Противовоспалительное средство



Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство
Противовоспалительное средство

Владельцы патента RU 2654709:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Смоленский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовоспалительному средству. Противовоспалительное средство, представляющее собой настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового, полученную методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70% этилового спирта, при соотношении сырье : экстрагент 1:10, при этом на стадии намачивания 10 г сырья заливают 11,29 мл 70%-го этилового спирта. Полученное средство выдерживает испытания на острую токсичность, обладает высоким противовоспалительным действием. 6 ил.

 

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии воспалительных заболеваний, и может быть использовано в качестве противовоспалительного средства. Предложено противовоспалительное средство, представляющее собой 70%-ную настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового (Hedysarum fruticosum), полученную методом перколяции в соотношении сырье : экстрагент 1:10.

Фармакологическая регуляция воспалительных процессов является актуальной проблемой медицинской науки и практики. В настоящее время известны синтетические противовоспалительные препараты, например, ацетилсалициловая кислота (АСК), индометацин и некоторые др. (Машковский М.Д. Лекарственные средства: Т. 2. - М., 1998. - 592 с.). Однако в некоторых случаях их применение ограничено из-за высокой возможности развития нежелательных лекарственных реакций, плохой переносимости. Кроме синтетических препаратов известны фитопрепараты из лекарственных растений, обладающие противовоспалительным действием. Они имеют ряд преимуществ: лучшая переносимость, меньшая токсичность, полифункциональность.

Задачей предлагаемого изобретения является получение настойки на основе природного растительного сырья, обладающего высокой противовоспалительной активностью и низкой токсичностью.

Сущность изобретения состоит в том, что предложена настойка из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового, получаемая методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70%-ного этилового спирта в соотношении в весовых частях сырье : экстрагент 1:10. Способ изготовления противовоспалительного средства включает получение настойки методом перколяции, отличающийся тем, что на 1 этапе перколяции 10 г высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового заливают 11,29 мл 70%-ного этилового спирта.

Перколяция - процеживание экстрагента через растительный материал с целью извлечения растворимых в экстрагенте веществ. Метод перколяции включает три последовательно протекающие стадии: намачивание сырья (набухание), настаивание и собственно перколяция.

Намачивание (набухание) проводят вне перколятора. Для намачивания используют от 50 до 100% экстрагента по отношению к массе сырья. После перемешивания сырье оставляют на 4-5 ч в закрытой емкости. За это время экстрагент проникает между частицами растительного материала и внутрь клеток, сырье набухает, увеличиваясь в объеме. При этом происходит растворение действующих веществ внутри клетки.

Настаивание - вторая стадия процесса перколяции. Набухший или сухой материал загружают в перколятор и заливают экстрагентом до образования «зеркала», высота слоя которого над сырьем должна быть около 30-40 мм, и проводят настаивание 24-48 ч, в течение которых будет достигнута равновесная концентрация. Для многих видов сырья время настаивания может быть сокращено.

Собственно перколяция - непрерывное прохождение экстрагента через слой сырья и сбор перколята. При этом слив перколята и одновременная подача сверху экстрагента проводится со скоростью, не превышающей 1/24 части используемого объема перколятора за 1 ч. При этом насыщенная вытяжка вытесняется из растительного материала током свежего экстрагента и создается разность концентраций экстрагируемых веществ в сырье и экстрагенте. Скорость перколяции должна быть такой, чтобы успевала произойти диффузия экстрагируемых веществ в вытяжку. При приготовлении настоек перколирование заканчивают получением пяти или десяти объемов (в зависимости от свойств сырья) вытяжки по отношению к массе загруженного сырья (Промышленная технология лекарств: Учебник. В 2-х т. Том 2 / В.И. Чуешов, М.Ю. Чернов, Л.М. Хохлова и др.; Под ред. В.И. Чуешова. - Харьков: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2002. - 716 с.).

Предложено противовоспалительное средство, представляющее собой настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового в соотношении сырье : экстрагент 1:10, полученную методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70%-ного этилового спирта.

Предлагаемое средство изготавливается следующим образом: собранную надземную часть копеечника кустарникового высушивают и измельчают с помощью мельницы. Просеивают сквозь сито с диаметром отверстий 3 мм. 10 г измельченного сырья заливают 11,29 мл 70%-ного этилового спирта (для намачивания используют 100% экстрагента по отношению к массе сырья, с учетом значения плотности спирта 70%-ной концентрации, равной 0,8854 г/мл), перемешивают и оставляют на 4 часа в закрытой емкости. Набухшее сырье помещают в перколятор, заливают экстрагентом до образования «зеркала» и настаивают в течение 24 часов. По истечении времени проводят собственно перколяцию. Слив перколята и одновременная подача экстрагента проводится со скоростью, не превышающей 1/24 части используемого объема перколятора за 1 час. Хранят полученную настойку в темном прохладном месте.

Использование в качестве экстрагента 70%-ного этилового спирта обусловлено тем, что максимальное количество действующих веществ извлекается из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового именно этиловым спиртом 70%-ной концентрации.

Фитохимический скрининг настойки показал наличие следующих групп биологически активных веществ (БАВ): флавоноиды (1,6%), фенольные соединения ((галловая кислота (14,6%) протокатеховая кислота (11,2%), кофейная кислота (7,9%), хлорогеновая кислота (24,4%)), органические кислоты, в пересчете на яблочную кислоту (3,5%), дубильные вещества (около 8,5%), аскорбиновая кислота (0,0096%), свободные сахара (галактоза, глюкоза, фруктоза, рамноза), полисахариды (12,5%), тритерпеновые сапонины (2,6% в пересчете на астрагалозид), каротиноиды (в пересчете на β-каротин 0,00428%), аминокислоты (3,2% в пересчете на глутаминовую кислоту). Выраженное противовоспалительное действие предлагаемой настойки обусловлено наличием в ней фенольных соединений в растительном сырье (Йорданов Д., Николов П., Бойчинов Асп. Фитотерапия. Лечение травами. - София, 1970. - 344 с.). Присутствие в качестве сопутствующих соединений аскорбиновой кислоты и дубильных веществ также оправдывает применение настойки копеечника кустарникового в качестве противовоспалительного средства.

Для определения острой токсичности использовали методику Б.М. Штабского (Штабский Б.М. К методике определения средне-смертельных доз и концентраций химических веществ / Б.М. Штабский и др. // Гигиена и санитария. - 1980. - №10. С. 49-51.). Исследования проводили на беспородных белых мышах обоего пола массой 18,0-26,0 г. Предлагаемую настойку вводили однократно внутрижелудочно в дозах от 1 до 5 г/кг (в пересчете на сухое сырье) в объеме 0,5 мл. После введения каждую группу животных (не менее 6 животных) помещали в изолированную клетку при стандартном температурном и пищевом режиме и вели наблюдение в течение 24 часов (Сернов Л.Н. Элементы экспериментальной фармакологии / Л.Н. Сернов, В.В. Гацура. - М., 2000. - 352 с.).

В эксперименте установлено, что однократное введение настойки копеечника кустарникового в дозах 2000-5000 мг/кг не влияет на общее состояние животных, симптомы острого отравления не регистрировались, падеж животных отсутствовал. Так как исследуемая доза настойки не привела к гибели ни одного животного, сделан вывод, что LD50>2000 мг/кг и, в соответствии смодифицированной классификацией Организации экономического содействия и развития (OECD), анализируемая настойка на основе высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового относится к IV классу опасности (малотоксичные вещества), как и практически все суммарные фитопрепараты (Лобанова И.Ю. Изучение острой токсичности и антиоксидантной активности экстракта листьев осины сухого / И.Ю. Лобанова, В.Ф. Турецкова, Я.Ф. Зверев, О.С. Талалаева // Фундаментальные исследования. - 2012. - №9. - С. 308-312).

В течение всего периода наблюдения поведенческие реакции животных экспериментальной группы были в пределах физиологической нормы: отмечались обычное питьевое и пищевое поведение, нормальная координация движений, обычная частота и глубина дыхательных движений, нормальная консистенцию фекальных масс, частота мочеиспускания и окраска мочи. За это время мыши прибавили в весе (таблица на фиг. 1).

Для доказательства противовоспалительной активности 70%-ной настойки из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового было проведено исследование на модели формалинового отека (Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М.: Медицина, 2005. - 832 с.). Экспериментальную работу выполняли на белых крысах-самцах линии Wistar с массой 183,0-226,0 г. В эксперименте было задействовано 42 животных, которых содержали в стандартных условиях вивария ФГБОУ ВО СГМУ Минздрава России при 12-часовом режиме освещения и свободном доступе к воде и корму. Каждая группа состояла из животных приблизительно одинаковой массы в количестве 6 особей.

Результаты статистической обработки химического и фармакологического экспериментов вели по Государственной Фармакопее (ГФ) XIII издания. Обработку данных осуществляли с использованием пакетов Microsoft Excel 2016. Независимые группы сравнивали с помощью непараметрического U-теста Манна-Уитни, различия считали достоверными при р≤0,01 и р≤0,05 (Гублер Е.В. Вычислительные методы анализа и распознавания патологических процессов. - Л., 1978 - С. 72).

Пример конкретного выполнения эксперимента №1 (модель формалинового отека).

Опыты проводят на белых крысах-самцах линии Wistar массой 196-219 г. Животных отбирают таким образом, чтобы исходный средний объем лапок во всех экспериментальных группах был примерно одинаков.

В ходе выполнения эксперимента 70%-ную настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового (25 мл/кг), ацетилсалициловую кислоту (300 мг/кг), 70%-ный этиловый спирт и дистиллированную воду вводят через зонд в желудок в объеме из расчета 5 мл на 200 г массы животного, соблюдая временной интервал до введения формальдегида за 2 часа и через 5 часов и 18 часов после его введения, а затем ежедневно в течение 7 дней.

Острую воспалительную реакцию воспроизводят путем субплантарного введения (под апоневроз лапки) 0,1 мл 2% раствора формалина в виде водного раствора в левую лапу крысе. Это вызывает, развивающийся во времени отек лапки. Степень отека отражает интенсивность воспаления. Величину отека измеряют по количеству вытесненной воды при погружении в нее лапки.

Экспериментальных животных разбивают на 7 групп по 6 особей в каждой. Животные первой группы являются интактными, второй группе перорально вводят воду очищенную, третьей - 70%-ный этиловый спирт. Четвертой и пятой группе создают воспаление, на фоне которого вводят соответствующие растворители: воду очищенную и этиловый спирт 70%-ной концентрации. Животным шестой группы на фоне введения формалина дают настойку копеечника кустарникового. Животные седьмой группы в аналогичных условиях совместно с формалином получают препарат сравнения, которым служит ацетилсалициловая кислота в дозе 300 мг/кг. Измерение объема лапки проводят через 3, 24, 72, 120, 168 часов после введения в лапку формалина.

Антиэкссудативное действие изучают методом онкометрии (Тринус Ф.П., Мохорт Н.А., Клебанов Б.М. Нестероидные противовоспалительные средства. - Киев: Здоровья, 1975. - С. 205). Развитие отека оценивают по формуле 1:

где П - прирост отека;

О - величина объема лапы после введения индуктора воспаления;

И - величина объема лапы до введения индуктора воспаления.

Эффект терапевтического воздействия (торможение воспаления) оценивали по степени угнетения воспалительной реакции по сравнению с контролем и рассчитывали по формуле 2:

где И - величина объема лапы до введения индуктора воспаления;

О - величина объема лапы после введения индуктора воспаления;

о - группа животных, получавшая фармакологический препарат;

к - группа животных, получавшая индуктор воспаления.

Результаты сравнительного исследования влияния профилактического введения настойки на развитие формалин-индуцированного отека лапы крысы представлены в таблице на фиг. 2.

Исходный объем конечности интактных крыс составил 1,01±0,01 см3 (вода очищенная). В группе контрольных животных - 1,00±0,01 см3 (70% этиловый спирт). Как видно исходный объем лапок крыс во всех группах был примерно одинаков и статистически достоверных различий не наблюдалось (р>0,05), это согласуется с данными литературы (Мосесова Н.С., Ковалева В.Л., Ларенцова Л.И. Экспериментальное исследование противовоспалительных свойств Мексидола // Сборник трудов III Всероссийской научно-практической конференции «Образование, наука и практика в стоматологии» - Москва. - 2006. - С. 108-110.). При индукции воспаления формалином через 3 часа наблюдалось увеличение объема конечности на 0,88±0,04 см3 (р<0,01). На фоне введения АСК объем конечности у крыс увеличивался по сравнению с контролем до 1,66±0,05 см3 (р<0,01), торможение воспаления составило 35,63%).

При введении анализируемой настойки объем конечности увеличился по сравнению с контролем соответственно до 1,43±0,03 см3 (р<0,01), а торможение воспаления составило 50,83%.

Далее было изучено влияние настойки на динамику формалин-индуцированного воспаления. Данные этих исследований представлены на фиг. 3 и фиг. 4.

При индукции воспаления формалином установлено, что воспалительная реакция формировалась в течение 3 часов (фиг. 2). Данный эффект достигал максимума в первые сутки (1,85±0,03 см3 (р<0,01), 1,77±0,04 см3 (р<0,01)) и сохранялся в течение 7 суток.

При использовании у опытных животных АСК объем конечности через сутки достоверно увеличился до 1,69±0,05 см3 (р<0,01), при этом тенденция к его уменьшению наблюдалась на 3-е сутки. Возврат к исходному значению отмечен спустя 7 суток. В опытной группе, где применялась настойка объем конечности через 1 сутки после введения формалина составил 1,47±0,02 см3 (р<0,01), динамика снижения объема конечности отмечалась на 3-е сутки, к 7-му дню объем конечности уменьшился до 1,38±0,02 см3 (р<0,01).

Острое воспаление проявляется характерными изменениями лейкограммы крови и скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Были изучены эти показатели у контрольных и опытных животных через 3 часа после введения формалина.

Для изучения лейкограммы крови проводили подсчет общего числа лейкоцитов стандартным методом в камере Горяева. Мазки крови фиксировали метанолом в течение 10 минут и окрашивали по Романовскому-Гимзе. Подсчет клеток крови осуществляли под иммерсионным объективом ×90, окуляр ×5. Забор крови животных производили путем частичного обрезания кончика хвоста, через 18 часов после индукции воспаления.

По показателям лейкограммы производили расчет агранулоцитарно/гранулоцитарного индекса (индекс противовоспалительной активности - I), который представляет собой соотношение суммы агранулоцитов (лимфоциты и моноциты) к сумме гранулоцитов (нейтрофилы и эозинофилы):

Как видно из таблицы на фиг. 4, во всех контрольных группах животных введение флогогена вызывало увеличение количества нейтрофилов, что характерно для острого воспалительного процесса. Количество зрелых форм нейтрофилов и эозинофилов в крови животных, которым вводили формалин, возросло соответственно до 53,33±2,39% и 2,67±0,84%; 52,50±2,91% и 2,17±0,40% (р>0,05), по сравнению с интактными группами. Количество моноцитов и лимфоцитов уменьшилось соответственно до 4,83±1,14%, 4,33±0,84% (р>0,05) и 49,00±2,32%, 49,17±3,57% (р<0,01).

В группах животных, получавших лекарственные препараты после введения формалина, наблюдались противоположные изменения, так, например, под действием АСК и настойки 70% количество нейтрофилов уменьшилось до 38,5±2,11%, 33,83±2,8% (р<0,01), лимфоцитов уменьшилось соответственно до 65,50±2,28%, 49,33±4,31% (р>0,05). При этом количество моноцитов и эозинофилов при введении этих же препаратов увеличилось до 7,00±1,29%, 7,33±1,23% (р>0,05) и 0,67±0,33%, 1,17±0,48% (р<0,05) соответственно.

Для оценки противовоспалительной активности настойки и АСК на модели формалин-индуцированного воспаления был рассчитан индекс противовоспалительной активности по формуле 3.

Наибольшее значение индекса противовоспалительной активности отмечено у АСК - 1,82±0,05, а наименьшее при моделировании воспаления у воды - 0,92±0,03. При наличии воспаления предлагаемый индекс уменьшается, а его величина зависит от тяжести патологического процесса (таблица на фиг. 5).

На основании величины значения агранулоцитарно/гранулоцитарного индекса произведено ранжирование препаратов по их противовоспалительной активности (в порядке убывания активности) на модели формалин-индуцированного воспаления (фиг. 6). Таким образом, наибольшая противовоспалительная активность на модели формалин-индуцированного воспаления выявлена у предлагаемой настойки, а наименьшая - у воды, которая практически не оказывает противовоспалительного действия.

Признаком воспалительной реакции также является повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Это связано с увеличением содержания фибриногена (одного из белков острой фазы воспаления), что приводит к агглютинации эритроцитов. Определение СОЭ проводили сразу же после взятия крови (не позднее 2-х часов) с помощью микрометода Панченкова.

Показатель СОЭ в группе животных, где применялся формалин, составил 12,53±0,43 мм/ч, что в 8,5 раз больше, чем в интактной группе. На фоне настойки 70% и АСК СОЭ достоверно снизилась до 7,60±0,16 мм/ч и 5,47±0,18 мм/ч (р<0,01) соответственно (фиг. 5).

Анализ полученных результатов проведенных исследований показывает, что предлагаемая нами настойка оказывает более выраженное действие, чем у препарата сравнения (ацетилсалициловая кислота) и достоверное в сравнении с результатами, полученными в контрольной группе животных.

Таким образом, экспериментально установлена возможность использования 70%-ной настойки из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового в соотношении сырье : экстрагент 1:10 в качестве противовоспалительного средства в медицине. Предлагаемая нами настойка обладает выраженной противовоспалительной активностью. При сравнении с ацетилсалициловой кислотой настойка копеечника кустарникового 70%-ная не уступает по эффективности, а в некоторых случаях превосходит ее.

Противовоспалительное средство, представляющее собой настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового, полученную методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70% этилового спирта, при соотношении сырье:экстрагент 1:10, при этом на стадии намачивания 10 г сырья заливают 11,29 мл 70% этилового спирта.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам (варианты) и композиции, улучшающим вазодиалатирующую, антитромбическую, противовоспалительную функции эндотелия.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения экстракта Albizzia chinensis (Osbeck) Merr (альбиции китайской), включающий экстрагирование коры ствола Albizzia chinensis (Osbeck) Merr 80-95% EtOH в H2O с получением экстракта, при этом объемное/массовое отношение EtOH к коре ствола Albizzia chinensis составляет от 3:1 до 5:1; и очистку полученного экстракта с помощью колоночной хроматографии с полиамидным адсорбентом при элюировании последовательно 10-30% и 40-80% раствором EtOH в Н2О, при этом на стадии очистки указанный экстракт растворяют в 10-30% EtOH/H2O.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения биологически активных продуктов из пантов. Способ получения биологически активных продуктов из пантов характеризуется тем, что в качестве сырья используют свежесрезанные панты и кожу или консервированные основу и кожу, при этом сырье подвергают переработке, сначала путем ферментативного гидролиза каждого вида сырья отдельно под воздействием ультразвуковых колебаний, сначала под действием фермента СГ-50 и далее фермента папаина, гидролизаты каждого сырья после ферментативного гидролиза фильтруют, а жмыхи направляют на дальнейшую переработку, где каждый жмых отдельно подвергают спиртовой экстракции, после чего проводят фильтрацию и экстракты от каждого вида сырья объединяют с экстрактами, полученными после ферментативного гидролиза, а жмыхи по отдельности подвергают высокотемпературной водной экстракции, а после фильтрации каждого экстракта их объединяют с экстрактами от предыдущих стадий переработки, причем жмыхи от переработки основы панта сушат в вакууме и измельчают, а жмых от переработки кожи утилизируют, при определенных условиях.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему антиоксидантным действием. Средство, обладающее антиоксидантным действием, полученное из корневищ куркумы длинной путем циркуляционной экстракции 100,0 г суховоздушного сырья с влажностью не более 8%, 96% этиловым спиртом, подкисленным 0,1 М раствором хлороводородной кислоты в соотношении: 1,0 мл раствора хлороводородной кислоты на 100,0 мл экстрагента, в течение 3,0 часов, с последующим сгущением извлечения на ротационном испарителе под вакуумом до остаточной влаги в продукте не более 25%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения экстракта из коры дуба, подавляющего зоопатогенные бактерии. Способ получения экстракта из коры дуба, подавляющего зоопатогенные бактерии, включающий обработку предварительно измельченной коры дуба электрохимически активированным катодным водным раствором с рН 7-8 Eh=-300…-450 мВ, при оптимальном соотношении сырье-раствор 1:8-1:15, при постоянном перемешивании в течение не менее 600 сек, и последующую обработку подготовленной суспензии ультразвуком с частотой 22 кГц и интенсивностью ультразвукового воздействия в течение 50-70 Вт/см2 в течение 420-600 сек.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения индивидуальных каротиноидов из природных источников, таких как растительное сырье, гидробионты.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лаппаконитин гидробромида путем экстракции измельченных корней аконита северного (Aconitum septentrionale) 70-80%-ным по объему водным раствором ацетона с удалением примесей не алкалоидного происхождения из упаренного и подкисленного экстракта однократной обработкой дихлорэтаном, подщелачивания, выделения алкалоидов из щелочного раствора экстракцией дихлорэтаном, обработкой упаренного остатка спиртовым раствором бромистоводородной кислоты с выделением лаппаконитин гидробромида, согласно изобретению измельченное сырье предварительно смешивают с водой в весовом соотношении 1:(0,6-1) и перемешивают до получения однородного состояния, а экстракцию сырья проводят в шнековом экстракторе непрерывного действия.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения нафтохинонов из морских ежей. Способ получения нафтохинонов из морских ежей заключается в том, что в качестве сырья берут целомическую жидкость морских ежей, перед взятием целомической жидкости морских ежей подвергают воздействию стрессом путем выдерживания в условиях гипоксии, с последующим выделением из нее целевого продукта.

Изобретение относится к экстракторам для системы твердое тело-жидкость и может быть применено в фармацевтической, биохимической, пищевой и других отраслях промышленности.

Изобретение относится к экстракторам для системы твердое тело-жидкость и может быть применено в фармацевтической, биохимической, пищевой и других отраслях промышленности.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммунодепрессивным полипептидам, являющимся производными трансактиватора транскрипции (Tat), и может быть использовано в медицине для лечения аутоиммунного заболевания, ассоциированного с воспалением заболевания и/или нейродегенеративного заболевания.

Изобретение относится к новому производному пиримидина - 4-метил-N-2,4-диметилфенил-6-(3-фторфенил)-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиду формулы (1) Соединение обладает анальгетическим действием, что позволяет предположить его использование в медицинской практике в качестве анальгетического средства.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам (варианты) и композиции, улучшающим вазодиалатирующую, антитромбическую, противовоспалительную функции эндотелия.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным оксазола общей формулы (2) или к его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру; где R7 представляет собой хлор; R6 выбран из хлора и фтора; R3, R4 и R5 представляют собой водород; n равно 0 или 1; Q1 выбран из С(=O) и SO2; А отсутствует или представляет собой NR2; R1 выбран из: - водорода; - C1-3 алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси, амино и метиламино; и - 5-6-членных гетероциклических колец, выбранных из пирролидина и пиперидина, причем гетероциклические кольца необязательно замещены метильной группой; R2, если он присутствует, выбран из водорода и метила; или NR1R2 образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина и морфолина, причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено гидроксиметилом.

Настоящее изобретение относится к новым пиразоло[4,3-h]хиназолиновым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже, и соответствующих общей формуле (I). Соединения обладают свойствами регуляции активности протеинкиназ PIM-1, PIM-2, PIM-3 и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных и/или связанных с указанным нарушением, таких как рак, клеточные пролиферативные заболевания или нарушения, и заболевания и нарушения, связанные с иммунными клетками.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии воспалительных заболеваний, опосредованных ФНО-альфа, и касается блокады воспалительных протеаз тета-дефензинами.

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции для местного применения, способу лечения боли и способу лечения мигрени. Композиция для местного применения для лечения боли является эмульсией «масло в воде» и содержит кетопрофен и оксибензон в физиологически приемлемом носителе для местного применения.

Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для индуцированного аборта в поздние сроки по медицинским показаниям.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовоспалительному средству. Противовоспалительное средство, представляющее собой настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового, полученную методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70 этилового спирта, при соотношении сырье : экстрагент 1:10, при этом на стадии намачивания 10 г сырья заливают 11,29 мл 70-го этилового спирта. Полученное средство выдерживает испытания на острую токсичность, обладает высоким противовоспалительным действием. 6 ил.

Наверх