представляют собой H.

Например, Rn1 представляет собой H.

Например, Rn1 представляет собой H, и Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rn1 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Rn1 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный фенилом.

Например, Rn1 представляет собой метил, замещенный фенилом.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, и Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rn1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rn1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rn2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Rn2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный фенилом.

Например, Rn2 представляет собой метил, замещенный фенилом.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rn2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rn2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой C(O)R4, C(O)OR4, или C(O)NR4’R4.

Например, R4’ представляет собой H.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R4’ представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R4’ представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой H.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, R4 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, R4 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, выбранными из фенила, пиридинила, тетразолила, циклопентила и циклогексила.

Например, R4 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил, трет-бутил, или 2-метилпропил.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный фенил, нафтил, инденил или дигидроинденил.

Например, R4 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19,

где:

R19 и R19’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или несколькими C1-C6 алкилами, которые необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный фтором.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из метила, этила, изо-пропила, трет-бутила, трифторметила и бензила.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или несколькими C1-C6 алкокси, которые необязательно замещены одним или несколькими галогенами (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из метокси, этокси, изо-пропилокси и трифторметокси.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из амино и диметиламино.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный фенилом.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный гетероарилом, который необязательно замещен незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом или пиразолонилом, каждый из которых необязательно замещен метилом.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19.

Например, R19’ представляет собой H.

Например, R19 представляет собой H.

Например, R19 представляет собой метил.

Например, R19 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила), и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R19 представляет собой фенил, замещенный галогеном.

Например, R4 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и дигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R4 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, R4 представляет собой пиридинил, изохинолинил, изоксазолил, тиофенил, фуранил, индолил, дигидробензофуранил, пирролил, бензотиофенил, хинолинил, пиримидинил, тиазолил или пиразинил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R4 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой S(O)R5 или S(O)2R5.

Например, R5 представляет собой H.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R5 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19,

где:

R19 и R19’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R5 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, метокси, фтора и хлора.

Например, R5 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и дигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтор, хлор, бром и йод), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R5 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, R5 представляет собой пиридинил, изоксазолил, тиофенил, имидазолил, пиразолил, дигидробензофуранил или хинолинил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R5 представляет собой циклопропил или циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5’ представляет собой H.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R5’ представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R5’ представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно замещено гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное или пиперазинильное кольцо и необязательно замещено метилом.

Например, T представляет собой C(O)Ro.

Например, Ro представляет собой H.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Ro представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Ro представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro представляет собой NRo1Ro2.

Например, Ro1 и Ro2, каждый, представляют собой H.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

f) NR20’C(O)R20 и NR20’C(O)OR20,

где:

R20 и R20’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из фенила, циклогексила и NHC(O)R20, где R20 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой метил, этил, изо-пропил, или бутил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R21, C(O)OR21, NR21’C(O)R21 и NR21’C(O)OR21,

где:

R21 и R21’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из циано, галогена, метила, трет-бутила, метокси и NHC(O)R21, где R21 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и оксодигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой пиридинил, бензотиазолил, бензоимидазолил, хинолинил, или оксодигидробензофуранил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой циклопентил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно замещено одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензоимидазолонил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильное кольцо и необязательно замещены бензоимидазолонилом.

Например, Ro представляет собой ORo3.

Например, Ro3 представляет собой H.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Ro3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Ro3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, T представляет собой S(O)Rs или S(O)2Rs.

Например, Rs представляет собой H.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rs представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rs представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rs представляет собой NRs1Rs2.

Например, Rs1 и Rs2, каждый, представляют собой H.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильное кольцо, которое является необязательно замещенным.

Настоящее изобретение касается также соединения формулы II:

где:

R1, R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, гидроксил, галоген, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

x равен 0, 1, 2 или 3;

y равен 0, 1, 2, 3 или 4;

каждый Rp1 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси или незамещенный или замещенный амино;

каждый Rp2 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn5 и Rn6, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8,

R8 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

RN представляет собой NR9R10 или C(O)R11;

R9 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)R12 или S(O)2R12;

R11 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, OR14 или NR14R15;

R10, R12, R13, R14 и R15, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; и

представляют собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл или гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и является необязательно замещенным.

Например, R1, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R2, каждый, представляют собой H.

Например, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, только R1 представляет собой H, и R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R2 представляет собой H, и R1 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R3 представляет собой H, и R1 и R2, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой незамещенный метил.

Например, R1 представляет собой трифторметил (то есть CF3) или метил, замещенный диметиламино.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный амино.

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из амино, бензила и фенила.

Например, R1 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R1 представляет собой фенил, который является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен гидроксилом, метокси, амино или диметиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метокси, трифторметокси, этокси, пропилокси или этилендиокси.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный диметиламино или диэтиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил)

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) C(O)R18 и C(O)OR18, где:

R18 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который необязательно замещен гидроксилом, галогеном, метилом, метокси, диметиламино и C(O)R18, где R18 представляет собой метил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R16 представляет собой диметиламино.

Например, R16 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, циано, нитро, амино, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, R16 представляет собой циклопропил.

Например, R16 представляет собой морфолинил.

Например, R16’ представляет собой H.

Например, R16’ представляет собой метил или этил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют карбоциклическое кольцо (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил) или гетероциклическое кольцо (например, пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и морфолинонил), каждое из которых является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют морфолинильное или морфолинонильное кольцо, каждое из которых необязательно замещено незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, морфолинила, C(O)OR17 и C(O)R17, где R17 представляет собой H, метил или трифторметил.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой пиперидинил.

Например, R2 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R2 представляет собой бром.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащих одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой незамещенный метил.

Например, R2 представляет собой трифторметил (то есть CF3).

Например, R2 представляет собой незамещенный амино.

Например, R2 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R2 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом, который необязательно замещен гидроксилом.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метокси или этокси.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксил, галогена, незамещенного амино, C(O)OR17, где R17 представляет собой H или метил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный циклопентил.

Например, R2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой незамещенный метил.

Например, R3 представляет собой незамещенный амино.

Например, R3 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R3 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, x равен 0.

Например, x равен 1.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой хлор.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, y равен 0.

Например, y равен 1.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил или трет-бутил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой C1-C6 алкил, замещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой оксазолил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой H.

Например, Rn5 представляет собой H, и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный амино.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой S(O)2R8.

Например, R8 представляет собой H.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой метил.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R8 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R8 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, RN представляет собой NR9R10.

Например, R9 и R10, каждый, представляют собой H (то есть RN представляет собой NH2).

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R9 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R9 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R9 представляет собой C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13 или S(O)2R12.

Например, R12 представляет собой H.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R12 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R12 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R12 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R12 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой H.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой метил, этил или трет-бутил.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R13 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R13 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R13 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R13 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой H.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R10 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R10 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R10 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, RN представляет собой C(O)R11.

Например, R11 представляет собой H.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R11 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R11 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R11 представляет собой OR14 или NR14R15.

Например, R14 представляет собой H.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом или галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R14 представляет собой метил или этил.

Например, R14 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный гидроксилом.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R14 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R14 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R14 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой H.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R15 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R15 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R15 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, представляет собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклобутенил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, циклогептил и циклогептенил.

Например, представляет собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл и является необязательно замещенным одной или несколькими группами выбранными из гидроксила, галогена (например, фтор, хлор, бром и йод) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, представляет собой циклобутил.

Например, соединения по настоящему изобретению имеют следующую формулу:

где каждая из групп заместителей определена в соответствии с формулой II.

Например, представляет собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный гетероцикл, выбранный из азиридинила, оксиранила, тииранила, азетидинила, оксетанила, тиетанила, диазетидинила, диоксетанила, дитиетанила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, оксепанила, тиепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, представляет собой 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членный гетероцикл и является необязательно замещенным одной или несколькими группами выбранными из гидроксила, галогена (например, фтор, хлор, бром и йод) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, представляет собой оксетанил.

Например, соединения по настоящему изобретению имеют следующую формулу:

где каждая из групп заместителей определена в соответствии с формулой II.

Настоящее изобретение касается также соединения формулы IIa:

где:

z равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5;

каждый Rp3 независимо представляет собой гидроксил, циано, нитро, галоген, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16, или

два любых соседних Rp3, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

R16 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; и

R16’ представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил.

Например, z равен 0.

Например, z равен 1 или 2.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой C1-C6 алкил, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой метил, который является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой метил, который необязательно замещен гидроксилом, амино или диметиламино.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси, каждый из которых является необязательно замещенным галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой метокси, трифторметокси, этокси, пропилокси или этилендиокси.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой незамещенный амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино).

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой незамещенный амино, диметиламино или диэтиламино.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой пиразолил.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой карбоцикл, выбранный из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, пиперидинонила, азетидинила, азепанила, оксазепанила и диоксоазаспиродеканила, и тому подобное, и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил)

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), и

e) C(O)R18, C(O)OR18, где:

R18 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой гетероцикл, который необязательно замещен гидроксилом, галогеном, метилом, диметиламино и C(O)R18, где R18 представляет собой метил.

Например, каждый Rp3 независимо представляет собой C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R16 представляет собой незамещенный амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино).

Например, R16 представляет собой диметиламино.

Например, R16 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R16 представляет собой фенил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, циано, нитро, амино, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, R16 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R16 представляет собой карбоцикл, выбранный из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила, и является необязательно замещенным.

Например, R16 представляет собой циклопропил.

Например, R16 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R16 представляет собой морфолинил.

Например, R16’ представляет собой H.

Например, R16’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R16’ представляет собой метил или этил.

Например, два любых соседних Rp3, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклическое кольцо (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил) или гетероциклическое кольцо (например, пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и морфолинонил), каждое из которых является необязательно замещенным.

Например, два любых соседних Rp3, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют морфолинильное или морфолинонильное кольцо, каждое из которых необязательно замещено незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Настоящее изобретение касается также соединения формулы III:

где:

R1, R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, гидроксил, галоген, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

x равен 0, 1, 2 или 3;

y равен 0, 1, 2, 3 или 4;

каждый Rp1 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси или незамещенный или замещенный амино;

каждый Rp2 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn5 и Rn6, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8;

R8 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Q представляет собой связь или незамещенный или замещенный C1-C6 алкильный линкер;

T представляет собой NRn1Rn2, C(O)Ro, S(O)Rs или S(O)2Rs;

Rn1 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn2 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5, или Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

R4, R4’, R5 и R5’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, NRo1Ro2, или ORo3;

Rs представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или NRs1Rs2;

Ro1 и Ro2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S;

Ro3 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; и

Rs1 и Rs2, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, или Rs1 и Rs2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно содержит 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, Q представляет собой связь.

Например, Q представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкильный линкер, включая, но этим не ограничиваясь, метильный, этильный, н-пропильный, изо-пропильный, н-бутильный, втор-бутильный, трет-бутильный, н-пентильный, втор-пентильный и н-гексильный линкер.

Например, Q представляет собой метильный линкер.

Например, T представляет собой NRn1Rn2.

Например, Rn1 и Rn2, каждый, представляют собой H.

Например, Rn1 представляет собой H.

Например, Rn1 представляет собой H, и Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rn1 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Rn1 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный фенилом.

Например, Rn1 представляет собой метил, замещенный фенилом.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил и Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NR5’R5 или S(O)2NR5’R5.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rn1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rn1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rn2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Rn2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный фенилом.

Например, Rn2 представляет собой метил, замещенный фенилом.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rn2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rn2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой C(O)R4, C(O)OR4, или C(O)NR4’R4.

Например, R4’ представляет собой H.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R4’ представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4’ представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R4’ представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой H.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, R4 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, R4 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, выбранными из фенила, пиридинила, тетразолила, циклопентила и циклогексила.

Например, R4 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил, трет-бутил, или 2-метилпропил.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный фенил, нафтил, инденил или дигидроинденил.

Например, R4 представляет собой незамещенный фенил.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий один или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19,

где:

R19 и R19’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенными одним, двумя или несколькими C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный фтором.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из метила, этила, изо-пропила, трет-бутила, трифторметила и бензила.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенными одним, двумя или несколькими C1-C6 алкокси, которые необязательно замещены одним или несколькими галогенами (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из метокси, этокси, изо-пропилокси и трифторметокси.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, независимо выбранными из амино и диметиламино.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный фенилом.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный гетероарилом, который необязательно замещен незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом или пиразолонилом, каждый из которых необязательно замещен метилом.

Например, R4 представляет собой фенил, замещенный C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19.

Например, R19’ представляет собой H.

Например, R19 представляет собой H.

Например, R19 представляет собой метил.

Например, R19 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R19 представляет собой фенил, замещенный галогеном.

Например, R4 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и дигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R4 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, R4 представляет собой пиридинил, изохинолинил, изоксазолил, тиофенил, фуранил, индолил, дигидробензофуранил, пирролил, бензотиофенил, хинолинил, пиримидинил, тиазолил, или пиразинил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R4 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R4 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn2 представляет собой S(O)R5 или S(O)2R5.

Например, R5 представляет собой H.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R5 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R19, C(O)OR19, NR19’C(O)R19 и NR19’C(O)OR19,

где:

R19 и R19’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, R5 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, метокси, фтора и хлора.

Например, R5 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и дигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R5 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, R5 представляет собой пиридинил, изоксазолил, тиофенил, имидазолил, пиразолил, дигидробензофуранил или хинолинил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R5 представляет собой циклопропил или циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R5 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5’ представляет собой H.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R5’ представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R5’ представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R5’ представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно замещено гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное или пиперазинильное кольцо и необязательно замещено метилом.

Например, T представляет собой C(O)Ro.

Например, Ro представляет собой H.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Ro представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Ro представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro представляет собой NRo1Ro2.

Например, Ro1 и Ro2, каждый, представляют собой H.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

f) NR20’C(O)R20 и NR20’C(O)OR20,

где:

R20 и R20’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из фенила, циклогексила и NHC(O)R20, где R20 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой метил, этил, изо-пропил, или бутил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

i) C(O)R21, C(O)OR21, NR21’C(O)R21 и NR21’C(O)OR21,

где:

R21 и R21’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил) или незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из циано, галогена, метила, трет-бутила, метокси и NHC(O)R21, где R21 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, индазолила и оксодигидробензофуранила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, циано, нитро, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила) и незамещенного или замещенного C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из метила и галогена.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой пиридинил, бензотиазолил, бензоимидазолил, хинолинил, или оксодигидробензофуранил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой циклопентил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно замещено одной или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, пиразолонил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензоимидазолонил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), и

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил).

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильное кольцо и необязательно замещены бензоимидазолонилом.

Например, Ro представляет собой ORo3.

Например, Ro3 представляет собой H.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил, н-гексил и 2-метилпропил.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Ro3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Ro3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, T представляет собой S(O)Rs или S(O)2Rs.

Например, Rs представляет собой H.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rs представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rs представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, Rs представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rs представляет собой NRs1Rs2.

Например, Rs1 и Rs2, каждый, представляют собой H.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой метил.

Например, по крайней мере, один из Rs1 и Rs2 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила и индазолила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, по крайней мере, один из Ro1 и Ro2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, выбранное из азетидинила, диазетидинила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, диазепанила, оксазепанила и тиазепанила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Ro1 и Ro2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильное кольцо, которое является необязательно замещенным.

Например, R1, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R2, каждый, представляют собой H.

Например, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, только R1 представляет собой H, и R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R2 представляет собой H, и R1 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R3 представляет собой H, и R1 и R2, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой незамещенный метил.

Например, R1 представляет собой трифторметил (то есть CF3) или метил, замещенный диметиламино.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный амино.

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из амино, бензила и фенила.

Например, R1 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R1 представляет собой фенил, который является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен гидроксилом, метокси, амино или диметиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метокси, трифторметокси, этокси, пропилокси или этилендиокси.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный диметиламино или диэтиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил)

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) C(O)R18 и C(O)OR18, где:

R18 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который необязательно замещен гидроксилом, галогеном, метилом, метокси, диметиламино и C(O)R18, где R18 представляет собой метил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R16 представляет собой диметиламино.

Например, R16 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, циано, нитро, амино, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода), и незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, R16 представляет собой циклопропил.

Например, R16 представляет собой морфолинил.

Например, R16’ представляет собой H.

Например, R16’ представляет собой метил или этил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют карбоциклическое кольцо (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил) или гетероциклическое кольцо (например, пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и морфолинонил), каждое из которых является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют морфолинильное или морфолинонильное кольцо, каждое из которых необязательно замещено незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, морфолинила, C(O)OR17 и C(O)R17, где R17 представляет собой H, метил или трифторметил.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой пиперидинил.

Например, R2 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R2 представляет собой бром.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой незамещенный метил.

Например, R2 представляет собой трифторметил (то есть CF3).

Например, R2 представляет собой незамещенный амино.

Например, R2 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом), или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R2 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом который необязательно замещен гидроксилом.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метокси или этокси.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, C(O)OR17, где R17 представляет собой H или метил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный циклопентил.

Например, R2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой незамещенный метил.

Например, R3 представляет собой незамещенный амино.

Например, R3 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R3 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, x равен 0.

Например, x равен 1.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой хлор.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, y равен 0.

Например, y равен 1.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил или трет-бутил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой C1-C6 алкил, замещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный амино.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой оксазолил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, каждый Rp2 независимо представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой H.

Например, Rn5 представляет собой H, и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, Rn5 и Rn6, каждый, представляют собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой незамещенный амино.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8.

Например, по крайней мере, один из Rn5 и Rn6 представляет собой S(O)2R8.

Например, R8 представляет собой H.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой метил.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, R8 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R8 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R8 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Настоящее изобретение относится также к соединениям, представленным следующими формулами:

где:

R1, R2, R3, R4, R5, Rn1, Rn2, Ro, Ro1, Ro2, Ro3, Rs1 и Rs2 имеют значения, указанные для формулы III;

m равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5;

каждый Rp4 независимо представляет собой гидроксил, циано, нитро, галоген, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, C(O)R22, C(O)OR22, NR22’C(O)R22 и NR22’C(O)OR22; и

R22 и R22’, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил или незамещенный или замещенный C6-C10 арил.

Например, m равен 0.

Например, m равен 1, 2 или 3.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой C1-C6 алкил, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил).

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой незамещенный амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино).

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой незамещенный или замещенный фенил и нафтил.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой гетероарил, замещенный незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой незамещенный или замещенный карбоцикл, выбранный из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp4 независимо представляет собой C(O)R22, C(O)OR22, NR22’C(O)R22 и NR22’C(O)OR22.

Например, R22 представляет собой H.

Например, R22 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, R22 представляет собой фенил и необязательно замещен гидроксилом, циано, нитро, галогеном (например, фтор, хлор, бром и йод), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) и незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, н-пропилокси, изо-пропилокси, н-бутокси и трет-бутокси).

Например, R22’ представляет собой H.

Например, R22’ представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Настоящее изобретение касается также соединения формулы IV:

где:

R1, R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, гидроксил, галоген, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

x равен 0, 1, 2 или 3;

y равен 0, 1, 2, 3 или 4;

Rp0 представляет собой H, гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

каждый Rp1 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси или незамещенный или замещенный амино;

каждый Rp2 независимо представляет собой гидроксил, галоген, нитро, циано, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S;

Rn5 и Rn6, каждый, независимо, представляют собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный амино, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)R8 или S(O)2R8; и

R8 представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, Rp0 представляет собой H.

Например, Rp0 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, Rp0 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил.

Например, Rp0 представляет собой С1-C6 алкил и является необязательно замещенным

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным амино,

c) незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)), который является необязательно замещенным одной или двумя группами, выбранными из следующих:

(1) незамещенный или замещенный C6-C10 арил,

(2) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S,

(3) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, и

(4) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, Rp0 представляет собой С1-C6 алкил, замещенный C1-C6 алкиламино или ди-C1-C6 алкиламино, которые необязательно замещены фенилом.

Например, Rp0 представляет собой метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, или трет-бутил.

Например, Rp0 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, Rp0 представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, Rp0 представляет собой незамещенный амино.

Например, Rp0 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из незамещенного или замещенного C1-C6 алкила (например, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, изо-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, втор-пентила и н-гексила).

Например, Rp0 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) или незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино).

Например, Rp0 представляет собой диметиламино или диэтиламино.

Например, Rp0 представляет собой незамещенный или замещенный фенил или нафтил.

Например, Rp0 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, бензофуранила, пуринила, индолизинила и хиноксалинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rp0 представляет собой пиразолил или триазолил и является необязательно замещенным.

Например, Rp0 представляет собой карбоцикл, выбранный из циклопропила, циклобутила, циклобутенила, циклопентила, циклопентенила, циклогексила, циклогексенила, циклогептила и циклогептенила, и является необязательно замещенным.

Например, Rp0 представляет собой циклобутил или циклогексил и является необязательно замещенным.

Например, Rp0 представляет собой гетероцикл, выбранный из азиридинила, оксиранила, тииранила, азетидинила, оксетанила, тиетанила, диазетидинила, диоксетанила, дитиетанила, оксазетидинила, тиазетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолидинила, оксадиазолидинила, тиадиазолидинила, пиперидинила, гексагидропиримидинила, пиперазинила, морфолинила, оксазинанила, тиазинанила, азепанила, оксепанила, тиепанила, диазепанила, оксазепанила, тиазепанила, пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, пиперидинонила, азетидинила, азепанила, оксазепанила, и диоксоазаспиродеканила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, Rp0 представляет собой оксетанил и является необязательно замещенным.

Например, R1, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R2, каждый, представляют собой H.

Например, R2 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, R1 и R3, каждый, представляют собой H.

Например, только R1 представляет собой H, и R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R2 представляет собой H, и R1 и R3, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, только R3 представляет собой H, и R1 и R2, каждый, независимо, представляют собой H, галоген, гидроксил, циано, нитро, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный C6-C10 арил, незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенного или замещенного C3-C10 карбоцикла или незамещенного или замещенного гетероцикла, содержащего одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой незамещенный метил.

Например, R1 представляет собой трифторметил (то есть CF3) или метил, замещенный диметиламино.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, включая, но этим не ограничиваясь, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный метокси.

Например, R1 представляет собой незамещенный амино.

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R1 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из амино, бензила и фенила.

Например, R1 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метилом, который необязательно замещен гидроксилом, метокси, амино или диметиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный метокси, трифторметокси, этокси, пропилокси или этилендиокси.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный диметиламино или диэтиламино.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный пиразолилом.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) C(O)R18 и C(O)OR18, где:

R18 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный гетероциклом, который необязательно замещен гидроксилом, галогеном, метилом, метокси, диметиламино и C(O)R18, где R18 представляет собой метил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R16 представляет собой диметиламино.

Например, R16 представляет собой фенил и является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила, циано, нитро, амино, галогена (например, фтора, хлора, брома и йода) и незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R16 представляет собой циклопропил.

Например, R16 представляет собой морфолинил.

Например, R16’ представляет собой H.

Например, R16’ представляет собой метил или этил.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют карбоциклическое кольцо (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил) или гетероциклическое кольцо (например, пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и морфолинонил), каждое из которых является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют морфолинильное или морфолинонильное кольцо, каждое из которых необязательно замещено незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом).

Например, R1 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R1 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, морфолинил, C(O)OR17 и C(O)R17, где R17 представляет собой H, метил или трифторметил.

Например, R1 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R1 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R1 представляет собой пиперидинил.

Например, R2 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R2 представляет собой бром.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил), незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл или незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой незамещенный метил.

Например, R2 представляет собой трифторметил (то есть CF3).

Например, R2 представляет собой незамещенный амино.

Например, R2 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R2 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом, который является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метилом, который необязательно замещен гидроксилом.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкокси, который необязательно замещен галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом).

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный метокси или этокси.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный незамещенным амино.

Например, R2 представляет собой фенил, замещенный C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 или S(O)2R16.

Например, R16 представляет собой H.

Например, R16 представляет собой С1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила и галогена (например, фтора, хлора, брома и йода).

Например, R16 представляет собой метил, этил, пропил, изо-пропил.

Например, R2 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R2 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из метила, гидроксила, галогена, незамещенного амино, C(O)OR17, где R17 представляет собой H или метил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R2 представляет собой незамещенный или замещенный циклопентил.

Например, R2 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых необязательно замещен:

a) гидроксилом, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом),

b) незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси),

c) незамещенным или замещенным амино (например, амино, незамещенным или замещенным C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенным или замещенным ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенным или замещенным C6-C10 арилом (например, фенилом и нафтилом), незамещенным или замещенным гетероарилом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S, незамещенным или замещенным C3-C10 карбоциклом или незамещенным или замещенным гетероциклом, содержащим одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой незамещенный метил.

Например, R3 представляет собой незамещенный амино.

Например, R3 представляет собой амино, замещенный одной или двумя группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

b) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

c) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, нитро, амино, циано, галогеном (например, фтором, хлором, бромом и йодом), незамещенным или замещенным C1-C6 алкилом (например, метилом, этилом, н-пропилом, изо-пропилом, н-бутилом, изо-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, втор-пентилом и н-гексилом) или незамещенным или замещенным C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси)), и

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил-C1-C6 алкил (например, бензил, фенилэтил и нафтилметил).

Например, R3 представляет собой незамещенный фенил или нафтил.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, циано, нитро, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси, трет-бутокси, метилендиокси и этилендиокси),

d) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

e) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

f) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

g) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

h) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пиперидинонил, азетидинил, азепанил, оксазепанил и диоксоазаспиродеканил),

i) C(O)R16, C(O)OR16, C(O)NR16R16’, NR16’C(O)R16, NR16’C(O)OR16, NR16’S(O)2R16, S(O)R16 и S(O)2R16, где:

R16 представляет собой:

(1) H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

(2) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

(3) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

(4) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

(5) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил), или

(6) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил); и

R16’ представляет собой:

H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный двумя или несколькими группами, и любые два смежных заместителя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S.

Например, R3 представляет собой фенил, замещенный C1-C6 алкилом, который является необязательно замещенным одной или несколькими группами, выбранными из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси (например, метокси, этокси, пропилокси, изо-пропилокси, бутокси и трет-бутокси), и

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)).

Например, R3 представляет собой гетероарил, выбранный из пирролила, фуранила, тиофенила, тиазолила, изотиазолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, бензоксазолила, бензодиоксазолила, бензотиазолила, бензоимидазолила, бензотиофенила, метилендиоксифенила, хинолинила, изохинолинила, нафтиридинила, индолила, индолонила, бензофуранила, пуринила, индолизинила, хиноксалинила, диоксотетрагидропиримидинила, индазолила и пирролопиридинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, R3 представляет собой гетероарил, замещенный одной, двумя или несколькими группами, каждая из которых независимо выбрана из следующих:

a) гидроксил, галоген (например, фтор, хлор, бром и йод),

b) незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил),

c) незамещенный или замещенный амино (например, амино, незамещенный или замещенный C1-C6 алкиламино (например, метиламино, этиламино, пропиламино и изо-пропиламино) и незамещенный или замещенный ди-C1-C6 алкиламино (например, диметиламино, диэтиламино, дипропиламино и ди-изо-пропиламино)),

d) незамещенный или замещенный C6-C10 арил (например, фенил и нафтил),

e) незамещенный или замещенный гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (например, пирролил, фуранил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, бензоксазолил, бензодиоксазолил, бензотиазолил, бензоимидазолил, бензотиофенил, метилендиоксифенил, хинолинил, изохинолинил, нафтиридинил, индолил, бензофуранил, пуринил, индолизинил и хиноксалинил),

f) незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл (например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил),

g) незамещенный или замещенный гетероцикл, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S (пирролидинил, имидазолидинил, пиразолидинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, триазолидинил, тетрагидрофуранил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил),

h) C(O)R17 и C(O)OR17, где:

R17 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил (например, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил).

Например, R3 представляет собой незамещенный или замещенный C3-C10 карбоцикл, включая, но этим не ограничиваясь, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил.

Например, R3 представляет собой гетероцикл, выбранный из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, оксазолидинила, изоксазолидинила, триазолидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила и морфолинила и тому подобное, и является необязательно замещенным.

Например, x равен 0.

Например, x равен 1.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой хлор.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил с прямой цепью или разветвленный C3-C6 алкил, включая, но этим не ограничиваясь, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, изо-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, втор-пентил и н-гексил, каждый из которых является необязательно замещенным.

Например, каждый Rp1 независимо представляет собой незамеще