Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, в виде мази, геля, суппозитория


 


Владельцы патента RU 2633056:

Маркова Инна Николаевна (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)
Марков Илья Александрович (RU)
Гапонюк Полина Петровна (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, в виде мази, геля, суппозитория, содержащее активные вещества, вспомогательные вещества и консистентно-образующую основу, отличающееся тем, что в качестве активных веществ средство содержит флуконазол, метронидазол, альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, в качестве вспомогательных веществ средство содержит динатрия эдетат и борную кислоту, а в качестве консистентно-образующей основы содержит вещества, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, витепсол, глицерин, какао-масло, парафин, ланолин, вазелин, ацетилфталилцеллюлоза, твердый жир типа ГЛ, причем компоненты в лекарственном средстве находятся в определенном соотношении в г на 1 г средства. Изобретение обеспечивает высокий терапевтический эффект лекарственного средства для вагинального применения, обладающего противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, для локального применения при лечении микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой, а также обеспечивает быстрое попадание веществ в кровь.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и касается получения лекарственных форм для вагинального применения в виде мази, геля, суппозитория для лечения заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой.

Известно лекарственное средство на основе флуконазола, выполненное в различных формах, в том числе капсулах, таблетках, и содержит вспомогательные вещества: связующие, скользящие, дезинтегрирующие, наполнители, красители (РСТ 97/05873, 1997 г.).

Известно лекарственное средство, названное «Флузол», содержащее флуконазол и вспомогательные вещества: лактозу, крахмал кукурузный, коллоидную двуокись кремния, стеарат магния и натрия лаурилсульфат. Средство выполнено в виде капсул, заполненных порошком белого или почти белого цвета (RU 2201230).

Известна антимикотическая фармацевтическая композиция, включающая тербинофин в качестве активного начала, носитель и целевые добавки. В качестве целевых добавок содержит низший спирт и неионогенный поверхностно-активный агент при определенном соотношении компонентов (RU 2093152).

Известно лекарственное средство в виде мази, обладающее противогрибковым действием, содержащее в качестве активного вещества тербинафина гидрохлорид и вспомогательные вещества: редкосшитую полиакриловую кислоту, твин-80, масло вазелиновое, натрия гидроксид, пропиленгликоль, очищенную воду (RU 2314800).

Известно противовирусное, противомикробное и противокандидозное средство в виде мази, геля, суппозитория, предназначенное для вагинального применения, содержащее метронидазол, альфа- или бета- или гамма-рекомбинантный интерферон, антибиотики широкого спектра действия, антимикробное или антипротозойное, или антифунгальное средство, антиоксидант, противовоспалительный препарат, местно-анестезирующее средство, рибоксин, витамины и носитель (RU 2187328).

Известные средства имеют недостаточную эффективность лечения и не способны успешно справиться с заболеваниями, носящими комплексный характер, особенно осложненными грибковыми инфекциями.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является лекарственное средство в виде геля, обладающее противогрибковым, противовирусным, противомикробным, противовоспалительным действием, содержащее тербинафина гидрохлорид, метронидазол, альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, динатрия эдетат и консистентно-образующую основу (RU 2431497).

Задачей изобретения является разработка высокоспецифичного эффективного лекарственного средства для вагинального применения в виде мази, геля, суппозитория непосредственно в очаге поражения для лечения микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой, с высоким ранозаживляющим эффектом и восстанавливающим пораженные ткани без образования коллоидных рубцов, способствующего сокращению сроков выздоровления без побочных явлений и осложнений, а также способствующего восстановлению защитных свойств слизистой влагалища.

Технический результат, получаемый при использовании изобретения, выражается в высоком терапевтическом эффекте лекарственного средства для вагинального применения, обладающего противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, для локального применения при лечении микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой, а также в способности обеспечивать быстрое попадание веществ в кровь. Для достижения указанного технического результата лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, в виде мази, геля, суппозитория, содержащее активные вещества, вспомогательные вещества и консистентно-образующую основ, согласно изобретению, в качестве активных веществ средство содержит флуконазол, метронидазол, альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, в качестве вспомогательных веществ средство содержит динатрия эдетат и борную кислоту, а в качестве консистентно-образующей основы содержит биологически совместимые полимеры при следующем соотношении компонентов в г на 1 г средства:

Флуконазол 0,01-0,5
Метронидазол 0,01-0,5
Альфа-, бета-, гамма-рекомбинантный интерферон, ME 500-1000000
Динатрия эдетат 0,001-0,1
Борная кислота 0,1-0,5
Консистентно-образующая основа остальное

Кроме того, лекарственное средство содержит биологически совместимые полимеры, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, витепсол, глицерин, какао-масло, парафин, ланолин, вазелин, ацетилфталилцеллюлозу, твердый жир типа ГЛ.

Указанное лекарственное средство обладает одновременно противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленного лекарственного средства, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного комбинированного лекарственного средства.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном лекарственном средстве, изложенных в формуле изобретения. Следовательно, заявленное комбинированное лекарственное средство соответствует критерию "новизна". Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Критерий изобретения «промышленная применимость» подтверждается тем, что предлагаемое лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, может быть успешно использовано для лечения микозов различной локализации и заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой. Оно обладает высоким ранозаживляющим эффектом при травматических повреждениях тканей и регенеративным эффектом без образования коллоидных рубцов, а также способствует сокращению сроков выздоровления.

Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.

Примеры

Для получения мази, геля, суппозиториев смешивают следующее компоненты в г на 1 г средства: флуконазол, метронидазол, альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, динатрия эдетат и борную кислоту. В качестве консистентно-образующей основы содержит биологически совместимые полимеры, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, витепсол, глицерин, какао-масло, парафин, ланолин, вазелин, ацетилфталилцеллюлозу, твердый жир ГЛ.

Вариант 1 Вариант 2 Вариант 3
Флуконазол 0,01 0,1 0,5
Метронидазол 0,01 0,1 0,5
Альфа- или бета-,
или гамма-рекомбинантный
интерферон, ME 500 10000 1000000
Динатрия эдетат 0,001 0,01 0,1
Борная кислота 0,01 0,1 0,5
Консистентно-образующая основа остальное до 1 г

Указанные компоненты стерилизуют на фильтрах. Готовый препарат разливают или формуют в необходимую емкость, герметизируют и маркируют. Заявленное лекарственное средство для вагинального применения прошло биологические испытания. В качестве препарата для сравнения было использовано лекарственное средство в виде мази, обладающее противогрибковым действием, содержащее в качестве активного вещества тербинафина гидрохлорид и вспомогательные вещества: редкосшитую полиакриловую кислоту, твин-80, масло вазелиновое, натрия гидроксид, пропиленгликоль, очищенную воду (RU 2314800). Лабораторные испытания заявленного средства на экспериментальных животных по сравнению с известным средством по прототипу показали, что заявленное средство безвредно, хорошо переносимо, не обладает аллергизирующим действием, не влияет на сердечно-сосудистую деятельность, не влияет на функциональное состояние почек, не влияет на показатели периферической крови. Проведены клинические испытания на 60 добровольцах в возрасте 20-30 лет, страдающих микозами различной локализации: паховой дерматофитией, кандидозами слизистых оболочек, и другими заболеваниями, осложненными грибковой или микробной флорой. Больным предназначались мазь, гель, суппозитории 2-3 раза в день в зависимости от площади поражения. Наблюдалось быстрое купирование симптомов в ранние сроки лечения. Длительность терапии зависела от тяжести заболевания, в среднем около 14 дней (по прототипу не менее 30 дней). Через 5 дней у пациентов отмечалось заживление. Восстановление защитных свойств кожи и слизистых. Исчезли раздражения, отеки. Субъективные жалобы больных после проведенного курса лечения отсутствовали. Суппозитории для вагинального применения опробованы на опытно- промышленном оборудовании. Результаты опытов показали, что полученные суппозитории имеют улучшенный товарный вид, обладают повышенными агрегативно-устойчивыми свойствами, быстро расплавляются в организме человека, способствуя быстрому поступлению лекарственных веществ в кровь. Предлагаемые суппозитории прошли клинические испытания. Эффективность лечения у пациентов оценивалась по общеклиническим данным. Результаты лечения показали, что предлагаемые суппозитории являются эффективным средством для широкого круга заболеваний и позволяют расширить арсенал суппозиториев. Таким образом, использование заявленного лекарственного средства для вагинального применения, обладающего одновременно противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, позволяет восстанавливать защитные свойства кожи и слизистых, быстро купировать симптомы в ранние сроки лечения, снимать раздражения, а также способствовать сокращению сроков выздоровления более чем в два раза по сравнению с прототипом.

Кроме того, доказано, что заявленное средство по сравнению с известным средством обладает более высоким регенеративным эффектом, сокращающим сроки лечения и отсутствием жалоб на побочные явления.

Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противовирусным, противомикробным, противогрибковым, противопротозойным, противоинфекционным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, в виде мази, геля, суппозитория, содержащее активные вещества, вспомогательные вещества и консистентно-образующую основу, отличающееся тем, что в качестве активных веществ средство содержит флуконазол, метронидазол, альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, в качестве вспомогательных веществ средство содержит динатрия эдетат и борную кислоту, а в качестве консистентно-образующей основы содержит вещества, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, витепсол, глицерин, какао-масло, парафин, ланолин, вазелин, ацетилфталилцеллюлоза, твердый жир типа ГЛ, при следующем соотношении компонентов в г на 1 г средства:

Флуконазол 0,01-0,5

Метронидазол 0,01-0,5

Альфа-, бета-, гамма-

рекомбинантный интерферон, ME 500-1000000

Динатрия эдетат 0,001-0,1

Борная кислота 0,1-0,5

Консистентнообразующая основа остальное



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано для получения модифицированных молекул фактора VIII со сниженной иммуногенностью.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы [I] и его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора Янус-киназы, в частности Янус-киназы 3 и Янус-киназы 2.

Группа изобретений относится к биотехнологии, медицинской и пищевой промышленности. Предложены питательные композиции для стимулирования мукозальной иммунной системы, способ изготовления и их применения.

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственному средству, обладающему иммуномодулирующим и противовирусным действием. Лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и противовирусным действием, представляющее собой экстракт травы солянки лиственничнолистной [Salsola laricifolia], полученный экстракцией сухой травы солянки лиственничнолистной [Salsola laricifolia] 30-80% водным раствором многоатомного спирта при 60-90°С; при этом используют соотношение экстрагент:сухая трава равное 1:(0,003-0,6) соответственно.

Группа изобретений относится к полибактериальному пробиотическому препарату, включающему новые штаммы молочнокислых бактерий Lactobacillus gasseri 7/12 NBIMCC No. 8720, Lactobacillus plantarum F12 NBIMCC No 8722 и Lactobacillus helveticus A1, NBIMCC No 8721, обладающему противовоспалительной иммуномодулирующей, гипохолестеринемической, антиоксидантной и антигипертензивной активностью.

Изобретение относится к медицине, хирургии. После иссечения эпителиального копчикового хода с оболочками абсцесса дно раны обрабатывают в течение 5 минут газовым потоком, содержащим монооксид азота аппарата «Плазон» в режиме NO-терапия.

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики обострений бронхиальной астмы (БА) и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). На фоне базисной терапии назначают индуктор интерферона Тилорон по следующей схеме: 1-й год - 1-й день - 250 мг однократно, 2-й день - 125 мг однократно и далее через 2 дня на третий по 125 мг однократно, на курс - 1,25 г; на 2-й год курс повторяют в предсезонный ОРВИ период: 1-й день - 250 мг, 2-й день - 125 мг и далее через 2 дня по 125 мг однократно, на курс - 750 мг.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения инфекционного острого оптического неврита. Для осуществления способа в течение 10 дней через ирригационную систему проводят ретробульбарные инфузии дексаметазона и эмоксипина.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения иммуностимулирующей композиции. Композиция для улучшения иммунной функции, содержащая: иммуномодулирующий компонент, содержащий экстракт по меньшей мере одного из молозива и яиц, включающий нанофракцию иммуномодулирующих молекул, имеющих молекулярные массы от приблизительно 4000 Да до приблизительно 3000 Да.

Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний.

Изобретение относится к аналогам циклоспорина-А, содержащим модификации заместителей по положениям 1 и 3 аминокислот, согласно следующей Формуле (I). Предложенные соединения обладают сродством к циклофилину, включая циклофилин-А, и сниженной иммунодепрессивной активностью по сравнению с циклоспорином-А и его аналогами, модифицированными только по положению 1.

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственному средству, обладающему иммуномодулирующим и противовирусным действием. Лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и противовирусным действием, представляющее собой экстракт травы солянки лиственничнолистной [Salsola laricifolia], полученный экстракцией сухой травы солянки лиственничнолистной [Salsola laricifolia] 30-80% водным раствором многоатомного спирта при 60-90°С; при этом используют соотношение экстрагент:сухая трава равное 1:(0,003-0,6) соответственно.

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Представлен рекомбинантный ген, кодирующий белок L1 вируса папилломы человека 16 типа, с кодонами, оптимизированными для гетерологичной экспрессии в штаммах Е.
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано в качестве профилактического и лечебного средства с противовоспалительными и антибактериальными свойствами, предназначенного для наружного применения для лечения хронических дерматозов всех видов: дерматитов, нейродермитов, фурункулезов, экзем, грибковых заболеваний, паразитарных заболеваний кожи, угревой сыпи, и способу его получения.

Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к мутантному полипептиду полимеразы ВГВ, содержащему мутантный домен полимеразы ВГВ с внутренней делецией, которая подавляет функциональную активность полимеразы, и мутантный домен РНКазы Н с внутренней делецией и мутациями, которые подавляют функциональную активность РНКазы Н.

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, в частности к ветеринарной иммунологии. Предложен способ получения трансфер-фактора для профилактики вирусных болезней птиц, включающий приготовление экстракта лимфоцитов, гидролиз ДНК-азой, диализ с последующей консервацией или лиофилизацией целевого продукта, где в качестве источника лимфоцитов используют селезенки вакцинированных против одной или нескольких инфекций или переболевших цыплят или кур.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для специфической пассивной профилактики вирусных инфекций бройлеров. Способ включает введение птице трансфер-фактора.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения заболеваний кожи, обладающему противовоспалительным, антибактериальным, противовирусным, противогрибковым действием, представляющему собой масляный экстракт из листьев Gynura procumbens, полученному определенным способом.

Изобретение относится к области ветеринарии. Клинически здоровым телятам 20-30-дневного возраста применяют внутрь ксимедон гидрохлорид в смеси с 3,5% спиртовой настойкой почек сосны обыкновенной (Gemmue Pini), травы и соцветий эхинацеи пурпурной (Ehinacea purpurea L.), корневищ и корней девясила высокого (Inula Neleium L.), взятых в соотношении 2:1:1, из расчета 2,0 г ксимедона гидрохлорида на 100,0 мл 3,5% спиртовой настойки почек сосны обыкновенной (Gemmue Pini), травы и соцветий эхинацеи пурпурной (Ehinacea purpurea L.), корневищ и корней девясила высокого (Inula Neleium L.) в дозе 1,5-2,0 мл/кг живой массы первый раз за 18-24 часа до и двукратно после иммунизации.

Изобретения относятся к химико-фармацевтической промышленности и представляют собой фармацевтическую композицию с противогрибковой активностью в виде таблеток или капсул и способ ее получения.
Наверх