Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга



Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга
Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга

Владельцы патента RU 2650624:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Томский национальный исследовательский медицинский центр Российской академии наук" (Томский НИМЦ) (RU)

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено применение n-тирозола в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга при курсовом введении. Технический результат: улучшение микроваскуляризации проявляется в увеличении среднего диаметра капилляров и доли проходимых для эритроцитов капилляров и в увеличении плотности капиллярной сети. Предлагаемое изобретение расширяет арсенал средств, улучшающих микроваскуляризацию в ткани головного мозга. 2 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, улучшающих микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Известны средства, улучшающие микроваскуляризацию в ткани головного мозга: увеличивающие средний диаметр капилляров (Ноопепт) [1] и повышающие плотность капилляров (олмесартан, эналаприл) [1, 2].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств, улучшающих микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Поставленная задача решается применением n-тирозола в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

n-Тирозол обладает нейропротекторной, атиоксидантной кардиопротекторной и антигипоксической активностью [3, 4, 5], а также антиаритмическими, антитромбоцитарными, антитромботическими и антитромбогенными свойствами [6, 7, 8].

Использование n-тирозола в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга, в литературе не описано.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга, используют n-тирозол. Данный вид активности n-тирозола явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники.

n-Тирозол можно использовать в комплексной терапии патологий, сопровождающихся нарушением микроваскуляризации в ткани головного мозга при расстройствах мозгового кровообращения.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленная применимость".

Новые свойства препарата были найдены экспериментальным путем. Изобретение будет понятно из следующего описания.

Изучение микроваскуляризации сосудов в ткани головного мозга проводили на крысах SHR в период развития у них артериальной гипертензии.

Эксперименты проведены на животных категории SPF: 15 нормотензивных крысах линии Wistar-Kyoto (WKY) и 19 спонтанно гипертензивных крысах линии SITR. Крысы SHR (n=19) были рандомизированы на две группы - контрольную группу и опытную группу. Крысам SHR опытной группы вводили n-тирозол в дозе 50 мг/кг внутрижелудочно в 1% крахмальной слизи ежедневно в течение 6 недель. Крысы SHR контрольной группы и крысы WKY получали эквиобъемное количество крахмальной слизи по той же схеме. Крыс включали в эксперимент после достижения возраста 6 недель от рождения.

После окончания эксперимента животных подвергали эвтаназии в CO2-камере. Микроциркуляторное русло коры головного мозга исследовали методом световой микроскопии. Для этого извлекали головной мозг и фиксировали в 10% нейтральном формалине. После фиксации выбирали участок в области затылочной коры больших полушарий, который затем обезвоживали в спиртах восходящей концентрации, заливали в парафин и изготавливали фронтальные срезы толщиной 5 мкм. Депарафинированые срезы окрашивали гематоксилином и эозином. На микроскопе Axio lab. 1 Carl Zeiss с помощью видеокамеры AxioCam ERc 5s на гистологическом препарате каждого животного фотографировали 25 последовательных полей зрения в зоне коры (увеличение 400х). В программе Image G измеряли диаметр всех капилляров, встречающихся на выполненных снимках, и определяли: плотность капиллярного русла (среднее число капилляров в расчете на 1 мм2), средний диаметр капилляров, а также структуру капиллярной сети. Для количественной оценки структуры капиллярной сети капилляры в соответствии с их диаметром распределяли на четыре интервальные группы в диапазонах: до 3 мкм, от 3 до 5 мкм, от 5 до 7 мкм и от 7 до 9 мкм. Микрососуды диаметром 10 мкм рассматриваются как артериолы [9].

Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета статистических программ "Statistica 8.0". Данные представлены в виде M±m, где М - среднее значение, m - стандартная ошибка среднего значения. Для оценки достоверности межгрупповых различий использовали непараметрический критерий Mann-Whitney U test.

Результаты исследований представлены в примерах.

Пример 1. У нормотензивных крыс WKY средний диаметр и средняя плотность капилляров составила 4,8±0,1 мкм и 156±10 капилляров/мм2 соответственно. У крыс WKY количество капилляров диаметром 0-3 мкм составило 23±4 капилляров/мм2, диаметром 3-5 мкм - 103±9 капилляров/мм2, диаметром 5-7 мкм - 29±4 капилляров/мм2, диаметром 7-9 мкм - 2±1 капилляров/мм2 (табл. 1, 2).

Пример 2. У крыс SHR контрольной группы наблюдалось достоверное уменьшение среднего диаметра капилляров (на 21%), средней плотности капиллярного русла (на 29%), количества капилляров с диаметром 3-5 мкм (на 37%) и 5-7 мкм (на 45%) по сравнению с WKY того же возраста (табл. 1, 2).

Пример 3. У крыс SHR опытной группы, получавших n-тирозол, по сравнению с контрольными крысами SHR наблюдалось увеличение среднего диаметра капилляров (на 8%), плотности капиллярной сети (на 39%), доли проходимых для эритроцитов капилляров диаметром 3-5 мкм (на 43%) и 5-7 мкм (на 69%) (табл. 1, 2).

Таким образом, n-тирозол при курсовом введении улучшает микроваскуляризацию в ткани головного мозга, что проявляется в увеличении среднего диаметра капилляров, плотности капиллярной сети и доли проходимых для эритроцитов капилляров.

Примечание. * - p<0,05 по сравнению со значениями у крыс линии WKY;

+ - p<0,05 по сравнению со значениями в контроле.

Примечание. * - p<0,05 по сравнению со значениями у крыс линии WKY;

+ - p<0,05 по сравнению со значениями в контроле.

Литература

1. Баласанян М.Г., Африкян Ш.Г., Топчян А.В. Влияние Ноопепта на морфофункциональное состояние капиллярной системы коры большого мозга крыс // Эксперим. и клин, фармакол. 2015. Т. 78, №5. С. 3-7.

2. Estato V., Obadia N., Carvalho-Tavares J., Freitas F.S. Blockade of the renin angiotensin system improves cerebral microcirculatory perfusion in diabetic hypertensive rats // Micro vase Res. 2013. Vol. 87. P. 41-49.

3. Bu Y., Rho S., Kim J., Kim M., Lee D., Kim S., Choi S., Kim H. Neuroprotective effect of tyrosol on transient focal cerebral ischemia in rats // Neuroscience Letters. 2007. Vol. 414. P. 218-221.

4. Смольякова В.И., Чернышева Г.А., Плотников М.Б., Алиев О.И., Краснов Е.А. Антиоксидантные и кардиопротекторные эффекты n-тирозола при ишемии миокарда с реперфузией у крыс // Кардиология. 2010. Т. 50, №3. С. 47-49.

5. Смольякова В.П., Плотников М.Б., Чернышева Г.А., Голубева И.В., Краснов Е.А. Антигипоксическая активность n-тирозола // Фармакология - практическому здравоохранению: Матер. III Съезда фармакологов России. Психофармакология и биологическая наркология. 2007. Т. 7. С. 1955.

6. Чернышева Г.А., Плотников М.Б., Смольякова В.П., Голубева И.В., Алиев О.И., Толстикова Т.Г., Крысин А.П., Сорокина И.В. Антиаритмическая активность n-тирозола в условиях острой ишемии и реперфузии миокарда // Бюл. эксперим. биол. и мед. 2007. Т. 143, №6. С. 631-633.

7. Плоников М.Б., Смольякова В.И., Маслов М.Ю., Чернышева Г.А., Толстиков Г.А., Толстикова Т.Г., Крысин А.П., Сорокин И.Ю. Влияние тирозола на агрегацию тромбоцитов // X Росс. Национ. Конгресс «Человек и лекарство». Тез. докл. М, 2003. С. 648.

8. Смольякова В.И., Черкашина И.В., Чернышева Г.А., Плотников М.Б. Влияние n-тирозола на тромбообразование у крыс с моделью артериального тромбоза // Химия и технология растительных веществ: Тез. докл. IV Всероссийской научной конференции. Сыктывкар. 2006. С. 295.

9. Francois-Dainville Е., Buchweitz Е., Weiss H.R. Effect of hypoxia on percent of arteriolar and capillary beds perfused in the rat brain // J. Appl. Physiol. 1986. Vol. 60, N 1. P. 280-288.

Применение n-тирозола в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга при курсовом введении.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к пригодному для применения в медицине соединению, содержащему модифицированный олигонуклеотид и конъюгирующую группу при этом модифицированный олигонуклеотид состоит из 20 связанных азотистых оснований, комплементарных равной по длине части азотистых оснований 3533-3552 в SEQ ID NO: 3, при этом модифицированный олигонуклеотид содержит сегмент гэп, состоящий из связанных дезоксинуклеозидов; сегмент крыла 5', состоящий из связанных нуклеозидов; сегмент крыла 3', состоящий из связанных нуклеозидов; при этом сегмент гэп расположен между сегментом крыла 5' и сегментом крыла 3', и при этом каждый нуклеозид каждого сегмента крыла содержит модифицированный сахар, и где по меньшей мере один нуклеозид содержит модифицированное азотистое основание; и модифицированный олигонуклеотид содержит по меньшей мере одну модифицированную межнуклеозидную связь.
Изобретение относится к новым производным хиназолинона, выбранным из группы соединений, указанной ниже, или их фармацевтически приемлемых солей. Соединения обладают свойствами ингибитора танкираз (TANK) и могут быть использованы для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления, опосредованных активностью танкираз (TANK).

Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR.

Настоящее изобретение представляет соединение формулы I, пригодное в фармацевтической промышленности где R1, R2, R3 выбирают из Н или OR6; R6 выбирают из ОН, ацетила, третбутилкарбонила, , ,Предложены новые соединения, эффективные для получения препаратов для лечения ишемической болезни сердца.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А выбран из группы, состоящей из R11-O-C(O)- и Het1; R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C4)алкила, Ar-(C1-C4)алкила-, Ar, Het2, Ar-С(O)-, R14-N(R15)-C(O)-, (C1-C4)алкил-O-, Ar-О-, Ar-(C1-C4)алкил-O-, Het3-S(O)2-, (C1-C4)алкил-NH- и ди((C1-C4)алкил)N-и или R1 и R2, или R2 и R3, или R3 и R4, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать карбоциклическое кольцо, которое выбрано из группы, состоящей из бензола и 5-7-членного циклоалкана, где бензольное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила и (C1-C4)алкил-O-, и циклоалкановое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R11, R12, R14 и R15, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; одна из групп Z1 и Z2 представляет собой (С3-С8)циклоалкил, и другая выбрана из группы, состоящей из водорода, (C1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила и фенила, где все циклоалкильные группы, независимо друг от друга, являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила, и фенильная группа является незамещенной или замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и (C1-C4)алкила; Ar представляет собой фенил или ароматический 5-членный или 6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один или два одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N, О и S, и где фенил является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила и (C1-C4)алкил-O-; Het1 представляет собой частично ненасыщенный или ароматический 5-членный или 6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один-четыре одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N и О, который присоединен через атом углерода кольца и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C4)алкила и оксогруппы; Het2 представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один или два одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N и О, который присоединен через атом углерода кольца или атом азота кольца и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; Het3 представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце атом азота, через который Het3 присоединяется, и не содержит или содержит в кольце один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атомов N и О, и который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; где все алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими фторсодержащими заместителями; или их фармацевтически приемлемая соль; при условии, что соединение формулы I не является 6-хлор-4-циклогексил-4-фенил-4H-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислотой, метиловым эфиром 6-хлор-4-циклогексил-4-фенил-4H-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислоты или 6-хлор-4,4-дициклогексил-4Н-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислотой.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к способу улучшения микроциркуляторных процессов в организме. Способ улучшения микроциркуляторных процессов в организме, включающий внутрижелудочное введение животным масла амаранта, полученного холодным прессованием зародышей и оболочек семян амаранта, в диапазоне доз 50-150 мг/кг массы тела в пересчете на фосфолипиды.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого проводят моделирование эндотелиальной дисфункции в эксперименте путем внутрибрюшинного введения лабораторному животному - крысе в течение 7 суток ежедневно блоктора синтеза NO L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг массы тела животного.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 представляет собой H или -CH3; R2 представляет собой -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO-NH-(CH2)n-R9, -CO-NR10-(CH2)n-R9, -(CH2)a-(Q)b-(CH2)c-(G1)d-(CH2)e-(G2)f-(CH2)g-R8, -(Q)b-(CH2)m-(G1)d-(CH2)e-R8, -Q-R10; R3 представляет собой i) -OH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OR11, -CO-O-R11, -NR11-CO-OR12, -NHR11, -NR11R12, -CONR11R12, -O-CO-NR11R12, -O-CO-OR11, -CH3, -NR11-CO-NR12R13, -SO2NR11R12, -N=S(=O)R11R12, -SR11, -S(=O)R11, -NR11-S(=O)R12, -O-S(=O)R11, -SO2-R11, -NR11-SO2-R12, -O-SO2-R11, -SO(=NR11)-R12, -O-CO-R11, -NR11-CO-Rl2, -CF3; ii) неразветвленный или разветвленный С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил; iii) 4-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 5-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 6-членный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома N, O, 6-членный циклоалкенил, 6-членный арил, 5-членный гетероарил, содержащий один-четыре гетероатома N, S, O, 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом N, где все вышеуказанные циклические системы могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из Z1 и Z2; Z1 и Z2, если они присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе представлять собой атом =О, который образует карбонильную группу с атомом углерода, к которому присоединены Z1 и Z2; R3 вместе с R4 могут образовывать карбоциклическое или гетероциклическое 5-, 6- или 7-членное кольцо с двумя атомами углерода бензольного кольца, к которым присоединены R3 и R4, и указанное 5-, 6- или 7-членное кольцо может быть частично насыщенным или ненасыщенным и может быть замещено 1 заместителем, выбранным из Z1; R4-R7 независимо друг от друга представляют собой -H, -F, -Cl, -CH3; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для регенерации поврежденной ткани или органа у пациента. Способ включает введение указанному пациенту, имеющему активные зародышевые центры в лимфоидной ткани, стволовых клеток для доставки или хоуминга в поврежденную ткань или орган, нуждающиеся в регенерации; и иммунодепрессанта, ингибирующего связывание стволовых клеток с указанными активными зародышевыми центрами, до или в сочетании с введением стволовых клеток.

Изобретение относится к производным 1,4-бензотиазепина , а также к фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, связанных с RyRs, в частности нарушений сердечной деятельности, костно-мышечных нарушений и нарушений центральной нервной системы (ЦНС).

Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли: ,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура: представляет собой любую из следующих структур: Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидам из HMGB1, и может быть использовано в медицине для лечения повреждения спинного мозга. Полученные пептиды демонстрируют терапевтические эффекты в отношении восстановления спинного мозга после повреждений.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил.

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I): [Хим. 1] ,в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -C1-6 алкилен-NR2-, -NR2- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR2-; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -On-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (3) -On-C3-7 циклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -On-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11; (7) -NH-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, и (9) -On-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R11; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, выбранного из хлора, брома и фтора, (4) -On-C1-6 алкила, (8) -On-(6-членного гетероциклила, содержащего 1 атом N), где гетероциклил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (9) -(C=O)-NR8R9 и (10) -NR8R9; R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-6 алкил; R5 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода и (3) -On-C1-6 алкила; R6 независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, C3-7 циклоалкил, -NR8R9, 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, O и S, фенил-C1-6 алкил, (5-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N)-C1-6алкил или (6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О)-C1-6 алкил, R6 может формировать 5-6-членное кольцо с R2.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и рефлексотерапии, и может быть использовано для лечения задержки психоречевого развития и двигательных нарушений при нервно-психических заболеваниях.

Настоящее изобретение относится к твердой фармацевтической дисперсии, содержащей 3-(4-бензилоксифенил)-изоксазол-5-илметиловый эфир карбаминовой кислоты в качестве активного ингредиента, растворимый в воде полимер, имеющий температуру перехода в стеклообразное состояние ниже точки плавления активного ингредиента, в качестве носителя и смягчитель.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для регенерации поврежденной ткани или органа у пациента. Способ включает введение указанному пациенту, имеющему активные зародышевые центры в лимфоидной ткани, стволовых клеток для доставки или хоуминга в поврежденную ткань или орган, нуждающиеся в регенерации; и иммунодепрессанта, ингибирующего связывание стволовых клеток с указанными активными зародышевыми центрами, до или в сочетании с введением стволовых клеток.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН; R1 представляет собой водород, галоген, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном, циано или S(O)2-низший алкил; R2 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном; n представляет собой 1 или 2.

Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR1; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR3; при условии, что содержит 2 или 4 атомов азота в кольце; R1 представляет собой водород или C1-С6 алкил; каждый R3 независимо представляет собой (i) водород, галоген, C1-С6 алкил; или (ii) два смежных R3 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой , или ; (i) R4 и R5 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C1-С6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, галогеном, галоген C1-С6 алкокси C1-С6 алкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома, выбранные из N и О; или (ii) R4 и R5 каждый независимо представляет собой водород; В1 представляет собой NR8; В2 представляет собой CR9; R8 представляет собой C1-С6 алкил; и R9 представляет собой водород, галоген, C1-C6 алкил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции силденафила цитрата в форме водной суспензии для перорального применения. Композиция включает силденафил цитрат, ксантановую камедь, гидроксипропилметилцеллюлозу и воду в качестве единственной суспензионной среды.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2017-04-13 2018-04-24T17:45:24
Наверх