Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием



Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием
Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием
Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием
Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием

Владельцы патента RU 2663806:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР) (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cедативное средство растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающее вспомогательные вещества, отличающееся тем, что используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17% капли Зеленина, и средство дополнительно содержит структурообразующий комплекс, состоящий из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах, а в качестве вспомогательных веществ используют вещества, обеспечивающие таблетирование, при следующем соотношении компонентов, мас.%: предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17% капли Зеленина 5,9-7,0, комплекс вспомогательных веществ 76,0-80,0, кремния диоксид коллоидный 9,4-9,3, магния или кальция стеарат 0,1-0,9, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) - остальное до 100%. Изобретение позволяет обеспечить удовлетворительную прочность, устойчивость при хранении, маскировку вкуса лекарства. 4 табл., 2 пр.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лечебным средствам растительного происхождения, обладающих седативным действием и может найти применение для лечения больных сердечно-сосудистой недостаточностью (ССН), сердечными тахиаритмиями, стенокардией, артериальной гипертензией.

В лечебной практике применяется довольно большой ассортимент седативных и снотворных препаратов (барбитураты, производные пиридина, бензодиазепина и др.). Но эти лекарственные средства в одних случаях недостаточно эффективны, в других -слишком "жестки" и при применении их возможны побочные реакции.

Известны лекарственные средства, применяемые при лечении сердечно-сосудистой недостаточности, содержащие настойку валерианы, ландыша, красавки и ментол (капли Зеленина, Рецептурный справочник врача п/ред. Проф. И.С. Чекмана - Киев: Здоровье, 1984, с. 37, рец. 219).

Известны также ландышево-валериановые капли, содержащие натрия бромид (Государственный реестр лекарственных средств), применяемые как седативное средство при бессоннице.

Известны капли, содержащие настойку валерианы, натрия бромид, ментол и др. компоненты, применяемые как обезболивающее и седативное средство (Рецептурный справочник врача п/ред. Проф. И.С. Чекмана; Киев: Здоровье, 1984, с. 37, рец. 221).

Известен комбинированный препарат "Валокормид", содержащий настойку валерианы (10 мл), настойку ландыша (10 мл), настойку красавки (5 мл), натрия бромид (4,0 г), ментол (0.25 г), воду дистиллированную (до 30 мл). Применяется в качестве успокаивающего и спазмолитического средства при сердечно-сосудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией (Государственный реестр лекарственных средств).

За прототип выбран состав капель Зеленина, включающих настойку (спирт этиловый 70%, вода очищенная 30%) лекарственных растений: белладонны настойка (20 мл)+корневища валерианы лекарственной настойка (40 мл)+ландыша травы настойка (40 мл). Также в состав капель входит ментол (0,5 г) (http://medside.ru/kapli-zelenina).Средство является комбинированным препаратом, имеющим растительное происхождение. Его воздействие на организм обусловливается теми компонентами, которые входят в состав лекарственного средства.

Лист белладонны обеспечивает спазмолитический и м-холиноблокирующий эффект. Лист ландыша обеспечивает кардиотоническое воздействие на организм, повышает частоту и интенсивность сокращения мышцы сердца.

Корневище валерианы действует на организм как спазмолитическое и седативное средство.

Ментол оказывает обезболивающее, коронародилатирующее влияние, венотонизирующее, рефлекторное, антиангинальное.

Капли Зеленина, оказывающих на организм максимально многостороннее физиологическое воздействие, проверены многолетним опытом научной и народной медицины и имеют широкие сырьевые ресурсы на территории РФ.

Используются перечисленные выше составы в виде настоек, отваров, экстрактов. К недостаткам аналогов и прототипа, которые являются жидкими формами, следует отнести нежелательные побочные явления в виде кожно-аллергических реакций, неудобство в применении, жидкие лекарственные формы малоустойчивы во времени (возможно выпадение осадка), температура их хранения строго регламентирована. Кроме того отмечается, что при превышении дозы жидкого лекарственного средства при самостоятельном дозировании может отмечаться проявление побочных эффектов, в частности тошноты, рвоты, головокружения. Для изготовления лекарственного средства применяется либо измельченное сырье, либо брикеты, которые необходимо предварительно настаивать в горячей кипяченой воде, что не всегда удобно для применения. Кроме того, биологическая активность такой настойки низкая. Все это не позволяет достаточно полно использовать их в качестве эффективных седативных средств. Недостатками спирто-водных извлечений лекарственных растений является то, что спирт этиловый может вызывать изменения в выраженности эффекта действующего вещества, а также и реакции на него пациента, не всем пациентам показано применение спиртосодержащих лекарственных средств (водителям, беременным женщинам и др.).

Цель данного изобретения- создания средства растительного происхождения на основе выпускаемых отечественной промышленностью капель Зеленина в виде таблеток для рассасывания, получение простой, доступной и точно дозированной формы лекарственного средства, повышение стабильности при хранении с одновременным снижением отрицательных побочных явлений.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является достижение требуемого качества, в частности удовлетворительная прочность, устойчивость при хранении, снижение отрицательных побочных явлений, маскировка вкуса лекарства что, в конечном счете, приводит к сокращению сроков лечения больных.

Поставленная задача решается за счет применения средства растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающего вспомогательные вещества. При этом используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 7% капли Зеленина, и средство дополнительно содержит структурообразующий комплекс, состоящий из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах, а в качестве вспомогательных веществ используют вещества, обеспечивающие таблетирование, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

активные компоненты 5,9-7,0
комплекс вспомогательных веществ 76,0-80,0
кремния диоксид коллоидный 9,4-9,3
магния (или кальция) стеарат 0,1-0,9
микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) остальное до 100%

В процессе фармакологических исследований была проведена работа по изучению седативного действия заявляемого средства в форме таблеток для рассасывания, его безвредности, острой и хронической токсичности в сравнении с прототипом - каплями Зеленина. Заявляемый состав таблеток приведен в таблице 1.

Для применения препарата с указанным видом фармакологического действия, особенно при длительном курсе лечения, наиболее рациональны таблетки для рассасывания в полости рта, являющиеся одной из самых технологичных в фармацевтическом производстве видов твердых лекарственных форм, транспортабельных, удобных при хранении и применении, длительно сохраняющих фармакологические и технологические свойства.

Существует мало лекарственных форм, обладающих седативным действием на основе лекарственного растительного сырья в виде таблеток для рассасывания, в которых учтена необходимость обеспечить их пролонгированное действие, несмотря на разнообразие существующих известных лекарственных форм.

Авторами было уделено большое внимание выработке такой лекарственной формы, с которой не трудно иметь дело, особенно пожилым людям и детям, которые с трудом глотают препараты. Для этих целей пригодны препараты, рассасывающиеся в ротовой полости, обладающие достаточной твердостью.

Для всех составов препарата использовали следующий общий способ изготовления.

Пример реализации изобретения.

Берут готовые капли Зеленина, включающие настойку лекарственных растений: белладонны настойка (20 мл)+корневища валерианы лекарственной настойка (40 мл)+ландыша травы настойка (40 мл) и ментол(0,5 г). Жидкий активный компонент лекарственного средства доводят до влажности 15±2%,добавляют смесь из кремния диоксида коллоидного и микрокристаллическую целлюлозу(адсорбент), перемешивают до полной адсорбции влажного ингредиента. Затем добавляют предварительно приготовленную смесь, состоящую из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах. Полученную массу перемешивают до равномерного распределения всех компонентов. После добавляют магний (или кальций) стеарат в качестве антифрикционного компонента, полученная смесь должна обладать влажностью 6,6±0,7% и следующими технологическими характеристиками, удовлетворяющим требования Государственной фармакопеи XIII (см. технологические характеристики смеси таблица 2), затем смесь таблетируют прямым прессованием, без использования стадии гранулирования

Полученные таблетки со средней массой 1,4 г удовлетворяют требованиям Государственной фармакопеи XIII издания, ОФС.1.4.1.0015.15 «Таблетки». Показатели качества таблеток представлены в табл. 3 и 4.

Благодаря подобранному качественному и количественному составу заявляемого средства получение таблеток не сопровождается налипанием таблеточной массы на оборудование, также практически исключается потеря ингредиентов таблетной массы и изменение массового соотношения компонентов в готовых таблетках по отношению к расчетному.

Свойства таблетки сохраняются в течение всего срока годности (до 2-х лет).

КЛИНИЧЕСКИЙ ПРИМЕР. Терапевтический эффект лекарственного средства был апробирован на 10 добровольцах в возрасте от 30 до 60 лет. У больных были жалобы на головные боли, сердечные боли после нервных напряжений, раздражительность, беспокойства, бессонницу.

Добровольцы были разделены на 2 группы по 5 человек.

Испытания были проведены в течение 2 недель.

5 человек принимали только таблетки, заявляемого состава, другая группа - капли Зеленина.

Опрос после лечения дал следующие результаты.

1 группа отметила:

- удобство таблетки в том, что их можно носить с собой и принимать даже в дороге;

- эффективность этого средства хорошая, начинает действовать в течение пяти минут;

- более плавное и длительное действие;

- исключено воздействие желудочного сока;

- побочных эффектов нет.

Общее впечатление: более мягкий седативный эффект, можно употреблять и в течение дня.

2 группа отметила:

- неприятный (послевкусие) вкус капель;

- неудобство применения, особенно вне дома;

- принимали после нервного дня на ночь; Общее впечатление:

- не следует принимать перед сном в связи с некоторой активизацией мозговой деятельности,

- лучше сделать это часа за 3 до сна.

Заявленная лекарственная форма в виде таблеток имеет ряд преимуществ перед каплями Зеленина, а именно: малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, удобство применения, хранения и транспортировки. Возможно использовать тем людям, которым противопоказано применение спиртосодержащих препаратов.

*Сравнительный состав - Валидол в таблетках (Машковский, т. 1. 1984 г. С. 349)

Седативное средство растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающее вспомогательные вещества, отличающееся тем, что используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17% капли Зеленина, и средство дополнительно содержит структурообразующий комплекс, состоящий из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах, а в качестве вспомогательных веществ используют вещества, обеспечивающие таблетирование, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

предварительно высушенные до остаточной
влажности не более 17% капли Зеленина 5,9-7,0
комплекс вспомогательных веществ 76,0-80,0
кремния диоксид коллоидный 9,4-9,3
магния или кальция стеарат 0,1-0,9
микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) остальное до 100%



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к сложноэфирному хиральному соединению (N-замещенный имидазол)-карбоновой кислоты, содержащему простую эфирную боковую цепь формулы (I), и к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к способу очистки одного или более химических компонентов от растительного материала с применением экстракции с жидкостью, которая не является растворителем, например с маслом канолы.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения туберкулеза мочеполовой системы. Для этого вводят противотуберкулезные препараты.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IA), где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и означают атом азота или группу СН; Y означает любую структуру из следующей группы формул (а); n означает 1 или 2; R1 означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; R2 означает триазолильную группу или пиримидинильную группу; R3 означает атом водорода или атом галогена; и R4 означает атом водорода или C1-6 алкильную группу; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из шизофрении, тревожного расстройства, депрессивного синдрома, биполярного расстройства, эпилепсии и т.д.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, реаниматологии, хирургии и неврологии. Выполняют предварительное исследование когнитивного и психологического статуса пациента.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству седативного и спазмолитического действия и способу его получения. Средство седативного и спазмолитического действия, содержащее фенобарбитал, масляный компонент, вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы, которое содержит сухой или густой экстракт валерианы, содержащий 0,1 мас.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для инициации и поддержания процесса сна и профилактики у животных и человека состояний, которые сопровождаются нарушениями сна различной природы, включающей комбинацию активных агентов, состоящую из Доксиламина сукцината в количестве 0,5-45 мг и Мелатонина пролонгированного высвобождения в количестве 0,1-20 мг.

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего седативной, противосудорожной и нейромодуляторной антиалкогольной активностью. Указанный способ включает экстрагирование растительного сырья - травы марьянника лесного 50% этанолом, методом реперколяции с равной загрузкой сырья, с законченным циклом в батарее из четырех перколяторов в соотношении сырье:экстрагент - 1:2, при настаивании на каждой ступени экстракции в течение шести часов, далее объединенные извлечения отстаивают, фильтруют, декантируют, упаривают до сухого остатка в ротационном вакуумном испарителе.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к хинолинкарбоксамидным производным указанных ниже структур. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе одного из указанных соединений, применению указанных соединений для лечения заболевания или нарушения, опосредованного mGluR2, таких как болезнь Альцгеймера, когнитивное нарушение, шизофрения, расстройства настроения, болевые расстройства и расстройства сна.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к фармацевтической композиции для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция содержит ингибитор протеазы ВИЧ, представляющий собой ритонавир, и алюмометасиликат магния в массовом соотношении 1:(0,5–1,5).

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей валсартан и розувастатин кальция, применению композиции для получения препарата для профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания, к способу ее изготовления и способу профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки, содержащей терапевтически эффективную дозу гидрохлорида цинакалцета в количестве от 45 до 55 мас.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки, содержащей терапевтически эффективную дозу гидрохлорида цинакалцета в количестве от 45 до 55 мас.

Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному препарату, для использования в виде твердой пероральной лекарственной формы, содержащему в качестве одного из трех активных компонентов элсульфавирин натрия.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения лекарственного препарата в форме таблеток на основе биологически активных соединений жидкой фазы послеспиртовой зерновой барды, предназначенного для использования в гастроэнтерологии в качестве противоязвенного препарата, стимулятора желудочной секреции и моторики желудочно-кишечного тракта.

Изобретение относится к медицине, в частности к таблетке для лечения заболеваний и расстройств, связанных с аномальными уровнями серотонина. Фармацевтическая композиция в форме таблетки получена из интрагранулярных и экстрагранулярных компонентов, где интрагранулярные компоненты состоят из гиппурата (S)-этил 2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1H-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноата, безводной лактозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрий кроскармеллозы, стеарата магния и экстрагранулярные компоненты состоят из безводной лактозы, натрий кроскармеллозы, коллоидного диоксида кремния и стеарата магния.

Изобретение относится к медицине, в частности к таблетке для лечения заболеваний и расстройств, связанных с аномальными уровнями серотонина. Фармацевтическая композиция в форме таблетки получена из интрагранулярных и экстрагранулярных компонентов, где интрагранулярные компоненты состоят из гиппурата (S)-этил 2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1H-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноата, безводной лактозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрий кроскармеллозы, стеарата магния и экстрагранулярные компоненты состоят из безводной лактозы, натрий кроскармеллозы, коллоидного диоксида кремния и стеарата магния.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей сапроптерина дигидрохлорид и по меньшей мере один антиоксидант, а также к применению данной композиции для лечения ВН4-восприимчивой гиперфенилаланинемии.

Группа изобретений относится к медицине, фармакологии. Предложено применение буспирона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения функционального головокружения, в частности персистирующего постурального перцептивного головокружения (PPPD), постуральной фобической неустойчивости (PPV), хронического субъективного головокружения (CSD), и фармацевтическая композиция того же назначения, включающая буспирон или указанную соль.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, обладающую анксиолитическим действием, содержащую амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана в эффективном количестве, с пленочным покрытием и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, пригодными для использования в фармацевтических композициях.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cедативное средство растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающее вспомогательные вещества, отличающееся тем, что используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17 капли Зеленина, и средство дополнительно содержит структурообразующий комплекс, состоящий из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах, а в качестве вспомогательных веществ используют вещества, обеспечивающие таблетирование, при следующем соотношении компонентов, мас.: предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17 капли Зеленина 5,9-7,0, комплекс вспомогательных веществ 76,0-80,0, кремния диоксид коллоидный 9,4-9,3, магния или кальция стеарат 0,1-0,9, микрокристаллическая целлюлоза - остальное до 100. Изобретение позволяет обеспечить удовлетворительную прочность, устойчивость при хранении, маскировку вкуса лекарства. 4 табл., 2 пр.

Наверх