Комбинации экстрактов serenoa repens и липофильных экстрактов zingiber officinalis и echinacea angustifolia, их применение и содержащие их составы

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum, взятые в определенном соотношении. Применение композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Вышеописанная композиция способствует полной регрессии урогенитальных симптомов, выраженному уменьшению воспаления. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

 

Изобретение относится к комбинации экстракта Serenoa repens с липофильным экстрактом Zingiber officinalis и липофильным экстрактом Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum, являющейся пригодной в лечении недержания мочи, симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы, простатита и простатизма и тазовой боли.

Уровень техники

Гипертрофия предстательной железы - возрастное физиологическое нарушение, вызванное изменением соотношения гормонов - андрогенов и эстрогенов, часто характеризуется рядом неприятных явлений, таких как дизурия, поллакиурия и инконтиненция на фоне воспалительного состояния и тазовой боли.

Многие из симптомов, вероятно связанных с увеличением объема предстательной железы, также предположительно обусловлены нерегулярным опорожнением мочевого пузыря, что распространено как у мужчин, так и у женщин, и характеризуется схожими симптомами.

Экстракты Serenoa repens широко используются в областях клинической медицины и нутрициологии для лечения симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы у мужчин и недержания мочи у женщин (Hale E.M. (1898). Saw palmetto (Sabal serrulata, Serenoa Serrulata): its History, Botany, Chemistry, Pharmacology, Provings, Clinical Experience и Therapeutical Applications. Philadelphia: Boericke и Taffel).

Экстракт Zingiber officinalis традиционно используется в лечении диспепсии, тошноты и рвоты и в меньшей степени расстройства пищеварения, метеоризма, диареи, кашля и воспаления. Гингеролы, активные ингредиенты растения, взаимодействуют с NFkB и TNF-α. Они также контролируют опорожнение желудка с соответствующими последствиями для пищеварения (Rhode J. Et al., BMC Complement. Altern. Med. 7, 44, 2007; El-Sharaki et al., Food Chem. 47 Toxicol 1584 года, 2009; Micklefield G.H. et al., Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 37, 341, 1999).

Экстракты этого растения особенно пригодны в лечении тошноты.

Описание изобретения

В настоящее время неожиданным образом было обнаружено, что при сочетании экстракта Serenoa repens с липофильным экстрактом Zingiber officinalis и липофильным экстрактом Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum, происходит полная регрессия урогенитальных симптомов как у мужчин, так и у женщин со стремительным уменьшением воспаления при простатизме и тазовой боли в целом, что никогда не наблюдалось ранее при введении каждого из экстрактов по отдельности.

Настоящее изобретение, таким образом, относится к композициям, содержащим экстракт Serenoa repens, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum.

Изобретение также относится к указанным композициям для применения в лечении недержания мочи, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, простатита и простатизма и тазовой боли.

Экстракт Serenoa repens с высоким содержанием жирных кислот, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum предпочтительно получают посредством экстракции диоксидом углерода при сверхкритических условиях.

Экстракт Zingiber officinalis, используемый в настоящем изобретении, полученный посредством экстракции из ризом с помощью диоксида углерода в сверхкритических условиях, характеризуется содержанием гингеролов от 20 до 35%, предпочтительно 25%.

Экстракты Serenoa repens по изобретению содержат от 60 до 90% жирных кислот, предпочтительно приблизительно 80%. Экстракты также можно получать с помощью растворителей, выбранных из гексана, этанола и ацетона. Альтернативно, можно использовать экстракт, полученный посредством прессования свежих фруктов. Пример липофильного экстракта Serenoa описан в EP 0250953.

Липофильные экстракты Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum содержат от 15 до 35%, предпочтительно 25%, изобутиламидов, и их получают с помощью диоксида углерода при сверхкритических условиях, как указано в EP 0464298 и WO 00/02570. Изобутиламиды являются лигандами каннабиноидных рецепторов, в особенности CB2, и агонистами TRPV1, ваниллоидного рецептора, обладающими анестезирующим действием.

Экстракты Serenoa repens, Zingiber officinalis и Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum предпочтительно присутствуют в композициях по изобретению в соотношениях 1:0,25-0,5:0,05-01, которые сводят к минимуму побочные эффекты и, таким образом, обеспечивают безопасное длительное лечение.

Терапевтический эффект оценивали на основе международно принятой оценки согласно NIH-CPSI (индексу по шкале оценки симптомов хронического простатита Национального Института Здоровья), мониторирующий CP-CPPS (хронический простатит/синдром хронической тазовой боли), связанный с симптомами мочевыводящей системы, такими как поллакиурия, дизурия, ноктурия и сексуальные дисфункции, продолжающиеся в течение по меньшей мере от трех до шести месяцев и имеющие место в отсутствие мочеполовых инфекций, новообразований или анатомических аномалий. Оценка функциональна в отсутствие специфических маркеров и требует наличия соответствующего количества пациентов. Шкала оценки включает диапазон NIH-CPSI от 0 до 43 (43 для наиболее тяжелых случаев). Оценивали количество пациентов, варьирующее от 0 до 30 в критериях по включению.

Испытание проводили на 80 пациентах в возрасте от 55 до 70 лет (63±7) с категорией IIIB CPPS. После рандомизации пациентов разделяли на 4 группы; первая группа получала лечение капсулами с липофильным экстрактом Serenoa repens (120 мг, 3 капсулы в сутки), вторая - комбинацией, описанной в примере 1 (3 капсулы в сутки), третья – смесью липофильного экстракта Echinacea angustifolia/Zingiber officinalis (3 капсулы в сутки), полученного, как описано в EP 2379095, и вводимого с арахисовым маслом, и четвертая - плацебо. Данные приведены в таблице 1.

Таблица 1
Изменения NIH-CPSI в отношении тазовой боли и качества жизни после лечения комбинацией 1 и ее ингредиентами
ВСЕГО ПО NIH-CPSI БОЛЬ ПО NIH-CPSI КАЧЕСТВО ЖИЗНИ ПО NIH-CPSI
Serenoa repens Начало
3 месяца
6 месяцев
23,1 (1,8)
14,3 (1,3)
10,2 (1,1)
9,8 (1,6)
7,3 (1,1)
6,5 (1,2)
8,0 (0,9)
3,8 (1,1)
4,5 (0,8)
Комбинация 1 Начало
3 месяца
6 месяцев
22,4 (1,5)
11,3 (1,1)
8,2 (1,2)
9,7 (1,5)
3,2 (1,0)
1,5 (1,1)
7,8 (0,9)
2,2 (0,9)
2,1 (0,8)
Эхинацея/имбирь Начало
3 месяца
6 месяцев
22,7(11,4)
17,4 (1,5)
12,6 (1,4)
9,1 (1,1)
8,2 (1,2)
7,3 (1,1)
7,9 (1,2)
6,2 (1,1)
6,2 (1,1)
Плацебо Начало
3 месяца
6 месяцев
24,2 (1,7)
15,1 (1,6)
11,2 (1,5)
9,2 (1,3)
7,3 (1,2)
6,5 (1,1)
7,6 (1,1)
6,9 (0,8)
5,9 (1,0)

Вторая группа из 60 пациентов получала лечение, аналогичное первой группе, изменения оценивали по IPSS (международной системе суммарной оценки симптомов заболеваний предстательной железы) и качеству жизни; экстракт Serenoa repens, комбинацию и плацебо сравнивали в течение шести месяцев. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2
Начало 2 месяца 4 месяца Окончание ИЗМЕНЕНИЯ
СИМПТОМЫ
(суммарная оценка)
Serenoa repens 16,5±4,7 12,9±4,4 11,9±5,0 12,1±5,3 -4,4±5,0
(p<0,036)
Комбинация 1 17,1±4,6 9,5±4,2 8,6±5,2 7,6±5,8 -9,5±5,2
(p<0,001)
Плацебо 15,9±4,5 12,3±5,2 13,2±5,3 13,5±6,4 -2,4±5,4
КАЧЕСТВО ЖИЗНИ
(суммарная оценка)
Serenoa repens 3,3±1,2 3,1±1,3 2,7±1,1 2,6±1,4 -0,7±1,3
Комбинация 1 3,2±1,2 2,8±1,1 2,0±1,2 1,8±1,1 -1,4±1,1
(p<0,05)
Плацебо 3,1±1,2 2,9±1,0 2,8±1,2 2,8±1,1 -0,3±1,1
Значения выражены как среднее ± стандартное отклонение p<0,05 (значимость относительно плацебо)

Результаты исследований показывают синергию композиции по сравнению с отдельными ингредиентами.

Фармацевтические композиции в основном представлены в форме мягких желатиновых или целлюлозных капсул, подходящих для масел, быстро диспергирующихся в желудке, или капсул или таблеток после микрокапсулирования масел.

В предпочтительном липофильном составе в качестве диспергирующего средства используют масла с высоким содержанием ω-3 жирных кислот, способствующих быстрой абсорбции активного ингредиента. Примеры указанных масел включают масло Oenothera biennis, масло Linum usitatissimum и масло Ribes nigrum, и натуральных или полусинтетических рыбьих жиров. Указанные композиции в основном используют в интенсивном и поддерживающем лечении и для ослабления тазовой боли.

Согласно предпочтительному варианту композиции по изобретению также содержат антиоксиданты, такие как пальмитоил аскорбат, катехин и полифенолы галлиевой кислоты или ликопин и содержащие его экстракты, и микроэлементы, такие как цинк, селен и марганец.

Эти композиции можно получать в соответствии с общепринятыми способами, как описано в «Remington’s Pharmaceutical Handbook», Mack Publishing Co., Нью-Йорк, США, с использованием подходящих эксципиентов. Некоторые примеры составов приведены ниже.

ПРИМЕР 1 - МЯГКИЕ ЖЕЛАТИНОВЫЕ КАПСУЛЫ

Экстракт Serenoa repens 120 мг
Липофильный экстракт Zingiber officinalis 25 мг
Липофильный экстракт Echinacea angustifolia 5 мг
Соевый лецитин 10 мг
Пальмитоил аскорбат 20 мг
Липофильный экстракт Oenothera biennis 150 мг

ПРИМЕР 2 - ЦЕЛЛЮЛОЗНЫЕ КАПСУЛЫ ДЛЯ МАСЕЛ

Экстракт Serenoa repens 120 мг
Липофильный экстракт Zingiber officinalis 50 мг
Липофильный экстракт Echinacea angustifolia 10 мг
Соевый лецитин 10 мг
Липофильный экстракт Oenothera biennis 150 мг

ПРИМЕР 3 - ТАБЛЕТКИ

Экстракт Serenoa repens 120 мг
Липофильный экстракт Zingiber officinalis 50 мг
Липофильный экстракт Echinacea angustifolia 10 мг
Соевый лецитин 10 мг
Пальмитоил аскорбат 20 мг
Липофильный экстракт Oenothera biennis 150 мг

ПРИМЕР 4 - МЯГКИЕ ЖЕЛАТИНОВЫЕ КАПСУЛЫ

Экстракт Serenoa repens 130 мг
Липофильный экстракт Zingiber officinalis 25 мг
Липофильный экстракт Echinacea angustifolia 5 мг
Соевый лецитин 10 мг
Пальмитоил аскорбат 20 мг
Lycopersicon aesculentum экстракт (10% ликопин) 50 мг
Липофильный экстракт Oenothera biennis 150 мг

ПРИМЕР 5 - МЯГКИЕ ЖЕЛАТИНОВЫЕ КАПСУЛЫ

Экстракт Serenoa repens 120 мг
Липофильный экстракт Zingiber officinalis 25 мг
Липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum 5 мг
Соевый лецитин 10 мг
Пальмитоил аскорбат 20 мг
Липофильный экстракт Oenothera biennis 150 мг

1. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum, причем

экстракт Serenoa repens : липофильный экстракт Zingiber officinalis : липофильный экстракт Echinacea angustifolia или Zanthoxylum bungeanum находятся в соотношении 1:0,25-0,5:0,05-01.

2. Композиция по п. 1, где экстракты Serenoa repens, Zingiber officinalis, Echinacea angustifolia и Zanthoxylum bungeanum получают посредством экстракции сверхкритическим диоксидом углерода.

3. Композиция по одному или нескольким из пп. 1, 2, дополнительно содержащая масла с высоким содержанием ω-3 жирных кислот.

4. Композиция по п. 3, где масла выбраны из масел Oenothera biennis, Linum usitatissimum или Ribes nigrum и натуральных или полусинтетических рыбьих жиров.

5. Композиция по одному или нескольким из пп. 1, 2 или 4, дополнительно содержащая антиоксиданты и микроэлементы.

6. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая антиоксиданты и микроэлементы.

7. Применение композиции по пп. 1-6 для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, обладающей противораковой и противовоспалительной активностью. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения, обладающая противораковой и противовоспалительной активностью, содержащая терапевтически эффективное количество олеосмолы томатов, содержащей ликопин в количестве от 6 до 15 мас.%, фитоен и фитофлуен в количестве от 1,0 до 5 мас.%, токоферол в количестве от 1,5 до 4 мас.%, бета-каротин в количестве от 0,2 до 1,0 мас.%, жирные кислоты в количестве от 50 до 90 мас.% и фитостерин в количестве, где отношение количества указанного ликопина к указанному фитостерину составляет менее 5:1 и где указанные фитостерины включают 300-1200 мг/100 г олеосмолы томатов бета-ситостерина, 300-1300 мг/100 г олеосмолы томатов кампестерина и 500-1700 мг/100 г олеосмолы томатов стигмастерина.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоурологии, и может использоваться для профилактики лимфореи, возникающей после радикальной простатэктомии. Радикальная простатэктомия включает удаление опухоли и подвздошно-запирательно-тазовую лимфаденэктомию.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и андрологии, и может быть использовано для лечения пациентов с хроническим абактериальным простатитом с синдромом хронической тазовой боли, сочетанного с эректильной дисфункцией.

Изобретение описывает ректальные суппозитории для лечения заболеваний предстательной железы, в частности хронического простатита, включая хронический абактериальный простатит (ХАП), аденомы предстательной железы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, и для лечения пред- и послеоперативного вмешательства предстательной железы.

Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям для лечения рака. Предложены: комбинация для применения в качестве лекарственного средства в лечении рака, содержащая: (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамид (AZD5363) или его соль с модулятором передачи сигналов рецепторов андрогенов, выбранным из: 4-{3-[4-циано-3-(трифторметил)-фенил]-5,5-диметил-4-оксо-2-тиоксоимидазолидин-1-ил}-2-фтор-N-метилбензамида (MDV-3100) и N-[4-циано-3-(трифторметил)-фенил]-3-[(4-фторфенил)-сульфонил]-2-гидрокси-2-метилпропанамида (бикалутамида) или его соли, набор указанных компонентов для применения в лечении рака (варианты).

Изобретение относится к ветеринарной медицине, в частности к способу лечения хронического воспаления предстательной железы у собак. Способ лечения хронического простатита у собак включает введение антибактериального препарата, причем антибактериальный препарат вводят один раз в день и в качестве антибактериального препарата используют 10% раствор ципрофлоксацина из расчета 5 мг/кг, в терапевтической дозе внутримышечно в заднебедренную группу мышц, при этом осуществляют введение никотиновой кислоты за 15 минут до наступления терапевтической концентрации антибактериального препарата в крови животного в заднебедренную группу мышц в эритемной дозе 0,15 мг/кг.

Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибиторной активностью относительно андрогенного рецептора (AR) и могут найти применение для лечения опухоли, связанной с активностью(AR).

Изобретение относится к органической химии, а именно к кристаллическому дигидрату гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она формулы (I) и твердой фармацевтической композиции на его основе.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии. Выполняют трансуретральную резекцию предстательной железы, с созданием канала на 12 часов и последующим расширением его в пределах от 11 до 1 часа.

Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству, предупреждающему предрак и рак простаты, представляющему собой смесь полипренолов формулы (1) где n=8-20; к фармацевтической композиции, содержащей указанные полипренолы формулы (1) в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемые носители; к применению полипренолов формулы (1) для предупреждения предрака простаты и для химиопрофилактики рака простаты; а также к способу химиопрофилактики рака простаты.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной онкологии, и может быть использовано для повышения осмотической резистентности мембран эритроцитов в условиях экспериментального канцерогенеза печени и пищевода, индуцированного N-нитрозодиэтиламином.
Изобретение относится к медицине, а именно косметологии, и может быть использовано для моделирования фигуры человека с одновременным оздоровлением кожи и организма человека.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к гипоаллергенным полипептидам аллергена злаковых Phl p 5, и может быть использовано в медицине для терапии аллергии типа 1, в инициирование которой вовлечены аллергены пятой группы семейства злаковых (Poaceae).

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для восстановления кожного покрова. Для этого в область повреждения кожи последовательно вводят биорезорбируемый носитель с культурой клеток фибробластов и биорезорбируемый носитель с культурой кераноцитов, где носитель представляет собой частицы диаметром 100-500 мкм, обладающие отрицательным зарядом при физиологических значениях рН, полученные измельчением трехмерных матриксов на основе фиброина шелка Bombyx mori.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к молекуле искусственной нуклеиновой кислоты. Изобретение дополнительно относится к применению такой молекулы искусственной нуклеиновой кислоты, кодирующей терапевтические пептиды или белки в медицине при генной терапии и/или генетической вакцинации.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения нейроповеденческого расстройства, выбранного из группы, состоящей из синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), тревожности или бессонницы у субъекта.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения наследственной нейропатии зрительного нерва Лебера. В качестве офтальмологического нейропротектора в лечении наследственной нейропатии зрительного нерва Лебера применяют офтальмологическую композицию, содержащую по меньшей мере один ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и фармацевтически приемлемый носитель.

Предложенная группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложены рекомбинантный вирус птичьего герпеса индейки (rHVT), мультивалентная вакцина его содержащая, набор, содержащий вакцину, предназначенные для вакцинации птиц, а также применение рекомбинантного вируса птичьего герпеса индейки для изготовления вакцинной композиции для иммунизации птиц.

Изобретение относится к устройствам для добывания экстракта (вытяжки) из чаги и березовой коры, добываемой на березах лесного хозяйства. Технический результат – равномерное распределение температуры внутри печи, охлаждение и концентрация паров готовой продукции.

Изобретение может быть использовано для окрашивания лаков, печатных красок, чернил, полимерных материалов, стекол, керамических изделий и композиций декоративной косметики.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу разделения каротиноидов и хлорофиллов. Способ разделения каротиноидов и хлорофиллов из экстракта растительного сырья путем последовательного использования двух экстрагентов, при этом липофильную вытяжку листьев крапивы двудомной, упаренную до 1-2 мл, растворяют в 25 мл петролейного эфира и встряхивают до полного растворения пигментов, далее к раствору пигментов в петролейном эфире прибавляют 25 мл спирта этилового 95%, встряхивают 30 минут, после этого разделяют спиртовую фазу, содержащую ксантофиллы и хлорофиллы, и фазу петролейного эфира, содержащую каротины и следы хлорофиллов; для отделения хлорофиллов к спиртовой фазе, содержащей хлорофиллы и ксантофиллы, приливают 25 мл петролейного эфира, раствор встряхивают в течение 30 минут, менее полярные хлорофиллы экстрагируются в петролейный эфир, фазы разделяют; для удаления следов хлорофиллов из фазы петролейного эфира их отделяют омылением путем добавления к фазе петролейного эфира, содержащей каротины и следы хлорофиллов, 10 мл раствора натрия гидрохлорида 20% и 25 мл спирта этилового 95%, встряхивания в течение 30 минут, отделения спиртовой фазы, содержащей омыленные хлорофиллы. Вышеописанный способ позволяет эффективно разделить каротиноиды и хлорофиллы из экстрактов растительного сырья. 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum, взятые в определенном соотношении. Применение композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Вышеописанная композиция способствует полной регрессии урогенитальных симптомов, выраженному уменьшению воспаления. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Наверх