Лекарственное средство для ветеринарии, обладающее противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующее сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатите

Изобретение относится ветеринарии, а именно к лекарственным средствам, обладающим противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующим сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатитах. Сущность изобретения заключается в том, что предложено лекарственное средство, которое содержит Berberis vulgaris, Lycopodium clavatum, Taraxacum officinale, Matricaria recutita, Belladonna atropa и Calcium carbonicum Hahnemanni, причем компоненты содержатся в микродозах в частях: Lycopodium clavatum ∅=D1 0,00001; Berberis vulgaris ∅=D1 1; Taraxacum officinale ∅ 0,01; Matricaria recutita ∅ 0,001; Belladonna atropa ∅ 0,1; Calcium carbonicum Hahnemanni 0,000001. Технический результат заключается в расширении арсенала ветеринарных лекарственных средств, безопасных в применении, лишенных побочных действий и противопоказаний, повышающих эффективность лечения при остром и хроническом панкреатите и профилактике последующей экзокринной недостаточности. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

 

Изобретение относится к лекарственным средствам для ветеринарии, обладающим противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующее сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатите.

Нарушение экзокринной функции поджелудочной железы вследствие воспалительного процесса может послужить причиной эндогенной интоксикации с многокомпонентным системным воспалительным синдромом, нередко приводящим к летальному исходу вследствие развития полиорганной несостоятельности. Смертность у собак при остром осложненном панкреатите колеблется в пределах от 27% до 42% (Рено Н., 2003; Симпсон Дж.У., Элс Р.У., 2003).

Наиболее частой причиной развития недостаточности экзокринной функции поджелудочной железы (НЭФПЖ) у собак является атрофия секреторных ацинусов в поджелудочной железе. В других случаях причиной НЭФПЖ может стать хроническое рецидивирующее воспаление (панкреатит), что обычно наблюдается у кошек, и гипоплазия поджелудочной железы. НЭФПЖ и сахарный диабет часто осложняют течение хронического панкреатита у собак.

Поэтому в настоящее время актуальность поиска эффективных, безопасных в применении, лишенных побочных действий и противопоказаний, лекарственных средств для лечения острого, хронического панкреатита и профилактики последующей экзокринной недостаточности представляется весьма актуальной.

Известно лекарственное RU 2068698 в виде таблеток, покрытых оболочкой, предназначенное для лечения больных с нарушением внешнесекреторной деятельности поджелудочной железы и патологией желудочного пузыря. Однако нет данных о противовоспалительном и цитопротекторном действии данного средства. Кроме того, данное средство выпускается в виде таблеток, покрытых кислотоустойчивой оболочкой, которая растворяется в желудке человека и данные о применении, дозировании и эффективности данного средства в ветеринарии отсутствуют.

Известно лекарственное средство RU 2224536 для лечения сахарного диабета и панкреатита на основе растительного сырья, оказывающее противовоспалительный, спазмолитический и гемогликимический эффект. Однако отсутствуют данные о цитопротекторном действии данного средства и его влиянии на структуру поджелудочной железы, а также метаболизм триглицеридов при остром и хроническом панкреатитах. Кроме того, так же отсутствуют данные по эффективности данного средства в ветеринарии.

Лекарственные средства для лечения острого и хронического панкреатита у животных на данный момент в РФ не зарегистрированы и не производятся.

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства для ветеринарии, обладающего противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующее сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатите и лишенного побочных эффектов.

Технический результат заключается в расширении арсенала ветеринарных лекарственных средств безопасных в применении, лишенных побочных действий и противопоказаний, повышающих эффективность лечения при остром и хроническом панкреатите и профилактики последующей экзокринной недостаточности.

Поставленная задача достигается тем, что предложено лекарственное средство для ветеринарии, обладающее противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующее сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатите, характеризующееся тем, что оно содержит компоненты Berberis vulgaris, Lycopodium clavatum, Taraxacum officinale, Matricaria recutita, Belladonna atropa и Calcium carbonicum Hahnemanni, причем компоненты содержатся в микродозах в частях:

Lycopodium clavatum ∅=D1 0,00001
Berberís vulgaris ∅=D1 1
Taraxacum officinale ∅ 0,01
Matricaria recutita ∅ 0,001
Belladonna atropa ∅ 0,1
Calcium carbonicum Hahnemanni 0,000001

Любое изменение качественного состава предложенного средства, а также изменение соотношения компонентов не приводит к достижению заявленного технического результата.

Предлагаемое средство может быть выполнено в виде инъекционного раствора, таблеток, раствора для перорального применения, микрокапсул.

Изобретение иллюстрируется следующим примером:

Пример

Состав на 1 л раствора для инъекций:

Lycopodium clavatum ∅=D1 0,00001 мл
Berberis vulgaris ∅=D1 1 мл
Taraxacum officinale ∅ 0,01 мл
Matricaria recutita ∅ 0,001 мл
Belladonna atropa ∅ 0,1 мл
Calcium carbonicum Hahnemanni 0,000001 г
Натрия хлорид 9,0 г
Вода для инъекций до 1000 мл

Заявляемое средство в виде раствора для инъекций получают следующим образом (расчет на 100 л готового препарата): готовят точную навеску 900,0 г натрия хлорида, которую через воронку пересыпают в 10 л мерную колбу. Добавляют 7 л воды для инъекций, и, поместив колбу на механический встряхиватель, добиваются полного растворения кристаллов соли. Высокоточным автоматическим объемным дозирующим устройством, выходной капилляр которого размещают над мерной колбой вместимостью 10,0 л, отмеривают Lycopodium clavatum ∅=D1 0,001 мл, Berberis vulgaris ∅=D1 100 мл, Taraxacum officinale ∅ 1 мл, Matricaria recutita ∅ 0,1 мл, Belladonna atropa ∅ 10 мл, Calcium carbonicum Hahnemanni ∅ 0,0001 г. Концентрат доводится до метки водой для инъекций и тщательно перемешивается на механическом устройстве не менее 30 мин. Полученный концентрат препарата переливают в емкость для выполнения финального разведения. После количественного переноса концентрата в емкость для финального разведения, начинают дозирование в нее воды для инъекций, контролируя ее количество по показаниям тензорных весов. По достижении массы раствора 99,97 кг закачку воды инъекционной в емкость прекращают и начинают перемешивание, которое проводят в течение 6 часов. Все выполняемые операции фиксируют в маршрутной карте.

Характеристика конечного продукта

По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом.

Характеристика конечного продукта: отвечает требованиям ГФ XI, М, «Медицина», 1990. Т. 2, с. 140, статья «Инъекционные лекарственные формы».

Изучение безопасности и эффективности заявленного средства проводилось в ветеринарных клиниках и профильных научно-исследовательских учреждениях России.

Пример 1.

Исследование влияния заявленного средства на течение острого панкреатита проводилось на модели острого панкреатита у крыс.

Острый панкреатит у лабораторных животных моделировали двукратным внутрибрюшинным введением аргинина. В опытной группе вводили заявленное средство подкожно, в дозе 350 мг/100 г два раза в день, ежедневно, в течение 6 суток. Вторая группа являлась негативным контролем. Результаты лечения сравнивались с показателями третьей группы, в которой находились здоровые интактные животные.

Критериями оценки были динамика биохимических показателей крови и результаты гистологических исследований поджелудочной железы.

Анализ результатов биохимических анализов крови на 6-й день лечения выявил следующую закономерность (таблица 1): в группе негативного контроля уровень липазы постепенно снижался в течение всего периода наблюдений и на 6 сутки после введения аргинина был значимо ниже, чем в опытной группе (10,60±2,34 u/L против 23,98+5,69 u/L, соответственно, р<0,05). Уровень амилазы так же в группе негативного контроля был значительно ниже значения данного показателя в опытной (555,5±43,5 и 450,8±52,7). Анализ динамики изменений уровня липазы в группах животных после моделирования острого панкреатита выявил следующую закономерность: в группе негативного контроля уровень липазы постепенно снижался в течение всего периода наблюдений и на 6 сутки после введения аргинина был значимо ниже, чем в контроле (10,60±2,34 u/L против 22,05±2,53, u/L соответственно, р<0,05). Это может свидетельствовать о повреждении ацинарных клеток поджелудочной железы и развитии внешнесекреторной недостаточности. В опытной группе при применении заявленного средства уровень липазы на 2-е сутки после введения аргинина значимо не отличался от уровня липазы в группе негативного контрольня. На 6 сутки после моделирования острого панкреатита (после введения аргинина) уровень липазы в крови животных, получавших лечение заявленным средством был значимо выше, чем в группе негативного контроля (23,98+5,69 u/L против 10,60±2,34 u/L соответственно, р<0,05) и соответствовал значению в интактной группе. Это может свидетельствовать о протекторном действии заявленного средства.

На рисунке 1 представлена гистоструктура поджелудочной железы опытной группы, окраска гематоксилин-эозином, увеличение в 100 раз. Отмечается сохранение структуры поджелудочной железы, среди общей массы сохранившихся ацинусов наблюдаются отдельные островки дистрофических изменений в виде фокальной вакуольной дистрофии и некробиоза панкреацитов, островки Лангерганса не затронуты, гранулоцитарная реакция (инфильтрация) не обнаружена.

На рисунке 2 представлена гистоструктура поджелудочной железы опытной группы, окраска гематоксилин-эозином, увеличение в 200 раз. Отмечается сохранение структуры поджелудочной железы, среди общей массы сохранившихся ацинусов единичные островки некротических изменений. Основная часть островков Лангерганса нормального размера и формы, без признаков дистрофии. В единичных случаях отмечают некоторое разрежение ткани островка Лангерганса. Пространства между дольками железы выглядят умеренно расширенными. Гранулоцитарная реакция (инфильтрация) не обнаружена.

На рисунке 3 представлена гистоструктура поджелудочной железы контрольной группы, окраска гематоксилин-эозином, увеличение в 100 раз. Большая часть ткани поджелудочной железы подвергнута некробиотическим изменениям. В дольках железы, сохранившей ацинарное строение, панкреоциты с явлениями дистрофии и некробиоза. Кровеносные сосуды и капилляры как внутри дольки, так и междольковые, расширены и полнокровны.

На рисунке 4 представлена гистоструктура поджелудочной железы контрольной группы, окраска гематоксилин-эозином, увеличение в 200 раз. Архитектоника поджелудочной железы нарушена, панкреоциты с явлениями дистрофии и некробиоза: уменьшены в размерах. Повышена базофилия цитоплазмы, уменьшена в размерах зимогенная зона, встречаются очаги ацинусов с вакуолизированной цитоплазмой и пикнотичными ядрами. Единичные вакуоли наблюдаются в отдельных островках Лангерганса. Кровеносные сосуды и капилляры как внутри дольки, так и междольковые, расширены, полнокровны, стенки сосудов утолщены, отечны.

Масса поджелудочной железы в группе негативного контроля была достоверно ниже на 6-е сутки после введения аргинина (р<0,05) (таблица 2). Поскольку использовался зафиксированный в формалине материал, снижение массы поджелудочной железы косвенно отражает некротические процессы, прошедшие в ней. В то же время, в группе животных, получавших заявленное средство, снижение веса данного органа не наблюдалось.

Результаты проведенного исследования подтвердили, что заявленное средство обладает противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствует сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром панкреатите.

Пример 2.

Заявленное средство применялось в ветеринарной клинике «ВетЛига» (г. Воронеж). Для оценки эффективности заявленного средства были сформированы контрольная и опытная группы собак разных пород в возрасте от 5 мес. до 5 лет с признаками воспалительных заболеваний поджелудочной железы. На момент обращения в клинику у животных наблюдались следующие характерные симптомы: рвота, диарея, боль в краниальной области живота, отказ от корма, угнетенное состояние. В хронических случаях основными симптомами были рвота и диарея. При биохимическом исследовании крови у большинства животных отмечены повышенные значения α-амилазы и панкреатической амилазы. В большинстве случаев наблюдалось повышение общего билирубина, АЛТ, ГГТП.

В контрольной группе животных (6 собак) проводили традиционное лечение. В опытной группе (12 собак) назначали заявленное средство.

В контрольной группе животным проводилась стандартная терапия, которая включала комбинации следующих препаратов: но-шпа в/м, церукал в/м, контрикал в/в, гордокс в/в, метрогил, эссенциале, преднизолон, дексаметозон, смекта, панкреатических ферментов, а также диету.

Животным опытной группы дополнительно назначалось заявленное средство внутримышечно в дозе 0,1 мл/кг веса 1-2 раза в сутки до исчезновения клинических признаков, после устранения клинических симптомов дополнительно 3-4 инъекции 1 раз в 1-3 дня. Противорвортные препараты (церукал) не использовали в 82% случаев, спазмолитики (но-шпа, баралгин, атропин) в 75% случаев.

При хроническом течении заболевания заявленное средство в опытной группе назначалось в составе комплексной терапии в той же дозировке в течение первых 7 дней 1-2 раза в день, далее 2-3 раза в неделю.

В контрольной группе при проведении стандартной терапии клиническое улучшение отмечалось на 3-5 день. Полностью рвота прекращалась на 3-7 день. Диарея прекращалась на 4-7 день. Полное восстановление аппетита и нормализация работы желудочно-кишечного тракта отмечались через 7-14 дней. В трех случаях (50%) наблюдались рецидивы заболевания в течение первых двух месяцев наблюдений.

В опытной группе большинстве случаев клиническое улучшение отмечалось на 3-5 день после начала курса заявленного средства. Полностью рвота прекращалась на 2-3 день. Диарея прекращалась в среднем на 2-4 день. Изменение характера каловых масс с водянистой консистенции до оформленной происходило в среднем в течение 5 суток. Полное восстановление аппетита и нормализация работы желудочно-кишечного тракта отмечались к 5 дню в случаях острого панкреатита и к 10 дню в случаях хронического панкреатита. Рецидивов заболевания в течение восьми месяцев наблюдений после лечения заявленным средством не отмечали.

Результаты биохимического исследования крови до и после лечения в группах представлены в таблице 3.

При повторном биохимическом исследовании сыворотки крови в контрольной группе уровень α-амилазы и панкреатической амилазы снизился на 11,4% и 21,2%, соответственно, однако значительно превышал физиологическую норму. В опытной группе снижение данных показателей было более значительным: уровень α-амилазы снизился на 16,5%, а панкреатической амилазы - на 46,2%.

При анализе динамики ГГТП отмечено, что использование стандартной схемы терапии в контрольной группе не оказывало влияние на уровень ГГТП (до лечения 414,6±69,1 ммоль/сл, после лечения 456,7±39,3 ммоль/сл), тогда как в опытной группе при применении заявленного средства наблюдалось снижение данного показателя на 45,1%.

Коэффициент де Ритиса у животных контрольной группы в ходе лечения не изменялся и оставался ниже физиологически нормальных значений: 0,70. У животных опытной группы коэффициент де Ритиса после проведенного курса составлял 0,97 (р<0,05 по сравнению с контрольной группой).

Уровень билирубина (общего, связанного и свободного) у собак обеих групп колебался в пределах физиологически нормальных значений, однако у большинства животных контрольной группы была отмечена тенденция к повышению этих показателей, тогда как в опытной группе после проведенного курса лечения отмечено их понижение.

У одного пациента опытной группы до начала лечения была зарегистрирована гипергликемия (8,4 ммоль/л). При этом средний уровень глюкозы в опытной группе составил 5,4±0,5 ммоль/л. В результате лечения при применении заявленного средства уровень глюкозы снизился до нормальных значений (4,4±0,3 ммоль/л).

Проведенные исследования подтверждают, что при остром и хроническом панкреатите заявленное средство оказывает выраженное противовоспалительное действие, быстро устраняет симптомы заболевания (рвота, диарея), нормализует работу ЖКТ и биохимические показатели крови. Применение заявленного средства позволяет сократить время до появления первоначального улучшения состояния и добиться более стойкой, продолжительной ремиссии. Применение заявленного средства достоверно снижает риск развития рецидивов заболевания (р<0,05).

1. Лекарственное средство для ветеринарии, обладающее противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующее сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатите, характеризующееся тем, что оно содержит Berberis vulgaris, Lycopodium clavatum, Taraxacum officinale, Matricaria recutita, Belladonna atropa и Calcium carbonicum Hahnemanni, причем компоненты содержатся в микродозах в частях:

Lycopodium clavatum ∅=D1 0,00001
Berberis vulgaris ∅=D1 1
Taraxacum officinale ∅ 0,01
Matricaria recutita ∅ 0,001
Belladonna atropa ∅ 0,1
Calcium carbonicum Hahnemanni 0,000001

2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде инъекционного раствора.

3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде раствора для перорального применения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области ветеринарии и представляет способ профилактики острых кишечных заболеваний поросят, включающий двукратную иммунизацию супоросных свиноматок за 30 дней до опороса в дозе 5,0 мл/гол внутримышечно, и поросят вакциной, содержащей штаммы Escherichia coli, согласно изобретению в качестве вакцины используют смесь инактивированных формалином антигенов, включающую бесклеточную культуральную среду, которую получают путем стерилизующей фильтрацией бульонной культуры Escherichia coli, продуцирующей термолабильный, термостабильный и шигаподобный токсины, бульонные культуры, содержащие клетки гемолитических штаммов Streptococcus bovis и Enterococcus faecalis, и смешивают их при определенном соотношении компонентов, мас.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к порошкообразной фармацевтической композиции и способу ее получения. Способ получения порошкообразной фармацевтической композиции заключается в том, что жидкую фракцию 2 антисептика стимулятора Дорогова смешивают с карбонатом аммония в массовом соотношении 1:0,5–1:2,0 и с порошкообразным сорбентом в массовом соотношении 1:0,04–1:0,1, после чего сушат.

Настоящее изобретение относится к пригодному в медицине соединению общей формулы , (XIV) где A представляет собой углеводный антиген из 5-900 мономеров и выбран из бактериального капсульного сахарида, сахарида вирусного гликопротеина, сахаридного антигена споровиков или паразитов, сахаридного антигена патогенных грибков или сахаридного антигена, который является специфичным для раковых клеток, р обозначает 1 или 2, если u обозначает 1, p обозначает 1, 2, 3 или 4, если u обозначает 2, p обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6, если u обозначает 3, p обозначает 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, если u обозначает 4, 1 ≤ р ≤ 10, если 5 ≤ u ≤ 10, 2 ≤ р ≤ 50, если 11 ≤ u ≤ 100, 20 ≤ р ≤ 200, если 101 ≤ u ≤ 1000, 50 ≤ р ≤ 400, если 1001 ≤ u ≤ 10000, u обозначает число углеводных мономеров углеводного антигена А, L представляет собой -L1-L2-, -L2-, -L2-L3- или -L1-L2-L3-; L1 представляет собой один из следующих остатков: где х обозначает целое число от 1 до 60; Y представляет собой связь, -NH-, -О-, -S-, -S-S-; L2 представляет собой -CH2-, -C2H4-, -C3H6-, -C4H8-, -C5H10-, -C6H12-, -C7H14-, -C8H16-, -C9H18-, -C10H20-, -CH(CH3)-, -C[(CH3)2]-, -CH2-CH(CH3)-, -CH(CH3)-CH2-, -CH(CH3)-C2H4-, -CH2-CH(CH3)-CH2-, -C2H4-CH(CH3)-, -CH2-C[(CH3)2]-, -C[(CH3)2]-CH2-, -CH(CH3)-CH(CH3)-, -C[(C2H5)(CH3)]-, -CH(C3H7)-, -(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-, -CO-CH2-, -CO-C2H4-, -CO-C3H6-, -CO-C4H8-, -CO-C5H10-, -CO-C6H12-, -CO-C7H14-, -CO-C8H16-, -CO-C9H18-, -CO-C10H20-, -CO-CH(CH3)-, -CO-C[(CH3)2]-, -CO-CH2-CH(CH3)-, -CO-CH(CH3)-CH2-, -CO-CH(CH3)-C2H4-, -CO-CH2-CH(CH3)-CH2-, -CO-C2H4-CH(CH3)-, -CO-CH2-C[(CH3)2]-, -CO-C[(CH3)2]-CH2-, -CO-CH(CH3)-CH(CH3)-, -CO-C[(C2H5)(CH3)]-, -CO-CH(C3H7)-, -CO-(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-; n обозначает целое число от 1 до 60; L3 представляет собой -CO-, -O-CO-, -NH-CO-, -NH(C=NH)-, -SO2-, -O-SO2-, -NH-, -NH-CO-CH2-; R* и R# независимо друг от друга представляют собой линейный или разветвленный или циклический насыщенный или ненасыщенный углеводородный остаток, состоящий из от 1 до 30 атомов углерода, причем углеводородный остаток может быть замещен заместителями Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 числом от 1 до 5 и заместители Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 независимо друг от друга представляют собой -OH, -OCH3, -OC2H5, -OC3H7, -O-цикло-C3H5, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -OC4H9, -OPh, -OCH2-Ph, -OCPh3, -CH2-OCH3, -C2H4-OCH3, -C3H6-OCH3, -CH2-OC2H5, -C2H4-OC2H5, -C3H6-OC2H5, -CH2-OC3H7, -C2H4-OC3H7, -C3H6-OC3H7, -CH2-O-цикло-C3H5, -C2H4-O-цикло-C3H5, -C3H6-O-цикло-C3H5, -CH2-OCH(CH3)2, -C2H4-OCH(CH3)2, -C3H6-OCH(CH3)2, -CH2-OC(CH3)3, -C2H4-OC(CH3)3, -C3H6-OC(CH3)3, -CH2-OC4H9, -C2H4-OC4H9, -C3H6-OC4H9, -CH2-OPh, -C2H4-OPh, -C3H6-OPh, -CH2-OCH2-Ph, -C2H4-OCH2-Ph, -C3H6-OCH2-Ph, -NO2, -F, -Cl, -Br, -COCH3, -COC2H5, -COC3H7, -CO-цикло-C3H5, -COCH(CH3)2, -COC(CH3)3, -COOH, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, -COO-цикло-C3H5, -COOCH(CH3)2, -COOC(CH3)3, -OOC-CH3, -OOC-C2H5, -OOC-C3H7, -OOC-цикло-C3H5, -OOC-CH(CH3)2, -OOC-C(CH3)3, -CONH2, -CONHCH3, -CONHC2H5, -CONHC3H7, -CONH-цикло-C3H5, -CONH[CH(CH3)2], -CONH[C(CH3)3], -CON(CH3)2, -CON(C2H5)2, -CON(C3H7)2, -CON(цикло-C3H5)2, -CON[CH(CH3)2]2, -CON[C(CH3)3]2, -NHCOCH3, -NHCOC2H5, -NHCOC3H7, -NHCO-цикло-C3H5, -NHCO-CH(CH3)2, -NHCO-C(CH3)3, -NH2, -NHCH3, -NHC2H5, -NHC3H7, -NH-цикло-C3H5, -NHCH(CH3)2, -NHC(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(C3H7)2, -N(цикло-C3H5)2, -N[CH(CH3)2]2, -N[C(CH3)3]2, -OCF3, -CH2-OCF3, -C2H4-OCF3, -C3H6-OCF3, -OC2F5, -CH2-OC2F5, -C2H4-OC2F5, -C3H6-OC2F5, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2-CH2F, -CH2-CHF2, -CH2-CF3, -CH2-CH2Cl, -CH2-CH2Br.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 представляет собой H или -CH3; R2 представляет собой -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO-NH-(CH2)n-R9, -CO-NR10-(CH2)n-R9, -(CH2)a-(Q)b-(CH2)c-(G1)d-(CH2)e-(G2)f-(CH2)g-R8, -(Q)b-(CH2)m-(G1)d-(CH2)e-R8, -Q-R10; R3 представляет собой i) -OH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OR11, -CO-O-R11, -NR11-CO-OR12, -NHR11, -NR11R12, -CONR11R12, -O-CO-NR11R12, -O-CO-OR11, -CH3, -NR11-CO-NR12R13, -SO2NR11R12, -N=S(=O)R11R12, -SR11, -S(=O)R11, -NR11-S(=O)R12, -O-S(=O)R11, -SO2-R11, -NR11-SO2-R12, -O-SO2-R11, -SO(=NR11)-R12, -O-CO-R11, -NR11-CO-Rl2, -CF3; ii) неразветвленный или разветвленный С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил; iii) 4-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 5-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, 6-членный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома N, O, 6-членный циклоалкенил, 6-членный арил, 5-членный гетероарил, содержащий один-четыре гетероатома N, S, O, 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом N, где все вышеуказанные циклические системы могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из Z1 и Z2; Z1 и Z2, если они присоединены к одному и тому же атому углерода, могут вместе представлять собой атом =О, который образует карбонильную группу с атомом углерода, к которому присоединены Z1 и Z2; R3 вместе с R4 могут образовывать карбоциклическое или гетероциклическое 5-, 6- или 7-членное кольцо с двумя атомами углерода бензольного кольца, к которым присоединены R3 и R4, и указанное 5-, 6- или 7-членное кольцо может быть частично насыщенным или ненасыщенным и может быть замещено 1 заместителем, выбранным из Z1; R4-R7 независимо друг от друга представляют собой -H, -F, -Cl, -CH3; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к медицине, косметике и фармации. Предложено применение по меньшей мере одного производного циклогексанола формулы (Iа) и/или (Ib) в качестве антимикробного активного соединения, применение тех же соединений в качестве противоугревого, противоперхотного, противопотового или дезодорирующего активного соединения, препарат с антимикробным действием, включающий по меньшей мере одно производное циклогексанола формулы (Ia) и/или (Ib), за исключением 2-гидроксициклогексан-1-карбоновой кислоты, отдельные производные циклогексанола формулы (Ia) и/или (Ib) способ их получения.

Данное изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано при лечении острых и хронических отитов паразитарного, бактериального и грибкового происхождения у собак, кошек, пушных зверей и кроликов.
Изобретение относится к медицине, а именно к ветеринарии и иммунологии, и может быть использовано для получения жидкой стабильной вакцины для собак. Жидкая стабильная вакцина содержит живой аттенуированный вирус собак, 10-30% (мас./об.) сахарного вспомогательного вещества и аминокислоту, где жидкая стабильная вакцина имеет значение рН от 6,0 до 8,0.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, или его дейтерированному производному. Соединения обладают свойствами ингибитора нерепторной тирозинкиназы Tyk2 и селективным ингибирующим действием в отношении Янус киназ JAK1, JAK2, JAK3.

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новой четвертичной аммониевой соли, содержащей фрагмент производного витамина В6 формулы I, проявляющей антибактериальные, антимикотические, противовирусные и антипротозойные свойства.

Изобретение относится к cпособe получения супрамолекулярных гидрогелей, включающему смешение водного раствора L-цистеина с водным раствором ацетата серебра так, чтобы концентрация L-цистеина в смеси составляла от 1,0 до 6,0 мМ, а отношение молярных концентраций ацетата серебра к L-цистеину в смеси находилось в диапазоне от 1,23 до 1,33, где далее смесь оставляют в защищенном от света месте при комнатной температуре на 4 часа для формирования L-цистеин-серебряного раствора, затем смешивают созревший L-цистеин-серебряный раствор с водным раствором сульфата с катионом из ряда Na+, K+, Cu2+, Fe2+, Mg2+, Zn2+, Al3+, Ni2+, Co2+, Mn2+, при концентрации сульфата в смеси в пределах 0,075-0,750 ммоль, через определенное время, зависящее от концентрации сульфата и типа катиона, после чего жидкая система превращается в гель.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой твердую лекарственную форму, обладающую холинопозитивным и липидрегулирующим действием, содержащая в качестве активного вещества 9-бутиламино-3,3-диметил-1,2,4-тригидроакридин-1(3H)-он гидрохлорид моногидрат 11,5 масс.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему антиоксидантным действием. Средство, обладающее антиоксидантным действием, полученное из корневищ куркумы длинной путем циркуляционной экстракции 100,0 г суховоздушного сырья с влажностью не более 8%, 96% этиловым спиртом, подкисленным 0,1 М раствором хлороводородной кислоты в соотношении: 1,0 мл раствора хлороводородной кислоты на 100,0 мл экстрагента, в течение 3,0 часов, с последующим сгущением извлечения на ротационном испарителе под вакуумом до остаточной влаги в продукте не более 25%.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы I где m - это 0 или 1; X - это -NH; R1 - это С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил; R2 - это гало-С1-6 алкил; R3 - это -OR4; R4 - это С1-6 алкил; гало-С1-6 алкил; n - это 0 или 1; R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и R7 представляет собой гало; или его фармацевтически приемлемую соль объекту, где соединение включает по меньшей мере одну С11 или F18 метку; позволяют соединению проникнуть в ткань объекта и собирают изображение ПЭТ ткани ЦНС или головного мозга.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в системе мер профилактики и лечения ацидоза рубца, метаболического ацидоза у новотельных коров в ранний лактационный период.

Изобретение относится к медицине, в частности к микрочастицам и композиции, содержащей микрочастицы, для профилактики вирусной инфекции, а также к применению композиции для получения лекарственного средства для профилактики вирусных инфекций верхних дыхательных путей.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии. И касается лечения сердечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения инфильтративного туберкулеза легких с множественной лекарственной устойчивостью.

Группа изобретений касается стоматологической композиции, ее применения и набора с ее использованием. Предлагаемая стоматологическая композиция содержит наполнитель (F1), содержащий агрегированные наноразмерные частицы в количестве от 30 до 70 мас.

Группа изобретений относится к химической промышленности и представляет собой осветляющую и нейтрализующую композиции и способ удаления введенного под кожу красителя, включающий: фазу осветления, предусматривающую подкожное введение в место прокрашенного участка данной осветляющей композиции на водной основе, содержащей окисляющие краситель агенты в виде гликолевой кислоты и молочной кислоты с обеспечением окисления красителя и его выхода на поверхность кожи; и фазу нейтрализации, предусматривающую обработку кожного покрова данной нейтрализующей композицией на водной основе, содержащей нейтрализующий агент в виде триэтаноламина или диэтаноламина, с обеспечением нейтрализации осветляющей композиции.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено применение n-тирозола в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга при курсовом введении.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения амблиопии у детей. Для этого проводят электроэнцефалографию с определением амплитуды альфа-ритма.

Изобретение относится ветеринарии, а именно к лекарственным средствам, обладающим противовоспалительным, цитопротекторным действием и способствующим сохранению структуры и функции поджелудочной железы при остром и хроническом панкреатитах. Сущность изобретения заключается в том, что предложено лекарственное средство, которое содержит Berberis vulgaris, Lycopodium clavatum, Taraxacum officinale, Matricaria recutita, Belladonna atropa и Calcium carbonicum Hahnemanni, причем компоненты содержатся в микродозах в частях: Lycopodium clavatum ∅D1 0,00001; Berberis vulgaris ∅D1 1; Taraxacum officinale ∅ 0,01; Matricaria recutita ∅ 0,001; Belladonna atropa ∅ 0,1; Calcium carbonicum Hahnemanni 0,000001. Технический результат заключается в расширении арсенала ветеринарных лекарственных средств, безопасных в применении, лишенных побочных действий и противопоказаний, повышающих эффективность лечения при остром и хроническом панкреатите и профилактике последующей экзокринной недостаточности. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

Наверх