Фармацевтическая композиция противогрибкового действия



Владельцы патента RU 2621156:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" (ФГБНУ ВИЛАР) (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, обладающей противогрибковым действием. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием, выполнена в форме крема, содержащая анмарин, масло вазелиновое, триэтаноламин, воск эмульсионный, изопропилмиристат, кислоту бензойную, взятые при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция обладает повышенной проникающей способностью, что обеспечивает более эффективное и продолжительное противогрибковое действие. 1 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству лекарственных форм для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Грибковые заболевания широко распространены в современном мире. Причиной является не только источники инфекции (патогенные грибы), но и пониженная активность иммунной системы человека и повседневный стресс.

В фармацевтической технологии известны композиции в виде наружных лекарственных средств для лечения грибковых заболеваний (линименты, мази, растворы и др.).

Эффективные противогрибковые препараты, предлагаемые современной фармацией, в основном являются продуктами химического и биотехнологического синтеза (лекарственные препараты ламизил, дифлюкан, гризеофульфин, орунгал, нистатин и другие).

Недостатком данных лекарственных форм является то, что они обладают различными побочными действиями, такими как аллергия, индивидуальная непереносимость, гепатотоксичность и др. Кроме того, препараты являются дорогостоящими.

Известны лекарственные средства на основе лекарственного растительного сырья. Данные препараты отвечают существующим медико-биологическим требованиям: они практически не оказывают нежелательных побочных эффектов на организм, хорошо сочетаются с различными химиотерапевтическими препаратами, не вызывают аллергических реакций и содержат комплекс биологически активных веществ, оказывающих необходимое фармакологическое действие.

Известна субстанция «Анмарин», получаемая из плодов амми большой, являющаяся разработкой НИИ лекарственных и ароматических растений.

Анмарин представляет собой смесь двух изомеров ангидромармезина: 5`-изопропил-4`,5`-дигидропсоралена и 5`-изопропилпсоралена. Это белый с желтоватым оттенком или светло-желтый кристаллический порошок, чувствительный к свету. Обладает фунгистатической активностью в отношении различных штаммов мицелиальных грибов, в том числе Trichophyton rubrum, T. Interdigitale, Т. mentagrophytos var. Gypseum, Mycrosporum cards, Candida albicans, а также оказывает умеренное бактериостатическое действие в отношении грамположительных бактерий. Применяют у взрослых и детей для лечения руброфитии, микроспории, трихофитии, отрубевидного лишая, поверхностных форм кандидоза кожи, ногтей и слизистых оболочек, в том числе гениталий. Препарат используется так же для лечения себореи волосистой части головы, псориаза и очаговой аллопеции. Анмарин является малотоксичным веществом и применяется для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек.

На основе субстанции «Анмарин» разработаны: лекарственная форма для наружного применения - линимент анмарина, а также раствор анмарина для наружного применения [1]. Недостатком данных лекарственных форм является то, что они не обеспечивают продолжительного воздействия препарата на кожу и его достаточного проникновения.

Наиболее близким к заявленному изобретению является линимент анмарина, содержащий в качестве действующего вещества субстанцию анмарин, а также вспомогательные вещества: масло касторовое, эмульгатор №1, твин-80, сорбиновую кислоту, метилцеллюлозу водорастворимую, воду очищенную.

Однако наиболее удобными и современными лекарственными формами являются гели и кремы, которые достаточно часто применяются для лечения трихофитий, так как при грибковых поражениях кожи отмечается сухость пораженных участков [1].

Задачей настоящего изобретения является создание новой фармацевтической композиции противогрибкового действия для наружного применения - крема анмарина, отвечающего всем требованиям Государственной фармакопеи XI издания.

Для решения поставленной задачи предлагается фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием, содержащая терапевтически эффективное количество анмарина и целевые добавки, отличающаяся тем, что она в качестве целевых добавок содержит масло вазелиновое, триэтаноламин, воск эмульсионный, изопропилмиристат, кислоту бензойную при следующем соотношении компонентов, г:

Анмарин 0,9-1,1
Вазелиновое масло 5,8-6,2
Триэтаноламин 0,4
Изопропилмиристат 3,8-4,2
Воск эмульсионный 5,8-6,2
Кислота бензойная 0,5
Вода очищенная до 100,0

Фармацевтическая композиция выполнена в виде крема, обладающего высокой биологической доступностью и стабильностью при хранении.

Разработанный крем содержит современные вспомогательные вещества (растворители, эмульгаторы, консерванты), увеличивающие проникновение анмарина в очаге поражения кожного покрова, а также улучшающие органолептические свойства крема.

Фармацевтическая композиция обладает удовлетворительными органолептическими свойствами и имеет срок годности не менее 3 лет.

На основании проведенных исследований предлагается следующий состав крема (Таблица 1).

Поскольку анмарин является липофильным веществом, то в качестве растворителя необходимо использовать липофильные вещества, в данном случае вазелиновое масло и изопропилмиристат.

Кроме этого, изопропилмиристат использован в качестве компонента, увеличивающего проникновение анмарина через кожный барьер, а также эмолента, заметно улучшающего органолептические свойства крема [2, 5].

В качестве эмульгатора рационально использовать эмульсионный воск, который позволяет быстро получать устойчивую эмульсию и загустить крем до нужной консистенции [2].

Поскольку в креме эмульсионной средой является вода, необходимо введение консерванта, в нашем случае бензойной кислоты, которую широко применяют для консервирования мазей, гелей и линиментов, так как она имеет широкий антимикробный спектр, безвредна в допустимых концентрациях, не обладает раздражающими и сенсибилизирующими свойствами, а также устойчива при длительном хранении [3, 4].

Консервант является ингибитором роста тех микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты в процессе их многократного использования. Бензойная кислота позволяет снизить бактериальное обсеменение лекарственной формы и предельное число непатогенных микроорганизмов [3, 4].

Техническим результатом изобретения является крем анмарина для наружного применения, отвечающий требованиям Государственной фармакопеи XI изд. и нормативным требованиям на субстанцию анмарин.

Заявляемая композиция реализуется следующим образом:

Пример 1. В 5,0 г вазелинового масла расплавляют 6,0 г воска эмульсионного. В 1,0 г масла вазелинового и 4,0 г изопропилмиристата растворяют 1,0 г анмарина и 0,5 г бензойной кислоты, затем добавляют полученную смесь к расплаву воска эмульсионного. При постоянном перемешивании добавляют около 2,0 - 3,0 г воды очищенной, а затем добавляют воду до 100 г в процессе диспергирования. При диспергировании добавляют 0,4 г триэтаноламина до pH 5,5-6,0.

Приготовленный крем фасуют в тубы. Полученный крем соответствует всем нормативным требованиям.

Заявляемое соотношение компонентов найдено экспериментальным путем (Таблица 1), является оптимальным и позволяет получить технический результат, соответствующий поставленной задаче: крем анмарина отвечает всем требованиям Госфармакопеи XI изд., нормативным требованиям на субстанцию анмарин, обладает приятными органолептическими свойствами и обладает стабильностью при хранении.

Таким образом, разработан оптимальный состав новой мягкой лекарственной формы анмарина, выделенного из плодов амми большой и рациональная схема его получения.

Сравнение предлагаемого состава с другими известными составами указывает на соответствие критерию «изобретательский уровень».

Максимальный положительный эффект изобретения достигается за счет правильного сочетания компонентов лекарственной формы и последовательности их введения.

Список литературы

1. Государственный реестр лекарственных средств - www.grls.roszdravnadzor.ru

2. Охотникова В.Ф, Левчук Т.А., Гагулашвили Л.И., Джавахян М.А., Семкина О.А. Вспомогательные вещества, используемые в технологи мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линимнтов, кремов) (обзор). Химико-фармацевтический журнал 2005; 9; С. 45-48

3. Современное состояние и перспективы применения современных основообразующих веществ в технологии мягких лекарственных форм. М.А. Джавахян, Давыдова А.В. Комкова С.П. Семкина О.А. Фармация - №6. - 2015. - С. 53-56.

4. Европейская фармакопея 7-го издания

5. Int J Pharm. 2013 Sep 15; 454(1):226-32. Studies on the kinetics of killing and the proposed mechanism of action of microemulsions against fungi. Al-Adham IS1, Ashour H, Al-Kaissi E, Khalil E, Kierans M, Collier PJ.

Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием, содержащая терапевтически эффективное количество анмарина и целевые добавки, отличающаяся тем, что она выполнена в форме крема и в качестве целевых добавок содержит масло вазелиновое, триэтаноламин, воск эмульсионный, изопропилмиристат, кислоту бензойную при следующем соотношении компонентов, г:

Анмарин 0,9-1,1
Вазелиновое масло 5,8-6,2
Триэтаноламин 0,4
Изопропилмиристат 3,8-4,2
Воск эмульсионный 5,8-6,2
Кислота бензойная 0,5
Вода очищенная до 100,0



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается профилактики дислипидемии. Для этого ежедневно перорально вводят пищевые добавки «Маристим» и «Фуколам-С».

Группа изобретений относится к средству для чистки зубов, содержащему пигментную систему, включающую пигмент, который высвобождается во время чистки зубов и обеспечивает цветовой сигнал для пользователя при достаточном времени чистки зубов, и способу применения такого средства.

Группа изобретений относится к композициям для полоскания полости рта. Предлагаются противомикробные композиции для полоскания полости рта, включающие: масляную фазу, содержащую одно или несколько противомикробных эфирных масел; систему растворителей; по меньшей мере одно алкилсульфатное ПАВ; и водную фазу, содержащую воду; при этом композиции для полоскания полости рта представляют собой микроэмульсию, содержащую мицеллы с размерами менее чем приблизительно 200 нм, и композиция не содержит соединений, влияющих на биодоступность.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики постнатального заражения вирусом лейкоза крупного рогатого скота молодняка крупного рогатого скота.
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой косметическую композицию для ухода за сухой и зрелой кожей лица, состоящую из перламутрового компонента, полученного из раковины пресноводных двустворчатых моллюсков, амарантового масла, масла виноградной косточки, фруктовых альфа-кислот, аскорбиновой кислоты, а также парафина и ланолина безводного.

Группа изобретений относится к области средств для ухода за полостью рта и способов их применения. Предлагаемая композиция для ухода за полостью рта содержит (i) отбеливающий комплекс, содержащий поперечносшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, и (ii) систему загустителей, содержащую диоксид кремния как первый загущающий агент и поперечносшитый поливинилпирролидон как второй загущающий агент.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой лечебно-косметическое средство для омоложения, увлажнения кожи, включающее стеарин, эмульсионный воск, глицерин дистиллированный, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, этиловый спирт, эфирные масла - мандарин, зверобой, подорожник, альпосомы, масло косточек винограда, масло зародышей пшеницы, а также биологически активную добавку: перламутровый компонент, полученный из створок речных двустворчатых моллюсков Unio pectorum и Anodonta.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения спаечной болезни брюшины. Средство для лечения спаечной болезни брюшины для приема вовнутрь, которое содержит водное извлечение из корневищ аира болотного, травы зверобоя продырявленного, корней солодки голой, полученное из корневищ аира болотного, травы зверобоя продырявленного, корней солодки голой, воды питьевой, взятое при определенном содержании компонентов.

Изобретение относится к композиции для личной гигиены для нанесения на кожу или волосы, содержащей комплекс хлорид X цинк и косметически приемлемую основу, где X является аминокислотой - лизин или аргинин, где комплекс хлорид X цинк имеет формулу ZnX2Hal2 или ZnX3Hal2, где Zn является двухвалентным ионом цинка, и Hal является хлорид-ионом, и где комплекс хлорид X цинк присутствует в количестве от 0,05 до 40% по массе композиции.

Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к средствам для физиотерапии в комплекте с физиотерапевтическими жидкостями. Электромагнитный терапевтический прибор имеет каркас и лечебное ложе.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения дерматитов у животных. Способ включает применение препарата, содержащего мас.
Заявленное изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для обработки вымени коров. В 500 мл дистиллированной воды растворяют 2,5-10,0 г дигидрата [диакво{1-оксиэтан-1,1-дифосфонат(1-)}] меди(II), 10-20 г полимера Fomblin HC/R, 50-70 г глицерина, 50-70 г вазелинового масла, 50-100 г перечной мяты, доводят общий объем раствора до 1 л и нагревают при постоянном перемешивании до 95°C до полного их растворения и отфильтровывают.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения мастита у коров в сухостойный период. Заявленный препарат содержит апрамицин, ксантановую смолу, преднизолон, жидкий парафин и дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики маститов. Заявлено средство для обработки вымени коров, включающее дигидрат [диакво{1-оксиэтан-1,1-дифосфонат(1-)}] меди(II), обладающий антисептическим действием, убивающим патогенную микрофлору, и полимер Fomblin HC/R, образующий на коже тонкую пленку, устойчивую к вредному воздействию окружающей среды, и ускоряющий регенерацию микроповреждений кожи вымени, дополнительно содержит глицерин, вазелиновое масло, перечную мяту, мас.%: дигидрат [диакво{1-оксиэтан-1,1-дифосфонат(1-)}] меди(II) - 1,0; полимер Fomblin HC/R - 2,0; глицерин - 6,0; вазелиновое масло - 6,0; перечная мята - 7,0; дистиллированная вода - остальное.

Заявленное изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для борьбы с репродуктивно-респираторным синдромом свиней (PRRS). Способ включает вакцинирование свиней с PRRS с обеспечением уменьшения длительности гипертермии и защиты целостности легких.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения воспаления вымени у коров. Средство для лечения воспаления вымени у коров включает йод кристаллический 10-12 г, поливинилпирролидон 100-102 г и дополнительно в г/1000 мл: Воск эмульсионный 10-12 Моностеарат глицерина 50-52 Воск пчелиный 10-12 Масло подсолнечное рафинированное 77-78 Масло вазелиновое медицинское 28-29 Глицерин 35-37 Очищенная вода Остальное до 1000 мл Технический результат заключается в том, что предлагаемое средство позволяет проводить за короткий срок эффективное лечение фибринозного, серозного и гнойного мастита и при этом не использовать антибиотики и их производные, сульфаниламиды и нитрофураны и таким образом исключить побочное негативное действие средства на организм животных, а также сократить экономические расходы более чем в 3 раза.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и физиотерапии, и может быть использовано для лечения спаечной болезни. Для этого в положении больного лежа на спине на переднюю брюшную стенку в области проекции спаек наносят 1 мл раствора гидролизата плаценты, который перед процедурой смешивают с 30 г ланолина.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом, содержащее цинк пиритион, мочевину, глицерил стеарат, воск эмульсионный, триэтаноламин, масло какао, кукурузное масло, масло минеральное, триглицериды каприловой и каприновой кислот, циклометикон, глицерин, карбопол, персиковый ароматизатор и воду питьевую, причем компоненты в средстве находятся в определенном массовом соотношении.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средства, обладающего адаптогенными свойствами. .
Изобретение относится к медицине и фармакологии. .

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства для комплексного лечения заболеваний мочевыделительной системы. Средство выполнено в виде микрогранул, заключенных в желатиновую капсулу.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, обладающей противогрибковым действием. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием, выполнена в форме крема, содержащая анмарин, масло вазелиновое, триэтаноламин, воск эмульсионный, изопропилмиристат, кислоту бензойную, взятые при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция обладает повышенной проникающей способностью, что обеспечивает более эффективное и продолжительное противогрибковое действие. 1 табл., 1 пр.

Наверх