Порошкообразная фармацевтическая композиция и способ ее получения



Порошкообразная фармацевтическая композиция и способ ее получения
Порошкообразная фармацевтическая композиция и способ ее получения
Порошкообразная фармацевтическая композиция и способ ее получения

Владельцы патента RU 2649815:

Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" (ООО "НВЦ Агроветзащита") (RU)

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к порошкообразной фармацевтической композиции и способу ее получения. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции заключается в том, что жидкую фракцию 2 антисептика стимулятора Дорогова смешивают с карбонатом аммония в массовом соотношении 1:0,5–1:2,0 и с порошкообразным сорбентом в массовом соотношении 1:0,04–1:0,1, после чего сушат. Порошкообразная фармацевтическая композиция, полученная предложенным способом, содержит (в мас.%): жидкая фракция 2 антисептика стимулятора Дорогова со степенью концентрирования 3,0-8,0 - 19,0-52,0, порошкообразный сорбент - 26,0-50,0, углеаммонийные соли - 0-9,0, вода - остальное. Данная композиция сохраняет все свойства жидкой формы фракции 2 антисептика стимулятора Дорогова и может быть использована для изготовления лекарственных средств в виде таблеток, болюсов, смесей с витаминами, а также для изготовления кормов и премиксов для животных и птиц. Способ получения композиции прост в практической реализации. Заявленная группа изобретений позволяет снизить лечебные дозы препарата, упростить процессы его хранения и использования. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

 

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к порошкообразной фармацевтической композиции и способу ее получения.

Известна фармацевтическая композиция - антисептик-стимулятор Дорогова фракция 2 (далее - АСД-2), которая не имеет ни видовой, ни органной специфичности, так как ее получают методом сухой возгонки мясокостной муки. АСД-2 представляет собой уникальный природный комплекс веществ, воздействующих практически на все системы живого организма (см. Кирюткин Г. и др., Возрождение препарата АСД, Животноводство России, 2004, №10, с. 46).

Препарат широко и успешно применяется в ветеринарии уже более 50 лет.

Он интенсифицирует обмен веществ, ускоряет окислительные процессы, повышает резервную щелочность крови, чем способствует нормализации обмена в тканях, улучшает процессы пищеварения и всасывания питательных веществ. Препарат вызывает улучшение функционального состояния механизмов естественной резистентности, усиливает процессы регенерации тканей, стимулирует иммуногенез, вследствие чего повышается сопротивляемость к неблагоприятным воздействиям, в том числе и к возбудителям инфекционных заболеваний (см. SU 1729505 А1, 30.04.1992; RU 2005135207 А, 10.05.2007; RU 2159116 С1, 20.11.2000).

АСД-2 применяется в ветеринарии и медицине как в качестве самостоятельного средства (см. Инструкцию по применению препарата АСД фракция 2. Утверждена Департаментом ветеринарии РФ от 14.09.2007; Торопова Н.П., Синявская О.А., Экзема и нейродермит у детей. Экспериментальная терапия. М., 1993, с. 336-339), так и в составе композиций различного назначения (см. RU 2089197 С1, 10.09.1997; RU 2361579 С1, 20.07.2009; RU 2368391 С1, 27.09.2009; RU 2404728 С1, 27.11.2010; RU 2099068 С1, 20.12.1997; RU 2308956 С2, 27.10. 2007; Антисептик - стимулятор Дорогова: адрес в Интернете: http://otherreferats.allbest.ru/medicine/00050099).

Однако применяемый в настоящее время АСД-2 содержит относительно небольшое - 5-12% - количество действующих органических веществ, значительно большее количество углеаммонийных солей - 20-30%, а основным его компонентом является вода - 70-75%.

Низкая концентрация действующих веществ и высокое содержание воды в АСД-2 затрудняет его использование и хранение.

Поэтому задача повышения концентрации действующих веществ в АСД-2 за счет уменьшения содержания углеаммонийных солей и воды является актуальной.

Известна фармацевтическая композиция и способ ее получения, основанный на двухэтапной перегонке АСД-2. На первом этапе АСД-2 нагревают в диапазоне температур от 60°C до 140°C до уменьшения в объеме до 5-12% от исходного объема, с получением на выходе фракции 4 (АСД-f4) в виде густой черной массы, без запаха с рН≤6. На втором этапе полученную фракцию АСД-f4 возгоняют в температурном диапазоне 0-375°C, получают жидкость от темно-коричневого до черного цвета, с легким, еле уловимым запахом и плотностью, близкой к единице, растворимую в воде, спирте и прочих жидкостях (см. RU 2509565 С2, 20.03.2014).

Данный способ позволяет получить продукт практически без запаха, однако он также представляет собой жидкость.

Кроме этого, в процессе перегонки АСД-2 в указанном диапазоне температур, в получаемом продукте происходят необратимые изменения химического состава действующих веществ органической части исходного АСД-2, как за счет реакций межмолекулярной конденсации органических веществ, так и их возможного термического распада при нагревании значительно выше температур плавления.

Известна фармацевтическая композиция и способ ее получения, заключающийся в том, что АСД-2 смешивают со спиртом, а затем полученную азеотропную смесь упаривают под вакуумом (см. RU 2494750 С1, 10.10.2013).

Полученный продукт содержит не более 66% воды, в течение всего срока хранения в нем не наблюдалось образования осадка.

Однако уменьшение концентрации воды в конечном продукте является незначительным, а упаривание под высоким вакуумом может привести к отгонке значительной части действующих органических веществ.

Наиболее близкими заявленной группе изобретений являются порошкообразная фармацевтическая композиция и способ ее получения (см. RU 2561036 С1, 20.08.2015).

Способ получения известной порошкообразной композиции заключается в том, что через АСД-2 пропускают углекислый газ и аммиак, которые «связывают» воду, содержащуюся в препарате, в углеаммонийные соли. Углеаммонийные соли, как имеющиеся в исходном препарате АСД-2, так и вновь образовавшиеся, разлагаются на аммиак, углекислый газ и пары воды, которые улетучиваются даже при небольшом нагревании. Полученный пастообразный продукт смешивают с порошкообразным сорбентом и сушат. Таким образом происходит концентрирование органических веществ исходного препарата АСД-2Ф, так как сами органические вещества препарата при данных условиях каких-либо превращений не претерпевают.

Полученная по известному способу порошкообразная композиция содержит АСД-2 со степенью концентрирования органических веществ 1,5-5,0, которая сохраняет все свойства жидкой формы АСД-2.

Основным недостатком известного способа является очень высокая сложность его практической реализации.

Задачей группы изобретений является создание способа получения препарата в порошкообразной форме, который обеспечил бы не только концентрирование комплекса действующих органически веществ в препарате без изменения их состава, но и был бы относительно несложным в практической реализации.

Поставленная задача в части способа получения порошкообразной фармацевтической композиции решается тем, что, согласно изобретению, жидкую фракцию 2 антисептика стимулятора Дорогова (АСД-2) смешивают с карбонатом аммония ((NH4)2СО3) в массовом соотношении 1:0,5 - 1:2,0, и порошкообразным сорбентом - в массовом соотношении 1:0,04 - 1:0,1, после чего сушат.

Поставленная задача решается также тем, что смесь жидкой фракции АСД-2 с карбонатом аммония и порошкообразным сорбентом сушат при температуре не выше 40°С.

В качестве порошкообразного сорбента целесообразно использовать аэросил, или полисорб, или белый уголь.

Поставленная задача в части композиции решается тем, что порошкообразная фармацевтическая композиция, согласно изобретению, получена описанным выше способом и содержит АСД-2 со степенью концентрирования 3,0-8,0, порошкообразный сорбент, углеаммонийные соли и воду при следующем соотношении ингредиентов (в масс. %): АСД-2 со степенью концентрирования 3,0-8,0-19,0-52,0, порошкообразный сорбент - 26,0-50,0, углеаммонийные соли - 0-9,0, вода - остальное.

Поставленная задача решается также тем, что композиция в качестве порошкообразного сорбента содержит аэросил, или полисорб, или белый уголь.

Кроме того, поставленная задача решается тем, что композиция может быть использована для изготовления лекарственных средств и кормов для животных и птиц, а именно для изготовления таблеток, болюсов, смесей с витаминами, а также премиксов для животных и птиц.

Технический результат, получаемый в результате реализации заявленной группы изобретений, заключается в том, что заявленный способ прост в практической реализации, а полученный по данному способу препарат сохраняет все свойства жидкой формы АСД-2, при этом имеет высокую степень концентрирования действующих органических веществ, что позволяет значительно снизить лечебные дозы препарата, а также упростить процессы его хранения и использования.

Группа изобретений характеризуется следующими примерами выполнения, которые, однако, не ограничивают объем притязаний заявителя.

Пример 1.

В стеклянный стакан объемом 1000 мл наливают АСД-2 в количестве 100 мл массой 110 г, плотностью 1,10 г/см3. В этот же стакан добавляют 10 г аэросила и 55 г карбоната аммония, тщательно перемешивают. Полученную смесь сушат в тонком слое при температуре 30°C до прекращения убыли в массе.

Получают 36,7 г фармацевтической композиции. Фактическая степень концентрирования АСД-2 составляет 3,03.

Полученная композиция имеет следующий состав (в масс. %):

АСД-2 со степенью концентрирования 3,03 19,1
Аэросил 26,7
Углеаммонийные соли 8,4
Вода 45,8

Пример 2.

В стеклянный стакан объемом 1000 мл наливают АСД-2 в количестве 100 мл массой 110 г, плотностью 1,10 г/см3. В этот же стакан добавляют 10 г полисорба и 100 г карбоната аммония, тщательно перемешивают, и полученную смесь сушат в тонком слое при температуре 40°C до прекращения убыли в массе.

Получают 25,8 г фармацевтической композиции. Фактическая степень концентрирования АСД-2 составляет 4,32.

Полученная композиция имеет следующий состав (в масс. %):

АСД-2 со степенью концентрирования 4,32 27,1
Полисорб 38,0
Углеаммонийные соли 3,9
Вода 31,0

Пример 3.

В стеклянный стакан объемом 1000 мл наливают АСД-2 в количестве 100 мл массой 110 г, плотностью 1,10 г/см3. В этот же стакан добавляют 10 г аэросила и 175 г карбоната аммония, тщательно перемешивают, и полученную смесь сушат в тонком слое при температуре 40°C до прекращения убыли в массе.

Получают 20,0 г фармацевтической композиции. Фактическая степень концентрирования АСД-2 составляет 5,03.

Полученная композиция имеет следующий состав (в масс. %):

АСД-2 со степенью концентрирования 5,03 35,0
Аэросил 49,0
Углеаммонийные соли 0,5
Вода 15,5

Пример 4.

В стеклянный стакан объемом 1000 мл наливают АСД-2 в количестве 100 мл массой 110 г, плотностью 1,10 г/см3. В этот же стакан добавляют 6,5 г белого угля и 220 г карбоната аммония, тщательно перемешивают, и полученную смесь сушат в тонком слое при температуре 40°C до прекращения убыли в массе.

Получают 14,3 г фармацевтической композиции. Фактическая степень концентрирования АСД-2 составляет 7,07.

Полученная композиция имеет следующий состав (в масс. %):

АСД-2 со степенью концентрирования 7,07 49,0
Белый уголь 44,0
Углеаммонийные соли 0
Вода 7,0

Пример 5.

В смеситель объемом 100 литров наливают АСД-2 в количестве 10 л массой 11 кг, плотностью 1,10 г/см3. В этот же смеситель добавляют 0,53 кг аэросила и 20 кг карбоната аммония, перемешивают в течение 5-ти часов, и полученную смесь сушат в тонком слое при температуре 40°C до прекращения убыли в массе.

Получают 1,37 кг фармацевтической композиции. Фактическая степень концентрирования АСД-2 составляет 8,01.

Полученная композиция имеет следующий состав (в масс. %):

АСД-2 со степенью концентрирования 8,01 51,1
Аэросил 37,2
Углеаммонийные соли 0
Вода 11,7

Пример 6.

Подтверждение подлинности и химического состава полученных образцов порошкообразной композиции проводят следующим образом:

Первоначально с помощью газовой хроматографии определяют наличие и концентрацию органических веществ-стандартов в исходном АСД-2:

В пробирку объемом 15-20 мл пипеткой дозируют 0,5 г АСД-2, после чего туда же добавляют 10 мл метанола (можно использовать этанол). Содержимое пробирки тщательно перемешивают и хроматографируют на хроматографе Хромос ГХ-1000 на капиллярной колонке ZB-FFAP 50 м × 0,32 мм × 0,5 мкм в режиме программирования температуры колонки от начальной изотермы 145°C со скоростью 10 град/мин до 225°C. Газ-носитель гелий в режиме поддержания постоянного давления перед колонкой 150 КРа, температура испарителя - 270°C. Объем вводимой пробы 0,5% спиртового раствора составляет 1 мкл. В качестве детектора используют пламенно-ионизационный детектор (ПИД) с температурой 270°C. Общая длительность анализа не превышает 50 минут.

Наличие идентифицированных веществ определяют, используя хроматограмму искусственной смеси в виде этанольного или метанольного раствора, содержащую все использованные вещества-стандарты (9 веществ).

Содержание идентифицированных веществ рассчитывают методом абсолютной калибровки по площадям пиков веществ-стандартов. Для градуировки также используют искусственные смеси, содержащие все использованные вещества-стандарты с содержанием веществ в диапазоне от 0,02 до 5 мг/мл.

В таблице 1 приведены показатели исходного препарата АСД-2.

С* - концентрация в пробе,

К** - концентрационный коэффициент, K=C/S, где S - площадь сигнала на хроматограмме.

Суммарная концентрация веществ-стандартов в исходном АСД-2 составляет 2,048%.

Пример 7.

Все образцы порошкообразной фармацевтической композиции, полученной по примерам 1-5, подвергают следующим испытаниям.

- Определение фактической степени концентрирования производят по следующему алгоритму.

В пробирку объемом 20-40 мл насыпают 0,5 г анализируемой порошкообразной субстанции, после чего туда же добавляют 10 мл метилового (или этилового) спирта, закрывают пробкой, тщательно перемешивают содержимое взбалтыванием, после чего оставляют в вертикальном положении до полного оседания осадка на дно пробирки.

Полученный 0,5% раствор композиции хроматографируют по вышеописанной методике.

Фактическую степень концентрирования АСД-2 в порошкообразной субстанции определяют из экспериментальных данных по хроматографированию, рассчитывают отношение концентраций веществ-стандартов в 1 г порошкообразной субстанции к концентрации соответствующих органических веществ в 1 мл исходного АСД-2 по соотношению:

n=Σni/9;

где ni - степень концентрирования i-ого вещества - стандарта,

9 - количество использованных веществ-стандартов,

причем:

ni=Ci пор/Ci АСД-2, где

Ci пор - концентрация i-ого вещества-стандарта в пробе порошкообразной композиции, %;

Ci АСД-2 - концентрация i-ого вещества-стандарта в препарате АСД-2, использованном при изготовлении порошкообразной композиции, %.

Результаты определения фактической средней степени концентрирования АСД-2 приведены в таблицах 2-3.

- Оставшуюся часть пробы из водного экстракта анализируют на подлинность методом ПМР и на содержание углеаммонийных солей по алгоритму (см. Абдрахманов В.И., Сахипов В.Р., Краснов В.Л., Сулимов А.В. Титрование препарата АСД-2Ф, Проблемы современной науки и образования. - 2015, №4(34), с. 38-45).

- Содержание воды определяют азеотропной перегонкой по следующему алгоритму.

Пробу порошкообразной композиции массой 10г помещают в круглодонную колбу аппарата АКОВ объемом 500 мл, туда же добавляют 250 мл толуола или бензола и 5 см3 концентрированной серной кислоты для нейтрализации возможных углеаммонийных солей. Содержимое колбы кипятят 4 часа, содержание воды определяют с учетом возможного присутствия углеаммонийных солей в соответствии с Абдрахманов В.И., Сахипов В.Р., Краснов В.Л. Исследование химического состава препарата АСД-2Ф, Проблемы современной науки и образования, 2015, №11 (41).

- Содержание энтеросорбента определяют путем озоления образца порошкообразной субстанции массой 1 г, помещенной в фарфоровый тигель, в электропечи при температуре 775±25°C до постоянного веса остатка (золы).

В результате проведенных испытаний установлено, что все образцы полученной порошкообразной фармацевтической композиции на основе АСД-2 полностью соответствуют требованиям подлинности и имеют заявленную степень концентрирования органических действующих веществ.

Таким образом, заявленная порошкообразная фармацевтическая композиция, содержащая АСД-2 со степенью концентрирования 3,0-8,0, сохраняет все свойства жидкой формы АСД-2. Полученная порошкообразная фармацевтическая композиция позволяет снизить лечебные дозы препарата, упростить процесс его хранения и использования. Способ получения данной композиции прост в практической реализации.

Полученная порошкообразная фармацевтическая композиция может быть использована для изготовления лекарственных средств в виде таблеток, болюсов, смесей с витаминами, а также для изготовления кормов и премиксов для животных и птиц.

1. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции, отличающийся тем, что жидкую фракцию 2 антисептика стимулятора Дорогова смешивают с карбонатом аммония в массовом соотношении 1:0,5-1:2,0 и с порошкообразным сорбентом в массовом соотношении 1:0,04-1:0,1, после чего сушат.

2. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции по п. 1, отличающийся тем, что смесь жидкой фракции 2 антисептика стимулятора Дорогова с карбонатом аммония и порошкообразным сорбентом сушат при температуре не выше 40°С.

3. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции по п. 1, отличающийся тем, что в качестве порошкообразного сорбента используют аэросил, или полисорб, или белый уголь.

4. Порошкообразная фармацевтическая композиция, полученная способом по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что содержит АСД-2 со степенью концентрирования 3,0-8,0, порошкообразный сорбент, углеаммонийные соли и воду при следующем соотношении ингредиентов (в мас.%):

АСД-2 со степенью концентрирования 3,0-8,0 19,0-52,0
Порошкообразный сорбент 26,0-50,0
Углеаммонийные соли 0-9,0
Вода Остальное

5. Порошкообразная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что в качестве порошкообразного сорбента содержит аэросил, или полисорб, или белый уголь.

6. Порошкообразная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что предназначена для изготовления лекарственных средств и кормов для животных и птиц.

7. Порошкообразная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что предназначена для изготовления таблеток, болюсов, смесей с витаминами.

8. Порошкообразная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что предназначена для изготовления премиксов для животных и птиц.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к пригодному в медицине соединению общей формулы , (XIV) где A представляет собой углеводный антиген из 5-900 мономеров и выбран из бактериального капсульного сахарида, сахарида вирусного гликопротеина, сахаридного антигена споровиков или паразитов, сахаридного антигена патогенных грибков или сахаридного антигена, который является специфичным для раковых клеток, р обозначает 1 или 2, если u обозначает 1, p обозначает 1, 2, 3 или 4, если u обозначает 2, p обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6, если u обозначает 3, p обозначает 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, если u обозначает 4, 1 ≤ р ≤ 10, если 5 ≤ u ≤ 10, 2 ≤ р ≤ 50, если 11 ≤ u ≤ 100, 20 ≤ р ≤ 200, если 101 ≤ u ≤ 1000, 50 ≤ р ≤ 400, если 1001 ≤ u ≤ 10000, u обозначает число углеводных мономеров углеводного антигена А, L представляет собой -L1-L2-, -L2-, -L2-L3- или -L1-L2-L3-; L1 представляет собой один из следующих остатков: где х обозначает целое число от 1 до 60; Y представляет собой связь, -NH-, -О-, -S-, -S-S-; L2 представляет собой -CH2-, -C2H4-, -C3H6-, -C4H8-, -C5H10-, -C6H12-, -C7H14-, -C8H16-, -C9H18-, -C10H20-, -CH(CH3)-, -C[(CH3)2]-, -CH2-CH(CH3)-, -CH(CH3)-CH2-, -CH(CH3)-C2H4-, -CH2-CH(CH3)-CH2-, -C2H4-CH(CH3)-, -CH2-C[(CH3)2]-, -C[(CH3)2]-CH2-, -CH(CH3)-CH(CH3)-, -C[(C2H5)(CH3)]-, -CH(C3H7)-, -(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-, -CO-CH2-, -CO-C2H4-, -CO-C3H6-, -CO-C4H8-, -CO-C5H10-, -CO-C6H12-, -CO-C7H14-, -CO-C8H16-, -CO-C9H18-, -CO-C10H20-, -CO-CH(CH3)-, -CO-C[(CH3)2]-, -CO-CH2-CH(CH3)-, -CO-CH(CH3)-CH2-, -CO-CH(CH3)-C2H4-, -CO-CH2-CH(CH3)-CH2-, -CO-C2H4-CH(CH3)-, -CO-CH2-C[(CH3)2]-, -CO-C[(CH3)2]-CH2-, -CO-CH(CH3)-CH(CH3)-, -CO-C[(C2H5)(CH3)]-, -CO-CH(C3H7)-, -CO-(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-; n обозначает целое число от 1 до 60; L3 представляет собой -CO-, -O-CO-, -NH-CO-, -NH(C=NH)-, -SO2-, -O-SO2-, -NH-, -NH-CO-CH2-; R* и R# независимо друг от друга представляют собой линейный или разветвленный или циклический насыщенный или ненасыщенный углеводородный остаток, состоящий из от 1 до 30 атомов углерода, причем углеводородный остаток может быть замещен заместителями Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 числом от 1 до 5 и заместители Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 независимо друг от друга представляют собой -OH, -OCH3, -OC2H5, -OC3H7, -O-цикло-C3H5, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -OC4H9, -OPh, -OCH2-Ph, -OCPh3, -CH2-OCH3, -C2H4-OCH3, -C3H6-OCH3, -CH2-OC2H5, -C2H4-OC2H5, -C3H6-OC2H5, -CH2-OC3H7, -C2H4-OC3H7, -C3H6-OC3H7, -CH2-O-цикло-C3H5, -C2H4-O-цикло-C3H5, -C3H6-O-цикло-C3H5, -CH2-OCH(CH3)2, -C2H4-OCH(CH3)2, -C3H6-OCH(CH3)2, -CH2-OC(CH3)3, -C2H4-OC(CH3)3, -C3H6-OC(CH3)3, -CH2-OC4H9, -C2H4-OC4H9, -C3H6-OC4H9, -CH2-OPh, -C2H4-OPh, -C3H6-OPh, -CH2-OCH2-Ph, -C2H4-OCH2-Ph, -C3H6-OCH2-Ph, -NO2, -F, -Cl, -Br, -COCH3, -COC2H5, -COC3H7, -CO-цикло-C3H5, -COCH(CH3)2, -COC(CH3)3, -COOH, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, -COO-цикло-C3H5, -COOCH(CH3)2, -COOC(CH3)3, -OOC-CH3, -OOC-C2H5, -OOC-C3H7, -OOC-цикло-C3H5, -OOC-CH(CH3)2, -OOC-C(CH3)3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHC2H5, -CONHC3H7, -CONH-цикло-C3H5, -CONH[CH(CH3)2], -CONH[C(CH3)3], -CON(CH3)2, -CON(C2H5)2, -CON(C3H7)2, -CON(цикло-C3H5)2, -CON[CH(CH3)2]2, -CON[C(CH3)3]2, -NHCOCH3, -NHCOC2H5, -NHCOC3H7, -NHCO-цикло-C3H5, -NHCO-CH(CH3)2, -NHCO-C(CH3)3, -NH2, -NHCH3, -NHC2H5, -NHC3H7, -NH-цикло-C3H5, -NHCH(CH3)2, -NHC(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(C3H7)2, -N(цикло-C3H5)2, -N[CH(CH3)2]2, -N[C(CH3)3]2, -OCF3, -CH2-OCF3, -C2H4-OCF3, -C3H6-OCF3, -OC2F5, -CH2-OC2F5, -C2H4-OC2F5, -C3H6-OC2F5, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2-CH2F, -CH2-CHF2, -CH2-CF3, -CH2-CH2Cl, -CH2-CH2Br.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 представляет собой H или -CH3; R2 представляет собой -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO-NH-(CH2)n-R9, -CO-NR10-(CH2)n-R9, -(CH2)a-(Q)b-(CH2)c-(G1)d-(CH2)e-(G2)f-(CH2)g-R8, -(Q)b-(CH2)m-(G1)d-(CH2)e-R8, -Q-R10; R3 представляет собой i) -OH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OR11, -CO-O-R11, -NR11-CO-OR12, -NHR11, -NR11R12, -CONR11R12, -O-CO-NR11R12, -O-CO-OR11, -CH3, -NR11-CO-NR12R13, -SO2NR11R12, -N=S(=O)R11R12, -SR11, -S(=O)R11, -NR11-S(=O)R12, -O-S(=O)R11, -SO2-R11, -NR11-SO2-R12, -O-SO2-R11, -SO(=NR11)-R12, -O-CO-R11, -NR11-CO-Rl2, -CF3; ii) неразветвленный или разветвленный С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил; iii) 4-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 5-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 6-членный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома N, O, 6-членный циклоалкенил, 6-членный арил, 5-членный гетероарил, содержащий один-четыре гетероатома N, S, O, 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом N, где все вышеуказанные циклические системы могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из Z1 и Z2; Z1 и Z2, если они присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе представлять собой атом =О, который образует карбонильную группу с атомом углерода, к которому присоединены Z1 и Z2; R3 вместе с R4 могут образовывать карбоциклическое или гетероциклическое 5-, 6- или 7-членное кольцо с двумя атомами углерода бензольного кольца, к которым присоединены R3 и R4, и указанное 5-, 6- или 7-членное кольцо может быть частично насыщенным или ненасыщенным и может быть замещено 1 заместителем, выбранным из Z1; R4-R7 независимо друг от друга представляют собой -H, -F, -Cl, -CH3; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к медицине, косметике и фармации. Предложено применение по меньшей мере одного производного циклогексанола формулы (Iа) и/или (Ib) в качестве антимикробного активного соединения, применение тех же соединений в качестве противоугревого, противоперхотного, противопотового или дезодорирующего активного соединения, препарат с антимикробным действием, включающий по меньшей мере одно производное циклогексанола формулы (Ia) и/или (Ib), за исключением 2-гидроксициклогексан-1-карбоновой кислоты, отдельные производные циклогексанола формулы (Ia) и/или (Ib) способ их получения.

Данное изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано при лечении острых и хронических отитов паразитарного, бактериального и грибкового происхождения у собак, кошек, пушных зверей и кроликов.
Изобретение относится к медицине, а именно к ветеринарии и иммунологии, и может быть использовано для получения жидкой стабильной вакцины для собак. Жидкая стабильная вакцина содержит живой аттенуированный вирус собак, 10-30% (мас./об.) сахарного вспомогательного вещества и аминокислоту, где жидкая стабильная вакцина имеет значение рН от 6,0 до 8,0.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, или его дейтерированному производному. Соединения обладают свойствами ингибитора нерепторной тирозинкиназы Tyk2 и селективным ингибирующим действием в отношении Янус киназ JAK1, JAK2, JAK3.

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новой четвертичной аммониевой соли, содержащей фрагмент производного витамина В6 формулы I, проявляющей антибактериальные, антимикотические, противовирусные и антипротозойные свойства.

Изобретение относится к cпособe получения супрамолекулярных гидрогелей, включающему смешение водного раствора L-цистеина с водным раствором ацетата серебра так, чтобы концентрация L-цистеина в смеси составляла от 1,0 до 6,0 мМ, а отношение молярных концентраций ацетата серебра к L-цистеину в смеси находилось в диапазоне от 1,23 до 1,33, где далее смесь оставляют в защищенном от света месте при комнатной температуре на 4 часа для формирования L-цистеин-серебряного раствора, затем смешивают созревший L-цистеин-серебряный раствор с водным раствором сульфата с катионом из ряда Na+, K+, Cu2+, Fe2+, Mg2+, Zn2+, Al3+, Ni2+, Co2+, Mn2+, при концентрации сульфата в смеси в пределах 0,075-0,750 ммоль, через определенное время, зависящее от концентрации сульфата и типа катиона, после чего жидкая система превращается в гель.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к бис-Met-гистонам, и может быть использовано в медицине. Молекула нуклеиновой кислоты кодирует полипептид, состоящий из двух остатков метионина в качестве первого и второго N-концевых аминокислотных остатков, соединенных через пептидную связь со зрелым эукариотическим гистоном H1.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу местного применения для лечения инфекций кожи и слизистой оболочки, включающему глицерин в количестве от 30 до 99,99% об./об.

Изобретение относится к медицине, в частности к липидному предконцентрату для длительного высвобождения фармакологически активного вещества и фармацевтической композиции, содержащей липидный предконцентрат.
Настоящее описание относится к способам лечения язвенного колита у пациента, который нуждается в таком лечении, лекарственным средством, содержащим комбинацию первой и второй композиции.

Изобретение относится к области медицины и представляет собой желудочно-резистентную фармацевтическую или нутрицевтическую композицию, которая содержит ядро, содержащее фармацевтический или нутрицевтический активный ингредиент, и желудочно-резистентный покрывающий слой, причем указанный покрывающий слой содержит по меньшей мере 30 мас.% (мет)акрилатного сополимера, состоящего из полимеризованных звеньев: от 10 до 40 мас.% метакриловой кислоты, от 10 до 50 мас.% этилакрилата, от 10 до 80 мас.% С4-С18 алкилового эфира акриловой или метакриловой кислоты и необязательно от 0 до 20 мас.% метилметакрилата, где (мет)акрилатный сополимер обладает средней молекулярной массой Mw, равной 90000 или больше, причем высвобождение фармацевтического или нутрицевтического ингредиента составляет не более чем 10% в условиях in-vitro при рН 1,2 через 2 часа в среде 0,1 молярной HCl с добавлением или без добавления 20% об./об.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой твердую композицию, содержащую краситель в сочетании с по меньшей мере одним физиологически приемлемым эксципиентом, которая содержит матрицу, которая содержит липофильное соединение с точкой плавления ниже 90°C, в котором частично заключен указанный краситель, выбранный из конго красного, карминового индиго, метиленового синего, толуидинового синего или их смесей; внешнюю матрицу, которая содержит гидрофильное соединение, в котором диспергирована липофильная матрица, для применения в эндоскопической диагностике, отличающаяся тем, что между 4 и 8 ее стандартных дозировок перорально вводят человеку согласно фракционированному режиму, в котором общее количество от 50 до 500 мг, указанного красителя вводят человеку за 48 ч перед эндоскопической диагностикой.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована в ветеринарии для регуляции половой охоты у мелких домашних животных, преимущественно у кошек и собак.

Настоящее изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтическим парентеральным и офтальмологическим составам, и раскрывает жидкую лекарственную форму, представляющую собой суспензию, содержащую гидрофобное лекарственное вещество, связанное с полимерными наночастицами из биоразлагаемых сополимеров полимолочной кислоты.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена стабильная эмульсия масло-в-воде для доставки молекулы РНК в клетку, где указанная эмульсия содержит масло и катионный липид DOTAP.

Изобретение относится к медицине, в частности к внутривлагалищному устройству для доставки лекарственного средства, способу выработки контрацептивного состояния у субъекта.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой препарат для лечения туберкулеза, включающий изониазид, воду для инъекций, метионин, янтарную кислоту и натрия сукцинат, причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении, в г.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции для лечения гиперфосфатемии, применению композиции, способу ее приготовления и таблетке, для лечения гиперфосфатемии.

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой дисперсии, способной ингибировать ErbB2, фармацевтической композиции, содержащей твердую дисперсию, способу лечения рака и применению композиции для лечения рака.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к порошкообразной фармацевтической композиции и способу ее получения. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции заключается в том, что жидкую фракцию 2 антисептика стимулятора Дорогова смешивают с карбонатом аммония в массовом соотношении 1:0,5–1:2,0 и с порошкообразным сорбентом в массовом соотношении 1:0,04–1:0,1, после чего сушат. Порошкообразная фармацевтическая композиция, полученная предложенным способом, содержит : жидкая фракция 2 антисептика стимулятора Дорогова со степенью концентрирования 3,0-8,0 - 19,0-52,0, порошкообразный сорбент - 26,0-50,0, углеаммонийные соли - 0-9,0, вода - остальное. Данная композиция сохраняет все свойства жидкой формы фракции 2 антисептика стимулятора Дорогова и может быть использована для изготовления лекарственных средств в виде таблеток, болюсов, смесей с витаминами, а также для изготовления кормов и премиксов для животных и птиц. Способ получения композиции прост в практической реализации. Заявленная группа изобретений позволяет снизить лечебные дозы препарата, упростить процессы его хранения и использования. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

Наверх