Гель с оксиметилурацилом, хлоргексидином и лидокаином для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур

Авторы патента:

Шикова Юлия Витальевна (RU)

Плечев Владимир Вячеславович (RU)

Павлов Валентин Николаевич (RU)

Катаев Валерий Алексеевич (RU)

Лиходед Виталий Алексеевич (RU)

Плечева Дина Владимировна (RU)

Елова Елена Владимировна (RU)

A61P31/02 - местные антисептики

A61P23/02 - местные анестетики

A61K9/06 - мази; основы для них (аппаратура для их изготовления A61J 3/04)

A61K47/30 - высокомолекулярные соединения

A61K31/7072 - содержащие две оксогруппы, непосредственно присоединенные к пиримидиновому кольцу, например уридин, уридиловая кислота, тимидин, зидовудин

A61K31/167 - имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол

Владельцы патента RU 2624866:

федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)
Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное Объединение "Башбиомед" (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и может быть использовано для проведения диагностических и лечебных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры) в качестве противовоспалительного противомикробного анестезирующего стимулирующего регенерацию антиоксидантного противовирусного средства с эффектом пролонгации. Средство содержит в качестве действующих веществ оксиметилурацил, лидокаин и хлоргексидина биглюконат, в качестве гелевой основы содержит полиэтиленгликоль 400, глицерин, лутрол F-127 и воду очищенную при определенном соотношении компонентов. Технический результат – создание нового лечебно-диагностического средства противомикробного анестезирующего противовоспалительного регенерирующего антиоксидантного противовирусного действия, с хорошей фиксацией, намазываемостью, выраженным и пролонгированным действием, удобно в применении. 2 табл., 5 пр.

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, касается разработки геля, содержащего оксиметилурацил, лидокаин и хлоргексидина биглюконат, и может быть использовано в области урологии для проведения диагностических и лечебных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Известен местный анестетик Луан для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры), содержащий в качестве действующего вещества лидокаин, и вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза натрия, глицерол, метил пара-гидроксибензоат, этил пара-гидроксибензоат, пропил пара-гидроксибензоат, натрия бензоат, вода дистиллированная [MEDI.RU. Подробно о лекарствах. Луан [Электронный ресурс] Режим доступа: http://medi.ru/doc/x0389.htm. Дата доступа: 27.04.2016].

Известно средство для местной анестезии в виде геля для наружного применения в области урологии, содержащее лидокаин гидрохлорид, антисептический компонент - бензалконий хлорид (50%-ный), гентамицин, в качестве гелевой основы - биополимер гидроксиэтилцеллюлозу и воду. Средство может дополнительно содержать папаверин. Новое средство нетоксично, удобно в применении, не проявляет нежелательного побочного раздражающего действия, обладает высокой пенетрирующей способностью активных компонентов [патент RU 2262925, 2005 г.].

Известен гель, который используют для профилактики ятрогенного инфцирования уретры при трансуретральных манипуляциях, для этого его вводят в уретру за 5 минут до проведения манипуляции на мочевыводящих путях, причем гель содержит 2 г 10%-ного раствора лидокаина на 100 г глицерина, а перед введением в уретру гель озонируют до концентрации озона 1200 мкг/л [патент RU 2329787, 2008 г.].

Наиболее близким аналогом изобретения является водорастворимый гель для наружного применения "Катеджель с лидокаином", обладающий антисептическим и местноанестезирующим действием и предназначенный для анестезии при оперативных и диагностических эндоскопических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, содержащий в качестве действующих веществ 0.05 г хлоргексидина дигидрохлорида и 2 г лидокаина, а в качестве вспомогательных веществ гидроксиэтилцеллюлозу - 1,5 г, глицерол - 20 г, воду для инъекций - до 100 г геля [Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Катеджель с лидокаином [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1692.htm#sostav. Дата доступа: 16.05.2016].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств местно-анестезирующих средств в области урологии.

Технический результат - создание нового лечебно-диагностического средства противомикробного анестезирующего противовоспалительного регенерирующего антиоксидантного противовирусного действия, с хорошей фиксацией, намазываемостью, выраженным и пролонгированным действием, удобного для применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур, содержащее в качестве действующих веществ хлоргексидин и лидокаин, и гелевую основу, включающую глицерин и воду очищенную, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве действующего вещества оксиметилурацил, в качестве хлоргексидина содержит 20% водный раствор хлоргексидина биглюконата, а в качестве гелевой основы дополнительно содержит полиэтиленгликоль 400 и лутрол F-127 при следующем соотношении компонентов, мас. %:

оксиметилурацил	2,0
лидокаин	2,5
20% водный раствор	0,25
хлоргексидина биглюконата
полиэтиленгликоль 400	5,0
глицерин	10,0
лутрол F-127	2,0
вода очищенная	до 100,0

Изобретение иллюстрируется следующими таблицами: в таблице 1 приведена антибактериальная активность предлагаемого геля; в таблице 2 показана сравнительная оценка гелей по степени стекания in vitro.

Все компоненты, входящие в состав геля, разрешены для медицинского применения.

Оксиметилурацил (ВФС 42-2730-96).

Лидокаин (lidocaine) - лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride) П N014235/02-2002, НД 42-13303-04. Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде. Оказывает местное анестезирующее действие.

Хлоргексидина раствор 20% ГОСТ 12.1.007-76.

Лутрол F-127 (LutrolF-127), BASF (Германия) 9003-11-6, растворим в горячей воде, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.

Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 400 является продуктом полимеризации окиси этилена с этиленгликолем. ПЭГ обладает высокой растворяющей способностью по отношению к веществам как гидрофильного, так и гидрофобного характера, что позволяет использовать его в качестве эффективной основы при создании лекарственных средств в виде мазей, пен и эмульсий.

Глицерин - простейший представитель трехатомных спиртов, представляет собой вязкую прозрачную жидкость. Широко используется в медицинской промышленности.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что гидрофильная (гелевая) основа обеспечивает надежную фиксацию средства на слизистой поверхности, способствует лучшему распределению действующих веществ в основе, тонкому, ровному и сплошному слою при урологических процедурах, гелевая основа повышает биодоступность действующих веществ, обеспечивая при этом эффект пролонгации за счет поверхностно-активных свойств. Придание средству формы геля обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует тонкую нисползающую пленку, стойкость при хранении.

Введение в состав лекарственного средства 20% хлоргексидина биглюконата в количестве 0,25 г на 100,0 г в сочетании с оксиметилурацилом и лидокаином повышает антиоксидантную активность геля, стимулирует процессы регенерации тканей, способствует проявлению противовоспалительного репаративного действия, оказывает противомикробное действие. Введение оксиметилурацила обеспечивает стимуляцию процессов регенерации, противовоспалительное действие, а введение лидокаина оказывает местноанестезирующее действие, которое при введении лидокаина гидрохлорида обусловлено обратимым угнетением чувствительных нервных окончаний на поверхности кожи и слизистых оболочках. Введение лутрола F-127 обеспечивает пролонгированное действие. ПЭГ 400 в количестве 5 мас. % улучшает структуру основы, повышает биодоступность оксиметилурацила и хлоргексидина за счет поверхностно-активных свойств. Глицерин 10 мас. % придает гелевой основе оптимальную вязкость, текучесть, смазывающее действие, равномерное распределение по поверхности нанесения. Придание лекарственному средству формы геля обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Совместное введение в состав лекарственного средства 20% раствора хлоргексидина в количестве 0,25 мас. % в сочетании с оксиметилурацилом и лидокаином повышает действие регенерации тканей, оказывает местный эффект пролонгации лечебного действия, обеспечивает анестезирующее, антибактериальное, репаративное, этиотропное, иммунокоррегирующее и антиоксидантное действия лекарственной формы.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что оригинальный состав гелевой основы обеспечивает высокую смазывающую способность на слизистых поверхностях, обеспечивает фиксацию средства в уретре, способствует лучшему распределению лекарственных веществ в гелевой основе, тонкому, ровному и сплошному мазку. Благодаря полному растворению геля в воде и отсутствию жировых веществ, препарат не повреждает резиновые и пластиковые части оборудования для диагностики и не загрязняет оптические части аппаратуры.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

Предлагаемое средство в форме геля используют непосредственно перед введением инструментов при проведении диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Пример 1. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Получают гель следующим образом.

В химическом стакане при комнатной температуре к части воды очищенной (ФС 42-2619-97) добавляют 20% раствор хлоргексидина, лидокаин, перемешивают мешалкой, отдельно тонко измельчают оксиметилурацил и растворяют в части горячей воды очищенной, добавляют ПЭГ 400, глицерин, и по частям приготовленный ранее водный раствор хлоргексидина и лидокаина, перемешивают мешалкой до получения однородной массы геля. Готовый гель представляет собой однородный мутный гель белого цвета, плотность 1,3 г/см³, pH геля 6,2-6,5. Полученный гель имеет удовлетворительную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Рекомендуется для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).

Проведены исследования по изучению антибактериальной активности предлагаемого геля (таблица 1), а также исследования по сравнительной оценке гелей по степени стекания in vitro (таблица 2). Установлено, что состав заявляемого геля не уступает гелю Катеджель по степени стекания в модельных условиях in vitro.

Пример 2. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 1,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет жидкую консистенцию, при нанесении стекает с поверхности.

Пример 3. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 10,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет густую и вязкую консистенцию, отмечаются неудобства при нанесении на поверхности слизистых оболочек, неудовлетворительно смывается, дискомфорт.

Пример 4. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 1,0; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; лутрол F-127 - 2,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный состав геля имеет нормальную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Однако гель содержит пониженное количество лидокаина и обладает сниженным анестезирующим действием, что не оказывает необходимого терапевтического эффекта при проведении диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры). Однако в виде 1% концентрации лидокаина в составе геля, возможно использовать данный состав для проведения эндоскопических процедур (фарингоскопия, ларингоскопия, трахеобронхоскопия, эзофагогастродуоденоскопия, ректоскопия и др.).

Пример 5. Состав 100,0 геля: оксиметилурацил - 2,0; лидокаин - 2,5; хлоргексидина биглюконат 20% - 0,25; ПЭГ 400 - 5,0; глицерин - 10,0; вода очищенная - до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом.

Полученный гель имеет удовлетворительную консистенцию, легко наносится на слизистые покровы с образованием тонкого ровного сплошного мазка, обеспечивает хорошую фиксацию, обладает анестезирующим, противомикробным, антиоксидантным, противовирусным действием. Не имеет пролонгированного действия.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения консистенции, удобства и эффективности применения является состав, описанный в примере 1.

Средство для проведения диагностических и лечебных эндоуретральных процедур, содержащее в качестве действующих веществ хлоргексидин и лидокаин и гелевую основу, включающую глицерин и воду очищенную, отличающееся тем, что дополнительно содержит в качестве действующего вещества оксиметилурацил, в качестве хлоргексидина содержит 20% водный раствор хлоргексидина биглюконата, а в качестве гелевой основы дополнительно содержит полиэтиленгликоль 400 и лутрол F-127 при следующем соотношении компонентов, мас. %:

оксиметилурацил	2,0
лидокаин	2,5
20% водный раствор	0,25
хлоргексидина биглюконата
полиэтиленгликоль 400	5,0
глицерин	10,0
лутрол F-127	2,0
вода очищенная	до 100,0

Изобретение относится к области медицины и касается применения композиции, содержащей гидролизат, полученный с помощью кислотного и/или ферментативного гидролиза одного или более биоресурсов, выбранных из группы, включающей двустворчатых моллюсков, кольчатых червей, пиявок; и воду, для профилактики или лечения сепсиса и/или связанных с сепсисом осложнений и состояний у нуждающегося в таких лечении или профилактике млекопитающего.

Способ приготовления мази для лечения гнойно-воспалительных и некротических процессов в области дистального отдела конечностей крупного рогатого скота // 2618400

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для получения противовоспалительной мази для лечения гнойно-воспалительных и некротических процессов в области дистального отдела конечностей крупного рогатого скота.

Ароматические производные сульфаниламидов ингибиторы карбоангидразы ii (cа ii), способы их получения и применения // 2607630

Настоящее изобретение относится к новым ароматическим производным сульфаниламидов, общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами карбоангидразы II (СА II).

Антисептическое средство // 2581826

Изобретение относится к медицине и представляет собой антисептическое средство, включающее полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат-ионами йода в количестве 15-25 мас.%, перекись водорода в количестве 1-10 мас.% и дистиллированную воду - остальное.

Способ лечения инфицированных ран и язв у крупного рогатого скота // 2568879

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для инфицированных ран и язв у крупного рогатого скота. Способ включает нанесение на пораженную поверхность смеси Любисан «ЭКО» и связующего компонента, взятых в соотношении 1:1.

Способ получения антисептика-стимулятора для лечения сельскохозяйственных животных // 2567051

Изобретение относится к медицине, в частности к терапии хронических воспалительных повреждений кожи и копыт некробактериоза у животных. Изобретение представляет собой способ получения антисептика-стимулятора, в котором за исходный продукт берут антисептик- стимулятор Д-3 фракции, полученный сухой возгонкой органических веществ, например мясокостной муки с содержанием массовой доли жира от 10 до 20%, массовой доли влаги до 9%, массовой доли золы до 26%, клетчатки до 2%, подвергая их термической обработке в течение 12 часов при температуре от 200 до 550°C, летучие фракции конденсируют охлаждением и отстаивают до расслоения на две фракции с последующим отделением фракции 3, которую расфасовывают в виде спрея в аэрозольные жестяные, алюминиевые, пластиковые баллоны вместимостью от 10-1000 мл с распылительной головкой и трубкой длиной до 50 см.

Жидкий бальзам, оказывающий местнораздражающее и противовоспалительное действие // 2563189

Изобретение относится к жидкому бальзаму, обладающему антисептическим и местнораздражающим действием. Указанный бальзам содержит 5-36 мас.% масла мятного без ментола, 8-43 мас.% масла эвкалиптового, 0,5-20 мас.% масла пихтового, 13-57 мас.% левоментола, 1-25 мас.% масла лавандового, 1,5-36 мас.% масла терпентинового.

Способ коррекции кишечного микробиоценоза // 2562539

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ коррекции кишечного микробиоценоза с использованием микробных культур Е. coli М-17, В.

Офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам. // 2561049

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, где в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Способ лечения хронических риносинуситов в раннем послеоперационном периоде // 2553377

Изобретение относится к оториноларингологии и представляет собой способ лечения хронических риносинуситов в раннем послеоперационном периоде, включает предварительную анемизацию слизистой оболочки полости носа раствором адреналина, удаление корок, отличается тем, что в полость носа после удаления корок вводят препарат «Аргогель» по 1,0 мл 2 раза в день на 10 минут в течение 2-х недель.

Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли // 2612959

Изобретение относится к новым аминоиндановым соединениям, представленным формулами (I) или (II): ,где: А является фенилом или моноциклическим ароматическим 5- или 6-членным кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и S; R1 и R4, независимо, являются С1-С6 алкилом или СН2СН2ОН; или R1 и R4 объединены с образованием 4-6-членного карбоциклического или насыщенной 5- или 6-членной моноциклической группы, содержащей один дополнительный кольцевой гетероатом, такой как О; R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и С1-С6 алкила; или q равен 2, и две группы R3 связаны с образованием насыщенной 5- или 6-членной моноциклической группы, содержащей 1-2 атома кислорода; m равен от 1 до 3; n равен от 1 до 3; p равен от 0 до 2; q равен от 0 до 2; и X- является ионом галогена, трифторацетатом, сульфатом, и т.д., а также к способам получения и применения этих соединений.

Способ анестезии при выполнении трансректальной биопсии предстательной железы // 2608604

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоурологии. До введения в прямую кишку ультрасонографического зонда, стандартной иглой от одноразового шприца на расстоянии ширины большого пальца от анального отверстия на 10-12 часах условного циферблата справа и на 12-2 часах условного циферблата слева, в клетчаточное пространство между фасцией Денонвилье и капсулой простаты вводят по 20 мл 0,5% раствора новокаина.

Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек // 2601897

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам, обладающим антимикробным, сорбционным, обезболивающим и ранозаживляющим действием на местные гнойно-воспалительные процессы мягких тканей и слизистых оболочек, используемым в хирургии, дерматологии, акушерстве и гинекологии, оториноларингологии.

Способ высокой спинальной анестезии при операциях на верхнем этаже брюшной полости // 2599044

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. В положении больного лежа на боку выполняют срединный либо парамедиальный доступ.

Способ лечебной блокады у животных при болезнях органов таза и оказании акушерской помощи при патологических родах // 2596725

Изобретение относится к ветеринарии и касается лечебной блокады у животных при болезнях органов таза или оказании акушерской помощи при патологических родах. Способ включает определение точки вкола иглы и введение 0,25-0,5% раствора новокаина.

Способ анестезии в амбулаторных условиях у пациентов стоматологического профиля // 2591638

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. Перед хирургическим вмешательством путем внутривенной инфузии с помощью контролируемого инфузионного устройства в течение 10 мин вводят раствор дексмедетомидина с концентрацией 4,0 мкг/мл в дозе 1,0 мкг/кг массы тела пациента, после чего скорость инфузии препарата снижают до 1,0 мкг/кг/ч.

Способ персонализированной интраоперационной контактной локальной гипертермии для лечения местнораспространенных злокачественных опухолей // 2565810

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированной интраоперационной контактной локальной гипертермии при лечении местнораспространенных злокачественных опухолей.

Фармацевтическая композиция в инъекционной форме с анальгетической активностью (варианты) // 2563211

Фармацевтическая композиция с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющая анальгетический эффект, согласно первому варианту содержит в качестве действующего начала дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве вспомогательных веществ корригент изотоничности, выбранный из солей органических и неорганических кислот, полиолов, аминокислот.

Способ анестезии при расширенной секторальной резекции молочной железы с подкрыльцово-подлопаточной лимфаденэктомией у пациенток старшей возрастной группы // 2559278

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезии при расширенной секторальной резекции молочной железы с подкрыльцово-подлопаточной лимфаденэктомией у пациенток старшей возрастной группы.

Способ лечения невропатической боли // 2554494

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой состав для контролирования боли, включающий от 4 % масс. до 10 % масс.

Гидрофильная мазь для лечения инфицированных ран // 2623874

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к гидрофильной мази для лечения инфицированных ран. Гидрофильная мазь для лечения инфицированных ран, содержащая повиаргол, метилурацил, метилцеллюлозу, воду, взятые при определенном соотношении компонентов.