Состав и способ получения твердой дозированной лекарственной формы, содержащей (z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он



Владельцы патента RU 2657526:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (RU)

Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к твердой дозированной лекарственной форме для перорального применения, предназначенной для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, и к способу получения указанной лекарственной формы. Лекарственная форма содержит нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он, микрокристаллическую целлюлозу, стеариновую кислоту и/или ее фармацевтически приемлемую соль и лактозы моногидрат в указанных в формуле изобретения количествах. Лекарственная форма может дополнительно содержать гидроксиэтилцеллюлозу и поливинилпирролидон. Твердая дозированная лекарственная форма выполнена в форме таблетки, покрытой оболочкой, что позволяет получать легко проглатываемый лекарственный препарат. Таблетка по изобретению может быть получена с помощью влажного гранулирования и прямым прессованием компонентов. Таблетка по изобретению характеризуется быстрым высвобождением действующего вещества, достаточной прочностью, стабильна при хранении, соответствует требованиям фармакопеи. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к лекарственной форме для перорального применения, содержащей нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он, для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, и к способу ее получения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), основными показаниями для назначения которых являются воспаления различной природы и локализации, боль и лихорадка, - наиболее широко применяемые в медицине лекарственные средства. Наряду с воспалительными заболеваниями, они широко используются при различных патологических состояниях, характеризующихся острыми и хроническими болями, а также в качестве компонента предоперационной и послеоперационной анальгезии.

Основной механизм действия НПВП - подавление синтеза простагландинов (ПГ) - важных медиаторов боли и воспаления. В настоящее время широкое распространение получила концепция о том, что анальгетический и противовоспалительный эффекты НПВП определяются ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ2), а развитие побочных реакций - подавлением ЦОГ1 - изоферментов, регулирующих синтез соответственно "провоспалительных" и "цитопротективных" ПГ. Эта концепция оказалась весьма плодотворной и послужила основой для разработки нового класса противовоспалительных препаратов, так называемых селективных ингибиторов ЦОГ2 (целекоксиб, рофекоксиб, мелоксикам, нимесулид, этодолак). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы ЦОГ2 столь же эффективны, как и "неселективные" НПВП, но реже вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В заявляемом изобретении предложена фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего вещества селективное НПВС (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он, в твердой дозированной лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

(Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он - лекарственное средство для терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности для лечения остеоартроза. Обладает высокой селективностью по отношению к ингибированию ЦОГ-2-зависимого биосинтеза простагландина Е2 (ПГЕ2) и низкой токсичностью. Это позволяет точечно воздействовать на очаг болезни и при этом избежать побочных эффектов.

(Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он представляет из себя кристаллический порошок желтого цвета, кристаллы сильно вытянутой игольчатой формы. Нерастворим в воде, мало растворим в 95% спирте, хорошо растворим в органических растворителях: ацетоне, изопропиловом спирте, хлороформе, этиловом эфире, ДМФА, ДМСО, растворим в гексане. Синтез (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она, его структурная формула и фармакологические свойства описаны в патенте РФ на изобретение №2602500 (МПК C07D 241/08, А61K 31/495, А61Р 29/00, приоритет 15.10.2014, опубл. 20.11.2016).

Для изучения специфической фармакологической активности данного препарата ранее была создана таблетированная лекарственная форма, включающая 50 мг действующего вещества, а в качестве носителя (мас. %) крахмал, и/или метилцеллюлозу, или оксипропилцеллюлозу, и/или магния стеарат - до 100 (патент РФ №2602500).

Этот состав принимаем за прототип предлагаемого лекарственного средства. Однако существует необходимость в разработке твердой дозированной лекарственной формы (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она в виде таблеток, покрытых оболочкой, обладающей хорошей распадаемостью, стабильностью при хранении и высокой биодоступностью.

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является разработка твердой дозированной лекарственной формы (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она эффективной дозировки, с хорошей биодоступностью, прочностью, стабильностью, которая после нанесения оболочки имеет удовлетворительный внешний вид и соответствует требованиям нормативной документации.

Указанный технический результат достигается созданием лекарственной формы для перорального применения, представляющей из себя таблетку, состоящую из ядра и нанесенного на него пленочного покрытия. Фармацевтическую композицию данного изобретения получают с помощью влажного гранулирования или прямого прессования различных комбинаций компонентов, содержащих терапевтически эффективное количество действующего вещества (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она и вспомогательных веществ для формирования таблетки-ядра, в качестве которых используют микрокристаллическую целлюлозу и/или лактозы моногидрат, гидроксиэтилцеллюлозу и/или поливинилпирролидон, стеариновую кислоту и/или ее фармацевтически приемлемую соль при следующем соотношении компонентов, мас. %:

(Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он 23,0-28,6
микрокристаллическая целлюлоза 10,0-50,0
гидроксиэтилцеллюлоза 0-2,0
поливинилпирролидон (ПВП) 0-3,0
кальция стеарат, магния стеарат
или кислота стеариновая 0,5-1,0
лактозы моногидрат остальное до 100,0

Подбор компонентов фармацевтической композиции осуществлялся экспериментальным путем. Фармацевтическая композиция в соответствии с настоящим изобретением выполнена в форме таблеток. Применение фармацевтического препарата в таблетированной лекарственной форме имеет ряд преимуществ перед другими формами применения, а именно: возможность длительного хранения, удобство и самостоятельность приема пациентом, точность дозирования лекарственного вещества, отсутствие повреждения кожных покровов.

Фармацевтическая композиция выполнена в твердой форме, преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 50,0-100,0 мг (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она.

Фармацевтическая композиция содержит оболочку в количестве до 5% от массы таблетки-ядра, в состав оболочки входит поливиниловый спирт, тальк, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), титана диоксид, приемлемые красители (оксиды железа) или готовая смесь марки «Opadry II».

Представленные ниже примеры иллюстрируют заявляемое изобретение без ограничения объема притязаний.

Пример 1. Таблетки-ядра получают методом прямого прессования. В сухой чистый смеситель последовательно загружают предварительно просеянную мелкокристаллическую субстанцию (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она в количестве 5,0 кг (25,0 мас. %), 10,0 кг (50,0 мас. %) микрокристаллической целлюлозы МС-102 и 4,8 кг (24,0 мас. %) лактозы моногидрата, преимущественно Tablettose® 80. Опудривающее вещество магния стеарат применяется в количестве 1,0% от общей массы. Таблетируют на таблеточном прессе, получая круглые двояковыпуклые таблетки-ядра диаметром 9 мм со средней массой 200 мг и дозировкой 50 мг. Прочность таблеток-ядер на радиальное сжатие - 58 Н, прочность на истирание - 99,8%, распадаемость - 7-8 минут.

Готовят водную суспензию смеси для покрытия марки «Opadry II complete film coating system 85F220001 Yellow». Смесь перемешивают до однородности и используют для нанесения покрытия на таблетки-ядра до получения равномерного покрытия со средним увеличением веса таблетки на 5,0%. Полученные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до светло- желтого цвета имеют удовлетворительный внешний вид (гладкая поверхность без сколов и трещин) и отвечают нормативным требованиям. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют следующие показатели качества: однородность массы 0,209-0,212 г, однородность дозирования (-2,15; +3,49) %, растворение через 45 минут - 85%.

Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет два года. По мере накопления результатов исследования стабильности при хранении срок может быть продлен.

Пример 2. Получение таблеток-ядер (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она осуществляют по примеру 1 исходя из 10,0 кг (28,6 мас. %) (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она, 15,05 кг (43,0 мас. %) микрокристаллической целлюлозы МС-102, 9,6 кг (27,4 мас. %) лактозы моногидрата, преимущественно Tablettose® 80 и 0,35 кг (1,0 мас. %) магния стеарат. Получают круглые двояковыпуклые таблетки-ядра диаметром 11 мм со средней массой 350 мг и дозировкой 100 мг. Прочность таблеток-ядер на радиальное сжатие - 53 Н, прочность на истирание - 99,5%, распадаемость - 6-7 минут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, полученные по примеру 1, с использованием смеси для покрытия марки «Opadry II complete film coating system 85F220121 Yellow» имеют удовлетворительный внешний вид (гладкая поверхность без сколов и трещин) и отвечают нормативным требованиям: однородность массы 0,349-0,351 г, однородность дозирования (-3,09; +2,15) %, растворение через 45 минут - 88%.

Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет два года. По мере накопления результатов исследования стабильности при хранении срок может быть продлен.

Пример 3. Таблетки-ядра получают методом влажного гранулирования. Фармацевтическую композицию получают путем смешивания (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она в количестве 5,0 кг (25,0 мас. %), 2,0 кг (10,0 мас. %) микрокристаллической целлюлозы МС-101 и 12,0 кг (60,0 мас. %) лактозы моногидрата. Смесь перемешивают в течение 5-10 минут до получения однородной массы и увлажняют раствором гидроксиэтилцеллюлозы в концентрации 0,5% (0,3 кг - 1,5 мас. % ГЭЦ в пересчете на сухое вещество). Увлажненную массу перемешивают до равномерного распределения влаги, гранулируют и сушат до остаточной влажности 3,5-4,5%. Высушенный гранулят размалывают в грануляторе. Сухие гранулы опудривают смесью 0,6 кг (3,0 мас. %) поливинилпирролидона и 0,1 кг (0,5 мас. %) магния стеарата. Таблетируют на таблеточном прессе, получая круглые двояковыпуклые таблетки-ядра диаметром 9 мм со средней массой 200 мг и дозировкой 50 мг. Прочность таблеток-ядер на радиальное сжатие - 65 Н, прочность на истирание - 99,9%, распадаемость - 5-6 минут. После нанесения оболочки согласно примеру 1 таблетки имеют удовлетворительный внешний вид, от желтого до светло- желтого цвета с гладкой поверхностью без скола и трещин. Показатели качества полученных таблеток отвечают требованиям нормативной документации: однородность массы 0,208-0,211 г, однородность дозирования (-5,11; +2,38) %, растворение через 45 минут - 87%.

Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет два года. По мере накопления результатов исследования стабильности при хранении срок может быть продлен.

1. Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата в твердой дозированной лекарственной форме, характеризующееся тем, что оно содержит терапевтически эффективное количество действующего вещества - (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-она и в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат и стеариновую кислоту и/или ее фармацевтически приемлемую соль, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

(Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)этилиден)пиперазин-2-он 23,0-28,6
микрокристаллическая целлюлоза 10,0-50,0
стеариновая кислота и/или ее
фармацевтически приемлемая соль 0,5-1,0
лактозы моногидрат остальное до 100,0

2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве соли стеариновой кислоты используют преимущественно магниевую соль.

3. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве лактозы моногидрата оно содержит агломерированную лактозу Tablettose® 80.

4. Лекарственное средство по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что содержание действующего вещества составляет от 50,0 до 100,0 мг.

5. Лекарственное средство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что дополнительно содержит гидроксиэтилцеллюлозу в количестве до 2 мас. % и поливинилпирролидон в количестве до 3 мас. %.

6. Лекарственное средство по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки, покрытой оболочкой.

7. Лекарственное средство по п. 6, отличающееся тем, что средняя масса ядра таблетки составляет от 0,2 до 0,4 г.

8. Лекарственное средство по пп. 6, 7, отличающееся тем, что оболочка составляет до 5% от массы таблетки-ядра.

9. Лекарственное средство по пп. 6-8, отличающееся тем, что оболочка содержит поливиниловый спирт, тальк, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), титана диоксид и приемлемые красители или готовую смесь для пленочного покрытия марки «Opadry II Yellow».

10. Способ получения нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, охарактеризованного в любом из пп. 1-4, заключающийся в том, что смесь компонентов перемешивают, опудривают магния стеаратом, прессуют в таблетки-ядра и покрывают оболочкой «Opadry II Yellow».

11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что перед стадией перемешивания смесь компонентов увлажняют раствором гидроксиэтилцеллюлозы, а после перемешивания гранулируют, гранулы высушивают, размалывают, опудривают смесью поливинилпирролидона и магния стеарата, прессуют в таблетки-ядра и покрывают оболочкой «Opadry II Yellow», при этом гидроксиэтилцеллюлозу берут в количестве до 2 мас. %, а поливинилпирролидон берут в количестве до 3 мас. %.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют киназную активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или его мутантных форм, выбранных из (i) L858R, (ii) Т790М, (iii) как L858R, таги Т790М, (iv) delE746_A750 или (v) как delE746_A750, так и Т790М, или активность ALK.

Настоящее изобретение относится к новому дейтерированному соединению хиназолинона формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора PI3К.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является группой формулы (Qa), где звездочка (*) показывает точку присоединения к остатку молекулы; X является C-R6; Y является линкерной группой, выбранной из -C(O)N(R7)-; Z является арилом, C3-7 гетероциклоалкилом или гетероарилом, где любая из этих групп может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, С1-6алкила, С1-6алкокси, дифторметокси, С2-6алкилкарбонила и С2-6алкоксикарбонила; A является водородом; R1 является -NRbRc; R2 является водородом или C1-6 алкилом; и R3 является водородом; или R3 является C1-6 алкилом; R4 является водородом или C1-6 алкилом; и R5 является водородом; или R5 является C1-6 алкилом; или R4 и R5, взятые вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, являются C3-7 циклоалкилом; R6 и R7 независимо являются водородом; Rb и Rc независимо являются водородом, где арильные группы, указанные выше, выбраны из фенила и нафтила; гетероциклоалкильные группы, указанные выше, выбраны из индолинила; и гетероарильные группы, указанные выше, выбраны из тиенила и индолила.

Изобретение относится к фармацевтике, медицине и ветеринарии, в частности к разработке синтетического анальгетика пептидной природы и способу купирования боли с его помощью.

Настоящее изобретение относится к области медицинской химии и, в частности, относится к производным 4-(замещенного пятичленного гетероциклического пиримидин/пиридин)амино-1H-3-пиразолкарбоксамида формулы (I), в которой радикалы и символы определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым производным фуропиридина формулы I где: V представляет собой N или C-R2; W представляет собой N или C-R8; X представляет собой N, СН или С(СН3); Y представляет собой N или C-R5; Z представляет собой N или C-R15; Q представляет собой N или СН; R1 представляет собой С1-4алкил или дейтерированный С1-4алкил; R2, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, -NH2, -ОС1-4алкил, -NHC(O)H, -NHC(O)С1-4алкил, -Н(СН3)С(O)С1-4алкил, -NHC(O)NH2, -NHC(O)С1-4алкиленNH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(СН3)С(O)С1-4алкиленNH2, -ОС2-4алкиленОСН3, -ОС2-4алкиленОН или R2 представляет собой группу, выбранную из -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) и -G-R3, в которой G представляет собой NH, N(CH3), О, C(O)NH или NHC(O); R3 представляет собой фенил, пиридинил, С3-7циклоалкил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода или азота и возможно замещенный =O; и R4 представляет собой Н или С1-4алкил; R5, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, -OC1-4 алкил, -CH2NH2, -OCF3, -С(O)NHC1-4алкил или -CO2H; R6 представляет собой -NR11R12 или группу D представляет собой СН или N; Е представляет собой N, О, СН или SO2; R7, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -NHSO2CH3, -С(O)С1-4алкил; R8, когда присутствует, представляет собой Н, С1-4алкил, ОН, -ОС1-4алкил, -ОС2-4алкиленОС1-4алкил, -OCF3; -ОС1-4алкиленF, -ОС1-4алкиленCHF2, -ОС2-4алкиленОН, -Офенил, -ОС1-4алкиленфенил, -NHC3-7циклоалкил, -NHC1-4алкиленС3-7циклоалкил, -ОС3-7циклоалкил, -ОС1-4алкиленС3-7циклоалкил, -NHC4-6гетероцикл, -NHC1-4алкиленС4-6гетероцикл, -ОС4-6гетероцикл или -ОС1-4алкиленС4-6гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N или О, где каждый С3-7циклоалкил или С4-6гетероцикл возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена и оксо; или R8 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N и возможно замещенный оксо; R9 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, ОН, -ОС1-4алкил, -СН2ОН, -C(O)NHCH3, -C(O)NH(CH3)2; R10 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, ОН, -ОС1-4алкил или оксо; R11 представляет собой Н, С1-4алкил или SO2CH3; R12 представляет собой Н, С1-4алкил, C2-4aлкилeнNHR13, SO2CH3, 5-6-членный гетероцикл, содержащий SO2; R13 представляет собой Н или SO2CH3; R14 представляет собой Н или С1-4алкил; R15 представляет собой Н, С1-4алкил или NHC(O)С1-4алкил; R16 представляет собой Н или С1-4алкил; и каждый из n и m представляет собой целое число, независимо выбранное из 0, 1 и 2; при условии, что не более 2 из V, W, X, Y и Z представляют собой N; или его солям.

Изобретение относится к соединению и его фармацевтической приемлемой соли, где соединение представлено следующей общей формулой (II), где –С(О)NHR3 расположен в любом из положений 1-4 нафталинового кольца; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С3-С6 циклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О; при этом в случае замещения заместитель представляет собой от 1 до 3 заместителей, и каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-С3 алкила, С1-С3 алкокси, С1-С3 галогеналкила, С1-С3 галогеналкокси, гидрокси, амино, нитро и галогена; R2 представляет собой водород или галоген; Z представляет собой C(R5)=CH, S или О; Y представляет собой NH, NMe, О, СН=С(R6) или CH=N; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, F, Cl, Br, метила и метокси; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, пиразолила, С1-С3 алкилзамещенного пиразолила и С1-С3 гидроксиалкилзамещенного пиразолила, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, пиразолила, метилзамещенного пиразолила и гидроксиэтилзамещенного пиразолила.

Изобретение относится к солям и кристаллическим формам (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, где соль выбрана из группы, состоящей из калевой соли и меглюминовой соли, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения заболеваний, опосредованных ингибитором циклооксигеназы-2, способу ее получения и ее применению.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовоспалительному средству. Противовоспалительное средство, представляющее собой настойку из высушенной и измельченной надземной части копеечника кустарникового, полученную методом перколяции с использованием в качестве экстрагента 70% этилового спирта, при соотношении сырье : экстрагент 1:10, при этом на стадии намачивания 10 г сырья заливают 11,29 мл 70%-го этилового спирта.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммунодепрессивным полипептидам, являющимся производными трансактиватора транскрипции (Tat), и может быть использовано в медицине для лечения аутоиммунного заболевания, ассоциированного с воспалением заболевания и/или нейродегенеративного заболевания.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано в технологии производства таблеток. Способ производства таблеток включает смешивание порошков с разным гранулометрическим составом, а именно активной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, таких как связующие, наполняющие, разрыхляющие.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в форме диспергируемой в полости рта таблетки для профилактики и лечения психических, поведенческих, когнитивных расстройств, характеризующуюся тем, что содержит мемантин, мелатонин, наполнитель, включающий смесь маннитола с коповидоном, дезинтегрант, включающий по крайней мере один компонент, выбранный из натрия карбоксиметилцеллюлозы, кроскармелозы, связывающее вещество, включающее по крайней мере один компонент, выбранный из сорбитола, производных целлюлозы, полиэтиленгликолей, альгината натрия, подсластитель, включающий по крайней мере один компонент, выбранный из мальтитола, сахарината натрия или их смеси, скользящее вещество, выбранное из коллоидного диоксида кремния, стеариновой кислоты, стеарата магния или их смесей, ароматизатор.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения таблетки и саму таблетку для лечения рака, содержащую 5-гидрокси-1Н-имидазол-4-карбоксамид или его соль, или его гидрат, диоксид кремния в количестве от 0,3 до 5% от массы таблетки и одну или несколько добавок, выбранных из группы, состоящей из вещества для улучшения распадаемости, связующего вещества, смазочного вещества, наполнителя, корригирующего вещества, красителя, ароматизатора, кислоты, поверхностно-активного вещества и пластификатора, где диоксид кремния состоит из одного или более веществ, выбранных из легкой безводной кремниевой кислоты и гидратированного диоксида кремния.

Изобретение относится к новой кристаллической форме В (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида (соединение (I), проявляющей ингибирующую активность в отношении PKB (протеинкиназы В).

Изобретение относится к новой кристаллической форме В (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида (соединение (I), проявляющей ингибирующую активность в отношении PKB (протеинкиназы В).

Изобретение относится медицине, в частности к стабильной фармацевтической комбинированной композиции, содержащей метформин, используемый для лечения неинсулинзависимого диабета, и ингибитор HMG-CoA-редуктазы, используемый для лечения дислипидемии, а также к способу получения устойчивой комбинированной композиции.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Описано лечебно-профилактическое средство, проявляющее иммунотропные свойства, в виде таблеток для рассасывания, сублингвальных, характеризующееся тем, что включает в себя в качестве активного вещества натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты и в качестве вспомогательных веществ декстраты гидратированные и стеариновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в определенных количествах.

Группа изобретений относится к медицине и фармацевтике. Предложены: комбинация терапевтически эффективных количеств фармацевтически приемлемого соединения цинка, аскорбиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и янтарной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли для повышения эффективности действия антибактериального лекарственного средства для местного применения хлоргексидина, фармацевтическая композиция вышеуказанного состава для местного применения с антибактериальным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием, комбинированный фармацевтический препарат для местного применения того же назначения и состава, cпособ профилактики и лечения острых и хронических инфекций ротовой полости и горла с применением указанных композиции или препарата.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственные формы для перорального введения человеку, страдающему предожирением, ожирением или патологическим ожирением, эффективные для стимулирования потери массы тела, снижения жира в организме или для стимулирования потери массы тела и снижения жира в организме, содержащие одно действующее вещество, которое представляет собой целастрол, в фармацевтически приемлемой для перорального введения лекарственной форме, выбранной из группы, состоящей из таблеток, капсул, растворов, суспензий, сиропов и леденцов, где целастрол присутствует в дозе от 0,005 мг до 1,0 мг на 1 кг массы тела человека.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой противовирусную фармацевтическую композицию для лечения вируса гепатита С у субъекта, нуждающегося в этом, которая содержит эффективное количество пролекарства, выбранного из циклобутил (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноата общей формулы 1, и/или циклобутил (S)-2-{(S)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(3,4-дигидро-2,4-диоксо-2H-пиримидин-1-ил)-3-гидрокси-4-метил-4-фтор-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноата формулы 1.1, и/или циклобутил (S)-2-{(R)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(3,4-дигидро-2,4-диоксо-2H-пиримидин-1-ил)-3-гидрокси-4-метил-4-фтор-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноата формулы 1.2, их кристаллическую или поликристаллическую форму и фармацевтически приемлемый носитель. Группа изобретений также включает способ лечения гепатита С у субъекта, нуждающегося в этом, включающий в себя последовательное или одновременное введение терапевтически эффективного количества противовирусной фармацевтической композиции, описанной выше.
Фармацевтическая композиция для назального применения содержит комплекс действующих компонентов на основе дифенгидрамин гидрохлорида, сульфата цинка и водорастворимого сосудосуживающего средства и комплекс вспомогательных компонентов, включающий изотонический агент, агент, регулирующий pH, фармацевтически пригодный гелеобразующий агент, консервант на основе соединения четвертичного аммония и воду дистиллированную в указанных в формуле изобретения количествах.

Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к твердой дозированной лекарственной форме для перорального применения, предназначенной для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, и к способу получения указанной лекарственной формы. Лекарственная форма содержит нестероидное противовоспалительное лекарственное средство -3-этилиден)пиперазин-2-он, микрокристаллическую целлюлозу, стеариновую кислоту иили ее фармацевтически приемлемую соль и лактозы моногидрат в указанных в формуле изобретения количествах. Лекарственная форма может дополнительно содержать гидроксиэтилцеллюлозу и поливинилпирролидон. Твердая дозированная лекарственная форма выполнена в форме таблетки, покрытой оболочкой, что позволяет получать легко проглатываемый лекарственный препарат. Таблетка по изобретению может быть получена с помощью влажного гранулирования и прямым прессованием компонентов. Таблетка по изобретению характеризуется быстрым высвобождением действующего вещества, достаточной прочностью, стабильна при хранении, соответствует требованиям фармакопеи. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

Наверх