Офтальмологическая композиция для лечения конъюнктивитов, блефаритов и краевой язвы роговицы при местном применении

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой . офтальмологическую композицию для лечения конъюнктивитов, блефаритов и краевой язвы роговицы при местном применении, содержащую активное вещество, вспомогательные вещества и консистентообразующую основу, отличающуюся тем, что в качестве активного вещества композиция содержит (11бета,16альфа)-16,17-(бутилиденбис(окси))-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион (будесонид) и гиалуроновую кислоту или гиалуронат натрия, а в качестве вспомогательного вещества - борную кислоту, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас. %. Изобретение обеспечивает повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет комплексного действия будесонида и источника гиалуроновой кислоты при пролонгированном действии препаратов и увеличенном времени контакта композиции с роговицей глаза, сокращение курса терапии, исключение рецидивов заболеваний и осложнений, а также обладание малой степенью всасываемости при более выраженном действии, простотой в исполнении и хорошей переносимостью больными, страдающими воспалительными заболеваниями глаз неинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим композициям, изготовленным в различных формах: гелей, суспензий, капель, мази, и предназначенных для лечения блефаритов, краевой язвы роговицы и конъюнктивитов, связанных с воспалительными и заболеваниями глаза и аллергическими поражениями глазной поверхности, при местном применении.

Общепризнано, что воспалительные заболевания глаз встречаются часто и могут быть опасны тяжелым течением и потерей зрения при язвенных поражениях роговицы.

Известно, что на воспалительную патологию глаз приходится до 40% амбулаторного приема (по некоторым данным, более 60%), 80% временной нетрудоспособности среди больных с заболеваниями глаз, до 50% стационарных больных, до 10-30% слепоты (Майчук Ю.Ф. Успехи и проблемы фармакотерапии инфекционных и аллергических заболеваний глаз. Русский офтальмологический журнал. - 200. - №1. - С. 13-17.) Остается высокой частота энуклеаций или эвисцераций глазного яблока при тяжелых язвенных поражениях роговицы, в некоторых регионах она превышает 20% (Майчук Ю.Ф. Вахова Е.С. Эффективность глазной мази эубетал в лечении хламидийного конъюнктивита. В кн. Актуальные вопросы детской офтальмологии. - М. - 1997. - c. 172-174.)

Считается, что аллергическими конъюнктивитами страдают до 21% населения, а болезнь сухого глаза, в основе которого также лежит воспаление, выявляется на амбулаторном приеме окулиста среди больных в возрасте до 40 лет у 12%, старше 50 лет - у 67%.

По анализу глазной заболеваемости в России расчетное число воспалительных заболеваний глаз до 18 млн в год, в том числе конъюнктивитов - до 12 млн, блефаритов - до 4 млн (Майчук Ю.Ф. Инновационные медицинские технологии в динамике лечения болезней глазной поверхности. // III Рос. общенац. офтальмол. форум. - М. - 2010. - Т. 2. - С. 3-12).

Среди воспалительных заболеваний глаз удельный вес конъюнктивитов остается наиболее высоким. Довольно частой формой являются сочетанные бактериально-аллергические конъюнктивиты и блефароконъюнктивиты. Они имеют круглогодичное упорное рецидивирующее течение. В этих случаях применение антибиотиков нередко не оказывает лечебного эффекта и может приводить к развитию хронических, упорных лекарственных блефароконъюнктивитов.

Широко известны офтальмологические композиции для лечения воспалительных и аллергических заболеваний глаз, в том числе блефаритов и конъюнктивитов, уменьшающих и устраняющих воспалительные процессы глазной поверхности, и такие аллергические проявления глаз, как: покраснение глаз, слезотечение, зуд, выраженный «стекловидный» отек слизистой глаза, светобоязнь. (Майчук Ю.Ф. Аллергические заболевания глаз. М., 1983, с. 223; Майчук Ю.Ф. Актуальные вопросы офтальмологии. М., 1996, ч. 11, с. 58-63; Майчук Ю.Ф., Якушина Л.Н. Новые лекарственные препараты, 1994, №11, с. 3-5; Егоров А.Е. Клиническая офтальмология.2000, №2, с. 57; Майчук Ю.Ф., Хаитова К.Н., Гришакова М.Б. Новые лекарственные препараты. 1998, №10, с. 26-28; RU 2281086; RU 2193403; RU 2214228; RU 2493823)

Известно использование глюкокортикоидов в качестве глазных средств для местного применения, оказывающих противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Так, например, известна лекарственная композиция в форме геля, обладающая противовоспалительным и противоаллергическим действием, для лечения заболеваний, в том числе и глазных, содержащая глюкокортикоид - ксимедон, антигистаминный препарат - дифенгидрамин или клемастин, или цетиризин и гелевую основу. Содержит также глицерин, спирт этиловый, ментол, консервант - нипагин или бензалкония хлорид, стабилизатор и нейтрализующий агент (RU 2370265).

Наиболее близким аналогом к заявленному техническому решению является глазное средство в виде мази или капель, содержащее глюкокортикоид десонид и воду, для лечения блефаритов и конъюнктивитов (Майчук Ю.Ф. Пренацид, глазная мазь и капли. Пятнадцать лет в офтальмологической практике в России // Рефракц. хирургия и офтальмология. - 2004. - №2. - с. 41-46).

Известные глазные средства имеют ряд недостатков: недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия, в связи с чем не обладают пролонгированным действием, или имеют ограниченные возможности применения из-за входящего в его состав консерванта - бензалкония хлорида, или являются слабым противовоспалительным препаратом и раздражают роговицу глаза, или могут вызвать лекарственный конъюнктивит и эрозию роговицы из-за токсического воздействия на слизистую глаза или роговицы, или являются сложным в получении из-за многокомпонентности, или вызывают осложнения и рецидивы при лечении.

Задачей изобретения является создание эффективной офтальмологической композиции в различных формах: гели, суспензии, капли, мази, обладающей противовоспалительным и противоаллергическим действием и предназначенной для лечения блефаритов и конъюнктивитов при местном применении.

Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет комплексного действия будесонида и источника гиалуроновой кислоты при пролонгированном действии препаратов и увеличенном времени контакта композиции с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии, исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом, а также обладание малой степенью всасываемости при более выраженном действии, простотой в исполнении и хорошей переносимостью больными, страдающими воспалительными заболеваниями глаз неинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности.

Для достижения указанного технического результата офтальмологическая композиция для лечения конъюнктивитов и блефаритов при местном применении, содержащая активное вещество, вспомогательные вещества и консистентобразующую основу, согласно изобретению, в качестве активного вещества композиция содержит (11 бета, 1 бальфа)-16,17-(бутилиденбис (окси))-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион (будесонид) и источник гиалуроновой кислоты (гиалуроновая кислота или ее натриевая соль), а в качестве вспомогательного вещества - борную кислоту при следующем соотношении компонентов, мас. %:

будесонид 0,001-0,5
борная кислота 0,5-2,0
гиалуроновая кислота или гиалуронат натрия 0,01-2,0
консистентообразующая основа - остальное до 100

В качестве консистентообразующей основы содержит компоненты, выбранные из группы: гидроксипропилметилцеллюлоза, декспантенол, кармелоза, карбопол, водорастворимые полимеры, Макрогол 400, сорбитол, вазелин, вода.

Критерий изобретения «промышленная применимость» подтверждается тем, что заявленная офтальмологическая композиция, обладающая противовоспалительным и противоаллергическим действием с повышенной терапевтической эффективностью за счет пролонгированного действия при увеличенном времени контакта композиции на роговицу глаза, обеспечивает сокращение курса терапии, и исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом, а также обладает малой степенью всасываемости при более выраженном действии, простотой в исполнении и хорошей переносимостью больными, страдающими воспалительными заболеваниями глаз неинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности.

Раздражающее и токсическое действие состава заявленной композиции на ткани глаза исследовали на здоровых глазах кроликов при инсталляции капель в конъюнктивальный мешок по 2 капли 6 раз в день в течение 2-х недель. В результате исследований не было обнаружено раздражающего и токсического действия на конъюнктиву и роговицу глаз кроликов.

На модели экспериментальной эрозии роговицы и воспаления конъюнктивы глаз кроликов применения заявленных капель сокращалось время лечения.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах:

Пример 1

Приготовление заявленной композиции осуществляют стандартным способом приготовления различных форм: геля, суспензии, капель, мази, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов с соответствующей консистентообразующей основой до получения однородной массы. Полученные формы заявленной композиции соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.

Указанные компоненты заявленной композиции берут в следующем соотношении, мас. %:

Пример 2

Больной Л., 40 лет. Диагноз: хронический конъюнктивит, рецидивирующий обоих глаз. Давность заболевания 6 месяцев. Периодическое лечение антибиотиками давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое слизистое отделяемое. При обследовании: конъюнктива умеренно гиперемирована, разрыхлена, фолликулы единичные, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. В мазках и посевах стафилококк золотистый. Назначено лечение: глазные капли по 2 капли 3 раза в день. Основные симптомы болезни существенно уменьшились через 2 дня лечения и исчезли через 7 дней. Микрофлора не обнаружена через 2 дня лечения.

Пример 3

Больная Г., 30 лет. Диагноз: аллергический хронический круглогодичный конъюнктивит. Жалобы на резь в глазах в умеренной степени, светобоязнь, легкое слезотечение, временами усиливающееся покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена легкая гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктиве верхних век, незначительное слизистое отделяемое. В мазках с конъюнктивы стафилококк золотистый. При аллергологическом обследовании выявлена повышенная чувствительность к домашней пыли (+++). Назначено лечение: нанесение геля на слизистую века 3 раза в день. При обследовании через два дня все явления болезни уменьшились, микрофлора не выявлена. Дальнейшее улучшение отмечено на 7 день и глаза полностью успокоились к 14 дню.

Пример 4

Больной Н., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический острый левого глаза, краевая язва роговицы. Больной страдал длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - нанесение мази 4 раза в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 3 дня лечения, исчезли через 14 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 7 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения.

Выбор компонентов заявленной композиции и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - создание эффективной офтальмологической композиции, в различных формах: гели, суспензии, капли, мази, обладающей противовоспалительным и противоаллергическим действием и предназначенной для лечения блефаритов и конъюнктивитов при местном применении.

Таким образом, заявленная композиция обладает пролонгированным действием при увеличенном времени контакта композиции на роговицу глаза, обеспечивающим сокращение курса терапии, и исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом, а также обладает малой степенью всасываемости при более выраженном действии, простотой в исполнении и хорошей переносимостью больными, страдающими воспалительными заболеваниями глаз и аллергическими поражениями глазной поверхности.

Показания к применению заявленной композиции.

Хронический и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, инфекционно-аллергический, аллергический, лекарственный. Применение в комплексном лечении блефаритов, аллергических и лекарственных, краевого кератита. Применение при болезни сухого глаза средней и тяжелой стадии. Применение для профилактики инфекции при поверхностных травмах и после хирургического вмешательства на конъюнктиве и роговице. Применение для быстрого получения косметического эффекта при раздражении глаз (покраснение, зуд, ощущение инородного тела).

1. Офтальмологическая композиция для лечения конъюнктивитов, блефаритов и краевой язвы роговицы при местном применении, содержащая активное вещество, вспомогательные вещества и консистентообразующую основу, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества композиция содержит (11бета,16альфа)-16,17-(бутилиденбис(окси))-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион (будесонид) и гиалуроновую кислоту или гиалуронат натрия, а в качестве вспомогательного вещества - борную кислоту при следующем соотношении компонентов, мас. %:

будесонид 0,001-0,5
борная кислота 0,5-2,0
гиалуроновая кислота или гиалуронат натрия 0,01-2,0
консистентообразующая основа остальное до 100

2. Офтальмологическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве консистентообразующей основы содержит компоненты, выбранные из группы: гидроксипропилметилцеллюлоза, декспантенол, кармелоза, карбопол, водорастворимые полимеры, Макрогол 400, сорбитол, вазелин, вода.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в виде геля для лечения блефаритов, содержащую рекомбинантный интерферон, метронидазол, флуконазол, борную кислоту и консистентнообразующую основу, отличающуюся тем, что дополнительно содержит гиалуроновую кислоту или гиалуронат натрия, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.

Изобретение относится к химико-фармацевтической композиции и представляет собой применение соединений бактериохлорофилла для получения фармацевтической композиции для фотодинамической терапии заболеваний, расстройств и состояний, связанных с аномалией роговицы и склеры, выбранных из истончения роговицы и ослабления склеры.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для ультрафиолетового кросслинкинга при кератэктазиях с толщиной роговицы менее 400 мкм.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения пресбиопии у субъекта. Для лечения пресбиопии у субъекта осуществляют введение в глаз субъекта терапевтически эффективного количества композиции, включающей пилокарпин и оксиметазолин.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения глазного повышенного давления. Офтальмическая композиция для лечения глазного повышенного давления содержит по меньшей мере один терапевтически активный агент в концентрации от 0,01 до 0,12% (масса/объем), по меньшей мере один агент тоничности - глицерин или маннитол, солюбилизатор - полисорбат 80 и консервант - бензалкония хлорид.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой защитное средство для роговицы и конъюнктивы, а также супрессивное средство при кератоконъюнктивальном нарушении, содержащее гликозилглицерин в качестве активного ингредиента, где гликозилглицерин включает по меньшей мере один гликозилглицерин, который выбран из группы, состоящей из 1-α-глицерилгликозида, 2-α-глицерилгликозида, 1-β-глицерилгликозида и 2-β-глицерилгликозида, и где средство используют для защиты конъюнктивы и роговицы при синдроме Шегрена, синдроме Стивенса-Джонсона, синдроме сухого глаза (сухой глаз), экзогенном заболевании, вызванном послеоперационным состоянием, лекарством, повреждением или ношением контактных линз; а также применение указанного гликозилглицерина для получения лекарственного средства для защиты конъюнктивы и роговицы и для подавления кератоконъюнктивального нарушения; а также способ защиты роговицы и конъюнктивы и подавления кератоконъюнктивального нарушения, включающий введение указанного гликозилглицерина.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения хронических и аллергических воспалительных заболеваний глаз. Глазные гелеобразные капли включают дексаметазона натрия фосфат, источник гиалуроновой кислоты, гистидина гидрохлорид моногидрат, борную кислоту, натрия тетраборат, полиэтиленгликоль, динатрия эдетат, калия хлорид, натрия хлорид и воду.
Настоящее изобретение относится к офтальмологическим композициям и способам лечения синдрома сухого глаза и других воспалительных офтальмологических заболеваний.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, или его фармацевтически приемлемым солям, где R6 представляет собой -СН2-(С6-10)арил или -СН2-гетероцикл, где гетероцикл представляет собой пиридин или индол; R7 представляет собой Н, F или метил; R8 представляет собой Br или F; R9 представляет собой Н, F или метил; R10 представляет собой ОН или NH2; и включая конкретные структуры или их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение бромфенака или его соли для повышения консервирующей эффективности жидкой композиции на водной основе, содержащей (а) бромфенак или его соль и (b) хлорид бензалкония и с) по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, состоящей из неионогенного поверхностно-активного вещества и водорастворимого полимера.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в виде геля для лечения блефаритов, содержащую рекомбинантный интерферон, метронидазол, флуконазол, борную кислоту и консистентнообразующую основу, отличающуюся тем, что дополнительно содержит гиалуроновую кислоту или гиалуронат натрия, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.
Изобретение относится к фармацевтической микроэмульсионной композиции для лечения диареи. Композиция включает рацекадотрил, полиоксил 35 касторовое масло в качестве поверхностно-активного вещества, триглицериды каприловой/каприновой кислот 70 : 30 в качестве липида и воду.

Описана пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома «сухого глаза», содержащая в качестве активного ингредиента предшественник ребамипида или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,5 до 1 мас.%.

Изобретение относится к водным дисперсиям органических пероксидов, являющихся твердыми при обычных условиях. Водная дисперсия содержит 37,5-42 вес.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к высокодисперсной эмульсии на основе перфторорганических соединений с газотранспортными свойствами.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается водно-гелевого состава инверсного агониста VDR, имеющего водобарьерные свойства, для лечения заболеваний, связанных с VDR, где инверсный агонист VDR представляет собой поликосанол, состав содержит поликосанол в виде наночастиц в концентрации 0,5-1 мас.%, водорастворимый полимер - карбопол в концентрации 0,5-3 мас.%, воду, состав является наногелем.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием, содержащий терапевтически эффективное количество сухого экстракта красных листьев винограда, воск эмульсионный, пропиленгликоль, масло вазелиновое, масло персиковое, глицерин, нипагин, триэтаноламин и воду очищенную, причем компоненты в креме находятся в определенном соотношении, в мас.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противоопухолевому химиопрепарату, представляющему собой стабильные наночастицы в виде сферических глобул размером 250-400 нм.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой гидролизуемую кислотой композицию для адресной доставки лекарств, состоящую из диспергированных в растворе частиц микрогеля, имеющих размер в диапазоне от 0,1 до 10 мкм, и содержащую: а) основную цепь полимера, являющуюся ПЭГ-диакрилатом, сшитую при помощи Lys-Phe-Gly-Lys с Span 80 и Tween 80, имеющих суммарный гидрофильно-липофильный баланс равный 5,6; б) кислотную протеазу, представляющую собой пепсин, инактивированную при нейтральном рН и активированную при умеренно кислых рН; в) лекарственное средство, не расщепляющееся при катализе кислотной протеазы.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к способу получения не требующей предварительной регидратации суспензионной формы измельченного децеллюляризованного внеклеточного матрикса с регулируемым размером его структурных компонентов, а также к продукту, полученному указанным способом, который предназначен для стимуляции репаративной регенерации тканей.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения хронических и аллергических воспалительных заболеваний глаз. Глазные гелеобразные капли включают дексаметазона натрия фосфат, источник гиалуроновой кислоты, гистидина гидрохлорид моногидрат, борную кислоту, натрия тетраборат, полиэтиленгликоль, динатрия эдетат, калия хлорид, натрия хлорид и воду.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой. офтальмологическую композицию для лечения конъюнктивитов, блефаритов и краевой язвы роговицы при местном применении, содержащую активное вещество, вспомогательные вещества и консистентообразующую основу, отличающуюся тем, что в качестве активного вещества композиция содержит -16,17-)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион и гиалуроновую кислоту или гиалуронат натрия, а в качестве вспомогательного вещества - борную кислоту, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас. . Изобретение обеспечивает повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет комплексного действия будесонида и источника гиалуроновой кислоты при пролонгированном действии препаратов и увеличенном времени контакта композиции с роговицей глаза, сокращение курса терапии, исключение рецидивов заболеваний и осложнений, а также обладание малой степенью всасываемости при более выраженном действии, простотой в исполнении и хорошей переносимостью больными, страдающими воспалительными заболеваниями глаз неинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

Наверх