Лекарственная форма амброксола гидрохлорида и способ её доставки в дыхательные пути

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к водно-глицериновому раствору амброксола гидрохлорида. Водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида, содержащий дистиллированной воды до 50%, глицерина до 80% от объема раствора, амброксола гидрохлорида 15 мг/мл, ингалирующийся при помощи электронного ингалятора с температурой нагревающей спирали до 180°C. Вышеописанный раствор эффективен для ингаляционного введения при помощи электронных ингаляторов, без потери терапевтического эффекта. 2 ил.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает лекарственную форму, выполненную в виде водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида, и способ ее использования.

Амброксола гидрохлорид - лекарственное средство, обладающее секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием, препятствующее образованию биопленки бактерий. Применяют его при лечении хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астмы, острого и хронического бронхита, пневмонии. Амброксол гидрохлорид используют в виде таблеток, капсул, сиропа, раствора для приема внутрь и раствора для ингаляций. Преимуществом ингаляционной формы является быстрое развитие эффекта (около 30 минут), отсутствие контакта препарата со слизистой ЖКТ, отсутствие системного воздействия [1].

Наиболее близкой лекарственной формой является водный раствор амброксола гидрохлорида, содержащий 7,5 мг/мл действующего вещества [2].

Один из методов введения лекарственных растворов в дыхательные пути является использование компрессорных небулайзеров, создающих мелкодисперсный аэрозоль, вдыхаемый пациентами. Их недостатками является высокий уровень шума, крупные габариты, невозможность ингаляции в горизонтальном положении, работа от электросети [3, 4].

Существуют электронные ингаляторы, создающие аэрозоль с помощью нагревания спирали, на которую подается раствор, содержащий действующее вещество. Их отличает компактность, бесшумность, портативность, возможность ингаляции в горизонтальном положении, дешевизна устройства и комплектующих, простота использования. Многие модели характеризуются возможностью автономной работы до суток от встроенного аккумулятора, наличием бака, вмещающего суточную дозу ингалируемого вещества. Все растворы, используемые в подобного рода ингаляторах, должны содержать глицерин [5, 6].

Лекарственные формы амброксола гидрохлорида, содержащие глицерин, не известны. Способы введения амброксола гидрохлорида, подразумевающие использование электронных ингаляторов, также не известны.

Целью нашей работы является создание водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида для ингаляционного введения при помощи электронных ингаляторов.

Эта цель достигается тем, что подача водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида, в котором дистиллированная вода составляет до 50%, глицерин до 80% объема раствора, амброксола гидрохлорида содержится до 15 мг/мл, осуществляется с помощью электронного испарителя при температуре нагревания спирали до 180°С.

Создание водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида позволяет использовать его в электронных ингаляторах.

Нами проведен анализ содержания амброксола гидрохлорида в аэрозолях предлагаемого водно-глицеринового раствора и водного раствора амброксола гидрохлорида, используемого в компрессорном небулайзере, с использованием методов спектрофотометрии в УФ- и видимой области спектра, а также качественный анализ аэрозоля водно-глицеринового раствора методом тонкослойной хроматографии [фиг. 1, 2].

На фиг. 1 показан анализ аэрозоля, полученного с помощью электронного ингалятора путем испарения 0,75%-ного водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида при 170°С (пятно 1 на линии старта на хроматограмме) в сравнении с исходным 0,75%-ным водно-глицериновым раствором амброксола гидрохлорида (пятно 2) методом тонкослойной хроматографии при детектировании УФ-светом с длиной волны 254 нм в системе н-бутанол-ледяная уксусная кислота-вода в соотношении 4:1:2. На хроматограмме аэрозоля обнаруживается пятно с Rf≈0,5, детектируемого при освещении УФ-светом (фиолетовое окрашивание, хроматографические пластики «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ»), на уровне пятна в исходном аэрозоле, соответствующего амброксолу. Видно, что состав полученного аэрозоля соответствует первоначальному составу, не наблюдается образования продуктов разрушения.

На фиг. 2 показаны кривые поглощения в УФ- и видимой области спектра аэрозоля водно-глицеринового раствора амброксола гидрохлорида, полученного с помощью электронного ингалятора (кривая 1), и аэрозоля водного раствора амброксола гидрохлорида, полученного в компрессорном небулайзере (кривая 2), проведен расчет их количественного содержания с использованием значений оптической плотности при максимуме поглощения 310 нм и данных для стандартного образца амброксола гидрохлорида. Выход действующего вещества в обоих случаях был сопоставим.

Содержание в растворе воды до 50% от объема, глицерина до 80% от объема и амброксола гидрохлорида до 15 мг/мл определено нами экспериментально, путем подбора соотношений, дающих максимальный выход действующего вещества в аэрозоль. Максимальная температура нагревающей спирали 180°С обусловлена с одной стороны физическими свойствами амброксола гидрохлорида, температура плавления которого составляет 233-234°С, с другой стороны определена экспериментально - при большей температуре концентрация действующего вещества в аэрозоле резко снижается.

Водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида, содержащий воды до 50% от объема, глицерина до 80% от объема, амброксола гидрохлорида до 15 мг/мл, ингалируется при помощи электронного ингалятора с температурой нагревающей спирали до 180°С.

Использование предлагаемой лекарственной формы поясняется клиническим примером. Пациент М., 59 лет, с хронической обструктивной болезнью легких, бронхитического типа, III стадии, тяжелого течения в фазу обострения в течение 5 лет использовал для ингаляций водного раствора амброксола гидрохлорида компрессорный небулайзер. Жаловался на высокий уровень шума небулайзера, его крупные габариты, невозможность выполнения ингаляции в горизонтальном положении при утяжелении состояния, а также невозможность использования ингалятора вне дома без доступа к электросети. Пациенту было предложено использовать водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида с помощью электронного ингалятора с аккумулятором. Уже через 5 дней после начала использования пациент отметил удобство подобного способа ингаляций амброксола гидрохлорида без потери терапевтического эффекта. При этом пациент отметил возможность осуществлять ингаляции в горизонтальном положении и в течение длительного времени без зарядки ингалятора.

Водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида, ингалируемый при помощи электронного ингалятора, можно рекомендовать для лечения пациентов с патологией дыхательных путей.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Симонова О.И., Горинова Ю.В. Ингаляционная терапия раствором амброксола (Лазолван®): преимущества, особенности применения, эффективность // РМЖ. 2014. №21. С. 1530.

2. https://medi.ru/instrukciya/ambrogeksal-rastvor_376/.

3. Терехова Е.П. Ингаляционные устройства, применяемые в терапии бронхиальной астмы // Практическая пульмонология. 2014. №4.

4. http://about-air.ru/vozduh_i_zdorovie/dyhanie/kak-vybrat-nebulajzer.html.

5. https://xn--80azbeklgbg.xn--plai/news/obzory/ehlektronnye-sigarety-i-mody/obzor-wismec-reuleaux-rx-200-tc/.

6. http://vivalacloud.ru/2016/02/top-5-luchshie-baki/.

Водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида, содержащий дистиллированной воды до 50%, глицерина до 80% от объема раствора, амброксола гидрохлорида 15 мг/мл, ингалирующийся при помощи электронного ингалятора с температурой нагревающей спирали до 180°C.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству для лечения гнойного риносинусита. Лекарственное средство для лечения гнойного риносинусита, содержащее каланхоэ сок, сангвиритрина 0,2% раствор, эвкалипта настойку, взятые в определенном количестве.

Группа изобретений относится к области лечения легочных инфекций. Система для лечения или обеспечения профилактики легочной инфекции содержит фармацевтический состав, включающий аминогликозид, находящийся в липосомальном комплексе, а также распылитель, который генерирует аэрозоль фармацевтического состава со скоростью от около 0,60 г в минуту до около 0,80 г в минуту.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к реконструированному сурфактанту, что может быть использовано в медицине. Получают реконструированный сурфактант, включающий фосфолипидную смесь и комбинацию определенных аналогов нативного сурфактантного белка SP-C с аналогами нативного сурфактантного белка SP-B, который используют в фармацевтических композициях и наборах для лечения или профилактики респираторного дистресс-синдрома у недоношенных младенцев и других нарушений дыхания.

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложены конструкция и наночастица, содержащая указанную конструкцию, предназначенные для эффективной доставки в клетки CTGF-специфической миРНК, а также фармацевтическая композиция и состав, содержащий лиофилизированную указанную фармацевтическую композицию, для предупреждения или лечения респираторных заболеваний, и способ предупреждения или лечения респираторных заболеваний.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его N-оксидам по пиридиновому кольцу и их фармацевтически приемлемым солям: , где: R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; R3 представляет собой Н или представляет собой один или два заместителя, независимо выбранных из атомов галогена; Z представляет собой группу (СН2)m, где m равно 0; А представляет собой фенильное кольцо, возможно замещенное одним заместителем R4, который выбран из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, замещенного одним морфолинилом; разветвленного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним (С3-С7)-циклоалкилом; (С1-С6)-галогеналкила; (С1-С6)-алкилтио; атома галогена; и OR7, где R7 выбран из группы, состоящей из Н; (С1-С10)-алкила, возможно замещенного радикалом, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила, морфолинила, фенила и пиридинила; и (С1-С10)-алкила, замещенного одной группой ОН; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; W выбран из группы, состоящей из: -NR9SO2R10, -CH2NR13SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17, -OSO2R18, -NHCOR26, где R9, R10, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R26 определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к регенеративной медицине, и может быть использовано для оценки функциональных свойств тканеинженерной конструкции диафрагмы в эксперименте.
Изобретение относится к медицине, а именно к лучевой диагностике, и может быть использовано для расчёта дозы противоопухолевого препарата при выполнении нормотермической изолированной химиоперфузии легкого (НИХПЛ) и метастазэктомии.

Настоящее изобретение относится к (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидина-4(2H)-ону в форме кислотно-аддитивной соли монофосфата, в частности к кристаллам такой соли.

Изобретение относится к медицине, в частности к микрочастицам и композиции, содержащей микрочастицы, для профилактики вирусной инфекции, а также к применению композиции для получения лекарственного средства для профилактики вирусных инфекций верхних дыхательных путей.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (ВТК) и/или Янус-киназы 3 (JAK3).

Изобретение относится к области медицины. Предложено применение производного 2,6-диметилфенилацетамида – N-аллил-N-(2,6-диметилфениламинокарбонилметил) морфолиния бромида формулы (1), обладающего местноанестезирующей активностью, для инфильтрационной и проводниковой местной анестезии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, в частности к стоматологии, и представляет собой противовоспалительное средство для профилактики и лечения пародонтита, содержащее мелатонин в качестве основного действующего вещества, отличающееся тем, что оно представлено в форме раствора для полоскания, который содержит водные экстракты зверобоя обыкновенного, лапчатки белой и тысячелистника обыкновенного, обладающие антибактериальным и противовоспалительным действием, в качестве подсластителя содержит сорбитол, в качестве консерванта - бензоат натрия, а также воду дистиллированную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении, в мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к гелю с нафтохиноновым комплексом биологически активных веществ воробейника краснокорневого - Lithospermum erythrorhizon Sieb.

Настоящее изобретение относится к интраназальной фармацевтической дозированной форме, включающей единицу дозирования, содержащую налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации, эквивалентной конечной концентрации налоксона HCl в указанной единице дозирования, в диапазоне между 18 мг налоксона HCl на 1 мл жидкости и 66 мг налоксона HCl на 1 мл жидкости для нанесения.
Фармацевтическая композиция для назального применения содержит комплекс действующих компонентов на основе дифенгидрамин гидрохлорида, сульфата цинка и водорастворимого сосудосуживающего средства и комплекс вспомогательных компонентов, включающий изотонический агент, агент, регулирующий pH, фармацевтически пригодный гелеобразующий агент, консервант на основе соединения четвертичного аммония и воду дистиллированную в указанных в формуле изобретения количествах.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии. Предложены: фармацевтическая композиция для интраназального введения для лечения и/или профилактики женской сексуальной дисфункции, представляющая собой спрей и включающая пентапептид Thr-Lys-Pro-Arg-Pro или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 2-20 г/л и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и способ лечения женской сексуальной дисфункции, включающий её введение.

Изобретение относится к области фармацевтической и биологической химии. Предложено применение 2-R1-2-R2-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она в качестве вещества, обладающего антиоксидантной активностью.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой устойчивую, содержащую антитело фармацевтическую композицию для подкожного введения, включающую аргининаспартат или аргининглутамат и/или буфер, выбранный из группы, включающей гистидинаспартатный, гистидинглутаматный буфер, трис(гидроксиметил)аминометанаспартатный буфер и трис(гидроксиметил)аминометанглутаматный буфер, причем концентрация антитела в ней равна 50 мг/мл или более, а антитело является антителом, которое было модифицировано для обеспечения изоэлектрической точки (pI) от 5 до 8.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и предназначено для производства из растительного сырья композитных лекарственных средств комплексного антибактериального и детоксикационного действия.
Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к офтальмологии, и представляет собой композицию для лечения ретинальной неоваскуляризации в эксперименте, содержащую глицерин, касторовое масло, соевый лецитин, колифор EL, витамин Е, фенофибрат, бензалкония хлорид и физиологический раствор, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, мас.%, а также способу лечения ретинальной неоваскуляризации в эксперименте, заключающемуся в проведении инстилляции 4 раза в день с шестичасовым интервалом в один глаз вышеуказанной композиции мышам с моделью кислород-индуцированной ретинопатии с 12 по 17 день жизни включительно при комнатных условиях.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении мышечных спазмов. Способ по изобретению включает местное нанесение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей 0,5%-20% (масс./масс.) 1,2-гександиола и диклофенак.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к водно-глицериновому раствору амброксола гидрохлорида. Водно-глицериновый раствор амброксола гидрохлорида, содержащий дистиллированной воды до 50, глицерина до 80 от объема раствора, амброксола гидрохлорида 15 мгмл, ингалирующийся при помощи электронного ингалятора с температурой нагревающей спирали до 180°C. Вышеописанный раствор эффективен для ингаляционного введения при помощи электронных ингаляторов, без потери терапевтического эффекта. 2 ил.

Наверх