Комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин, и способ его получения



Владельцы патента RU 2664422:

ЭлДжи КЕМ, ЛТД. (KR)

Группа изобретений относится к двухслойному комбинированному препарату для лечения диабета, содержащему слой гемиглиптина и слой метформина, и к способу его получения. Технический результат: лекарственная форма имеет одинаковые скорости растворения гемиглиптина и метформина по сравнению с теми же характерными скоростями растворения двух компонентов в виде отдельных лекарственных форм. Фармацевтическая композиция имеет улучшенный эффект в профилактике и лечении диабета и сочетанных заболеваний и уменьшает побочные эффекты каждого компонента так, чтобы поддерживать и улучшить соблюдение пациентом режима лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

 

Настоящее изобретение относится к комбинированному препарату, содержащему гемиглиптин и метформин в качестве активных компонентов, и способу его получения.

Диабет разделяют на два типа, т.е. инсулинозависимый диабет 1 типа и инсулинонезависимый (инсулинрезистентный) диабет 2 типа, который обнаруживают у 90% или более диабетических пациентов.

Диабет 2 типа является хроническим и прогрессирующим заболеванием, возникающим в результате сложной патологической физиологии, связанной с сочетанием таких состояний эндокринной системы, как резистентность к инсулину и нарушение секреции инсулина. Лечение диабета 2 типа обычно начинают с диеты и комплекса упражнений и доводят исключительно до фармакотерапии, в которой применяют пероральные антидиабетические препараты. Несмотря на то что у некоторых пациентов уровни глюкозы в крови можно регулировать при помощи общепринятой монофармакотерапии на ранней стадии, большинству пациентов требуется комбинированная терапия через несколько лет после диагностирования, поскольку их уровни глюкозы в крови не поддаются регулированию при помощи общепринятой монофармакотерапии. Однако, поскольку диабет 2 типа является прогрессирующим заболеванием, большинство пациентов, проявивших хорошую исходную реакцию на применение общепринятой комбинированной терапии, сталкиваются с трудностью поддержания стабильного уровня глюкозы в крови в течение длительного времени, и им требуется повышенная доза введения препарата или дополнительное лечение. Хотя применяемые в настоящее время комбинированные терапии имеют возможность улучшения контроля уровня глюкозы в крови, они имеют свои ограничения, в том числе побочные действия, такие как гипогликемия, прибавление в весе и т.д. Более того, комбинирование двух или более пероральных антидиабетических препаратов вызывает дискомфорт у многих пациентов и может привести к нежеланию пациента следовать схеме лечения и, таким образом, к неэффективности лечения.

Гемиглиптин, недавно созданный ингибитор ДПП-4, активирует инкретин и обеспечивает стабильное понижение уровня глюкозы в крови. Более того, гемиглиптин не имеет недостатков общепринятых пероральных антидиабетических препаратов, таких как гипогликемия и прибавление в весе, и демонстрирует низкий риск сердечно-сосудистых нарушений, так что он уже превзошел препараты сульфонилмочевины.

Принимая во внимание изложенное выше, авторы настоящего изобретения провели интенсивные исследования комбинации двух или более антидиабетических препаратов, имеющих различные механизмы действия с целью усиления терапевтического эффекта, уменьшения побочных эффектов и улучшения соблюдения пациентом режима терапии. В результате данных исследований авторы настоящего изобретения выяснили, что подобные цели могут быть достигнуты применением комбинации гемиглиптина и метформин, и, таким образом, создали настоящее изобретение.

РАСКРЫТИЕ

ТЕХНИЧЕСКАЯ ЗАДАЧА

Целью настоящего изобретения является предоставление фармацевтической композиции для профилактики и лечения диабета, которая содержит в качестве активных компонентов антидиабетические препараты, имеющие различные механизмы действия.

Другой целью настоящего изобретения является предоставление способа получения фармацевтической композиции для профилактики и лечения диабета, которая содержит в качестве активных компонентов антидиабетические препараты, имеющие различные механизмы действия.

ТЕХНИЧЕСКОЕ РЕШЕНИЕ

Следовательно, настоящее изобретение предоставляет фармацевтическую композицию, которая состоит из первого слоя, содержащего метформин, и второго слоя, содержащего гемиглиптин.

В фармацевтической композиции в соответствии с настоящим изобретением первый слой, содержащий метформин, может быть покрыт вторым слоем, содержащим гемиглиптин.

Другая цель настоящего изобретения осуществляется способом получения комбинированного препарата, содержащего гемиглиптин и метформин, который включает стадии:

(a) смешивания гемиглиптина с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом;

(b) смешивания метформина с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом и гранулирование полученной смеси; и

(c) смешивания смеси, полученной на стадии (a), с гранулами, полученными на стадии (b).

В способе в соответствии с настоящим изобретением стадию (c) предпочтительно проводят прессованием смеси, содержащей гемиглиптин, и гранул, содержащих метформин, в двухслойную таблетку. В качестве альтернативы стадию (c) можно осуществлять покрытием таблетки, полученной из гранул, содержащих метформин, смесью, содержащей гемиглиптин.

В соответствии с настоящим изобретением благодаря комбинированию гемиглиптина, ингибитора ДПП-4, и метформина в качестве антидиабетических препаратов, имеющих различные механизмы действия, усиливается терапевтический эффект за счет синергического действия препаратов, уменьшаются побочные эффекты и улучшается соблюдение пациентом режима лечения.

Более того, настоящее изобретение предоставляет комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин в виде отдельных лекарственных форм, чтобы решить проблему, обусловленную их комбинированием, и достигнуть одинаковой скорости растворения в виде отдельных препаратов.

Соответственно, первый аспект настоящего изобретения относится к фармацевтической композиции бислоя, который состоит из первого слоя, содержащего метформин, и второго слоя, содержащего гемиглиптин.

Другой аспект настоящего изобретения относится к фармацевтической композиции, в которой первый слой, содержащий метформин, покрывают вторым слоем, содержащим гемиглиптин.

Чтобы получить комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин в виде отдельных лекарственных форм в соответствии с настоящим изобретением, гемиглиптин получают в виде смеси с вспомогательным веществом, метформин гранулируют, и затем комбинированный препарат гемиглиптина и метформина можно получить их смешиванием.

В частности, способ получения комбинированного препарата в соответствии с настоящим изобретением включает стадии:

(a) смешивания гемиглиптина с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом;

(b) влажного гранулирования смеси метформина и фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и сушки полученных гранул; и

(c) смешивания смеси, содержащей гемиглиптин, полученной на стадии (a), с гранулами, содержащими метформин, полученными на стадии (b).

В одном варианте осуществления способа в соответствии с настоящим изобретением смесь, содержащую гемиглиптин, и гранулы, содержащие метформин, получают отдельно, а затем их прессуют в двухслойную таблетку, состоящую из гемиглиптинового слоя и метформинового слоя. Комбинированный препарат имеет динамику растворения с быстрым высвобождением гемиглиптина и замедленным высвобождением метформина, и профили растворения влияют друг на друга.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения таблетку, содержащую метформин, покрывают гемиглиптиновым слоем. Покрытый комбинированный препарат можно получить прессованием метформиновых гранул в таблетку, которую далее покрывают гемиглиптином, смешанным с основой покрытия.

Фармацевтическая композиция настоящего изобретения может содержать фармацевтически приемлемый носитель или добавку. В одном варианте осуществления настоящего изобретения фармацевтическая композиция может содержать фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, разрыхлитель, связующее вещество, смазывающее вещество и т.д. Вспомогательное вещество может включать, но не ограничивается ей, микрокристаллическую целлюлозу. Разрыхлитель может включать, но не ограничивается ими, кроскармеллозу натрия, кросповидон, натрия крахмала гликолят и т.д. Связующее вещество может включать, но не ограничивается ими, поливинилпирролидон, коповидон и т.д. Смазывающее вещество может включать, но не ограничивается ими, коллоидный диоксид кремния, водный диоксид кремния, стеарат магния, стеарилфумарат натрия (Pruv®), глицерилбегенат (Compritol 888®), стеарат кальция, стеариновую кислоту, тальк и т.д.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения второй слой, содержащий гемиглиптин, может не содержать связующее вещество.

Кроме того, фармацевтическая композиция настоящего изобретения может быть покрыта пленочной оболочной. Агенты, применяемые в слое пленочной оболочки, могут включать общепринятые агенты, такие как гидроксипропилметилцелюлоза, поливинилпирролидон, коповидон, серию Opadry®, серию Eudragit®, но не ограничиваются ими.

В комбинированном препарате в соответствии с настоящим изобретением гемиглиптин в качестве активного компонента может быть включен в виде гемиглиптина тартрата·1,5 гидрата и применяться в количестве от 10 до 80% по массе, предпочтительно от 10 до 70% по массе, относительно общей массы гемиглиптинового слоя. Метформин в качестве другого активного компонента может быть включен в виде метформина гидрохлорида и применяться в количестве от 40 до 80% по массе, предпочтительно от 50 до 70% по массе, относительно общей массы метформинового слоя.

В настоящем изобретении гемиглиптиновый слой может содержать от 20 до 90% по массе фармацевтически приемлемой добавки, а метформиновый слой может содержать от 20 до 60% по массе фармацевтически приемлемой добавки. Подобное соотношение применимо ко всем композициям настоящего изобретения, включая отдельные гранулы. Если композиция имеет соотношение вне указанного выше диапазона, то из нее можно получить таблетки, которые будут слишком большими и, таким образом, будут менее удобны при введении. Для удобства введения гемиглиптиновый слой может составлять предпочтительно 40% по массе или менее, более предпочтительно 30% по массе или менее, наиболее предпочтительно 20% по массе или менее, относительно массы метформинового слоя.

В настоящем изобретении метформиновый слой имеет динамику растворения с замедленным высвобождением и может содержать различные фармацевтически приемлемые компоненты для обеспечения данного профиля растворения. Наиболее предпочтительно с целью создания матрицы замедленного высвобождения применяют прежелатинизированный крахмал. Компонент матрицы замедленного высвобождения включают в количестве от 40 до 80% по массе, более предпочтительно от 50 до 70% по массе, наиболее предпочтительно от 55 до 65% по массе, относительно массы метформина гидрохлорида.

Для фармацевтической композиции в соответствии с настоящим изобретением можно применять множество фармацевтически приемлемых гемиглиптиновых солей, из которых самой предпочтительной формой являются гемиглиптина тартрата·1,5 гидраты. Структура и способ получения гемиглиптина тартрата·1,5 гидратов раскрыты в Южнокорейском патенте № 0776623, раскрытия которых включены в контекст данного описания путем ссылки. Кроме того, для фармацевтической композиции в соответствии с настоящим изобретением можно применять множество фармацевтически приемлемых метформиновых солей, из которых самой предпочтительной формой является метформина гидрохлорид.

ПОЛЕЗНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Фармацевтическая композиция, содержащая гемиглиптин и метформин, в соответствии с настоящим изобретением имеет улучшенный эффект в профилактике и лечении диабета и его сочетанных заболеваний и уменьшает побочные эффекты каждого компонента благодаря синергической комбинации двух компонентов, имеющих различные механизмы действия. Кроме того, настоящее изобретение предоставляет комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин в виде отдельных лекарственных форм так, чтобы можно было решить проблемы, обусловленные их комбинированием, и достигнуть одинаковых скоростей растворения двух компонентов, по сравнению с теми же характеристиками однокомпонентных лекарственных препаратов.

ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Фиг.1 представляет собой график, показывающий результаты теста на растворение гемиглиптина для комбинированных препаратов примеров 1 и 2 по сравнению с однокомпонентным препаратом сравнительного примера 1.

Фиг.2 представляет собой график, показывающий результаты теста на растворение метформина для комбинированных препаратов примеров 1 и 2 по сравнению с однокомпонентным препаратом сравнительного примера 1.

ВАРИАНТ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение более подробно объясняется приведенными ниже примерами. Однако данные примеры предназначены только для иллюстрации настоящего изобретения, и его объем ими не ограничивается.

Примеры 1 и 2: получение двухслойных таблеток, содержащих гемиглиптин и метформин

Комбинированные препараты гемиглиптина и метформина, в которых гемиглиптин быстрого высвобождения не влияет на метформин замедленного высвобождения, получают в данных примерах.

Таблица 1
Компонент Пример 1 Пример 2
Метформиновый слой
Метформина гидрохлорид 500,0 мг 500,0 мг
Поливинилпирролидон 40,0 мг 40,0 мг
Микрокристаллическая целлюлоза 50,0 мг 50,0 мг
Прежелатинизированный крахмал 300,0 мг 300,0 мг
Карбомер 90,0 мг 90,0 мг
Стеарат магния 20,0 мг 20,0 мг
Промежуточный итог 1000,0 мг 1000,0 мг
Гемиглиптиновый слой
Гемиглиптина тартрата·1,5 гидраты 68,9 мг 34,45 мг
Микрокристаллическая целлюлоза 121,1 мг 155,55 мг
Кроскармеллоза натрия 6,0 мг 6,0 мг
Стеарилфумарат натрия 4,0 мг 4,0 мг
Промежуточный итог 200,0 мг 200,0 мг
Итог 1200,0 мг 1200,0 мг

Смесь метформина гидрохлорида, микрокристаллической целлюлозы и прежелатинизированного крахмала гранулировали с применением поливинилпирролидона в качестве связующего вещества, и полученные гранулы сушили и смешивали с карбомером и стеаратом магния для получения вещества метформинового слоя. Простую смесь всех компонентов, включая гемиглиптина тартрата·1,5 гидраты, получали в качестве вещества гемиглиптинового слоя. Вещества метформинового слоя и гемиглиптинового слоя прессовали в двухслойные таблетки и полученные таблетки покрывали пленочной оболочкой с применением Opadry II.

Сравнительный пример 1: однокомпонентный препарат гемиглиптина и однокомпонентный препарат метформина

В качестве однокомпонентного препарата гемиглиптина применяли 50-мг таблетку гемиглиптина компании LG Life Sciences Ltd., и в качестве однокомпонентного препарата метформина применяли коммерчески доступную 500-мг таблетку Glucophage XR.

Тестовый пример 1: тест на растворение гемиглиптина и метформина для препаратов в соответствии с примерами и сравнительным примером

Для двухслойных таблеток примеров 1 и 2 и однокомпонентных препаратов сравнительного примера 1 проводили тесты на растворение при приведенных ниже условиях и сравнивали.

Условия теста на растворение

Элюат: pH 1,2 (900 мл)

Прибор: «вращающаяся корзинка» ФСША, 100 об/мин

Температура: 37°С

Результат

Фиг.1 и 2 представляют собой графики, показывающие результаты теста на растворение гемиглиптина и метформина для комбинированных препаратов примеров 1 и 2 по сравнению с однокомпонентным препаратом сравнительного примера 1.

Как подтверждается фиг.1 и 2, покрытые двухслойные таблетки, содержащие гемиглиптин и метформин, полученные в примерах 1 и 2, показали схожие скорости растворения по сравнению со скоростями растворения однокомпонентных препаратов сравнительного примера 1.

1. Комбинированный препарат для профилактики или лечения диабета, который состоит из первого слоя, содержащего метформин, и второго слоя, содержащего гемиглиптин, где первый слой дополнительно содержит прежелатизированный крахмал, кроскармеллозу натрия или гидроксипропилметилцеллюлозу и второй слой дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу.

2. Комбинированный препарат по п. 1, в котором первый слой, содержащий метформин, покрывают вторым слоем, содержащим гемиглиптин.

3. Способ получения комбинированного препарата по любому из пп. 1 или 2, который включает стадии:

(a) смешивания гемиглиптина с микрокристаллической целлюлозой для получения второго слоя;

(b) смешивания метформина с прежелатизированным крахмалом, кроскармеллозой натрия или гидроксипропилметилцеллюлозой и гранулирования полученной смеси для получения первого слоя; и

(c) смешивания смеси, полученной на стадии (a), с гранулами, полученными на стадии (b), в отдельных слоях с получением указанного комбинированного препарата.

4. Способ по п. 3, в котором стадию (c) проводят прессованием смеси, содержащей гемиглиптин, полученной на стадии (a), и гранул, содержащих метформин, полученных на стадии (b), в двухслойную таблетку.

5. Способ по п. 3, в котором стадию (c) проводят покрытием таблетки, полученной из гранул, содержащих метформин, полученных на стадии (b), смесью, содержащей гемиглиптин, полученной на стадии (a).



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения.

Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I ,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С1-С6 алкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SO2 или группу , предпочтительно группу , где представляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR4, где R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу или (C1-C6 алкил)арильную группу, или отсутствует и W представляет собой -ОН; R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С3-С6 циклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C1-С6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C1-C6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; или морфолиновую группу; NH-NH-CO-арильную группу, необязательно замещенную; NH-NH-CO-гетероарильную группу, R2 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, (C1-C6 алкил)арильную группу или (С1-С6 алкил)O(С1-С6 алкильную) группу, предпочтительно атом водорода; R3 представляет собой группу -COOR5, где R5 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -COSR6, где R6 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -CONR7R8, где R7 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и R8 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; -O(C1-C6 алкильную) группу; группу -(С1-С6 алкил)NR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой С1-С6 алкильную группу; группу -(С1-C6 алкил)СООН; -(С1-C6 алкил)СОО(С1-С6 алкильную) группу; или гетероарильную группу; группу -CN; группу -C(=NH)NHOH; -СОморфолиновую группу; -СОпиролидиновую группу; -CON-Me-пиперазиновую группу; -СОгуанидин или группу -СОгуанидин-ВОС; тетразольную группу; или оксадиазолоновую группу; или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, или к применению указанного соединения в качестве лекарственного препарата, предназначенного для лечения и/или предотвращения сахарного диабета.

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложены антитело и его антигенсвязывающий фрагмент, способные связываться с CXCR3, а также содержащие их конъюгат и фармацевтическая композиция.

Изобретение относится к новому соединению, выбранному из нижеуказанной группы, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов киназы RIP21.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1; В представляет собой фенил; каждый R независимо представляет собой -C(=O)R1, -C(=O)OR1 или -C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н или R1'; R1' представляет собой С1-6 алкил, фенил, индолил, индазолил, пиридинил С1-6 алкил или морфолинил, возможно замещенный одним или двумя ; каждый представляет собой гидрокси, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, карбокси или оксо.

Изобретение относится к 2-пиридоновому соединению, представленному формулой [1]: ,таутомеру данного соединения, его фармацевтически приемлемой соли (далее называется 2-пиридоновое соединение, таутомер данного соединения или его фармацевтически приемлемая соль, называемая термином «2-пиридоновое соединение или родственные соединения»).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к твердофазной композиции, обладающей свойством коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете второго типа.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания или состояния, опосредованного функцией эффекторных Т-клеток, воспаления или сепсиса, содержащей любой один или более чем один из следующих: i) растворимый гликопротеин CD52, который содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 95% идентичную аминокислотной последовательности GQNDTSQTSSPS (SEQ ID NO: 3), и углевод, ii) слитый белок, содержащий растворимый гликопротеин CD52 в качестве первого белка и второй белок; iii) полинуклеотид, кодирующий пептидную часть растворимого гликопротеина CD52 по разделу i) или слитый белок по разделу ii); iv) вектор, содержащий полинуклеотид по разделу iii); v) выделенная клетка, содержащая полинуклеотид по разделу iii) или вектор по разделу iv); и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к способу лечения или предупреждения, подавления или ослабления диабета типа 2 и/или заболеваний, расстройств и состояний, представляющих собой низкую толерантность к глюкозе, резистентность к инсулину и/или гипергликемию, связанные с диабетом типа 2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение указанному субъекту терапевтически или профилактически эффективного количества соединения формулы IIIg или его фармацевтически приемлемых солей и/или стереоизомеров, предпочтительно соединений формул IIIi1 и IIIi2: IIIg в которых R1 означает Н, -ORa; R2 означает Н или галоген; R4, R5, независимо друг от друга, означают Н, -ORa, где Ra представляет собой Н; R2’ означает Н; L означает С(1-6)алкил с линейной или разветвленной цепью; X означает -COORс; Rc означает H или С(1-6)алкил; m означает от 0 до 5.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей валсартан и розувастатин кальция, применению композиции для получения препарата для профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания, к способу ее изготовления и способу профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания.

Описан фармацевтический комбинированный состав для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую отдельную часть, содержащую амлодипин, розувастатин, гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу в качестве добавок, и вторую отдельную часть, содержащую лозартан.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для предотвращения или уменьшения N-формилирования. Фармацевтическая композиция содержит смесь первичного аминосодержащего активного фармацевтического ингредиента, представляющего собой саксаглиптин, полиэтиленгликоля, присутствующего в смеси в количестве по меньшей мере 10%, и аминокислоты, представляющей собой глицин.

Предложен пероральный твердый препарат комбинированного противотуберкулезного лекарственного средства, в котором активными ингредиентами являются рифампицин, изониазид, пиразинамид и этамбутола гидрохлорид в массовом соотношении 150:75:400:275, соответственно.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана двухслойная таблетка, содержащая в первом слое композицию гидрохлорида метформина, во втором слое композицию ингибитора SGLT2 - дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина и необязательно пленочную оболочку.

Настоящее изобретение относится к способу изготовления двухслойной таблетки. Для изготовления двухслойной таблетки добавляют на плиту пресс-формы сначала первую порошковую смесь, затем вторую порошковую смесь.

Настоящее изобретение направлено на фармацевтические композиции, содержащие множество микрочастиц с маскированным вкусом, содержащих высокодозовые/низкодозовые лекарственные средства, на лекарственные формы, содержащие такие фармацевтические композиции (такие как перорально распадающиеся таблетки), и на способы изготовления фармацевтических композиций и лекарственных форм.
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция, представляющая собой таблеточный состав, содержащий ритонавир в первом слое и атазанавир во втором слое и полимер.

Настоящее изобретение относится к таблетке пролонгированного высвобождения, содержащей теобромин, включающей слой пролонгированного высвобождения и слой быстрого высвобождения, где слой пролонгированного высвобождения состоит из 40-60 мас.% теобромина в качестве активного ингредиента и 14-19 мас.% основы пролонгированного высвобождения, состоящей из полиэтиленоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы, и слой быстрого высвобождения состоит из 10-30 мас.% теобромина в качестве активного ингредиента и 0,5-2 мас.% разрыхлителя, состоящего из одного или нескольких компонентов, выбранных из кроскармеллозы натрия, кросповидона и натриевой соли гликолята крахмала.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает таблетку с замедленным высвобождением ацеклофенака, которая состоит из слоя немедленного высвобождения, содержащего ацеклофенак, водорастворимую добавку, регулятор рН, разрыхлитель, наполнитель и смазку, и слоя замедленного высвобождения, содержащего ацеклофенак, полимер, контролирующий высвобождение, маслорастворимое поверхностно-активное вещество, наполнитель и смазку, при этом регулятор рН представляет собой натрия гидрокарбонат, полимер, контролирующий высвобождение, представляет собой смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и карбомера, причем массовое соотношение смешивания гидроксипропилметилцеллюлозы и карбомера предпочтительно составляет от 10:1 до 20:1, натрия гидрокарбонат содержится в количестве 0,25-1 мас.% от общей массы таблетки с замедленным высвобождением ацеклофенака, а водорастворимая добавка содержится в количестве 0,75-3 мас.% от общей массы таблетки с замедленным высвобождением ацеклофенака.

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к двухслойному комбинированному препарату для лечения диабета, содержащему слой гемиглиптина и слой метформина, и к способу его получения. Технический результат: лекарственная форма имеет одинаковые скорости растворения гемиглиптина и метформина по сравнению с теми же характерными скоростями растворения двух компонентов в виде отдельных лекарственных форм. Фармацевтическая композиция имеет улучшенный эффект в профилактике и лечении диабета и сочетанных заболеваний и уменьшает побочные эффекты каждого компонента так, чтобы поддерживать и улучшить соблюдение пациентом режима лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Наверх