Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения



Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения
Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения
Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения
Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения
Средство седативного и спазмолитического действия и способ его получения

 


Владельцы патента RU 2633064:

Закрытое акционерное общество "Московская фармацевтическая фабрика" (RU)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству седативного и спазмолитического действия и способу его получения. Средство седативного и спазмолитического действия, содержащее фенобарбитал, масляный компонент, вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы, которое содержит сухой или густой экстракт валерианы, содержащий 0,1 мас. % и более сесквитерпеновых кислот в пересчете на валереновую кислоту, в качестве масляного компонента содержит масло хмеля и масло мяты или масло душицы и масло мяты, взятые в соотношении 1:2-1:10, в качестве вспомогательных веществ для создания твердой лекарственной формы в виде таблеток или капсул содержит: наполнитель, связующее, аэросил, разрыхлитель, антифрикционное вещество, при определенном соотношении указанных компонентов. Способ получения средства седативного и спазмолитического действия. Вышеописанное средство седативного и спазмалитического действия характеризуется пониженной токсичностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

 

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтическим композициям, содержащим органические активные компоненты и ингредиенты из растений, в частности к средству седативного и спазмолитического действия и способу его получения. Предлагаемое средство обладает мягким снотворным эффектом и может быть использовано в качестве успокаивающего и сосудорасширяющего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушенном засыпании, тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями, в качестве спазмолитического средства - при спазмах кишечника.

Широко известны лекарственные средства седативного и спазмолитического действия в виде капель для приема внутрь:

«Валокордин», содержащий на 1 мл препарата: 18,4 мг фенобарбитала, 18,4 мг этилбромизовалерианата, вспомогательные вещества - 1,29 мг масла мяты, 0,18 мг хмелевого масла, этанол 96% - 469,75 мг; вода очищенная - 411,97 мг,

«Корвалол», содержащий: 1,96 г фенобарбитала, 2,15 г этилбромизовалерианата (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты), мяты перечной масла - 0,15 г, натрия гидроксида (натра едкого) - 0,34 г; спирта этилового ректификованного 96% (этанола) - 50,30 г; воды очищенной - до 100,00 г,

«Валосердин», содержащий на 100 г: активные вещества: 2,0 г фенобарбитала, 2,0 г этилбромизовалерианата (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты), вспомогательные вещества: мяты перечной масло - 0,14 г, испанское хмелевое масло (душицы масло) - 0,02 г; этанол (этиловый спирт) 95% - 52,8 г; вода очищенная - 43,04 г.

Эти жидкие лекарственные средства содержат в своем составе действующие вещества, обладающие седативным и спазмолитическим действием.

Однако использование капель не обеспечивает точную дозировку препарата, вызывает неудобство при использовании в дороге. Кроме того, наличие этилового спирта может привести к высушиванию слизистых оболочек рта и глотки и ограничивает его применение водителями.

Известны лекарственные средства седативного и спазмолитического действия в виде таблеток:

таблетки с экстрактом валерианы густым (например, таблетки, покрытые оболочкой «Валерианы экстракт» ОАО «Биосинтез», содержащие на 1 таблетку 20 мг экстракта валерианы густого),

таблетки с фенобарбиталом (например, таблетки «Фенобарбитал» ОАО «Татхимфармапрепараты», содержащие на 1 таблетку 100 мг фенобарбитала).

Эти монопрепараты не дают того эффекта, который дают комбинированные препараты. Кроме того, таблетки фенобарбитала относятся к препаратам рецептурного отпуска, что вызывает определенную сложность в его приобретении.

Известно лекарственное средство седативного и спазмолитического действия и способ его изготовления (RU 2349334).

Указанное лекарственное средство содержит в мас. %: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты 1,37-8,2, фенобарбитал 1,25-7,5, масло мяты перечной 0,16-0,58, микрокристаллическую целлюлозу 2-15, вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы - остальное.

Способ изготовления лекарственного средства заключается в смешении этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты с маслом мяты перечной, добавлении смеси к увлажненному β-циклодекстрину, смешивании с порошками фенобарбитала, микрокристаллической целлюлозы, вспомогательными веществами-наполнителями, разрыхлителями и скользящими веществами, прессовании из полученной смеси таблеток и покрытии их оболочкой или использовании смеси для капсулирования.

Используемый этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты является нестабильной летучей жидкостью, неудобной для производства твердых лекарственных форм, поэтому необходимо дополнительно использовать вещества, удерживающие этот активный компонент в таблетке.

Для этого в указанном изобретении используется β-циклодекстрин, который, в том числе, вводится в оболочку для покрытия таблеток.

Кроме того, этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты является синтезированным веществом и имеет в составе бром, который очень медленно выводится из организма и при превышении доз может кумулировать, тем самым «обеспечивая» при длительном применении указанному компоненту такой серьезный побочный эффект, как хроническое отравление бромом (бромизм), проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений, нарушение сна, притупление сознания, слабость, сонливость, снижение памяти.

В основу изобретения поставлена задача создания такого средства седативного и спазмолитического действия в виде таблеток или капсул и способа его получения, которые снизили бы токсичность лекарственного средства за счет замены синтетического ингредиента на вещество растительного происхождения и подбора количества активных и вспомогательных компонентов, режимов и параметров процесса.

Поставленная задача решается тем, что предлагается средство седативного и спазмолитического действия, содержащее фенобарбитал, масляный компонент и вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы в виде таблеток или капсул, которое согласно изобретению содержит также экстракт валерианы при следующем соотношении указанных компонентов, мас. %:

экстракт валерианы 5-50
фенобарбитал 1-20
масляный компонент 0,09-0,6
вспомогательные вещества
для создания твердой лекарственной формы остальное

Действующим компонентом экстракта валерианы, оказывающим седативный и спазмолитический эффект, является природный комплекс биологически активных веществ, содержащий сесквитерпеноиды, лигнаны, флавоноиды, валепотриаты. Есть данные, что ряд сесквитерпенов, содержащихся в экстракте, могут пролонгировать время сна, вызванное действием барбитуратов (Европейское Агентство Лекарственных Средств, Отчет по оценке корней валерианы лекарственной, Лондон, 29 ноября 2007). Практически полное отсутствие побочных эффектов у валерианы является преимуществом перед этиловым эфиром α-бромизовалериановой кислоты, применение которого ограничено вследствие чрезмерного негативного влияния на когнитивные функции, развития привыкания и зависимости при длительном применении.

Предлагаемый способ получения средства седативного и спазмолитического действия заключается в том, что смешивают фенобарбитал с масляным компонентом и вспомогательными веществами с последующим таблетированием или капсулированием полученной смеси, а также согласно изобретению в смесь добавляют экстракт валерианы, при следующем содержании компонентов, мас. %:

экстракт валерианы 5-50
фенобарбитал 1-20
масляный компонент 0,09-0,6
вспомогательные вещества
для создания твердой лекарственной формы остальное

В качестве экстракта валерианы согласно изобретению предлагается использовать экстракт валерианы сухой или экстракт валерианы густой, содержащий 0,10 мас. % и более сесквитерпеновых кислот в пересчете на валереновую кислоту.

Предлагаемый растительный компонент - экстракт валерианы, сухой или густой - обладает меньшей токсичностью, стабилен, нелетуч и гораздо более технологичен при производстве твердых лекарственных форм.

При этом экстракт валерианы сухой может быть получен, в частности, путем упаривания экстракта валерианы жидкого или высушивания экстракта валерианы густого.

В качестве масляного компонента используют масло мяты, масло душицы, масло хмеля или их смеси в пропорции «масло душицы и/или масло хмеля» : «масло мяты», равной 1:2-1:10.

В случае использования экстракта валерианы сухого согласно изобретению смешивают экстракт валерианы сухой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, затем к полученной предварительной смеси добавляют отдельно приготовленную композицию из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, разрыхлитель и антифрикционное вещество с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

Также допускается добавление в предварительную смесь увлажнителя в количестве 3-20 мас. % и проведение гранулирования и сушки предварительной смеси перед добавлением компонентов для получения окончательной смеси. При этом экстракт валерианы сухой допускается вводить на стадии получения окончательной смеси.

В случае использования экстракта валерианы густого согласно изобретению смешивают экстракт валерианы густой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, получая увлажненную смесь, которую гранулируют и сушат, при этом разрыхлитель и антифрикционное вещество добавляют в увлажненную смесь или в высушенный гранулят, после чего указанный гранулят смешивают с отдельно приготовленной композицией из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

Допускается дополнительно покрывать полученную твердую лекарственную форму оболочкой в виде пленки на основе полимерных соединений, или в виде сахарной оболочки, или в виде комбинации пленки и сахарной оболочки. В процессе покрытия могут осуществлять нагревание таблеток/капсул и/или их обработку подогретым воздухом.

Предлагаемый способ позволяет получить средство седативного и спазмолитического действия в твердой лекарственной форме в виде таблеток различного способа применения (пероральные, сублингвальные, жевательные), а также капсулы.

Были проведены доклинические токсикологические исследования предлагаемого средства седативного и спазмолитического действия.

Определение субхронической токсичности проводили на белых беспородных крысах, самцах. Средство вводили 1 раз в день внутрижелудочно в течение 30 суток в дозах 30 мг/кг (однократная доза) и 300 мг/кг (10-кратная доза).

При экспериментальном определении субхронической токсичности на обеих исследованных дозах не было зафиксировано ни одного летального случая, не наблюдалось достоверного изменения в приросте массы печени, почек, селезенки, тимуса, желудка, сердца, семенников и головного мозга, не было зафиксировано и иных видимых признаков интоксикации.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений на дозе 30 мг/кг оставались в пределах физиологического разброса в течение всего эксперимента.

При затравке дозой 300 мг/кг предлагаемым средством наблюдалось статистически значимое снижение артериального давления.

Также было показано, что внутрижелудочное введение предлагаемого средства в течение 30 суток в дозах 30 и 300 мг/кг не вызывало статистически значимых изменений в активности таких ферментов, как аланин- (АЛТ) и аспартат- (ACT) -трансаминаз и щелочной фосфатазы; концентрации общего белка, мочевины, глюкозы, гемоглобина, количества эритроцитов, тромбоцитов.

Внутрижелудочное введение средства в дозе 300 мг/кг приводит к снижению относительного содержания палочкоядерных нейтрофилов, что характерно для развития миелотоксического эффекта (лекарственного токсикоза).

Как показали результаты патологоанатомического вскрытия, в экспериментах по определению подострой токсичности не удалось обнаружить морфологических изменений в печени, селезенке, тимусе, почках, сердце, семенниках, желудке, тонком кишечнике и в ткани головного мозга.

Проведенный сравнительный гистологический анализ показал, что и цитоморфологических изменений в печени, почках, тимусе, селезенке, сердце, семенниках, желудке, тонком кишечнике и ткани головного мозга не развивалось.

Результаты доклинических токсикологических исследований показали, что предлагаемое средство седативного и спазмолитического действия относится к IV классу «Малотоксичных препаратов» согласно принятой классификации токсичности веществ по Hodge. LD50 составляет 4,8±0,5 г/кг. Также следует отметить, что рекомендованная для приема дозировка ниже дозировки (300 мг/кг), оказывающей миелотоксический эффект.

Таким образом, замена этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты на растительный компонент экстракт валерианы, подбор компонентов и их количественного состава, этапов, режимов и параметров технологического цикла позволяет получить средство седативного и спазмолитического действия в форме таблеток или капсул с пониженной токсичностью.

Способ получения предлагаемого средства седативного и спазмолитического действия осуществляется следующим образом.

Способ получения средства седативного и спазмолитического действия заключается в смешении фенобарбитала, экстракта валерианы с масляным компонентом и вспомогательными веществами с последующим таблетированием или капсулированием полученной смеси при следующем содержании указанных компонентов, мас. %:

экстракт валерианы 5-50
фенобарбитал 1-20
масляный компонент 0,09-0,6
вспомогательные вещества
для создания твердой лекарственной формы остальное

В качестве масляного компонента используют масло мяты, масло душицы, масло хмеля или их смеси в пропорции «масло душицы и/или масло хмеля» : «масло мяты», равной 1:2-1:10.

В качестве экстракта валерианы используют экстракт валерианы сухой или экстракт валерианы густой, содержащий 0,10 мас. % и более сесквитерпеновых кислот в пересчете на валереновую кислоту.

При этом экстракт валерианы сухой может быть получен, в частности, путем упаривания экстракта валерианы жидкого или высушивания экстракта валерианы густого.

В качестве наполнителя используют, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, метилцеллюлозу, крахмал, глицин, декстрин, пектин, дифосфат кальция, дигидрофосфат кальция, глюкозу, сорбит, маннитол, магния карбонат основной, сахарозу.

В качестве связующего вещества используют, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей: поливинилпирролидон и его производные, крахмал, сахарный сироп, желатин, производные целлюлозы, микрокристаллическую целлюлозу.

В качестве разрыхлителя используют, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей: крахмал, поливинилпирролидон и его производные, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, натрия крахмала гликолят, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы.

В качестве антифрикционного вещества используют, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей: аэросил, тальк, полиэтиленоксид 4000, стеарат кальция, стеарат магния, стеариновую кислоту, стеарил фумарат, производные целлюлозы, производные поливинилпирролидона.

В случае использования экстракта валерианы сухого смешивают экстракт валерианы сухой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, затем к полученной предварительной смеси добавляют отдельно приготовленную композицию из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, разрыхлитель и антифрикционное вещество с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

Также допускается добавление в предварительную смесь увлажнителя в количестве 3-20 мас. % и проведение гранулирования и сушки предварительной смеси перед добавлением компонентов для получения окончательной смеси. При этом экстракт валерианы сухой допускается вводить на стадии получения окончательной смеси.

В качестве увлажнителя может выступать водный раствор вспомогательного компонента-связующего или его раствор в ином приемлемом растворителе, применяемом в производстве твердых лекарственных форм.

В случае использования экстракта валерианы густого согласно изобретению смешивают экстракт валерианы густой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, получая увлажненную смесь, которую гранулируют и сушат, при этом разрыхлитель и антифрикционное вещество добавляют в увлажненную смесь или в высушенный гранулят, после чего указанный гранулят смешивают с отдельно приготовленной композицией из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

Допускается дополнительно покрывать полученную твердую лекарственную форму оболочкой в виде пленки на основе полимерных соединений, или в виде сахарной оболочки, или в виде комбинации пленки и сахарной оболочки. В процессе покрытия могут осуществлять нагревание таблеток/капсул и/или их обработку подогретым воздухом в диапазоне температур в зависимости от оболочки.

Допускают дополнительное гранулирование и/или просеивание полученной массы перед таблетированием или капсулированием.

Композиция также может содержать корригенты вкуса и запаха - сахар, глюкозу, фруктозу, натрия сахаринат, аспартам, ксилит, эфирные масла, ментол, ванилин, маннитол, фруктовые эссенции, ароматизаторы или их смеси в любой комбинации.

Предлагаемое изобретение поясняется конкретными примерами.

Пример 1.

Фенобарбитал, предварительно смешанный с 1/3 части микрокристаллической целлюлозы для лучшего распределения, смешивают с оставшейся микрокристаллической целлюлозой, 6% водным раствором увлажнителя гидроксипропилцеллюлозы, маннитолом, магния стеаратом, проводят влажное гранулирование, добавляют в сухой гранулят экстракт валерианы сухой, композицию из масла хмеля, масла мяты и аэросила, приготовленную отдельно в пропорции «масла : аэросил» = 1:8, аспартам, ароматизатор, проводят смешение, дополнительное гранулирование смеси и прессуют таблетки жевательные средней массой 330 мг.

Состав на одну таблетку приведен в таблице 1.

Пример 2.

Экстракт валерианы сухой смешивают с лактозой, микрокристаллической целлюлозой, фенобарбиталом, композицией из масла душицы, масла мяты и аэросила, приготовленных отдельно в пропорции «масла : аэросил» = 1:11, кросповидоном и кальция стеаратом, прессуют из полученной смеси таблетки массой 150 мг. Полученную таблетку покрывают пленочной оболочкой на основе поливинилового спирта.

В таблице 2 приведено соотношение компонентов заявляемого средства.

Вес оболочки составляет 7% от веса таблетки-ядра.

Пример 3.

Экстракт валерианы густой смешивают с лактозой, микрокристаллической целлюлозой, фенобарбиталом, магния карбонатом основным, крахмалом картофельным, магния стеаратом, проводят влажное гранулирование, добавляют в сухой гранулят композицию из масла душицы, масла мяты и аэросила, приготовленную отдельно в пропорции «масла : аэросил» = 1:15. Полученную смесь используют для получения капсул с массой содержимого капсулы 120 мг.

Состав на одну капсулу приведен в таблице 3.

Пример 4.

Заявляемую композицию (таблетки для рассасывания) получают аналогично примеру 1.

Масса таблетки 500 мг. Масса сахарного покрытия 500 г.

Пример 5.

Заявляемую композицию получают аналогично примеру 2. Масса таблетки 200 мг.

1. Средство седативного и спазмолитического действия, содержащее фенобарбитал, масляный компонент, вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы, отличающееся тем, что содержит сухой или густой экстракт валерианы, содержащий 0,1 мас. % и более сесквитерпеновых кислот в пересчете на валереновую кислоту, в качестве масляного компонента содержит масло хмеля и масло мяты или масло душицы и масло мяты, взятые в соотношении 1:2-1:10, в качестве вспомогательных веществ для создания твердой лекарственной формы в виде таблеток или капсул содержит: наполнитель, связующее, аэросил, разрыхлитель, антифрикционное вещество, при следующем соотношении указанных компонентов, в мас. %:

сухой или густой экстракт валерианы 5-50
фенобарбитал 1-20
масляный компонент 0,09-0,6
вспомогательные вещества остальное

2. Способ получения средства седативного и спазмолитического действия по п. 1, заключающийся в смешении сухого или густого экстракта валерианы, наполнителя, связующего, фенобарбитала, разрыхлителя, антифрикционного вещества, композиции из масляного компонента и аэросила, где масляный компонент и аэросил взяты в соотношении по массе 1:8-1:15, с последующим таблетированием или капсулированием полученной смеси.

3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что в случае использования экстракта валерианы сухого смешивают экстракт валерианы сухой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, затем к полученной предварительной смеси добавляют отдельно приготовленную композицию из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, разрыхлитель и антифрикционное вещество с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что в предварительную смесь дополнительно добавляют увлажнитель в количестве 3-20 мас. % и проводят гранулирование и сушку предварительной смеси перед добавлением компонентов для получения окончательной смеси.

5. Способ по п. 2, отличающийся тем, что в случае использования экстракта валерианы густого смешивают экстракт валерианы густой, наполнитель, связующее, фенобарбитал, получая увлажненную смесь, которую гранулируют и сушат, при этом разрыхлитель и антифрикционное вещество добавляют в увлажненную смесь или в высушенный гранулят, после чего указанный гранулят смешивают с отдельно приготовленной композицией из масляного компонента и аэросила, взятых в соотношении по массе 1:8-1:15, с получением окончательной смеси для таблетирования или капсулирования.

6. Способ по любому из пп. 2-5, отличающийся тем, что полученную твердую лекарственную форму: таблетку или капсулу, дополнительно покрывают оболочкой в виде пленки на основе полимерных соединений или в виде сахарной оболочки, или в виде комбинации пленки и сахарной оболочки.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для инициации и поддержания процесса сна и профилактики у животных и человека состояний, которые сопровождаются нарушениями сна различной природы, включающей комбинацию активных агентов, состоящую из Доксиламина сукцината в количестве 0,5-45 мг и Мелатонина пролонгированного высвобождения в количестве 0,1-20 мг.

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего седативной, противосудорожной и нейромодуляторной антиалкогольной активностью. Указанный способ включает экстрагирование растительного сырья - травы марьянника лесного 50% этанолом, методом реперколяции с равной загрузкой сырья, с законченным циклом в батарее из четырех перколяторов в соотношении сырье:экстрагент - 1:2, при настаивании на каждой ступени экстракции в течение шести часов, далее объединенные извлечения отстаивают, фильтруют, декантируют, упаривают до сухого остатка в ротационном вакуумном испарителе.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к хинолинкарбоксамидным производным указанных ниже структур. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе одного из указанных соединений, применению указанных соединений для лечения заболевания или нарушения, опосредованного mGluR2, таких как болезнь Альцгеймера, когнитивное нарушение, шизофрения, расстройства настроения, болевые расстройства и расстройства сна.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использована для лечения первичного расстройства сна. Для этого пациенту вводят терапевтически эффективное количество (R)-2-(2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)-1-(2-(5-(6-метилпиримидин-4-ил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-7-ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли, либо фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество (R)-2-(2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)-1-(2-(5-(6-метилпиримидин-4-ил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-7-ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.

Группа изобретений относится к фармацевтической области и раскрывает экстракт валерианы для лечения ГАМКА-зависимых расстройств, в котором отношение содержания валереновой кислоты (ВК) к ацетоксивалереновой кислоте (АВК) составляет, по меньшей мере, 3:1.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или С1-7алкил; R1 представляет собой -(СН2)n-(О)o-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена С1-7алкилом, гидрокси или галогеном; n равно 0, 1 или 2; о равно 0 или 1; R2 представляет собой CF3, С3-6-циклоалкил, возможно замещенный C1-7алкокси или галогеном, или представляет собой индан-2-ил, или представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, возможно замещенный пиримидинилом, или представляет собой 5-6 моно- или 9-10-членный бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, где гетероарил не является тиазолом и где указанное ароматическое кольцо возможно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-7алкила, галогена, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, гидрокси, CF3, OCF3, OCH2CF3, ОСН2-циклоалкила, OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3), S-С1-7алкила, С1-7алкокси, СН2-С1-7алкокси, С2-7алкинила или циано, или замещены -С(O)-фенилом, -О-фенилом, -O-СН2-фенилом, фенилом, и где указанные фенильные кольца возможно могут быть замещены галогеном, -С(O)ОН или -С(O)O-С1-7алкилом, или указанное ароматическое кольцо возможно замещено 5-6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, ОСН2-оксетан-3-илом или О-тетрагидропиран-4-илом, возможно замещенными С1-7алкилом; X представляет собой связь, -CH2NH-, -CHR″-, -(CHR″)q-O-, -O-(CHR″)q- или -(СН2)2-; Y представляет собой связь; R″ представляет собой водород, С1-7алкил, CF3, С1-7алкокси; q равно 0, 1, 2 или 3; или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты за исключением соединений, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к новому соединению формулы I, а именно (S)-(-)-3-(3′-гидрокси)-бутилфталиду и сложному эфиру, образованному из соединения формулы I и кислоты, которая представляет собой фармацевтически приемлемую неорганическую или органическую кислоту.

Изобретение относится к твердой лекарственной форме седативного и снотворного действия. Указанная лекарственная форма представляет собой таблетку или капсулу, которая содержит гидроксизин в количестве от 3,33 до 4,5 мас.%, этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты в количестве от 5,47 до 7 мас.%, масло мяты или его смесь с маслом хмеля в количестве от 0,39 до 0,48 мас.%, β-циклодекстрин в количестве от 37 до 50 мас.% и вспомогательные вещества, включая связанную воду.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству растительного происхождения, обладающему седативным действием. Средство седативного действия на основе сухого экстракта пустырника в виде порошка выполнено в виде таблеток и включает микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, стеарат кальция или магния, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), взятые в определенном количестве, при этом таблетки покрыты оболочкой.
Группа изобретений относится к медицине. Описана фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул, содержащая этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты при следующем соотношении компонентов, масс.%: этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0; раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2; дополнительные компоненты - остальное.
Изобретение относится к фармацевтической микроэмульсионной композиции для лечения диареи. Композиция включает рацекадотрил, полиоксил 35 касторовое масло в качестве поверхностно-активного вещества, триглицериды каприловой/каприновой кислот 70 : 30 в качестве липида и воду.

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для орального введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',19'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль, анионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, цетилсульфата натрия, цетилстеарил сульфата натрия, стеарил сульфата натрия и диоктилсульфосукцината натрия для применения для лечения ноцицептивной боли.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтический состав ацетилсалициловой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, омега-3 жирных кислот, фармацевтически приемлемой органической кислоты и амилозы или крахмала, содержащего от 50 масс.% до 70 масс.% амилозы, в мягких желатиновых капсулах.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использована для лечения гипогонадизма. Способ по изобретению включает введение пациентам мужского пола с уровнем общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл 4,4'-[фтор-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила в дозе 0,001-1,0 мг еженедельно.
Изобретение относится к медицине и ветеринарии и представляет собой фармакологическую композицию, содержащую сульфат железа(II), предназначенную для лечения железодефицитной анемии, отличающуюся тем, что она дополнительно содержит гексацианоферрат железа, гексацианоферрат железа-калия, сульфат калия и микроцеллюлозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в массовых процентах.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической антидиабетической композиции на основе (+)-цис-3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты, характеризующейся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых эксципиентов она содержит микрокристаллическую целлюлозу 102, Повидон-К30, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и тальк.

Изобретение относится к способу получения блок-сополимера, который может быть использован для получения противоракового лекарственного средства. Блок-сополимер имеет следующую формулу (1): ,где R1 представляет собой атом водорода или (С1-С5)алкильную группу; R2 представляет собой (С1-С5)алкиленовую группу; R3 представляет собой метиленовую или этиленовую группу; R4 представляет собой атом водорода или (С1-С4)ацильную группу; R5 представляет собой гидроксильную группу, арил(С1-С8)алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или -N(R6)-CO-NHR7, где R6 и R7 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой циклическую (С3-С6)алкильную группу или (С1-С5)алкильную группу, которая может быть замещена третичной аминогруппой; n составляет 20-500; m составляет 2-200; а составляет 0-100; b составляет 0-100, при условии, что сумма а и b составляет больше чем или равна 1 и не больше чем m; доля группы R5, представляющей собой гидроксильную группу, составляет 0-5 % от m; доля группы R5, представляющей собой арил(С1-С8)алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, составляет 10-80 % от m; доля группы R5, представляющей собой -N(R6)-CO-NHR7, составляет 11-30 % от m.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства в форме медицинских капсул с липосомами, обладающего противотуберкулезной активностью.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для инициации и поддержания процесса сна и профилактики у животных и человека состояний, которые сопровождаются нарушениями сна различной природы, включающей комбинацию активных агентов, состоящую из Доксиламина сукцината в количестве 0,5-45 мг и Мелатонина пролонгированного высвобождения в количестве 0,1-20 мг.

Настоящее изобретение относится к самопроизвольно диспергирующейся фармацевтической композиции, представляющей собой предварительно приготовленный концентрат микроэмульсии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к перорально вводимому адсорбенту. Перорально вводимый адсорбент, содержащий сферический активированный уголь, содержащий не менее 0,5 вес.% атомов азота, который имеет удельную площадь поверхности, определяемую способом Брунауэра – Эммета – Теллера, от 700 до 3000 м2/г и средний размер частиц от 0,01 до 1 мм.
Наверх