Композиции для полости рта, стоматологические конструктивные элементы и способы доставки композиций для полости рта

Изобретение относится к области композиций для полости рта. Предлагаемая композиция для полости рта содержит: растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из C2-C5 спиртов и их комбинации; кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию. При этом композиция для полости рта содержит от 6 до 18 мас.% воды, от 30 до 60 мас.% сорастворителя, от 15 до 50 мас.% суммы кислотных и нейтральных акрилатных и/или метакрилатных сополимеров, и мас.% каждого компонента основан на общей массе композиции; причем кислотные и нейтральные акрилатные и/или метакрилатные сополимеры растворены в композиции для полости рта. Использование композиции в полости рта может обеспечить покрытия, которые герметизируют открытые канальцы дентина и/или трещины эмали, чтобы минимизировать чувствительность зубов, за счет способности образовывать пленку на поверхности зубов при контакте с водным раствором. В случае использования в составе композиции активных агентов, в частности фторидов, обеспечивается их замедленное высвобождение на поверхности зубов. 12 з.п. ф-лы, 20 табл., 80 пр., 2 ил.

 

Перекрестная ссылка на родственные заявки

В данной заявке заявлен приоритет предварительной заявки США №61/876599, 61/876435, 61/876602 и 61/876606, поданной 11 сентября 2013 г., которая включена в данную заявку полностью путем ссылки.

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение, в общем, относится к композициям для полости рта, например, водным или неводным композициям для покрытия для полости рта, и способам доставки композиций для полости рта. Некоторые аспекты данной заявки, в общем, относятся к стоматологическим конструктивным элементам.

Уровень техники

Профилактические материалы для полости рта на основе активных веществ, такие как стоматологические герметики, лаки, гели, зубные пасты, средства для полоскания рта и лаки пролонгированного контакта, были использованы для высвобождения различных количеств активных агентов (например, фторид-ионов, кальциевых и фосфатных ионов, агентов против чувствительности, противомикробных агентов и разрушителей биопленок) с помощью различных средств доставки, чтобы обеспечить потенциальное поглощение или биологическую активность в тканях полости рта. Эти материалы используют несколько различных методов нанесения и приемлемы для разных пациентов. Например, герметики и лаки пролонгированного контакта, как правило, требуют отверждения для обеспечения поперечной сшивки для продолжительной долговечности и удержания. Альтернативно, фторидные средства для полоскания и гели обеспечивают упрощенную доставку фторида.

Стоматологические изделия используют для лечения ряда стоматологических заболеваний. Стоматологические изделия были использованы для доставки активных агентов, приемлемых для полости рта. Профилактические материалы для полости рта на основе активных веществ, такие как стоматологические герметики, лаки, гели, зубные пасты, средства для полоскания рта и лаки пролонгированного контакта, были использованы для высвобождения различных количеств активных агентов (например, фторид-ионов, кальциевых и фосфатных ионов, агентов против чувствительности, противомикробных агентов и разрушителей биопленок) с помощью различных средств доставки, чтобы обеспечить потенциальное поглощение или биологическую активность в тканях полости рта. Эти материалы используют несколько различных методов нанесения и приемлемы для разных пациентов. Например, герметики и лаки пролонгированного контакта, как правило, требуют отверждения для обеспечения поперечной сшивки для продолжительной долговечности и удержания. Альтернативно, фторидные средства для полоскания и гели обеспечивают упрощенную доставку фторида.

Сущность изобретения

Существующие профилактические стоматологические материалы на основе активных веществ, как правило, делят на две категории: а) поперечносшитые/отвержденные материалы (например, стоматологические герметики и лаки пролонгированного контакта), которые являются долговечными и «от полупостоянных до постоянных»; и b) временные материалы для покрытия (например, лаки и гели), которые могут быть нанесены или высушены, чтобы обеспечить слабое, недолговечное, клейкое покрытие. Такие материалы для покрытия, как правило, наносят на зубные ткани в течение 5-10 минут и они могут быть смыты с зубных тканей. Поперечносшитые/отвержденные материалы являются долговечными, но, как правило, требуют химического отверждения для обеспечения поперечной сшивки для продолжительной долговечности и удержания. Некоторые способы использования существующих профилактических стоматологических материалов на основе активных веществ требуют сложных процедур с ограниченным начальным высвобождением активных агентов. Дополнительно, высвобожденная активная концентрация некоторых существующих профилактических стоматологических материалов на основе активных веществ является низкой, а время контакта между структурой зуба и такими стоматологическими материалами является коротким.

Гидрофобные материалы для покрытия в последнее время используют для снижения повышенной чувствительности и фторидной обработки. Эти гидрофобные материалы для покрытия, в общем, изготовлены из канифоли и ее производных. Канифоль и ее производные требуют органических растворителей, таких как смеси гексана и этанола, для растворения. После нанесения на зубные ткани, неводный растворитель, такой как этанол и гексан, медленно испаряется с образованием мягкого и клейкого гидрофобного покрытия. Полученное гидрофобное покрытие имеет нежелательный запах гексана, содержит мелкие пузырьки вследствие испарения гексана, и вызывает ощущение шероховатой поверхности внутри ротовой полости. При использовании этих существующих гидрофобных материалов для покрытия для доставки активных агентов, биологическая доступность и поглощение активных агентов из этих гидрофобных материалов для покрытия являются относительной низкими и неэффективными, поскольку активные агенты диспергируются в органическом растворителе и гидрофобной смоле, что приводит к медленному переносу и высвобождению ионов. Дополнительно, когда мягкое и клейкое гидрофобное покрытие контактирует с горячим напитком или пищей, покрытие может быть изношено очень легко, и большинство активных агентов проглатываются в желудок человека, прежде чем они оседают на зубных тканях.

Настоящее изобретение, в общем, относится к композициям для полости рта, способам доставки композиций для полости рта и стоматологическим конструктивным элементам. В общем, композиция для полости рта, способы и стоматологические конструктивные элементы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить повышенное высвобождение активных агентов (лекарственных средств), более эффективную биологическую активность и улучшенную легкость нанесения. Композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может противостоять истиранию щеткой, но не требует сетевого химического отверждения. Дополнительно, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может образовывать пленку за менее чем приблизительно 30 секунд после того, как композиция для полости рта контактирует с водой или ее сушат струей сжатого воздуха. Дополнительно, композиция для полости рта и способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить покрытия, которые герметизируют открытые канальцы дентина и/или трещины эмали, чтобы минимизировать чувствительность зубов.

Некоторые аспекты настоящего изобретения обеспечивают композицию для полости рта. Композиция для полости рта может содержать растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ацетона и их комбинации; кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и необязательно активный агент. Композиция для полости рта может содержать от приблизительно 6 до приблизительно 18 мас. % воды, от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции. Кислотные и нейтральные сополимеры могут быть растворены в композиции для полости рта и композиция для полости рта может образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Некоторые аспекты настоящего изобретения обеспечивают композицию для полости рта. Композиция для полости рта может содержать растворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ТГФ, ДМСО, ионной жидкости, ТЭЦ, этилацетата, ацетона и их комбинации; кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и необязательно активный агент. Композиция для полости рта может содержать от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % растворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции. Кислотные и нейтральные сополимеры могут быть растворены в композиции для полости рта и композиция для полости рта способна образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Некоторые аспекты настоящего изобретения обеспечивают композицию для полости рта. Композиция для полости рта может содержать растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ацетона и их комбинации; кислотный сополимер, выбранный из Eudragit S100, Eudragit L100, Eudragit L100-55, AC210 и их комбинаций; нейтральный сополимер, выбранный из Eudragit RS100 и Eudragit RL100; Eudragit Е100; и необязательно фторидную соль. Композиция для полости рта может содержать от приблизительно 8 до приблизительно 12 мас. % воды, от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров. Кислотные и нейтральные сополимеры могут быть растворены в композиции для полости рта и композиция для полости рта может образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Некоторые аспекты настоящего изобретения обеспечивают способ доставки композиции для полости рта к стоматологическому конструктивному элементу. Способ может включать стадии, на которых обеспечивают композицию для полости рта; наносят композицию для полости рта на стоматологический конструктивный элемент; и приводят в контакт композицию для полости рта с водным раствором, тем самым образуя полимерную пленку на стоматологическом конструктивном элементе.

Некоторые аспекты настоящего изобретения обеспечивают стоматологический конструктивный элемент. Стоматологический конструктивный элемент может содержать стоматологическое изделие и пленку на поверхности стоматологического изделия. Пленка может быть образована путем контактирования композиции для полости рта с водным раствором или путем высушивания композиции для полости рта на стоматологическом изделии. Композиция для полости рта может содержать кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и необязательно активный агент.

Другие признаки и аспекты настоящего изобретения станут очевидными при рассмотрении подробного описания и прилагаемых чертежей.

Краткое описание чертежей

ФИГ. 1 представляет собой схематический вид сбоку стоматологического конструктивного элемента в соответствии с вариантом осуществления настоящего изобретения.

ФИГ. 2 представляет собой изображение РЭМ (растрового электронного микроскопа) бычьего дентина с покрытием и без покрытия.

Подробное описание изобретения

Перед подробным описанием любого варианта осуществления настоящего изобретения, следует понимать, что настоящее изобретение не ограничивается в своем применении подробным описанием использования, конструкцией и расположением компонентов, изложенными в последующем описании или проиллюстрированными на приведенных ниже чертежах. Настоящее изобретение допускает другие варианты осуществления и их воплощение на практике или реализацию различными способами, которые станут очевидными для специалистов в данной области техники после прочтения настоящего описания. Дополнительно, следует понимать, что фразеология и терминология используются в данной заявке для целей описания и не должны рассматриваться как ограничивающие. Использование «включающий», «содержащий» или «имеющий» и их вариаций в данной заявке охватывает элементы, перечисленные после этого и их эквиваленты, а также дополнительные элементы. Понятно, что другие варианты осуществления могут быть использованы и структурные или логические изменения могут быть выполнены без отступления от объема настоящего изобретения.

Настоящее изобретение, в общем, относится к способам доставки композиций для полости рта и способам доставки активного агента к стоматологическим конструктивным элементам. В частности, например, способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить более эффективное использование активных агентов, лучшую адгезию к стоматологическим конструктивным элементам, более долговечные покрытия, более быстрый перенос и высвобождение ионов, и неклейкое ощущение гладкости на стоматологических конструктивных элементах.

Как используется в данной заявке, стоматологические конструктивные элементы включают, но не ограничиваются приведенным, зубные ткани и стоматологические изделия.

Как используется в данной заявке, зубные ткани включают, но не ограничиваются приведенным, твердые и мягкие зубные ткани. Твердые и мягкие ткани полости рта включают, но не ограничиваются приведенным, зубы, зубную дугу, а также окружающие ткани и опорные структуры, включая десны и твердое небо.

Как используется в данной заявке, стоматологические изделия включают, но не ограничиваются приведенным, изделие, которое может быть присоединено (например, прикреплено) к зубным тканям (например, структуре зуба). Примеры стоматологических изделий включают, но не ограничиваются приведенным, реплантации, вкладки, накладки, виниры, полные и частичные коронки, мосты, имплантаты, абатменты имплантатов, основы коронок, зубные протезы, штифты, мостовые протезы и другие мостовые конструкции, абатменты, ортодонтические аппараты и устройства, включая, но не ограничиваясь приведенным, ортодонтические проволочные дуги, буккальные трубки, брекеты и полосы, а также протезы (например, частичные или полные зубные протезы).

В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может содержать растворитель, кислотный сополимер, нейтральный сополимер и необязательно активный агент.

Растворители

В определенных вариантах осуществления, растворитель может содержать воду и сорастворитель. В таких определенных вариантах осуществления, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением представляет собой водную композицию для полости рта. В некоторых из этих определенных вариантов осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 6 до приблизительно 18 мас. % воды. В некоторых из этих определенных вариантов осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 8 до приблизительно 12 мас. % воды. Сорастворитель может быть выбран из низших алкильных спиртов и ацетона. Как указано в данной заявке, низшие алкильные спирты могут включать спирты с малым количеством атомов углерода (например, С15). Примеры низших алкильных спиртов, как используется в данной заявке, включают, но не ограничиваются приведенным, этанол, изопропанол, пропиленгликоль, глицерин и низкомолекулярный полиэтиленгликоль и сложноэфирные спирты на основе этиленгликоля. В некоторых из этих определенных вариантов осуществления, сорастворитель может быть этанолом. В некоторых других вариантах осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя. В некоторых из этих определенных вариантов осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 45 до приблизительно 60 мас. % сорастворителя.

В других вариантах осуществления, растворитель может быть выбран из низших алкильных спиртов, тетрагидрофурана (ТГФ), диметилсульфоксида (ДМСО), ионной жидкости (например, трис(2-гидроксиэтил)-метиламмоний метилсульфата), триэтилцитрата (ТЭЦ), этилацетата, ацетона и их комбинации. В таких других вариантах осуществления, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением представляет собой неводную композицию для полости рта. В некоторых из этих других вариантов осуществления, растворитель может быть этанолом. В некоторых из этих других вариантов осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % растворителя. В некоторых из этих других вариантов осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 45 до приблизительно 60 мас. % растворителя.

В любых из перечисленных выше вариантах осуществления, растворитель может дополнительно содержать, по меньшей мере, один дополнительный компонент, выбранный из изопропанола, пропиленгликоля, глицерина, низкомолекулярного полиэтиленгликоля, сложноэфирных спиртов на основе этиленгликоля и их комбинаций.

Кислотный сополимер

Кислотные сополимеры могут, например, понижать рН композиции для полости рта. В результате, кислотные сополимеры могут быть использованы в качестве пленкообразователей. Когда пленка образовывается, она может, например, обеспечить якорную структуру стоматологическим конструктивным элементам и содействовать тому, что такие ткани повышают поглощение активных агентов.

В некоторых вариантах осуществления, кислотный сополимер может включать, но не ограничивается приведенным, кислотный акриловый сополимер из мономерных звеньев, выбранных из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и их комбинаций.

В некоторых вариантах осуществления, кислотный сополимер может включать сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата. В некоторых других вариантах осуществления, кислотный сополимер может включать Eudragit® SI00 (продаваемый Evonic Industries AG, Damstadt, Germany), Eudragit® L100 (продаваемый Evonic Industries AG, Damstadt, Germany), Eudragit® L100-55 (продаваемый Evonic Industries AG, Damstadt, Germany), AC210 (продаваемый The Lubrizol Corporation, Wickliffe, Ohio, USA) или их комбинации.

В некоторых вариантах осуществления, молекулярная масса кислотного сополимера может составлять от приблизительно 5000 до приблизительно 500000. В других вариантах осуществления, молекулярная масса нейтрального сополимера может составлять от приблизительно 10000 до приблизительно 100000.

Нейтральные сополимеры

В некоторых вариантах осуществления, нейтральные акрилатные мономерные звенья могут включать, но не ограничиваются приведенным, изобутилакрилат, трет-бутилакрилат, 2-этилгексилакрилат, лаурилакрилат, лаурил/тридецилакрилат, цетилакрилат, стеарилакрилат, циклогексилакрилат, бензилакрилат, изоборнилакрилат, 2-метоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтоксиэтилакрилат, 2-феноксиэтилакрилат, тетрагидрофурфурилакрилат, 2-гидроксиэтилакрилат, 2-гидроксипропилакрилат, 4-гидроксибутилакрилат, 1,4-бутандиолакрилат, а также их комбинации. В некоторых других вариантах осуществления, диакрилаты могут включать диакрилаты: 1,4-бутандиола, 1,6-гександиола, тетраэтиленгликоля, трипропиленгликоля и этоксилированного бисфенола-А. В других вариантах осуществления, триакрилатные мономеры включают триакрилатные мономеры: триметилолпропана, этоксилированные, глицерилпропокси и пентаэритрита.

В некоторых вариантах осуществления, нейтральные метакрилатные мономерные звенья могут включать, но не ограничиваются приведенным, метилметакрилат, этилметакрилат, н-бутилметакрилат, изобутилметакрилат, трет-бутилметакрилат, 2-этилгексилметакрилат, лаурилметакрилат, алкилметакрилат, тридецилметакрилат, стеарилметакрилат, циклогексилметакрилат, бензилметакрилат, изоборнилметакрилат, 2-гидроксиэтилметакрилат, 2-гидроксипропилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат, диэтиламиноэтилметакрилат, глицидилметакрилат.тетрагидрофурфурилметакрилат, аллилметакрилат, этиленгликоль метакрилат, триэтиленгликоль метакрилат, тетраэтиленгликоль метакрилат, 1,3-бутиленгликоль метакрилат, 1,6-гександиолметакрилат, триметилолпропанметакрилат, этоксиэтилметакрилат и трифторэтилметакрилат, а также их комбинации.

В некоторых вариантах осуществления, нейтральный сополимер может включать сополимеры этилакрилата, метилметакрилата и сложного эфира метакриловой кислоты с четвертичными аммониевыми группами.

В некоторых вариантах осуществления, нейтральный сополимер может включать Eudragit RS100 (продаваемый Evonic Industries AG, Damstadt, Germany), Eudragit RL100 (продаваемый Evonic Industries AG, Damstadt, Germany), а также их комбинации.

Нейтральные сополимеры могут быть использованы в качестве пленкообразователей со свойством гибкости и низкой прочностью, которые поддерживают адгезию во время царапанья или чистки зубов щеткой. Тем не менее нейтральные сополимеры имеют плохую растворимость в воде и/или системе для покрытия на спиртовой основе. Кислотный сополимер может, например, помочь растворить нейтральные сополимеры в системе растворителей и гибкие нейтральные сополимеры могут помочь образовать более жесткую пленку и, таким образом, обеспечивают хорошую адгезию к стоматологическим конструктивным элементам. В некоторых вариантах осуществления, густота композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может составлять от приблизительно 45 до приблизительно 110. Вязкости композиции для полости рта характеризуются густотой. Чем выше густота композиции, тем легче распределять композицию при приложении давления, что означает более низкую вязкость. Композиция для полости рта имеет определенный диапазон густоты для нанесения в полости рта. Если густота композиции для полости рта слишком высокая, то композиция для полости рта является слишком жидкой и создает проблему скапывания. Если густота композиции для полости рта слишком низкая, то композиция для полости рта является слишком вязкой и ее трудно распределять.

В некоторых вариантах осуществления, молекулярная масса нейтрального сополимера может составлять от приблизительно 10000 до приблизительно 100000.

В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта может содержать от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров. Мас. % каждого компонента в соответствии с настоящим изобретением основан на общей массе композиции. В некоторых других вариантах осуществления, композиция для полости рта может содержать от приблизительно 20 до приблизительно 48 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров. В других вариантах осуществления, композиция для полости рта может содержать от приблизительно 22 до приблизительно 37 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров.

Основный сополимер

В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта, используемая в способах в соответствии с настоящим изобретением, может дополнительно содержать основный сополимер, содержащий основные акрилатные мономерные звенья, основные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию. Основный сополимер, например, может быть использован для поперечной сшивки кислотного полимера с помощью ионного взаимодействия для улучшения механических свойств композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением.

В некоторых вариантах осуществления, основный сополимер может включать сополимер, содержащий диметиламиноэтилметакрилат. В некоторых других вариантах осуществления, основный сополимер может включать сополимер на основе диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата. В других вариантах осуществления, основный сополимер может быть выбран из Eudragit El00 и другого сополимера, содержащего диметиламиноэтилметакрилат для ионной поперечной сшивки.

В некоторых вариантах осуществления, молекулярная масса основного сополимера может составлять от приблизительно 10000 до приблизительно 100000. В некоторых других вариантах осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 0 до приблизительно 1,0 мас. % основного сополимера. В других вариантах осуществления, композиция для полости рта содержит от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,4 мас. % основного сополимера.

В некоторых вариантах осуществления, массовое соотношение основного сополимера и кислотного полимера может составлять от приблизительно 0 до приблизительно 1:10. В других вариантах осуществления, массовое соотношение основного сополимера и кислотного полимера может составлять от приблизительно 1:100 до приблизительно 1:15. Такое массовое соотношение, например, может обеспечить хорошую ионную поперечную сшивку. Если массовое соотношение основного сополимера и кислотного полимера слишком высокое, то взаимодействие основного сополимера и кислотного полимера является слишком сильным. В результате, два сополимера образуют гели с очень высокой вязкостью, которые не могут раствориться в системе композиции для полости рта и их очень трудно обрабатывать и смешивать. Такая композиция для полости рта со слишком большим количеством основных сополимеров теряет свою функцию в качестве композиции для покрытия.

Свойства и использование композиции для полости рта

В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта может образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором. В других вариантах осуществления, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может образовывать пленку за менее, чем приблизительно 30 секунд после того, как композиция для полости рта приведена в контакт с водой или ее сушат струей сжатого воздуха.

Если композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением контактирует с водой, смешивающиеся с водой растворители могут диффундировать в воду и вода может также диффундировать в композицию для полости рта. В результате, взаимодействие молекул между цепями сополимера может резко увеличиться, а затем образовать долговечную, устойчивую к истиранию зубной щеткой и скользкую пленку. Альтернативно, пленка может быть образована путем высушивания воздухом. Например, продувка воздухом может испарить воду и растворители с образованием долговечной, устойчивой к истиранию щеткой и скользкой пленки.

Композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может обеспечить продолжительное покрытие/пленку. В некоторых вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой за, по меньшей мере, 5 прохождений. В некоторых других вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 10 прохождений. В других вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 20 прохождений. В еще одних вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 30 прохождений. В некоторых случаях, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 60 прохождений. В других случаях, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, на 90 прохождений. В еще одних случаях, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 120 прохождений.

В некоторых вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 5 до 120 прохождений. В некоторых других вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 10 до 90 прохождений. В других вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 20 до 60 прохождений. В еще одних вариантах осуществления, пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 5 до 120 прохождений.

Различные способы могут быть использованы для нанесения композиции для полости рта на стоматологический конструктивный элемент. В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта может быть нанесена из контейнера или дозатора композиции, такого как бутылка, шприц или тюбик. В некоторых вариантах осуществления, зубная щетка, микрофибра, пена или аппликатор губки или хлопковый Q наконечник используют для того, чтобы протереть поверхность стоматологического конструктивного элемента и оставить тонкий слой покрытия на поверхности. В некоторых других вариантах осуществления, могут быть использованы лоток-аппликатор, стоматологический лоток или зубную полоску, заполненные композицией для полости рта. Композиция для полости рта может покрыть поверхность стоматологического конструктивного элемента и оставить слой покрытия на поверхности. В других вариантах осуществления, композиция для полости рта может быть распылена (например, пульверизатором) при помощи устройства для распыления или аэрозольного аппликатора на поверхность стоматологического конструктивного элемента. В других вариантах осуществления, композиция для полости рта может быть непосредственно нанесена на поверхность стоматологического конструктивного элемента с помощью наконечника в виде кисти, прикрепленного к шприцу. В еще одних вариантах осуществления, композиция для полости рта может быть нанесена как ополаскиватель. Композиция для полости рта может быть схвачена в покрытии на стоматологическом конструктивном элементе и его дополнениях в течение 30 секунд водой, слюной или ее сушат продувкой воздухом.

Активные агенты

В некоторых вариантах осуществления, композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может содержать активные агенты. В других вариантах осуществления, активные агенты могут включать, но не ограничиваются приведенным, отбеливающие агенты, противокариесные агенты, агенты доставки фторидов, противогингивитные агенты, агенты контроля зубного камня, агенты против зубного налета, периодонтальные активные вещества, освежители дыхания, агенты контроля неприятного запаха, десенсибилизаторы зубов, стимуляторы слюноотделения, ароматизаторы, разрушители биопленок, противомикробные агенты, анестетики, обезболивающие средства, агенты для удаления пятен, красители, агенты реминерализации, размягчители зубных камней, а также их комбинации.

В различных вариантах осуществления, композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать отбеливающий агент. Как указано ниже в данной заявке, «отбеливающий агент» представляет собой вещество, которое является эффективным для осуществления отбеливания поверхности зуба, на которую его наносят. В различных вариантах осуществления, композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать пероксидный отбеливающий агент, содержащий пероксидное соединение. Как указано в данной заявке, «пероксидное соединение» представляет собой окисляющее соединение, содержащее двухвалентную кислород-кислородную группу. Пероксидные соединения могут включать, но не ограничиваются приведенным, пероксиды и гидропероксиды, такие как перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксидные соединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов могут включать, но не ограничиваются приведенным, пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксидные соединения могут включать, но не ограничиваются приведенным, карбамид пероксид (также известный как пероксигидрат мочевины), глицерилпероксид водорода, алкилпероксиды водорода, диалкилпероксиды, алкил пероксикислоты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоил пероксид и монопероксифталат, и их смеси. Пероксикислоты и их соли могут включать, но не ограничиваются приведенным, органические пероксикислоты, такие как алкил пероксикислоты и монопероксифталат и их смеси, а также неорганические пероксикислотные соли, такие как персульфатные, диперсульфатные, перкарбонатные, перфосфатные, перборатные и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, и их смеси. В различных вариантах осуществления, пероксидное соединение может включать, но не ограничивается приведенным, перекись водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. В одном варианте осуществления, пероксидные соединения могут включать перекись водорода. В одном варианте осуществления, пероксидное соединение может состоять, в значительной степени, из перекиси водорода.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать непероксидный отбеливающий агент. Отбеливающие агенты среди тех, которые полезны в данной заявке, могут включать непероксидные соединения, такие как диоксид хлора, хлориты и гипохлориты. Хлориты и гипохлориты могут включать, но не ограничиваются приведенным, хлориты и гипохлориты щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий. Непероксидные отбеливающие агенты могут также включать, но не ограничиваются приведенным, красители, такие как диоксид титана и гидроксиапатит.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать агент контроля зубного камня (препятствующий образованию зубного камня). Агенты контроля зубного камня среди тех, которые полезны в данной заявке, могут включать, но не ограничиваются приведенным, фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклогептан-2,2-дифосфоновую кислоту), N-метил азациклопентан-2,3-дифосфоновую кислоту, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновую кислоту (EHDP) и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, фосфоноалканкарбоновые кислоты и соли любого из этих агентов, например, их соли щелочных металлов и аммония. Полезные неорганические фосфатные и полифосфатные соли могут включать, но не ограничиваются приведенным, одноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат, тетраполифосфат натрия, моно-, ди-, три- и тетрапирофосфаты натрия, триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия и их смеси, при этом натрий может необязательно быть замещен калием или аммонием. Другие полезные агенты, препятствующие образованию зубного камня, могут включать, но не ограничиваются приведенным, поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как те, которые доступны под названием Gantrez® от ISP, Wayne, N.J.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать источник ионов олова, полезный, например, в качестве периодонтального активного вещества, агента контроля зубного камня, противокариесного агента или десенсибилизатора зубов. Любой приемлемый для полости рта источник ионов олова может быть использован, включая, но не ограничиваясь приведенным, фторид олова, другие галогениды олова, такие как дигидрат хлорид олова, соли олова и органических карбоновых кислот, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова, этилен глиоксид олова и тому подобное.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать противомикробный (например, антибактериальный) агент. Любой приемлемый для полости рта противомикробный агент может быть использован, включая, но не ограничиваясь приведенным, триклозан (5-хлоро-2-(2,4-дихлорофенокси)фенол); 8-гидроксихинолин и его соли; источники ионов цинка и олова, такие как цитрат цинка, сульфат цинка, глицинат цинка, цитрат натрия цинка и пирофосфат олова; соединения меди (II), такие как хлорид, фторид, сульфат и гидроксид меди (II); фталевую кислоту и ее соли, такие как фталат гидрокалия магния; сангвинарин; соединения четвертичного аммония, такие как алкилпиридиний хлориды (например, хлорид цетилпиридиния (СРС), комбинации СРС с цинком и/или ферментами, хлорид тетрадецилпиридиния и хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния); бисгуаниды, такие как хлоргексидин диглюконат, гексетидин, октенидин, алексидин; галогенированные бисфенольные соединения, такие как 2,2' метиленбис-(4-хлоро-6-бромофенол); бензалкония хлорид; салициланилид, домифен бромид; йод; сульфонамиды; бисбигуаниды; фенолы; производные пиперидина, такие как делмопинол и октапинол; экстракт магнолии; экстракт виноградных косточек; тимол; эвгенол; ментол; гераниол; карвакрол; цитраль; эвкалиптол; катехин; 4-аллилкатехин; гексилрезорцин; метилсалицилат; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин и клиндамицин; и их смеси. Дополнительный иллюстративный список полезных антибактериальных агентов подробно описан в патенте США №5,776,435, который включен в данную заявку путем ссылки.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать антиоксидант. Любой приемлемый для полости рта антиоксидант может быть использован, включая, но не ограничиваясь приведенным, бутилированный гидроксианизол (ВНА), бутилированный гидрокситолуол (ВНТ), витамин А, каротиноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать агент, стимулирующий слюноотделение, полезный, например, для облегчения синдрома сухости во рту. Любой приемлемый для полости рта агент, стимулирующий слюноотделение, может быть использован, включая, без ограничения, пищевые кислоты, такие как лимонная, молочная, яблочная, янтарная, аскорбиновая, адипиновая, фумаровая и винная кислоты, и их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать освежители дыхания. Любой приемлемый для полости рта освежитель дыхания может быть использован, включая, без ограничения, соли цинка, такие как глюконат цинка, цитрат цинка и хлорит цинка, альфа-ионон и их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать агент против зубного налета (например, разрушающий зубной налет). Любой приемлемый для полости рта агент против зубного налета может быть использован, включая, без ограничения, соли олова, меди, магния и стронция, диметиконсополиолы, такие как цетилдиметиконсополиол, папаин, глюкоамилазу, оксидазу глюкозы, мочевину, лактат кальция, глицерофосфат кальция, полиакрилаты стронция и их смеси.

В некоторых вариантах осуществления, агент против зубного налета может включать соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемую соль:

,

в которой R1 и R2 независимо выбраны из атома водорода, алкильной группы, C(O)R3 и SO2R4; R3 и R4 независимо выбраны из алкильной группы, арильной группы и аралкильной группы; и n означает целое число от 2 до 5. В некоторых вариантах осуществления, фармацевтически приемлемая соль является свободной от незамещенного или замещенного трополона. В некоторых вариантах осуществления, R1 и R2 каждый содержит атом водорода или независимо выбран из атома водорода и алкильной группы. В определенных вариантах осуществления, R1 или R2 независимо содержат алкильную группу из от приблизительно одного до приблизительно десяти атомов углерода. В других вариантах осуществления, R1 содержит атом водорода и R2 содержит C(O)R3 или SO2R4. Как правило, R3 содержит алкильную группу, содержащую от приблизительно одного до приблизительно двадцати шести атомов углерода, более типично от приблизительно шести до приблизительно шестнадцати атомов углерода. Дополнительный иллюстративный список полезных агентов против зубного налета описан подробно в заявке и публикации США № US 2013/0052146, которая включена в данную заявку путем ссылки.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать противовоспалительный агент. Любой приемлемый для полости рта противовоспалительный агент может быть использован, включая, без ограничения, стероидные агенты, такие как флюоцинолон и гидрокортизон, и нестероидные агенты (NSAID), такие как кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунизал, меклофенамат, мефенамовая кислота, оксифенбутазон, фенилбутазон и их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать Н2 антагонист. Н2 антагонист, полезный в данной заявке, включает, но не ограничивается приведенным, циметидин, этинтидин, ранитидин, ICIA-5165, тиотидин, ORF-17578, люпититидин, донетидин, фамотидин, роксатидин, пифатидин, ламтидин, BL-6548, BMY-25271, зальтидин, низатидин, мифентидин, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, рамиксотидин, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, локстидин, DA-4634, бисфентидин, суфотидин, эбротидин, НЕ-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, импромидин, L-643728, НВ-408.4 и их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать десенсибилизатор. Десенсибилизаторы, используемые в данной заявке, включают, но не ограничиваются приведенным, цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия, соли стронция, аргинин и их смеси. Альтернативно или в дополнение можно использовать местный или системный анальгетик, такой как аспирин, кодеин, ацетаминофен, салицилат натрия или триэтаноламин салицилат.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать питательное вещество. Приемлемые питательные вещества могут включать, без ограничения, витамины, минералы, аминокислоты и их смеси. Витамины включают, но не ограничиваются приведенным, витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Пищевые добавки включают, но не ограничиваются приведенным, аминокислоты (такие как L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин и L-карнитин), липотропные вещества (такие как холин, инозитол, бетаин и линолевая кислота), рыбий жир (включая его компоненты, такие как омега-3 (N-3) полиненасыщенные жирные кислоты, эйкозапентаеновую кислоту и докозагексаеновую кислоту), коэнзим Q10, а также их смеси.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать белки. Приемлемые белки могут включать, но не ограничиваются приведенным, молочные белки и ферменты, такие как пероксид-продуцирующие ферменты, амилаза и разрушающие зубной налет агенты, такие как папаин, глюкоамилаза, глюкозооксидаза.

Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать неорганический или органический источник фторид-ионов, полезных, например, в качестве противокариесного агента. Любой приемлемый для полости рта источник фторид-ионов может быть использован, включая, без ограничения, фториды и монофторфосфаты калия, натрия и аммония, фторид олова, фторид индия и их смеси. Органические источники фторидов могут включать фторид тетралкиламмония или соли тетрафторборат тетралкиламмония и тому подобное. В различных вариантах осуществления, используют водорастворимые источники фторид-ионов. В некоторых других вариантах осуществления, активный агент может содержать, по меньшей мере, две различные фторидные соли. В других вариантах осуществления, активный агент может включать, но не ограничивается приведенным, фторид натрия, фторид стронция, фторид кальция, фторид цинка, хлорид кальция, нитрат кальция, фосфаты кальция, гидрофосфат кальция, дигидрофосфат кальция и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления, активный агент может обеспечить замедленное высвобождение фторида, по меньшей мере, в течение 24 часов. В результате, композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут, например, обеспечить замедленное высвобождение фторида.

Способы доставки водных композиций для полости рта

В некоторых вариантах осуществления, представлен способ доставки композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением к стоматологическому конструктивному элементу. Способ может включать стадии, на которых обеспечивают композицию для полости рта; наносят композицию для полости рта на стоматологический конструктивный элемент; и приводят в контакт композицию для полости рта с водным раствором, тем самым образуя полимерную пленку на стоматологическом конструктивном элементе.

Стоматологические конструктивные элементы с пленкой, образованной композициями для полости рта

Как показано на ФИГ. 1, в некоторых вариантах осуществления, представлен стоматологический конструктивный элемент 10. Стоматологический конструктивный элемент 10 может содержать стоматологическое изделие 30 и пленку 20 на поверхности стоматологического изделия. В этих вариантах осуществления, пленка может быть образована путем контактирования композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением с водным раствором или путем высушивания композиции для полости рта на стоматологическом изделии. Композиция для полости рта может содержать кислотный сополимер, нейтральный сополимер и необязательно активный агент. Кислотный сополимер может содержать кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию. Нейтральный сополимер может содержать нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию.

Следующие варианты осуществления предназначены для иллюстрации настоящего изобретения и не являются ограничивающими.

Варианты осуществления

Вариант осуществления 1 представляет собой композицию для полости рта, содержащую:

растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ацетона и их комбинации;

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию;

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

необязательно активный агент;

при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 6 до приблизительно 18 мас. % воды, от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции;

причем кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта; и

при этом композиция для полости рта способна образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Вариант осуществления 2 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантом осуществления 1, в которой сорастворитель представляет собой этанол.

Вариант осуществления 3 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 8 до приблизительно 12 мас. % воды.

Вариант осуществления 4 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 45 до приблизительно 60 мас. % сорастворителя.

Вариант осуществления 5 представляет собой композицию для полости рта, содержащую:

растворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ТГФ, ДМСО, ионной жидкости, ТЭЦ, этилацетата, ацетона и их комбинации;

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию;

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

необязательно активный агент;

при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % растворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции;

причем кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта; и

при этом композиция для полости рта способна образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Вариант осуществления 6 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантом осуществления 5, в которой сорастворитель представляет собой этанол.

Вариант осуществления 7 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта способна образовывать пленку за менее, чем приблизительно 30 секунд после того, как композиция для полости рта приведена в контакт с водой.

Вариант осуществления 8 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой густота композиции для полости рта составляет от приблизительно 45 до приблизительно 110.

Вариант осуществления 9 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой растворитель дополнительно содержит, по меньшей мере, один дополнительный компонент, выбранный из изопропанола, пропиленгликоля, глицерина, низкомолекулярного полиэтиленгликоля, сложноэфирных спиртов на основе этиленгликоля, и их комбинаций.

Вариант осуществления 10 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой молекулярная масса кислотного сополимера составляет от приблизительно 5000 до приблизительно 500000.

Вариант осуществления 11 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой молекулярная масса нейтрального сополимера составляет от приблизительно 10000 до приблизительно 100000.

Вариант осуществления 12 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 20 до приблизительно 48 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров.

Вариант осуществления 13 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 22 до приблизительно 37 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров.

Вариант осуществления 14 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой кислотный сополимер выбран из Eudragit S100, Eudragit L100, Eudragit L100-55, AC210 и их комбинаций.

Вариант осуществления 15 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой нейтральный сополимер выбран из Eudragit RS100 и Eudragit RL100.

Вариант осуществления 16 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 5 прохождений.

Вариант осуществления 17 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 10 прохождений.

Вариант осуществления 18 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 20 прохождений.

Вариант осуществления 19 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 30 прохождений.

Вариант осуществления 20 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 60 прохождений.

Вариант осуществления 21 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 90 прохождений.

Вариант осуществления 22 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем, по меньшей мере, 120 прохождений.

Вариант осуществления 23 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 5 до 120 прохождений.

Вариант осуществления 24 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 10 до 90 прохождений.

Вариант осуществления 25 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 20 до 60 прохождений.

Вариант осуществления 26 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом пленка остается, по меньшей мере, на 90% поверхности после чистки поверхности щеткой путем от 5 до 120 прохождений.

Вариант осуществления 27 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, при этом композиция для полости рта дополнительно содержит основный сополимер, содержащий основные акрилатные мономерные звенья, основные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию.

Вариант осуществления 28 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантом осуществления 27, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 0 до приблизительно 1,0 мас. % основного сополимера.

Вариант осуществления 29 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантами осуществления 27-28, при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,4 мас. % основного сополимера.

Вариант осуществления 30 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантами осуществления 27-29, в которой массовое соотношение основного сополимера и кислотного полимера составляет от приблизительно 0 до приблизительно 1:10.

Вариант осуществления 31 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантами осуществления 27-30, в которой массовое соотношение основного сополимера и кислотного полимера составляет от приблизительно 1:100 до приблизительно 1:15.

Вариант осуществления 32 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантами осуществления 27-31, в которой основный сополимер выбран из Eudragit El 00 и другого сополимера, содержащего диметиламиноэтилметакрилат для ионной поперечной сшивки.

Вариант осуществления 33 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с вариантами осуществления 27-32, в которой молекулярная масса основного сополимера составляет от приблизительно 10000 до приблизительно 100000.

Вариант осуществления 34 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой активный агент выбран из отбеливающих агентов, противокариесных агентов, агентов доставки фторидов, противогингивитных агентов, агентов контроля зубного камня, агентов против зубного налета, периодонтальных активных веществ, освежителей дыхания, агентов контроля неприятного запаха, десенсибилизаторов зубов, агентов, стимуляторов слюноотделения, ароматизаторов, разрушителей биопленок, противомикробных агентов, анестетиков, обезболивающих средств, агентов для удаления пятен, красителей, агентов реминерализации, размягчителей зубных камней и их комбинаций.

Вариант осуществления 35 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой активный агент представляет собой фторидную композицию.

Вариант осуществления 36 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой активный агент обеспечивает замедленное высвобождение фторида в течение, по меньшей мере, 24 часов.

Вариант осуществления 37 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой активный агент содержит, по меньшей мере, две различные фторидные соли.

Вариант осуществления 38 представляет собой композицию для полости рта в соответствии с любым из предыдущих вариантов осуществления, в которой активный агент выбран из фторида натрия, фторида стронция, фторида кальция, фторида цинка, хлорида кальция, нитрата кальция, фосфатов кальция, гидрофосфата кальция, дигидрофосфата кальция и их комбинаций.

Вариант осуществления 39 представляет собой композицию для полости рта, содержащую:

растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ацетона и их комбинации;

кислотный сополимер, выбранный из Eudragit S100, Eudragit L100, Eudragit L100-55, AC210 и их комбинаций;

нейтральный сополимер, выбранный из Eudragit RS100 и Eudragit RL100;

Eudragit El00; и

необязательно фторидную соль;

при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 8 до приблизительно 12 мас. % воды, от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров;

причем кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта; и

при этом композиция для полости рта способна образовывать пленку на поверхности при контакте с водным раствором.

Вариант осуществления 40 представляет собой способ доставки композиции для полости рта к стоматологическому конструктивному элементу, включающий стадии, на которых:

обеспечивают композицию для полости рта;

наносят композицию для полости рта на стоматологический конструктивный элемент; и

приводят в контакт композицию для полости рта с водным раствором, тем самым образуя полимерную пленку на стоматологическом конструктивном элементе.

Вариант осуществления 41 представляет собой способ в соответствии с вариантом осуществления 40, в котором композиция для полости рта содержит

растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов и ацетона;

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию;

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

необязательно активный агент;

при этом кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта.

Вариант осуществления 42 представляет собой способ в соответствии с вариантом осуществления 40, в котором композиция для полости рта содержит

растворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ТГФ, ДМСО, ионной жидкости, ТЭЦ, этилацетата, ацетона и их комбинации;

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию;

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

необязательно активный агент;

при этом кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта.

Вариант осуществления 43 представляет собой стоматологический конструктивный элемент, содержащий: стоматологическое изделие, и

пленку на поверхности стоматологического изделия,

при этом пленка образована путем контактирования композиции для полости рта с водным раствором или путем высушивания композиции для полости рта на стоматологическом изделии;

причем композиция для полости рта содержит:

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию;

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

необязательно активный агент.

Вариант осуществления 44 представляет собой стоматологический конструктивный элемент в соответствии с вариантом осуществления 43, в котором композиция для полости рта дополнительно содержит растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из низших алкильных спиртов и ацетона,

при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 6 до приблизительно 18 мас. % воды, от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % сорастворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции; и

причем кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта.

Вариант осуществления 45 представляет собой стоматологический конструктивный элемент в соответствии с вариантом осуществления 43, в котором композиция для полости рта дополнительно содержит растворитель, выбранный из низших алкильных спиртов, ТГФ, ДМСО, ионной жидкости, ТЭЦ, этилацетата, ацетона и их комбинации;

при этом композиция для полости рта содержит от приблизительно 30 до приблизительно 80 мас. % растворителя, от приблизительно 15 до приблизительно 50 мас. % суммы кислотных и нейтральных сополимеров, и мас. % каждого компонента основан на общей массе композиции; и

причем кислотные и нейтральные сополимеры растворены в композиции для полости рта.

Следующие рабочие примеры предназначены для иллюстрации настоящего изобретения и не являются ограничивающими.

Примеры

Цели и преимущества настоящего изобретения дополнительно проиллюстрированы следующими примерами, но конкретные материалы и их количества, указанные в данных примерах, а также другие условия и подробное описание, не должны быть истолкованы как ненадлежащим образом ограничивающее настоящее изобретение.

Материалы, используемые для получения примеров настоящего изобретения (Пр.), а также сравнительных примеров (Ср.пр.), представлены ниже.

Материалы

Получение композиций для полости рта (для покрытий)

Полимерные растворы получали, сначала взвешивая определенное количество растворителя в стеклянном сосуде на 250 мл или 30 мл с крышкой. Определенное количество полимерного материала затем добавляли в сосуд. Сосуд герметизировали и затем помещали на Wheaton Culture Roller на 2-3 дня (~30 об/мин) до полного растворения полимера в растворителе. Дополнительные ингредиенты, такие как NaF, другие соли, модификаторы вязкости, ароматизаторы и т.д., добавляли в полимерный раствор с использованием двух 2-минутных циклов в скоростном смесителе (SpeedMixer DAC150.1 FVZ, доступный от FlackTek, Inc., Landrum, SC), установленном на 3000 об/мин. Материалы, используемые в каждой композиции для покрытия, а также количество (в граммах), приведены в примерах и таблицах ниже.

Получение искусственной слюны

Искусственную слюну получали при помощи следующей процедуры: 3,52 г желудочной слизи, 0,610 г NaCl, 0,341 г СаСl2.2Н2O, 1,183 г KН2РO4 и 1,179 г KCl взвешивали в колбе на 2000 мл. 1600 мл деионизированной (DI) воды медленно добавляли при помощи магнитной мешалки для перемешивания раствора до растворения всех твердых веществ. рН регулировали до 7,0 при помощи 50% раствора NaOH.

Тестовые методы

Оценка покрытия - Тест ощущения, схватывания, адгезии и устойчивости к истиранию

Композиции в соответствии с настоящим изобретением и сравнительные композиции наносили на стеклянный (или пластиковый, если указано) слайд (доступный от VWR, Radnor РА) или бычьи зубы с помощью ватного тампона или маленькой щетки. Подложку с покрытием затем погружали в емкость с водопроводной водой на 30 секунд при комнатной температуре (~25°С). Покрытие затем качественно оценивали, чтобы определить, была ли образована пленка («схватывание») и какое ощущение вызывает данная пленка («твердая», «мягкая» или «клейкая»). Дополнительно схваченные пленки оценивали на их адгезию к подложке. Адгезия считается «хорошей», когда схваченная пленка не отталкивается давлением пальца и «отсутствует», когда схваченная пленка отталкивается давлением пальца. Устойчивость к истиранию оценивали путем чистки щеткой схваченного покрытия с помощью зубной щетки и подсчета количества прохождений щетки, необходимых для удаления покрытия.

Тест высвобождения фторида

Приблизительно 40-50 мг композиции для покрытия равномерно наносили на пластиковый слайд 1 дюйм×1 дюйм (2,54 см×2,54 см) (RINZYL пластиковый микро слайд доступный от VRW, Radnor, РА). Слайд с покрытием погружали в 25 мл деионизированной воды в пластиковой тестовой пробирке на 1 час. Через 1 час, слайд удаляли, промывали и затем погружали во вторую 25 мл аликвоту воды в другой тестовой пробирке. Через еще 3 часа (всего 4 часа), процесс повторяли и слайд погружали в третью 25 мл аликвоту воды. Через еще 2 часа (всего 6 часов) процесс снова повторяли и слайд помещали в четвертую 25 мл аликвоту воды, где он оставался в течение еще 18 часов (всего 24 часа) перед удалением. Каждую из 25 мл аликвот деионизированной воды затем оценивали на концентрацию фторида. 10 мл растворов проб указанного выше препарата смешивали с 10 мл TISAB II с получением раствора для измерений концентрации фторида. Концентрации фторида измеряли с помощью Cole Parmer измерителя фторид-ионов, оборудованного фторидным комбинированным электродом, который был стандартизован с использованием стандартных концентраций фторида, забуференного TISAB II. Пять повторных проб тестировали, чтобы получить среднее значение. Концентрацию фторида измеряли в миллионных долях, а высвобождение фторида сообщали как мкгF/см2 покрытия с использованием следующего уравнения.

Тест поглощения фторидов в бычьей эмали

Бычьи зубы помещали в поли(метил)метакрилатную смолу и затем полировали 320 наждачной бумагой, чтобы обнажить поверхность эмали. Половину обнаженной поверхности затем покрывали приблизительно 15 мг полимерной композиции. Другую половину обнаженной эмали покрывали лаком для ногтей в качестве маскировки. Зубы с покрытием затем помещали в 50 мл искусственной слюны при температуре 37°С в течение 30 минут или 24 часов. После завершения отведенного времени, зубы удаляли из искусственной слюны и промывали водой. Зубы с покрытием затем промывали раствором этанола/ацетона для удаления покрытия, а затем, наконец, промывали водой, чтобы получить чистую поверхность. Hitachi ТМ3000 настольный сканирующий электронный микроскоп использовали для определения % атомов фторида на поверхности зубов. Три замера были собраны и усреднены для каждого покрытия.

Густота жидкости

Густота жидкости является мерой вязкости композиций для покрытия. Густоту определяли путем размещения 0,15 г жидкости для покрытия в центре первой стеклянной пластины 4×4 дюйма (10,2×10,2 см). Вторую идентичную стеклянную пластину затем помещали на верхнюю часть первой стеклянной пластины, прослаивая жидкость для покрытия между двумя пластинами. 2 фунта (0,91 кг) компрессионного веса помещали на верхнюю часть второй пластины в течение 2 минут. Вес затем удаляли и проводили три измерения диаметра сжатой жидкости при 120° интервалах вокруг круга, образованного с помощью сжатой пробы. Измерения проводили с точностью до 1/32 дюйма (0,79 мм). Все измерения проводили с помощью верхней пластины, стараясь не прилагать никакого давления на пластину при проведении измерений. Среднее значение трех измерений сообщали (в 1/32 дюйма). Измерения густоты 45-110 (35-87 мм) были признаны приемлемыми.

Тестирование устойчивости к истиранию при помощи зубной щетки

Бычьи зубы помещали в поли(метил)метакрилатную (РММА) смолу, а затем полировали 320 наждачной бумагой, чтобы обнажить поверхность эмали. Обнаженные эмали протирали бумажным полотенцем для удаления избытка воды, затем покрывали приблизительно 10 мг материалов с образованием тонкого слоя на эмали, а затем хранили в 37°С искусственной слюне в течение различных периодов времени. Автоматическую зубную щетку (доступную от Foth Production Solution, LLC, Greenbay WI) использовали для тестирования износостойкости покрытия на эмали. Головка зубной щетки была вырезана из зубной щетки с фирменным наименованием Acclean деликатный уход от Henry Schein и вставлена в приспособление на автоматической зубной щетке. Помещенные в смолу бычьи зубы вставляли и закрепляли в пластиковом порту, заполненном средой щетки. Головка зубной щетки оставалась на поверхности покрытия. Устройство может контролировать перемещения назад и вперед головки зубной щетки по отношению к покрытию на эмали. Прохождение щетки определяется как чистка щеткой поверхности назад и вперед один раз. 5 мл смеси 1:1 воды и зубной пасты (зубная паста для защиты полости CREST) использовали в качестве среды щетки. После определенного количества прохождений щетки, поверхности покрытия были проверены и оценивали величину износа.

Получение проб для РЭМ поверхности дентина

Бычьи зубы помещали в РММА смолу, а затем полировали 320 наждачной бумагой, чтобы обнажить дентин. Травитель SCOTCHBOND (доступен от 3М Company, St. Paul, MN) использовали для протравливания поверхности зуба в течение 10 секунд, а затем промывали водой, чтобы удалить смазанный слой и обнажить канальцы дентина. Половину обнаженного дентина затем покрывали приблизительно 15 мг раствора для покрытия, а другую половину обнаженного дентина оставляли без покрытия. Зуб затем помещали в 20 мл искусственной слюны при температуре 37°С в течение 30 минут, а затем промывали водой. Изображения растрового электронного микроскопа (РЭМ) поверхности дентина выполняли с использованием настольного микроскопа Hitachi ТМ3000.

Сравнительные Примеры 1-10: Различные полимерные композиции для покрытия

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 1 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Примеры 1-3 и Сравнительные примеры 11-15:

Композиции с водой и этанолом Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 2 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Пример 4 и Сравнительные примеры 16-18:

Композиции с основными полимерами

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 3 ниже.

Примеры 5-11 и Сравнительные примеры 19-20:

Композиции с растворителем вода/этанол/ППГ

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 4 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Примеры 12-19 и Сравнительные примеры 21-23:

Композиции с растворителем вода/этанол/глицерин

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 5 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Примеры 20-22 и Сравнительные примеры 24-25:

Композиции с водой/этанолом/глицерином/DEGEE в качестве растворителей

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 6 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Примеры 23-26:

Композиции с водой/этанолом/ППГ в качестве растворителей

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 7 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение, адгезию и устойчивость к истиранию, как описано выше.

Примеры 27-28 и Сравнительный пример 26:

Устойчивость к истиранию и поглощение фторида на эмали бычьих зубов

Композиции для покрытия получали, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 8 ниже. Композиции для покрытия наносили на бычьи зубы, как описано выше, а затем погружали в искусственную слюну на 30 минут или 24 часа. Устойчивость к истиранию определяли, как описано выше, путем подсчета количества прохождений щетки, необходимых для удаления схваченной пленки. Поглощение фторида на эмали бычьих зубов затем измеряли, как описано выше.

Примеры 29-33: Композиции с добавками

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 9 ниже. Пленки с покрытием оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше.

Примеры 34-52: Высвобождение фторида

Композиции для покрытия, содержащие фторид, получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 10 ниже. Пленки, образованные на пластиковых слайдах 1 дюйм × 1 дюйм (2,54 см × 2,54 см), затем оценивали на высвобождение фторида, как описано выше.

Композиции для покрытия, содержащие различные комбинации фторидных солей, получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 11 ниже. Эти покрытия демонстрируют замедленное высвобождение фторида. Пленки, образованные на пластиковых слайдах 1 дюйм × 1 дюйм (2,54 см × 2,54 см) затем оценивали на высвобождение фторида, как описано выше.

Композиции для покрытия, содержащие различные комбинации фторидных солей, получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 12 ниже. Эти покрытия демонстрируют замедленное высвобождение фторида. Пленки, образованные на пластиковых слайдах 1 дюйм × 1 дюйм (2,54 см × 2,54 см), затем оценивали на высвобождение фторида (ВФ), как описано выше.

Композиции для покрытия, содержащие фторид натрия и различные комбинации хлоридных солей металлов, получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 14 ниже. Пленки, образованные на пластиковых слайдах 1 дюйм × 1 дюйм (2,54 см × 2,54 см), затем оценивали на высвобождение фторида (ВФ), как описано выше.

Примеры 51-55: Цветные покрытия

Композиции для покрытия, содержащие различные пигменты, получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 14 ниже. Пленки, образованные на пластиковых слайдах 1 дюйм × 1 дюйм (2,54 см × 2,54 см), затем оценивали на схватывание, ощущение и адгезию, как описано выше, а также на внешний вид (цвет).

Примеры 56-59 и Сравнительные примеры 23-25: Водные композиции для покрытия с различными сорастворителями

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 15 ниже. Пленки с покрытием оценивали на растворение, схватывание и адгезию, как описано выше.

Примеры 60-70: Густота композиции для покрытия

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 16 ниже. Числа густоты измеряли с помощью способа, описанного выше, и сообщали как 1/32 дюйма (0,79 мм).

Пример 48: Устойчивость к истиранию

Устойчивость к истиранию на бычьих зубах композиции для покрытия Примера 48 определяли, как описано выше. Три повторных пробы зубов с покрытием замачивали в 37°С искусственной слюне в течение 3 часов или 24 часов и затем подвергали чистке щеткой. Количество покрытия, удаленного после определенного количества прохождений щетки, сообщено в Таблице 17 ниже.

Пример 71: Композиция для покрытия для уменьшения чувствительности

Композицию для покрытия, приемлемую для уменьшения чувствительности зубов, получали, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 18 ниже.

Покрытие для уменьшения чувствительности наносили на различные стоматологические устройства, пломбировочный материал и их комбинации со структурами зуба. Эти покрытия схватывались в твердую и скользую пленку на этих подложках, с помощью воздействия на покрытие водой или искусственной слюной. Пломбировочные подложки представляли собой отвержденные диски (диаметром 15 мм на 1 мм толщиной), полученные путем размещения указанного пломбировочного стоматологического материала в пресс-форме из нержавеющей стали, выравнивания материал с помощью пресса, а затем фотополимеризации при помощи 3М ESPE S10 LED полимеризационной лампы (доступна от 3М Company, St Paul, MN). За исключением бычьего зуба, все материалы и изделия, используемые в этом тесте, доступны от 3М Company, St Paul, MN. Покрытия оценивали на предмет того, было ли образовано покрытие на субстрате или нет и какое ощущение покрытия при прикосновении пальца. Наблюдения для этих подложек с покрытием показаны в Таблице 19 ниже.

Изображение РЭМ бычьего зуба, полученного и покрытого, как описано выше, было выполнено, чтобы продемонстрировать, что композиция для покрытия, указанная в Таблице 18, образует физический барьер для блокировки канальцев дентина и уменьшения чувствительности зубов. Изображение РЭМ бычьего зуба (Фигура 1) показывает половину канальцев дентина, заблокированных покрытием с левой стороны, а также открытые канальцы дентина без покрытия с правой стороны.

Примеры 72-80: Неводные композиции для покрытия с различными растворителями

Композиции для покрытия получали и наносили, как описано выше, с использованием материалов и количеств (в граммах), как указано в Таблице 20 ниже. Пленки с покрытием оценивали на растворение, схватывание и адгезию, как описано выше.

1. Композиция для полости рта, содержащая:

растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из C2-C5 спиртов и их комбинации;

кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и

при этом композиция для полости рта содержит от 6 до 18 мас.% воды, от 30 до 60 мас.% сорастворителя, от 15 до 50 мас.% суммы кислотных и нейтральных акрилатных и/или метакрилатных сополимеров, и мас.% каждого компонента основан на общей массе композиции; и

причем кислотные и нейтральные акрилатные и/или метакрилатные сополимеры растворены в композиции для полости рта.

2. Композиция для полости рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция для полости рта содержит от 8 до 12 мас.% воды, и при этом композиция для полости рта содержит от 45 до 60 мас.% сорастворителя.

3. Композиция для полости рта по п. 1, отличающаяся тем, что растворитель дополнительно содержит, по меньшей мере, один дополнительный компонент, выбранный из изопропанола, пропиленгликоля, глицерина, низкомолекулярного полиэтиленгликоля, сложноэфирных спиртов на основе этиленгликоля и их комбинаций.

4. Композиция для полости рта по п. 1, отличающаяся тем, что молекулярная масса кислотного акрилатного и/или метакрилатного сополимера составляет от 5000 до 500000 Дальтон, и при этом молекулярная масса нейтрального акрилатного и/или метакрилатного сополимера составляет от 10000 до 100000 Дальтон.

5. Композиция для полости рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция для полости рта содержит от 20 до 48 мас.% суммы кислотных и нейтральных акрилатных и/или метакрилатных сополимеров.

6. Композиция для полости рта по п.1, отличающаяся тем, что композиция для полости рта дополнительно содержит основный сополимер, содержащий основные акрилатные мономерные звенья, основные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию, и при этом композиция для полости рта содержит от 0 до 1,0 мас.% основного акрилатного и/или метакрилатного сополимера.

7. Композиция для полости рта по п. 6, отличающаяся тем, что массовое соотношение основного акрилатного и/или метакрилатного сополимера и кислотного акрилатного и/или метакрилатного полимера составляет от 1:100 до 1:15.

8. Композиция для полости рта по п. 6, отличающаяся тем, что молекулярная масса основного акрилатного и/или метакрилатного сополимера составляет от 10000 до 100000 Дальтон.

9. Композиция для полости рта по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит активный агент.

10. Композиция для полости рта по п. 9, отличающаяся тем, что активный агент выбран из отбеливающих агентов, противокариесных агентов, агентов доставки фторидов, противогингивитных агентов, агентов контроля зубного камня, агентов против зубного налета, периодонтальных активных веществ, освежителей дыхания, агентов контроля неприятного запаха, десенсибилизаторов зубов, стимуляторов слюноотделения, ароматизаторов, разрушителей биопленок, противомикробных агентов, анестетиков, обезболивающих средств, агентов для удаления пятен, красителей, агентов реминерализации, размягчителей зубных камней и их комбинаций.

11. Композиция для полости рта по п. 9, отличающаяся тем, что активный агент содержит, по меньшей мере, две различные фторидные соли.

12. Композиция для полости рта по п. 9, отличающаяся тем, что активный агент выбран из фторида натрия, фторида стронция, фторида кальция, фторида цинка, хлорида кальция, нитрата кальция, фосфатов кальция, гидрофосфата кальция, дигидрофосфата кальция и их комбинаций.

13. Композиция для полости рта по п. 9, отличающаяся тем, что активный агент представляет собой фторидную композицию.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, содержащую дерматологически приемлемый носитель, по меньшей мере первый и второй интерферирующие пигменты, при этом диапазон отношения первого интерферирующего пигмента ко второму интерферирующему пигменту составляет от 20:80 до 80:20 по массе, причем цветность упомянутой композиции во всем диапазоне отношений составляет менее 8,5, а индекс уменьшения покраснения (ИУП) данной композиции составляет менее -7,5, и где первый интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 180-215° и второй интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 80-95°.
Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, содержащую дерматологически приемлемый носитель, по меньшей мере первый и второй интерферирующий пигмент, где композиция имеет индекс уменьшения покраснения (ИУП) менее -11,5, где общее содержание интерферирующих пигментов в композиции равно или менее чем 3% по массе, где композиция имеет степень изменения цвета здоровой кожи (СИЦЗК) менее 3 и где первый интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 185°-215°, и второй интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 80°-95°.
Изобретение относится к косметической промышленности и гигиене и представляет собой литокомплекс для очистки, питания и гигиенической обработки кожи, содержащий цеолит в натриевой форме клиноптиллолита, имеющий размер частиц от 10 до 100 мкм, отличающийся тем, что он содержит в качестве цеолита модифицированный цеолит, обогащенный дополнительно катионами Na при погружении в 5-12%-ный водный раствор хлористого натрия с последующим удалением анионов хлора промывкой водой, фильтрацией и сушкой, а также косметическое средство на основе литокомплекса.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой способ получения композиции, содержащей стволовые клетки, полученные из жировой ткани (ASC), первичной культуры (Р0), выращенные ex-vivo, смешанные с отобранной жировой тканью, включающий: выращивание ASC ex-vivo из выделенной стромальной сосудистой фракции (SVF) в питательной среде, состоящей из модифицированной по способу Дульбекко среды Игла (DMEM) или альфа-минимальной питательной среды (α-МЕМ), 1-5% пенициллин-стрептомицина, 1-5 МЕ/мл гепарина без консервантов и 2-20% объединенного человеческого тромбоцитарного лизата (pHPL), сбор указанных ASC в первичном пассаже (Р0) и смешивание указанных ASC с отобранной жировой тканью в соотношении 20×106 - 20×107 ASC/мл жира, а также композицию для применения в качестве агента для обогащенного стволовыми клетками липофилинга молочной железы или филинга стволовыми клетками молочной железы, косметический способ обогащенного стволовыми клетками липофилинга молочной железы или филинга стволовыми клетками молочной железы, косметический способ обогащенного стволовыми клетками липофилинга лица или филинга стволовыми клетками лица и косметический способ введения агента в кожу.

Группа изобретений относится к области продуктов для личной гигиены, предназначенных для обработки полости рта перкислотным средством, способу получения такого средства и пергидролитическому ферменту в форме гибридного белка для его получения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую консервирующую систему, для подавления роста микроорганизмов, где консервирующая система содержит салицилатную соль и бензоатную соль, при этом общее содержание салицилатной соли и бензоатной соли составляет от 0,2 до 0,5 мас.% от общей массы композиции, и при этом молярное отношение салицилата к бензоату составляет от 1:6 до 1:2,3, а рН композиции равен 5 или менее.

Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для лечения заболеваний кожи в связи с дефицитом физиологических запасов витамина А в коже, содержащую в качестве активного ингредиента ретинальдегид и глицилглицинолеамид и по меньшей мере один дерматологически приемлемый носитель.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой косметическую композицию для увлажнения и заживления кожи, содержащая D-пантенол, низкомолекулярную гиалуроновую кислоту 15-40 кДа или гиалуронат натрия, водный экстракт радиолы розовой, комплекс консервантов и воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, мас.%.

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой косметическую композицию против себорейных проявлений на коже, содержащую комплекс 50%-ных водных органических экстрактов шлемника байкальского, лимонника китайского, пятилистника кустарникового, кортузы сибирской, можжевельника сибирского, змееголовника молдавского, лопуха, крапивы двудомной и следующего комплекса консервантов: бензоата натрия, сорбата калия, бензойной кислоты, дегидроуксусной кислоты, в соотношении 2:1:1:1:1:1:1:1:0,01 соответственно.
Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, содержащую дерматологически приемлемый носитель и по меньшей мере первый и второй интерферирующий пигмент, причем общее содержание интерферирующих пигментов составляет от 1% до 4% по массе, причем цветность композиции больше или равна 3,7, и причем композиция имеет степень изменения цвета здоровой кожи (СИЦЗК) менее или равную 2,4, и причем первый интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона h° в диапазоне 185°-215°, и второй интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона h° в диапазоне 80°-95°.

Группа изобретений относится к липидным наночастицам и их применению в качестве фармацевтических композиций для ранозаживления. Раскрыта липидная наночастица для ранозаживления, включающая эпидермальный фактор роста (EGF), твердый при комнатной температуре липид, выбранный из группы, содержащей глицерилпальмитостеарат, глицерилмоностеарат и глицерилбегенат и их смеси, жидкий при комнатной температуре липид, выбранный из группы, содержащей триглицерид каприловой кислоты и каприновой кислоты, соевое масло, изопропилмиристат, касторовое масло и их смеси, и неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, содержащей сложные эфиры сорбитана, полиэтоксилированные сложные эфиры сорбитана, полиэтилен-полипропилен гликоль и их смеси.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается водорастворимых гуминовых кислот, выделенных из верхового сосново-сфагново-пушицевого вида торфа для коррекции нарушений в иммунной системе при патологических состояниях, связанных с недостаточностью Th1-зависимого иммунного ответа.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение радиофармацевтической композиции для лечения боли, ассоциированной с воспалительными заболеваниями суставов, содержащей в качестве активного компонента 188Re в виде суспензии неорганического соединения оксида рения с оловом с объемной активностью 37-1850 МБк/мл, при следующем соотношении ингредиентов в 1 мл радиофармацевтической композиции: олова дихлорида дигидрата 5,66 мг, натрия гидрофосфата додекагидрата 2,28 мг, натрия фосфата додекагидрата 0,54 мг, полисорбата 80 0,56 мг, натрия гидроокиси 1,37 мг, натрия хлорида 9,00 мг.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию с противоопухолевой активностью на основе соли N,N-диметиламиноэтиламид 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А, выбранной из группы метансульфоната, гидрохлорида, цитрата и фумарата N,N-диметиламиноэтиламида 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой композицию для лечения онкологических заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером менее 50 нм, включающую фосфатидилхолин растительного происхождения, мальтозу и дециловый эфир сарколизина при следующем соотношении компонентов, % масс.: фосфатидилхолин 20-42; мальтоза 56-73; дециловый эфир сарколизина 2-7.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно средству для лечения хронического атрофического гастрита (ХАГ). Средство для лечения хронического атрофического гастрита представляет собой α-фетопротеин, выделенный из пуповинной крови.
Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, содержащую дерматологически приемлемый носитель, по меньшей мере первый и второй интерферирующие пигменты, при этом диапазон отношения первого интерферирующего пигмента ко второму интерферирующему пигменту составляет от 20:80 до 80:20 по массе, причем цветность упомянутой композиции во всем диапазоне отношений составляет менее 8,5, а индекс уменьшения покраснения (ИУП) данной композиции составляет менее -7,5, и где первый интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 180-215° и второй интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 80-95°.
Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, содержащую дерматологически приемлемый носитель, по меньшей мере первый и второй интерферирующий пигмент, где композиция имеет индекс уменьшения покраснения (ИУП) менее -11,5, где общее содержание интерферирующих пигментов в композиции равно или менее чем 3% по массе, где композиция имеет степень изменения цвета здоровой кожи (СИЦЗК) менее 3 и где первый интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 185°-215°, и второй интерферирующий пигмент имеет угол цветового тона (h°) в диапазоне 80°-95°.
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для гиполипидемической терапии больных острым коронарным синдромом. Для этого пациенту назначают 40 мг аторвастатина в день.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа идентификации лекарственных растительных субстанций - плодов шиповника и витаминного сбора №1 путем анализа спектральных характеристик спиртового извлечения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой применение 3-метил-8-(пиперазин-1-ил)-7-(тиетан-3-ил)-1-этил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-диона гидрохлорида в качестве средства для лечения и профилактики тромбоза посредством блокирования рецептора тромбоцитов ГП IIb-IIIa. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих терапевтической и профилактической активностями в отношении тромбоза посредством блокирования рецептора тромбоцитов ГП IIb-IIIa. 5 табл.

Изобретение относится к области композиций для полости рта. Предлагаемая композиция для полости рта содержит: растворитель, содержащий воду и сорастворитель, выбранный из C2-C5 спиртов и их комбинации; кислотный сополимер, содержащий кислотные акрилатные мономерные звенья, кислотные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию; и нейтральный сополимер, содержащий нейтральные акрилатные мономерные звенья, нейтральные метакрилатные мономерные звенья или их комбинацию. При этом композиция для полости рта содержит от 6 до 18 мас. воды, от 30 до 60 мас. сорастворителя, от 15 до 50 мас. суммы кислотных и нейтральных акрилатных иили метакрилатных сополимеров, и мас. каждого компонента основан на общей массе композиции; причем кислотные и нейтральные акрилатные иили метакрилатные сополимеры растворены в композиции для полости рта. Использование композиции в полости рта может обеспечить покрытия, которые герметизируют открытые канальцы дентина иили трещины эмали, чтобы минимизировать чувствительность зубов, за счет способности образовывать пленку на поверхности зубов при контакте с водным раствором. В случае использования в составе композиции активных агентов, в частности фторидов, обеспечивается их замедленное высвобождение на поверхности зубов. 12 з.п. ф-лы, 20 табл., 80 пр., 2 ил.

Наверх