Средство для местного применения в комплексной терапии заболеваний полости рта

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается средства, которое может быть использовано для коррекции процессов свободнорадикального окисления в профилактике и комплексном лечении заболеваний пародонта. Предлагаемое средство для местного применения в комплексной терапии заболеваний полости рта содержит измельченную янтарную кислоту, введенную в масляный экстракт прополиса по типу суспензии в массовом соотношении 0,5:99,5; при этом масляный экстракт прополиса приготовлен путем экстракции замороженного при температуре -10°С и измельченного до порошкообразного состояния с размером фракций 0,05-0,1 мм прополиса-сырца маслом подсолнечным рафинированным при комнатной температуре в течение 5 суток при соотношении прополиса к экстрагенту 1:9. Средство обладает ярко выраженным антиоксидантным действием, не содержит спирт и раздражающие вещества, поэтому может использоваться для нанесения на слизистые оболочки ротовой полости при лечении лиц, чувствительных к алкоголю или при лечении детей. 2 табл.

 

Известны способы извлечения комплекса активных веществ из продуктов пчеловодства методом обработки водными и спиртовыми растворами (патенты RU 2303988, 2007; RU 93025550, 1995; RU 2182485, 2002). Однако данные способы получения предусматривают термическую обработку, приводящую к разрушению и изменению свойств основных компонентов; при использовании в качестве органического растворителя спирта этилового возникают ограничения в применении полученного экстракта: он не может использоваться на слизистых оболочках ротовой полости при лечении лиц, чувствительных к алкоголю, или при лечении детей.

Аналогами представленного изобретения являются прополисная мазь на оливковом масле «Олеум прополис» (Румыния), мазь «Пропоцеум» (Россия) с 10%-ным экстрактом прополиса на водно-эмульсионной основе; прополисное масло №1 (Россия) - смесь из 2 частей прополиса и 10 частей оливкового масла; прополисное масло №2 (Россия) - экстракт прополиса в несоленом сливочном масле; масляный раствор прополиса «Прополенгиант» (Румыния), применяемый как противовоспалительное и обезболивающее средство при заболеваниях верхних дыхательных путей. Известен также "Способ получения средства для лечения болезней пародонта" (патент RU 2092166, 1997), «Способ получения масла прополиса» (патент RU 2143914, 2000), сущность данных способов получения продукта заключается в экстракции прополиса при нагревании подсолнечным маслом при температуре 80°C в течение 2 ч (аналог 1) и при температуре 100-105°C в течение 50-70 минут двукратно (аналог 2).

Наиболее близким прототипом заявленного средства может быть рассмотрено средство для лечения болезней пародонта (патент RU 2092166, опубл. 10.10.1977). Сущность способа получения данного средства заключается в двукратном экстрагировании прополиса маслом растительным при температуре 100-105°C в течение 50-70 мин, смешивании объединенных вытяжек с расплавлением воском пчелиным в соотношении 25-30:70:75 мас. % в течение 45-60 мин при нагревании.

Приведенные выше аналоги предлагаемому изобретению в процессе получения подвергаются длительному термическому воздействию, что приводит к снижению качества получаемого продукта, так как нагретый прополис, соприкасаясь с открытым воздухом, окисляется и теряет часть своих активных веществ, в это время из него интенсивно улетучиваются эфирные и бальзамические вещества.

Для повышения лечебных и целебных свойств экстракта прополиса необходимо проводить экстракцию прополиса при достаточно щадящих оптимальных температурах и технологических режимах с тем, чтобы максимально сохранить все активные компоненты и свойства прополиса в конечном продукте.

Аналогом изобретения является гель "Витадент" (патент RU 2203647, 2003), содержащий кислоту янтарную, необходимую для восстановления пораженной слизистой оболочки полости рта и лечении заболеваний пародонта. Однако данное средство не обладает ярко выраженной антиоксидантной активностью.

Известно средство в форме суппозиториев (патент RU 2014142511, 2014; RU 2013156579/15, 2013), содержащее кислоту янтарную в сочетании с экстрактом прополиса. Средство оказывает неселективное антимикробное действие в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий и дрожжеподобных грибов; проявляет ярко выраженный мембранопротекторный и антиоксидантный эффект [Симонян Е.В. соавт. // Южно-Уральский медицинский журнал / Научно-практический рецензируемый журнал, №1, 2014].

Предлагаемое средство обладает высокими антиоксидантными свойствами за счет активных лекарственных компонентов. В состав средства не входят компоненты, запрещенные к применению в средствах, предназначенных для контакта со слизистыми. Активные компоненты данной лекарственной формы применяются в качестве лекарственных средств или входят в состав различных лекарственных форм, однако композиция, имеющая заявленное сочетание компонентов и заявляемую форму, ранее не была известна.

В современной медицинской практике широко применяются извлечения, содержащие биологически активные вещества (БАВ) липофильной природы, сбалансированные по концентрации и действующей доле отдельных БАВ, как правило, обеспечивающих синергизм действия или поддерживающих антиоксиданты в восстановленной форме. При их производстве используются как растительные (льняное, подсолнечное, кукурузное) масла (патенты RU 2092166, 1997; RU 2143914, 2000), так и твердые жиры. Государственный регистр лекарственных средств России в числе препаратов, разрешенных к применению в стране, содержит масляный экстракт белены, масляный экстракт облепихи, шиповника, а также концентрат облепихи.

Известно, что с раздроблением лекарственного вещества увеличивается его свободная поверхность, приходящая в соприкосновение с тканями и жидкостями организма; чем больше поверхность вещества, тем больше возможность взаимодействия между ними. Таким образом, при применении лекарственного средств в виде суспензии в значительной степени ускоряется его терапевтическое действие.

Более 25% всех биологически активных компонентов прополиса приходится на флавоноиды, механизм действия которых заключается во влиянии на транспорт АТФазы, фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов, в ингибировании гиалуронидазы, фосфолипазы А2, циклооксигеназы, гипоксигеназы, гистидиндекарбоксигеназы и др. Поэтому флаваноиды оказывают многостороннее фармакологическое действие, влияют на иммунные, секреторные, выделительные процессы, обладают капилляроукрепляющей, противовоспалительной, противовирусной, антиагрегативной и антиоксидантной активностью [Афанасьев И.Б., 1988; Костюк В.А., 2007]. В этом отношении масляные экстракты прополиса являются перспективными источниками природных антиоксидантов.

Янтарная кислота (ГОСТ 6341-75) является регулятором энергетического обмена, процесс окисления которой в цикле Кребса позволяет сохранить энергосинтезирующую функцию митохондрий в условиях гипоксии. Действие янтарной кислоты направлено на коррекцию энергетического и пластического обмена, защиту клеточных структур от перекисного и свободно-радикального окисления. Обладает антиоксидантным, цитопротекторным, антитоксическим и иммуномодулирующим действием. Хорошо переносится, нетоксична, не имеет побочных эффектов.

Данное изобретение направлено на получение средства, содержащего масляный экстракт прополиса и кислоту янтарную. Указанная задача решается тем, что в способе получения, предусматривающем замораживание прополиса при температуре -10°C, измельчение прополиса, экстракцию его растительным маслом и отделение масляного экстракта от твердой фазы, измельчение кислоты янтарной и введение ее в масляный экстракт; в качестве экстрагента используют масло подсолнечное рафинированное (ГОСТ 14083-68), а экстракцию проводят при комнатной температуре в течение 5 суток при массовом соотношении прополиса к экстрагенту 1:9, и введение кислоты янтарной в готовый масляный экстракт прополиса в массовом соотношении 0,5:99,5.

Предлагаемый способ отличается от существующих тем, что помимо антиоксидантов природного происхождения в лекарственное средство вводится кислота янтарная, обладающая ярко выраженными антиоксидантными свойствами, т.о. потенцируется их действие.

Предлагаемый способ осуществляют следующим образом.

Прополис-сырец пчелиный охлаждают в морозильнике до -10°C в течение 5 часов, при этой температуре прополис становится хрупким и в центрифуге измельчают его до очень мелкого порошкообразного состояния до размеров фракций 0,05-0,1 мм. К 100 г измельченного прополиса добавляют 900 г масла подсолнечного рафинированного и проводят экстракцию в течение 5 суток при комнатной температуре при плотно закрытой крышке, при помешивании всей массы (чтобы не испарялись эфирные и бальзамические вещества). Затем отделяют готовую массу от твердой фазы путем фильтрования через два слоя марли или через мелкое из нержавеющей стали ситечко. Масляный экстракт после завершения процесса экстрагирования выдерживают в течение 24 часов при температуре 10°C для осаждения балластных веществ, отстоявшуюся настойку сливают с осадка и фильтруют. Кислоту янтарную измельчают в ступке с помощью песта, и вводят 0,5 г кислоты янтарной в 99,5 г масляного экстракта прополиса по типу суспензии. Разливают в плотно закрывающуюся посуду, желательно, непрозрачную. Хранят полученный продукт в темном прохладном месте.

Полученный продукт представляет собой вязкую непрозрачную жидкость желтоватого цвета со специфическим запахом, характерным для прополиса, с горьковатым вкусом.

Для решения вышеуказанной задачи были исследованы технологические и фармакологические характеристики лекарственной формы: влияние времени экстрагирования на содержание флавоноидов в пересчете на кверцетин, определение антиоксидантной активности полученного средства.

Экстракт прополиса стандартизируют по содержанию флавоноидов (ТУ ГОСТ 28886-90), поэтому было проведено изучение флавоноидного состава средства методом хроматографии в тонком слое сорбента (метод ТСХ). Предварительно были проведены качественные реакции на флавоноиды, для этого 5 г средства помещали в мерную колбу объемом 25 мл, добавляли 10 мл спирта этилового 96%, интенсивно встряхивали в течение 10 мин, доводили тем же растворителем до метки, фильтровали. Фильтрат дает положительную цианиновую пробу (проба Cinoda), реакцию со спиртовым раствором алюминия хлорида, что свидетельствует о наличии флавоноидов.

Для определения качественного состава флавоноидов использовали метод тонкослойной хроматографии, хроматографирование проводили на пластинках «Сорбфил», сорбент - силикагель СТХ-1А, в системе растворителей (№1) хлороформ : ацетон : ледяная уксусная кислота (8:2:2); и в системе растворителей (№2) этилацетат : ледяная уксусная кислота : вода (7:3:1), объем наносимых проб составлял 1 мкл; параллельно наносили спиртовые растворы флавоноидов. Хроматограммы детектировали 2% спиртовым раствором алюминия хлорида. Было обнаружено, что в данном средстве содержится кверцетин, Rf=0,88 (система №1) и Rf=0,93 (система №2).

Количественное определении суммы флавоноидов в пересчете на кверцетин проводили спектрофотометрическим методом со спиртовым раствором алюминия хлорида [Симонян соав., 2012]. Установлено, что максимальное содержание флавоноидов в пересчете на кверцетин достигается при экстрагирования прополиса длительностью 5 суток (120 часов).

Способность антиоксидантов нейтрализовать пероксид водорода оценивали по реакции с растворами молибдатов, с которыми перекись водорода взаимодействует с образованием иона пероксомолибдата, при этом образуется окрашенный комплекс с максимумом поглощения при 410 нм (метод М.А. Королюка). При добавлении в инкубационную систему вещества, способного нейтрализовать Н2О2, оптическая плотность раствора снижается пропорционально активности исследуемого вещества. Определение проводили по методике: в опытную пробирку отмеряли 2 мл свежеприготовленного 0,03% раствора перекиси водорода, 100 мкл выделенной суспензии нейтрофилов (в концентрации 5×109 клеток/1 мл) и раствор исследуемых веществ. В пробирку сравнения вместо раствора лекарственного средства прибавляли в том же объеме воду очищенную. В контрольный раствор отмеряли 2,1 мл воды очищенной и 100 мкл суспензии нейтрофилов. В качестве холостой пробы использовали раствор, состоящий из 2 мл 0,03% раствора пероксида водорода и 0,2 мл воды очищенной. Подготовленные таким образом растворы инкубировали при 37°C в течение 10 минут, а затем в каждую пробирку добавляли по 1 мл 4% раствора аммония молибдата. Интенсивность окраски измеряли при длине волны 410 нм против контрольной пробы.

Величину противоперекисной активности рассчитывали по формуле:

где А1 - оптическая плотность в холостом опыте;

А2 - оптическая плотность исследуемого раствора.

Вышеописанное средство обладает ярко выраженным антиоксидантным действием и может быть рекомендовано для коррекции процессов свободнорадикального окисления.

Средство для местного применения в комплексной терапии заболеваний полости рта, обладающее антиоксидантным действием, отличающееся тем, что содержит измельченную янтарную кислоту, введенную в масляный экстракт прополиса по типу суспензии в массовом соотношении 0,5:99,5; при этом масляный экстракт прополиса приготовлен путем экстракции замороженного при температуре -10°С и измельченного до порошкообразного состояния с размером фракций 0,05-0,1 мм прополиса-сырца маслом подсолнечным рафинированным при комнатной температуре в течение 5 суток при соотношении прополиса к экстрагенту 1:9.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и стоматологии и может быть использовано для лечения красного плоского лишая в полости рта. Для этого в добавление к традиционной терапии после высушивания слизистой оболочки в качестве эпителизирующего средства используется l-аргинин в сочетании с гелем Тизоль, в соотношении 5 частей Тизоля к 1 части l-аргинина, путем нанесения аппликаторной кисточкой или монопучковой щеткой первого слоя гелем Тизоль, а потом через 10-15 секунд до 6 слоев Тизоля в сочетании с l-аргинином, курсом 14 дней по 2 раза в день.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к антисептическим фармацевтическим композициям и к способам их применения для лечения и/или предупреждения мукозита слизистой оболочки полости рта или стоматита, ассоциированных с противораковой терапией.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения гиперестезии зубов у пациентов на фоне соматических заболеваний. Для этого после профессиональной гигиенической чистки зубов на все поверхности эмали зубов с помощью циркулярной щетки наносят 1,0-2,0 мл геля «R.O.C.S.® Medical Minerals».

Изобретение относится к медицине, в частности к терапевтической стоматологии, и может быть применено для лечения хронического генерализованного пародонтита легкой и средней степени тяжести.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и предназначено для лечения хронического воспаления слизистой оболочки рта с элементами гиперкератоза (красный плоский лишай эрозивно-язвенная форма, лейкоплакия плоская форма).

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Десневая пластина в качестве активных компонентов содержит прополис и сбор лекарственных трав, включающий листья шалфея, траву люцерны, цветки ромашки, листья мать-и-мачехи, траву зверобоя, траву тысячелистника, цветки календулы, кору дуба, листья мяты, листья одуванчика, взятые в равном соотношении.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано для лечения хронического генерализованного катарального гингивита в стадии обострения.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и может быть использовано для лечения хронического генерализованного пародонтита средней степени тяжести в стадии обострения.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, стоматологии и медицине. В газированном ополаскивателе для полости рта, включающем натрия хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, перекись водорода, воду и газ до создания избыточного давления 0.2 атм при температуре +8°C, согласно изобретению в качестве газа используют гелий, а в качестве антимикробного компонента - лизоцим, причем компоненты в ополаскивателе находятся в определенном соотношении, мас.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для ухода за зубами и полостью рта, для гигиены полости рта, в частности, у онкологических больных.

Изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона формулы (I), указанной ниже. Соединение обладает свойствами ингибитора тимидинфосфорилазы и может быть использовано в качестве противоопухолевого средства.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для применения иммуногенного продукта при лечении состояния, связанного с IFNα.
Изобретение относится к медицине, а именно к колопроктологии. При лечении хронической анальной трещины иссекают ее вместе с окружающей рубцовой тканью и сторожевым бугорком двумя полулунными разрезами в пределах здоровых тканей.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к способу получения двухкомпонентного препарата для лечения повреждения суставов. Способ получения двухкомпонентного препарата для лечения повреждения суставов, осуществляемого путем малоинвазивного введения в суставную сумку, упомянутого препарата в виде двух компонентов - основного и инициирующего, заключающийся в том, что для получения основного компонента препарата плазму крови переносят с помощью шприца и переходного фильтра с размером пор, достаточным для обеспечения стерильности, в одно из отделений криопакета и выдерживают до полного замораживания, затем замороженную плазму крови частично размораживают, перемещают первую оттаявшую фракцию плазмы крови в пустое отделение криопакета и удаляют её из криопакета шприцом, подсоединенным к порту пакета, а оставшийся в криопакете криопреципитат плазмы крови размораживают, затем в упомянутом криопреципитате плазмы крови ресуспендируют клетки, предшественники хондроцитов, в количестве, достаточном для обеспечения терапевтического эффекта, а для изготовления инициирующего компонента препарата смешивают раствором хлорида кальция и тромбина в сбалансированном солевом растворе с добавлением аминокапроновой кислоты в количестве не более максимальной рекомендованной дозы для однократного введения в суставную сумку, при определенных условиях.
Изобретение относится к медицине, а именно к мануальной терапии и неврологии, и касается лечения миофасциальных болей в мышцах шеи. Для этого выявляют триггерные зоны в мышцах шеи и проводят миофасциальные блокады препаратом траумель-с.

Изобретение относится к медицине, онкологии и может быть использовано для лечения анального рака с переходом на кожу. Способ включает проведение двух индукционных курсов полихимиотерапии (ПХТ) по схеме: митомицин С 10 мг/м2 внутривенно струйно в 1 и 29 дни и 5-фторурацил 1000 мг/м2 в сутки непрерывной инфузией в 1-4 дни и 29-32 дни.

Изобретение относится к медицине и предназначено для иммунотерапии хронического вирусного гепатита С. Осуществляют введение больному аутологичных дендритных клеток, которые генерируют из клеток периферической крови с помощью индукторов дифференцировки, нагруженных антигенами, кодирующими вирусные белки, и индуцированных к дальнейшему созреванию.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и предназначено для коррекции тревожных и депрессивных состояний у пациентов с синдромом раздраженного кишечника.

Изобретение относится к медицине, в частности к терапевтической стоматологии, и может быть применено для лечения хронического генерализованного пародонтита легкой и средней степени тяжести.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и предназначено для лечения хронического воспаления слизистой оболочки рта с элементами гиперкератоза (красный плоский лишай эрозивно-язвенная форма, лейкоплакия плоская форма).
Заявленный объект относится к медицине. Предложен способ лечения полипов в пазухах носа.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается средства, которое может быть использовано для коррекции процессов свободнорадикального окисления в профилактике и комплексном лечении заболеваний пародонта. Предлагаемое средство для местного применения в комплексной терапии заболеваний полости рта содержит измельченную янтарную кислоту, введенную в масляный экстракт прополиса по типу суспензии в массовом соотношении 0,5:99,5; при этом масляный экстракт прополиса приготовлен путем экстракции замороженного при температуре -10°С и измельченного до порошкообразного состояния с размером фракций 0,05-0,1 мм прополиса-сырца маслом подсолнечным рафинированным при комнатной температуре в течение 5 суток при соотношении прополиса к экстрагенту 1:9. Средство обладает ярко выраженным антиоксидантным действием, не содержит спирт и раздражающие вещества, поэтому может использоваться для нанесения на слизистые оболочки ротовой полости при лечении лиц, чувствительных к алкоголю или при лечении детей. 2 табл.

Наверх