Препарат для лечения синдрома "сухого глаза"

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к препаратам для лечения синдрома «сухого глаза». Препарат содержит циклоспорин А, дексаметазона фосфат, декстран с молекулярной массой 50000-70000, касторовое масло, глицерол, полисорбат-80, карбомер, гидроксид натрия, натрия хлорид и воду для инъекций в указанных в формуле изобретения количествах. Препарат повышает эффективность лечения синдрома «сухого глаза», не вызывает субъективного дискомфорта, не обладает побочными эффектами. Он может использоваться при различных степенях тяжести синдрома «сухого глаза», не имеет ограничений по длительности применения и абсолютных противопоказаний. 2 пр.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к препаратам для лечения синдрома «сухого глаза».

Известны препараты для лечения синдрома «сухого глаза», содержащие глюкокортикостероиды (пат. РФ 2330668 (Янни Джон Н. и соавт.), пат. РФ 2459615 (Марков И.А. и соавт.)). Однако данные средства не обладают желаемым противовоспалительным действием.

Ближайшим к заявляемому является препарат циклоспорина А (Perry H.D., Donnenfeld E.D. Topical 0.05% cyclosporin in the treatment of dry eye // Expert Opin. Pharmacother. 2004. Vol. 5 (10). P. 2099-2107).

Недостатком препарата, выбранного в качестве прототипа, является отсутствие необходимого противовоспалительного действия, индивидуальная непереносимость, отрицательные побочные явления, проявляющиеся раздражающим действием на эпителий глазной поверхности: чувство жжения в глазу, покалывание, нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы. Эти обстоятельства служат частой причиной самостоятельного прекращения лечения или отмены терапии врачами, идущими на поводу у больного.

Задачей изобретения является повышение эффективности и переносимости медикаментозной терапии у больных с синдромом «сухого глаза».

Согласно изобретению, технический результат поставленной задачи достигается тем, что препарат для лечения синдрома «сухого глаза», характеризующийся тем, что содержит циклоспорин А, касторовое масло, глицерол, полисорбат-80, карбомер, гидроксид натрия и воду для инъекций, дополнительно содержит натрия хлорид, дексаметазона фосфат и декстран с молекулярной массой 50000-70000 при следующем соотношении указанных компонентов в мас. %:

циклоспорин А 0,045-0,051
дексаметазона фосфат 0,01-0,05
декстран с молекулярной массой 50000-70000 5,65-6,32
касторовое масло 1,21-1,27
глицерол 2,16-2,23
полисорбат-80 0,98-1,04
карбомер 0,047-0,053
гидроксид натрия 0,401-0,429
натрия хлорид 0,088-0,091
вода для инъекций остальное до 100

Добавление дексаметазона фосфата в предлагаемый раствор обусловлено механизмом его действия на воспаление. Именно этот глюкокортикостероид блокирует факторы транскрипции (АР-1, NF-kB), вызывая репрессию связывания ДНК, и, тем самым, ингибирует транскрипцию интерлейкина-2 - ключевого цитокина, регулирующего иммунный ответ клетки. При этом фармакологический эффект препарата наступает достаточно быстро.

Кроме того, дексаметазон фосфат усиливает синтез противовоспалительных цитокинов: интерлейкина-10 (ингибирует синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкины-1,6,8, фактор некроза опухоли, колониестимулирующий фактор для гранулоцитов и колониестимулирующий фактор для гранулоцитов и моноцитов) и реактивных интермедиаторов кислорода и азота); ингибитор каппа В (связывается с NF-kB, подавляя его функцию): липокортин 1 (предотвращает мобилизацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов путем подавления последних фосфолипазой А2 и, следовательно, снижает продукцию липидных медиаторов воспаления: простагландины, простациклины и тромбоксан).

Концентрация 0,001-0,1% дексаметазона фосфата обусловлена тем, что более высокая концентрация зачастую сопровождается истончением ксеротически измененной роговицы, прогрессированию процесса деэпитализации с развитием соответствующих осложнений, а более низкая - не оказывает желаемого противовоспалительного эффекта.

Добавление декстрана с молекулярной массой 50000-70000 в заявляемый раствор обусловлено тем, что он повышает смачиваемость эпителия роговицы и конъюнктивы, стабилизирует прероговичную слезную пленку, стимулирует выработку эндогенного интерферона, а также по своей вязкости и рН близок к нативной слезе. Таким образом, добавление в препарат этого вещества значительно улучшает переносимость заявленной лекарственной смеси и повышает терапевтический эффект.

Концентрация декстрана 5,65-6,32% обусловлена тем, что именно такая концентрация способствует формированию рН, близкой к натуральной слезе, а также значительно улучшает переносимость препарата и содействует регенерации эпителия глазной поверхности. Более высокая концентрация декстрана повышает вязкость препарата, что резко снижает его терапевтический эффект, увеличивает силу поверхностного натяжения в растворе и вызывает субъективный дискомфорт. Низкая концентрация не обеспечивает необходимую смачиваемость гидрофобного эпителия глазной поверхности и не оказывает желаемого регенеративного эффекта.

Концентрация компонентов в предлагаемом препарате составляет в мас. %:

0,045-0,051 циклоспорин А (действующее вещество)

0,01-0,1 дексаметазона фосфата (действующее вещество)

5,65-6,32 декстрана с молекулярной массой 50000-70000 (действующее вещество)

1,21-1,27 касторовое масло

2,16-2,23 глицерол

0,98-1,04 полисорбат-80

0,047-0,053 карбомер

0,401-0,429 гидроксид натрия

0,088-0,091 натрия хлорид

остальное до 100 - вода для инъекций.

Пример 1. Больной Р., 1950 г.р. поступил в офтальмологический центр Мариинской больницы Санкт-Петербурга в апреле 2014 г. с жалобами на светобоязнь, ощущение сухости в глазах, жжение, чувство инородного тела. Указанные явления беспокоят в течение последних нескольких лет. Клиническое состояние постепенно ухудшалось. В терапии использовался широкий спектр препаратов «искусственной слезы». Отмечалась нестойкая положительная динамика, после которой картина вновь усугублялась. После лечения заявляемым препаратом с концентрацией раствора дексаметазона фосфата 0,01% в течение 4 недель с режимом инстилляций до 3 раз в день отмечены уменьшение субъективных клинических проявлений синдрома «сухого глаза» и улучшение функциональных показателей слезопродукции. Кроме этого, пациент не предъявлял жалобы на ощущения дискомфорта после инстилляции. Препарат показал хорошую переносимость.

Пример 2. Больная Д., 1954 г.р. поступила в офтальмологический центр Мариинской больницы Санкт-Петербурга в августе 2014 г. В 2010 г. впервые диагностирован синдром «сухого глаза» обоих глаз на фоне синдрома Съегрена. Применение препаратов «искусственной слезы» не давало улучшения клинического состояния эпителия глазной поверхности, сохранялась эпителиопатия в пределах открытой глазной щели. Курс терапии заявляемым препаратом с концентрацией раствора дексаметазона фосфата 0,05% с интервалом закапывания 2 раза в день позволил улучшить состояние роговицы и достичь компенсации процесса. Препарат отличался хорошей переносимостью, не было зарегистрировано ощущений дискомфорта после инстилляций.

Преимущества заявляемого препарата следующие.

Препарат повышает эффективность лечение синдрома «сухого глаза», не вызывает субъективного дискомфорта, не обладает побочными эффектами.

Препарат может использоваться при различных степенях тяжести синдрома «сухого глаза», не имеет ограничений по длительности применения и абсолютных противопоказаний.

Таким образом, заявляемый препарат обладает повышенной терапевтической эффективностью, является безопасным лекарственным средством и может быть рекомендован для патогенетически ориентированной терапии синдрома «сухого глаза».

Препарат для лечения синдрома «сухого глаза», характеризующийся тем, что содержит циклоспорин А, касторовое масло, глицерол, полисорбат-80, карбомер, гидроксид натрия и воду для инъекций, отличающийся тем, что он дополнительно содержит натрия хлорид, дексаметазона фосфат и декстран с молекулярной массой 50000-70000 при следующем соотношении указанных компонентов в мас. %:

циклоспорин А 0,045-0,051
дексаметазона фосфат 0,01-0,05
декстран с молекулярной массой 50000-70000 5,65-6,32
касторовое масло 1,21-1,27
глицерол 2,16-2,23
полисорбат-80 0,98-1,04
карбомер 0,047-0,053
гидроксид натрия 0,401-0,429
натрия хлорид 0,088-0,091
вода для инъекций остальное до 100



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, пластической хирургии и косметологии, и предназначено для устранения паралитического лагофтальма. Для устранения паралитического лагофтальма осуществляют инъекцию препарата токсина ботулизма (ботулотоксин) типа А, в качестве которого используют «Диспорт» в количестве 20-45 ЕД или «Ботокс» или «Лантокс» или «Ксиамин» в количестве 8-18 ЕД.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для нехирургического лечения больных с витреомакулярной адгезией и витреомакулярным тракционным синдромом различной этиологии.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и касается лечения воспалительных заболеваний глаз, ассоциированных с аутоиммунными патологиями. Для этого пациенту с выявленным воспалительным заболеванием ежедневно в конъюнктивальный мешок глаза закапывают по одной капле препарата «Рестасис», курсом 2 раза в день в течение не менее 14 дней.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению фрагментов полноразмерного фактора роста эпителия хрусталика глаза (LEDGF), и может быть использовано в медицине.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, пластической хирургии и косметологии, и может быть использована для устранения ретракции верхнего и нижнего века при эндокринной офтальмомиопатии, развившейся при тиреотоксикозе или болезни Грейвса.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения неходжкинских лимфом орбиты. В биоптате опухоли определяют наличие вирусов ВЭБ, ВГЧ-6, ВГЧ-8.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения прогрессирующей гиперметропии у пациентов, перенесших радиальную кератотомию при нормальном внутриглазном давлении (ВГД).
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к способам консервативного лечения кератоконуса с прогрессирующим течением, этиология которого остается неясной.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики избыточного рубцевания дакриостомы после дакриоцисториностомии. Для этого предварительно до вскрытия медиальной стенки слезного мешка вводят раствор Митомицина-С в концентрации 0,2 мг/мл в слизистую оболочку слезного мешка по 0,1 мл в 4 точки по периметру костного «окна».

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения острых бактериальных послеоперационных эндофтальмитов. Способ включает удаление содержимого витреальной полости путем субтотальной витрэктомии с одномоментной заменой стекловидного тела на раствор BSS, забор содержимого витреальной полости и передней камеры глаза на посев микрофлоры, определение чувствительности к антибиотикам и последующее интравитреальное введение двух антибактериальных препаратов: 1 мг/0,1 мл ванкомицина и 2,0-2,25 мг/0,1 мл цефтазидима.

Настоящее изобретение относится к самопроизвольно диспергирующейся фармацевтической композиции, представляющей собой предварительно приготовленный концентрат микроэмульсии.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ-инфекции включает лопинавир, ритонавир в эффективном количестве и полимер.

Изобретение относится к медицине и представляет собой безводную композицию для обработки ран, включающую (a) гидрофильную дисперсную фазу, содержащую PEG 400 и термолизин, и (b) гидрофобную непрерывную фазу, содержащую гидрофобную основу.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, подходящей для парентерального введения, содержащей противогрибковое азольное фармацевтическое средство – итраконазол или позаконазол, и растворитель, при этом указанный растворитель содержит а) спиртовой компонент, выбранный из бензилового спирта и/или подкисленного этанола, и b) полиэтиленгликоль (ПЭГ), при этом азольное средство растворяют в указанном растворителе, причем композиция по существу не содержит неионогенных поверхностно-активных веществ и содержит менее 5% воды.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к эмульсии для микрокапсулирования, содержащей внешнюю непрерывную фазу первой жидкости и внутреннюю дисперсную фазу второй жидкости, которая по меньшей мере частично не смешивается с первой жидкостью; где эмульсия дополнительно содержит: (а) сополимер полилактид-полиэтиленгликоль в качестве биоразлагаемого поверхностно-активного блок-сополимера, (б) сополимер полилактид-гликолид (50:50) в качестве биоразлагаемого инкапсулирующего полимера, (в) гозерелин ацетат в качестве биологически активного агента, в которой поверхностно-активный блок-сополимер, по меньшей мере, частично растворим в воде и смешивается с другими компонентами эмульсии в виде водного раствора, а также к микрочастице для высвобождения гозерелин ацетата, полученной из указанной эмульсии.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым суспензиям для лечения рака. Суспензии включают воду, усилитель обработки и золото-платиновые биметаллические нанокристаллы, которые имеют средний размер частиц менее чем 50 нм, присутствуют в суспензии в общей атомной концентрации металла, равной 2-1000 ч/млн, и имеют поверхности, обладающие по меньшей мере одной характеристикой, выбранной из: (1) нет органических химических составляющих, прилипших или прикрепленных к упомянутым поверхностям, и (2) являются по существу чистыми и не имеют химических составляющих, прилипших или прикрепленных к поверхностям, отличных от воды, продуктов лизиса воды или усилителя обработки, ни один из которых не изменяет функционирование нанокристаллов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение диаминоксидазы для получения фармацевтической композиции для лечения заболеваний или патологических состояний, выбранных из группы, состоящей из мигрени, фибромиалгии, спондилита и мышечных контрактур, характеризующееся тем, что применение указанной композиции является местным.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и раскрывает способ определения стабильности эмульсий типа вода/масло, содержащих перфторуглероды в качестве дисперсионной среды.

Изобретение относится к солюбилизату, состоящему из куркумина в количестве, менее или равном 10 мас.%, предпочтительно менее или равном 7,5мас. %, особенно предпочтительно 6 мас.% и, по меньшей мере, одного эмульгатора с HLB-показателем в диапазоне от 13 до 18, а именно Полисорбата 80 или Полисорбата 20 или смеси из Полисорбат 20 и Полисорбат 80.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается лечебного крема с противовоспалительным и ранозаживляющим действием. Лечебный крем с противовоспалительным и ранозаживляющим действием содержит арнику облиственную экстракт сухой, полиэтиленгликоль, спен-60, сорбиновую кислоту, парафин нефтяной жидкий, спирт цетиловый, спирт стеариловый, воск эмульсионный и воду очищенную при определенном массовом соотношении компонентов.

Настоящее изобретение относится к стабилизированной фармацевтической жидкой композиции пеметрекседа. Композиция содержит пеметрексед или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, N-ацетил-L-цистеин и цитрат натрия, где отношение концентраций, соответственно, составляет 1-30 : 0,15 – 2,0 : 1,0 – 15,0.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к препаратам для лечения синдрома «сухого глаза». Препарат содержит циклоспорин А, дексаметазона фосфат, декстран с молекулярной массой 50000-70000, касторовое масло, глицерол, полисорбат-80, карбомер, гидроксид натрия, натрия хлорид и воду для инъекций в указанных в формуле изобретения количествах. Препарат повышает эффективность лечения синдрома «сухого глаза», не вызывает субъективного дискомфорта, не обладает побочными эффектами. Он может использоваться при различных степенях тяжести синдрома «сухого глаза», не имеет ограничений по длительности применения и абсолютных противопоказаний. 2 пр.

Наверх