Сироп из настойки аралии маньчжурской

Авторы патента:

Зулькарняева Ляйсян Ваилевна (RU)

Зайцева Елена Николаевна (RU)

Куркин Владимир Александрович (RU)

Дубищев Алексей Владимирович (RU)

Рязанова Татьяна Константиновна (RU)

Первушкин Сергей Васильевич (RU)

A61P25/28 - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

A61K36/25 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2665163:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтического препарата, обладающего ноотропным действием - сиропа из настойки аралии маньчжурской (Aralia Rupr. et Maxim.). Сироп из настойки аралии маньчжурской, обладающий ноотропным действием, получаемый в результате того, что 64 г сорбита смешивают с 36 г воды очищенной, нагревают на плитке до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю и добавляют к полученному сиропу 16,5 мл настойки аралии маньчжурской. Вышеописанный сироп обладает выраженным ноотропным действием. 1 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтического препарата, обладающего ноотропным действием, - сиропа из настойки аралии маньчжурской (Aralia Rupr. et Maxim.) (1, 2).

В официнальной медицине препараты из корней аралии маньчжурской используется в качестве адаптогенных, тонизирующих средств для лечения астенических состояний у взрослых, в период выздоровления. На данный момент препараты на основе корней аралии маньчжурской на фармацевтическом рынке Российской Федерации представлены настойками четырех производителей, получаемыми с использованием в качестве экстрагента 70 спирта этилового в соотношении сырье-экстрагент 1:5 (3).

Известно, что лекарственная форма имеет определенное психологическое влияние на пациентов, от которого может зависеть эффективность лекарственной терапии. Перспективной лекарственной формой, которая позволяет улучшить вкус препаратов и создать комфортные условия их приема являются сиропы (4). Кроме того, согласно результатам анализа ассортимента зарегистрированных препаратов на фармацевтическом рынке РФ на данный момент среди лекарственных средств отсутствуют сиропы на основе аралии (5).

Целью изобретения является разработка состава сиропа из настойки аралии маньчжурской, обладающего ноотропным действием.

В качестве прототипа нами была выбрана препарат заводского изготовления «Настойка аралии маньчжурской», получаемая с использованием в качестве экстрагента 70% спирта этилового, соотношение сырье-эстрагент 1:5. Однако существуют определенные сложности с корректным дозированием этой лекарственной формы (обычно назначают по 30-40 капель 2 раза в день), в связи с высоким содержанием спирта этилового препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством.

В связи с этим техническим результатом является получение сиропа из настойки аралии маньчжурской, который можно применять в детской, гериатрической практике (например, при нарушении глотательного рефлекса у пожилых людей) и при сахарном диабете (так как в качестве корригента выступает сорбит) и который можно более точно дозировать по объему.

При расчете количества настойки в сиропе использовали данные по разовой дозе для лекарственного препарата «Сапарал, таблетки, 0,05 г», который получают из корней аралии маньчжурской (6). Рекомендуемая разовая доза биологически активных соединений аралии (аралозидов) составляет 50 мг.

Цель достигается тем, что 64 г сорбита смешивают с 36 г воды очищенной, нагревают на плитке до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю и добавляют к полученному сиропу 16,5 мл настойки аралии маньчжурской.

Количественное определение содержания сапонинов в сиропе проводили после предварительного гидролиза методом прямой спектрофотометрии после реакции с концентрированной серной кислотой в пересчете на олеаноловую кислоту и на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой (7).

Заявляемый состав реализуется следующим примером. Готовят сорбитный сироп. Для этого 64 г сорбита смешивают с 36 г воды очищенной. Нагревают на плитке до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтрую через марлю. К полученному сиропу добавляют 16,5 мл настойки аралии маньчжурской (70% спирт этиловый, соотношение сырье-экстрагент 1:5).

Содержание сапонинов в сиропе в пересчете на олеаноловую кислоту варьировало от 0,131±0,003% до 0,145±0,004%, в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой - 0,287-0,318%.

В ходе дополнительно проведенных исследований выявлено, что сироп из настойки аралии маньчжурской оказывает влияние на функциональное состояние центральной нервной системы (ориентировочно-исследовательское поведение) у крыс в условиях модели «открытое поле», что показывает его потенциальную ноотропную активность. Исследования проводили на белых беспородных крысах. Настойку аралии в дозе 200 мг/кг, сироп в дозе 1 г/кг вводили опытным животным за 1 ч до первого тестирования. В качестве препарата сравнения использовали пирацетам (200 мг/кг), крысы контрольной группы получали эквиобъемное количество воды очищенной в аналогичном режиме. Повторное тестирование проводили через двое суток после первого тестирования.

Значимость различий между указанными параметрами среди опытной и контрольной групп животных оценивали с помощью непараметрического критерия Манна-Уитни. Различия считали существенными при р≤0,05

Экспериментальная установка «открытое поле» представляла собой арену с квадратным полом и стенками белого цвета. Пол разделен на 25 квадратов, в центре каждого из них расположено отверстие диаметром 4 см. Крысу помещали в один из углов арены и в течение 5 мин подсчитывали перемещение с квадрата на квадрат (горизонтальная активность) - в 16 внешних и в 9 внутренних, количество вставаний на задние лапки (вертикальная активность), количество обследованных отверстий (исследовательская активность), количество умываний (груминг) и количество актов дефекации по количеству фекальных шариков (болюсов). Об общей двигательной активности судили по сумме вертикального и горизонтального компонентов, об исследовательской активности - по числу заглядываний в отверстия (норковому рефлексу).

В условиях испытания настойка и сироп вызывали статистически значимое повышение у животных и двигательной (на 37,7% и 32,2% соответственно, р<0,05), и исследовательской активности (на 47,2% и 41,0% соответственно, р<0,05). Пирацетам в этих же условиях вызывал статистическое значимое увеличение общей двигательной активности на 57,2%) и исследовательской активности на 55,5% (табл. 1). И настойка, и сироп из настойки аралии ускоряли адаптацию, способствовали снижению уровня эмоциональности, и страха, что выражалось в виде увеличения количества выходов во внутренние квадраты (на 123,8% и 110,2%) соответственно). Пирацетам увеличивал количество выходов в центр на 161,9%.

Через двое суток после первого пребывания в «открытом поле» животных вторично помещали в те же экспериментальные условия. Снижение горизонтальной и вертикальной компонент, числа выходов в центр площадки, количества актов дефекации говорит о запоминании животными экспериментальной обстановки (Приложение). Результаты не были статистически значимыми, но отсутствие улучшения запоминания может быть обусловлено однократным приемом препаратов. Полученный сироп рекомендуется принимать по одной столовой ложке два раза в день.

Таким образом, разработанный состав обладает следующими преимуществами:

1.Возможность применения в педиатрии и гериатрии, при сахарном диабете (так как в качестве корригента - сорбит), возможность дозирования объема препарата.

2. Контроль качества по содержанию действующих веществ, использование современных методов качественного и количественного состава.

3. Оказывает благоприятное воздействие на функционирование центральной нервной системы, обладая новым фармакологическим эффектом для препаратов корней аралии маньчжурской - ноотропным действием.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Куркин В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие. Самара: ООО «Офорт»; ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. 963 с.

2. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов (факультетов.). 2-е изд., перераб. и доп.Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2007. 1239 с.

3. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. Электрон, дан. 2016. Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx.

4. Ким М.Е., Степанова Э.Ф., Евсеева С.Б. Сиропы: состав, технология, овременное состояние исследований (обзор литературы). / Фармация и фармакология. 2014. №3. С. 7-14.

5. Куркин В.А., Петрухина И.К., Акушская А.С Исследование номенклатуры адаптогенных лекарственных препаратов, представленных на фармацевтическом рынке Российской Федерации / Фундаментальные исследования. 2014. №8 (часть 4). С. 898-902.

6. Минина С.А., Каухова И.Е.. Химия и технология фитопрепаратов: учебное пособие. Москва, 2004. 560 с.

7. Рязанова Т.К., Зулькарняева Л.В. Фитохимическое исследование и актуальные вопросы стандартизации корней аралии маньчжурской. Аспирантские чтения-2015. Материалы докладов научно-практической конференции с международным участием «Молодые ученые XXI века - от идеи к практике» (15 октября 2015 г.). Самара, 2015. С. 167-169.

ПРИЛОЖЕНИЕ

Примечание: ГА - величина горизонтальной двигательной активности, ВА - величина вертикальной двигательной активности, ИА - исследовательская активность, ДЕФ - число актов дефекаций, УМ - число умываний. * - отличия от контроля статистически значимы при p<0,05. - отличия от значений, полученных при первичном тестировании статистически значимы при p<0,05 (Критерий Уилкоксона).

Сироп из настойки аралии маньчжурской, обладающий ноотропным действием, получаемый в результате того, что 64 г сорбита смешивают с 36 г воды очищенной, нагревают на плитке до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю и добавляют к полученному сиропу 16,5 мл настойки аралии маньчжурской.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии, и может быть использована для лечения когнитивного нарушения, связанного с расстройством центральной нервной системы (ЦНС), у субъекта, нуждающегося в этом или находящегося в группе риска его возникновения.

Производное 3-гидроксипиридина с анксиолитической и ноотропной активностью // 2664453

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к созданию нового, малотоксичного (LD50 520 мг/кг), биологически активного вещества, обладающего анксиолитическим и ноотропным действием.

L-энантиомер 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния гидроксибутандиоата, обладающий церебропротекторной активностью // 2663836

Изобретение относится к левовращающемуся энантиомеру 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния L-гидроксиэтанбутандионата, который обладает церебропротекторной активностью и пролонгирует период биоэлектрической активности миокарда.

Имидазопиридазины // 2662443

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1; В представляет собой фенил; каждый R независимо представляет собой -C(=O)R1, -C(=O)OR1 или -C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н или R1'; R1' представляет собой С1-6 алкил, фенил, индолил, индазолил, пиридинил С1-6 алкил или морфолинил, возможно замещенный одним или двумя ; каждый представляет собой гидрокси, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, карбокси или оксо.

Пептид, обладающий нейропротекторной активностью на модели мфтп-индуцированного паркинсонизма и фармацевтическая композиция на его основе // 2662429

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно к пептидам с нейропротекторной и нормализующей активностью. Предложен гексапептид (1) формулы Thr-Gly-Glu-Hse-His-Arg-NH2 в качестве нейропротекторного и нормализующего средства.

Применение флекаинида в качестве антиконнексинового средства и способ потенцирования эффектов психотропных лекарственных средств // 2661026

Группа изобретений относится к медицине. Предложены: терапевтическая композиция, включающая флекаинид и по меньшей мере одно психотропное лекарственное средство модафинил; комбинированный препарат, содержащий флекаинид и модафинил для профилактики и/или лечения повышенной дневной сонливости, расстройств сна, недостаточной продолжительности сна, синдрома центрального апноэ сна; комбинированный препарат того же состава для профилактики и/или лечения нарколепсии синдрома дефицита внимания с гиперактивностью посттравматического стрессового расстройства, расстройств, обычно сопровождающихся дремотой или сонливостью при болезни Паркинсона; комбинированный препарат того же состава для профилактики и/или лечения расстройств настроения, тревожных расстройств, шизофрении, депрессии, чувства общего недомогания, деменции, биполярного расстройства, булимии, маниакального эпизода, обсессивно-компульсивного расстройства, зависимости или пристрастия к играм, наркотикам, алкоголю, табаку.

Замещенные соединения тиофен- и фуран-конденсированного азолопиримидин-5-(6н)-она // 2659779

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим селективным действием в отношении PDE1. Соединения могут найти применение при лечении заболевания или нарушения, выбранного из группы, включающей множество заболеваний и нарушений, включая когнитивный дефицит, связанный с заболеваниями и нарушениями ЦНС, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения, почечные нарушения, гематологические нарушения, нарушения желудочно-кишечного тракта и печени, раковые нарушения и нейродегенеративные нарушения.

Тетрагидроимидазо[1,5-d][1,4]оксазепиновое производное // 2659219

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I) , или его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие антагонистическим действием по отношению к метаботропному рецептору глутамата группы II, которые могут применяться в качестве терапевтического средства при нарушениях, таких как болезнь Альцгеймера.

Терапевтическое средство или профилактическое средство против деменции // 2657438

Группа изобретений относится к медицине и касается моноклонального антитела, которое специфически связывается с тау-белком, фосфорилированным в остатке серина, соответствующем остатку серина в позиции 413 тау-белка, имеющего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, включающего вариабельную область тяжелой цепи с тремя участками, определяющими комплементарность, (CDRs) и вариабельную область легкой цепи с тремя участками, определяющими комплементарность, (CDRs).

Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза // 2655811

Группа изобретений относится к медицине и касается терапевтического средства для бокового амиотрофического склероза, содержащего агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для введения индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.

Способ получения термочувствительного радиофармпрепарата // 2665140

Изобретение относится к области ядерной медицины, а именно к способу получения термочувствительного радиофармпрепарата, который представляет собой раствор интерполимерного носителя радионуклида, включающему следующие стадии: 1) синтез сополимера-носителя на основе N-изопропилакриламида и аллиламина; 2) этерификацию аминных групп сополимера-носителя диангидридом диэтилентриаминпентауксусной кислоты; 3) мечение радионуклидом 153Sm; 4) выделение радиоактивной сополимерной фракции из реакционного объема смеси меченой полимерной путем элюирования ацетатным буфером в хроматографической колонке; 5) смешивание выделенной фракции с сополимером-носителем водного раствора полимера-загустителя поли-N-изопропилакриламида, причем произведение характеристической вязкости [η]пз в дл/г и концентрации Спз поли-N-изопропилакриламида в воде в г/дл отвечает безразмерному соотношению 5<Спз*[η]пз<10.

Контактирующий с кожей элемент, содержащий по меньшей мере одно термоустойчивое вещество, оказывающее сенсорное воздействие // 2664731

Группа изобретений раскрывает контактирующий с кожей элемент, приемлемый для использования с устройством для бритья, способ его получения и устройство для удаления волос, содержащее указанный элемент.

Способ выделения биологически активных проантоцианидинов // 2664709

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ выделения биологически активных проантоцианидинов, характеризующийся тем, что измельченные листья голубики (Vaccinium uliginosum) экстрагируют метанолом в течение 3-х часов при температуре 30-35°С, упаривают спиртовой раствор до 1/10 первоначального объема, разбавляют 4-кратным количеством воды и экстрагируют последовательно хлороформом, эфиром и этилацетатом, после чего полученный водный раствор упаривают и хроматографируют на колонке с силикагелем с размером частиц 0,040-0,063 мм, используя в качестве элюента смесь хлористого метилена с метанолом, взятых в соотношении 1:1, и выделяют биологически активную фракцию с Rf 0,29.

Диагностика инфекционных заболеваний дыхательных путей с использованием образцов мочи // 2664707

Изобретение касается способа диагностики респираторной инфекции, связанной с бактериальной инфекцией; способа выбора пациентов с респираторной инфекцией для приема антибиотика; способа определения времени для прекращения введения антибиотика пациенту с респираторной инфекцией, получающему антибиотик; способа выбора пациентов, которым будет прекращено введение антибиотика из пациентов с респираторной инфекцией, принимающих антибиотик; способа лечения респираторной инфекции, связанной с бактериальной инфекцией, основанных на выявлении повышения уровня sCD14-ST в моче, используемого в качестве индикатора, относительно порогового значения, составляющего 3338–5758 пг/мл.

Способ профилактики несостоятельности межкишечного анастомоза при операциях на брюшной полости с помощью пептида // 2664702

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики несостоятельности межкишечного анастомоза. Производят орошение поверхности межкишечного анастомоза пептидом структурной формулы Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Glu.

Косметическая композиция, содержащая комбинацию липофильного производного салициловой кислоты, антиперспирантной соли или комплекса алюминия и соли аминокислота-n,n-диуксусной кислоты // 2664701

Заявлена дезодорирующая косметическая композиция, содержащая в косметически приемлемой среде липофильное производное салициловой кислоты или его соль, одну антиперспирантную соль или комплекс алюминия и секвестрант, выбранный из солей аминокислота-N,N-диуксусной кислоты.

Гомеопатическое лекарственное средство для ветеринарии, обладающее цитокининдуцирующим, противовоспалительным и анальгетическим действием в послеоперационный период, а также при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата и воспалительных заболеваний жкт // 2664699

Изобретение относится ветеринарии, а именно к лекарственному средству для ветеринарии, обладающему противовоспалительным и анальгетическим действием в послеоперационный период, а также при лечении воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата и воспалительных заболеваний ЖКТ.

Композиции для лечения ревматоидного артрита и способы их применения // 2664697

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использовано для лечения ревматоидного артрита (РА). Для этого пациенту вводят эффективное количество антитела и метотрексата, где указанное антитело включает вариабельный участок тяжелой цепи последовательности SEQ ID NO: 2 и вариабельный участок легкой цепи последовательности SEQ ID NO: 3 и указанное антитело вводят в дозе от 100 мг до 200 мг раз в две недели и где указанного пациента ранее лечили от ревматоидного артрита путем введения метотрексата и ранее неэффективно лечили от РА путем введения антагониста TNF-α, выбранного из группы, состоящей из этанерцепта, инфликсимаба, адалимумаба, голимумаба и/или сертолизумаба пегол.

Композиция для предотвращения или лечения жировых болезней печени // 2664696

Изобретения относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение (тетрагидропиран-4-ил)-[2-фенил-5-(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ил)метил-1H-индол-7-ил]амина или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для предупреждения или лечения неалкогольного стеатогепатита, где неалкогольный стеатогепатит вызван накоплением жира в печени и оксидативным стрессом или воспалительными цитокинами, полученными из жировой печени.

Композиции с низким содержанием масел, включающие 4-замещенный резорцин и сложный эфир с длинной углеродной цепью // 2664694

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения признаков старения кожи, которые включают наличие борозд, морщин, утрату эластичности, неровности кожи и наличие пигментных пятен, причем композиция содержит 70 мас.% воды, от 0,1 до 0,4 мас.% 4-гексилрезорцина, от 1 до 3 мас.% октилдодециланеопентаноата, кроссполимер акрилатов/С 10-30 алкилакрилатов, менее 5 мас.% масел и менее чем 1 мас.% эмульгаторов.

Способ получения меланиновых веществ из лузги подсолнечника // 2665166

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения меланиновых веществ, получаемых из отходов маслоэкстракционного производства - лузги подсолнечника. Способ получения меланиновых веществ из лузги подсолнечника, включающий измельчение лузги подсолнечника, экстракцию меланиновых веществ раствором NaOH, фильтрование, осаждение меланиновых веществ путем добавления раствора соляной кислоты и сушку образовавшегося осадка, при этом из измельченной лузги подсолнечника фракции 1÷3 мм экстракцию меланиновых веществ проводят 0,095÷0,105 н. раствором NaOH при соотношении массы лузги подсолнечника к массе экстрагента 1:35÷1:45 при дополнительном одновременном воздействии ультразвуком с частотой 37±1 кГц и интенсивностью 414±5 Вт/см2, при температуре 60±5°С и постоянном перемешивании в течение 25±5 минут, осаждение меланиновых веществ путем добавления концентрированной соляной кислоты в объемном соотношении к фильтрату 1:65÷1:75, отделение полученного осадка от раствора осуществляют центрифугированием при 6000±10 об/мин в течение 5±0,5 мин, далее осадок промывают дистиллированной водой и замораживают его при температуре -19±1°С, после чего лиофильно сушат. Вышеописанный способ позволяет увеличить эффективность процесса, повысить чистоту и устойчивость получаемых меланиновых веществ за счет снижения содержания в продукте побочных продуктов, снизить себестоимость конечного продукта, а также уменьшить энергозатраты. 1 табл., 29 пр.