Распадающиеся в полости рта пленки, имеющие короткое время разрушения, для терапевтического и пищевого применения

Группа изобретений относится к областям фармацевтической и пищевой промышленности, а именно к распадающейся в полости рта менее чем за три минуты пленке без гидроколлоидов, содержащей следующие компоненты (от общей массы пленки): 40-80 мас.% мальтодекстрина в качестве пленкообразующего вещества, 15-55 мас.% пластификатора, 0,05-30 мас.% активного ингредиента для пищевого или терапевтического применения, 2-10 мас.% поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата и 0,5-6 мас.% одного или нескольких поверхностно-активных веществ; а также к способу получения указанной пленки, согласно которому все перечисленные компоненты диспергируют в полярном растворителе, полученную смесь наносят тонким слоем на силиконовую бумагу, сушат и удаляют силиконовую бумагу от полученной пленки. Группа изобретений обеспечивает улучшение механических свойств пленок. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к распадающимся в полости рта самоподдерживающимся пленкам, имеющим короткое время разрушения, для терапевтического и пищевого применения.

Уровень техники

Распадающиеся в полости рта самоподдерживающиеся пленки для высвобождения активных ингредиентов, предназначенные для терапевтического или пищевого применения, давно известны и доступны на рынке. Эти пленки быстро распадаются в полости рта, высвобождая активный ингредиент.

Многие из этих известных из уровня техники пленок содержат в качестве пленкообразующего компонента пуллулан, который, однако, является дорогостоящим и труднодоступным ингредиентом. В связи с этим предпринимались попытки заменить пуллулан менее дорогостоящими ингредиентами, которые в любом случае способны сохранять такие свойства, как короткое время разрушения, освежение полости рта, выраженный приятный запах и простота получения.

В заявке на Патент США US 2003011259 описана пленка, имеющая короткое время разрушения, которая в качестве пленкообразующего компонента содержит мальтодекстрин и гидроколлоиды в количествах более 10%. Гидроколлоиды необходимы для облегчения распадения пленки, но они не дают ощущения чистоты полости рта, так как склонны к гелеобразованию при контакте со слюной.

В Европейском патенте EP 1689374 того же заявителя описаны самоподдерживающиеся пленки для высвобождения активных ингредиентов, предназначенные для терапевтического или пищевого применения, на основе мальтодекстрина и пластификатора и полностью без гидроколлоидов. Эти пленки быстро распадаются в полости рта и высвобождают в полость рта активный ингредиент, сохраняя то ощущение чистоты полости рта, которое свойственно пленкам на основе пуллулан. Однако эти пленки имеют недостаток, связанный с их физической стабильностью, так как они склонны к затвердеванию с течением времени.

Сущность изобретения

Неожиданно было обнаружено, что можно избежать затвердевания пленок на основе мальтодекстрина и пластификатора путем включения в их состав гомополимера или сополимера винилацетата.

Как правило, полимеры винилацетата, и в частности, поливинилацетат, нерастворимы в воде, и последний используется во многих медицинских продуктах, например, в фармацевтических препаратах с замедленным в течение времени высвобождением, или в качестве основы жевательной резинки.

Настоящее изобретение относится к распадающейся в полости рта самоподдерживающейся пленке без гидроколлоидов, содержащей:

a) пленкообразующее вещество, состоящее из мальтодекстрина, в количестве, составляющем от 40 до 80% по массе;

b) пластификатор в количестве, составляющем от 15 до 55% по массе;

c) систему поверхностно-активного вещества, составляющую в процентах от 0,5 до 6% по массе;

d) активный ингредиент для пищевого или терапевтического применения в количестве, составляющем от 0,05 до 30% по массе,

отличающейся тем, что она содержит гомополимер или сополимер винилацетата в количестве, составляющем от 2 до 10% по массе, где процентное содержание вычисляется от общей массы указанной пленки.

Подробное описание изобретения

Распадающиеся в полости рта пленки настоящего изобретения имеют время разрушения, определенное in vitro, менее 3 минут, они не прилипают, они не увеличиваются в объеме, и их механические свойства эластичности и прочности при растяжении остаются стабильными в течение времени.

Сополимер винилацетата предпочтительно выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидонвинилацетата, этиленвинилацетата. Более предпочтительным является использование гомополимера винилацетата, а именно поливинилацетата.

В частности, используемый в настоящем изобретении поливинилацетат, имеет среднемассовую молекулярную массу от 5000 до 500000, предпочтительно от 250000 до 450000. Поливинилацетат, который может быть использован в настоящем изобретении, представляет собой поливинилацетат, поступающий на рынок под торговой маркой Kollicoat® SR 3ОD производства фирмы BASF.

Предпочтительно, содержание поливинилацетата в пленке настоящего изобретения находится в диапазоне от 2,5 до 10%, более предпочтительно от 3 до 10%, еще более предпочтительно от 3 до 6%, и в соответствии с особенно предпочтительным вариантом осуществления изобретения от 3 до 5,5% по массе от общей массы пленки.

Мальтодекстрин, используемый в самоподдерживающейся пленке настоящего изобретения, имеет содержание декстрозы, выраженное в эквивалентах, которое составляет менее 50 и предпочтительно находится в диапазоне от 11 до 40.

Пластификатор, используемый в пленке настоящего изобретения, предпочтительно выбран из группы, состоящей из многоатомных спиртов, сложных эфиров лимонной кислоты, сложных эфиров себациновой кислоты или их смесей.

Особенно предпочтительными являются пропиленгликоль, глицерин, сорбит, мальтит и их смеси.

Система поверхностно-активного вещества, используемая в пленке настоящего изобретения, состоит из одного или нескольких поверхностно-активных веществ, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из производных сорбитана, производных сорбита, сложных эфиров сахарозы, сложных эфиров жирных кислот и их смесей.

Активный ингредиент для пищевого применения предпочтительно представляет собой активный ингредиент с освежающим дыхание действием и/или предназначенный для гигиены полости рта, предпочтительно эвгенол или ментол, или растительный экстракт или активный ингредиент природного происхождения, пригодный для нутритивной поддержки, предпочтительно минеральные соли, из числа тех, которые обычно используются для этой цели, или один или несколько витаминов. В соответствии с особенно предпочтительным вариантом осуществления изобретения витамин представляет собой аскорбиновую кислоту.

Активный ингредиент для терапевтического применения может представлять собой ингредиент с преимущественно местным действием на полость рта, выбранный из антибактериальных, противогрибковых, противовирусных агентов или дезинфицирующих средств полости рта, или он может представлять собой ингредиент с преимущественно системным действием, выбранный из группы, состоящей из противовоспалительного, обезболивающего, антипсихотического, снотворного, анксиолитического, миорелаксантного, противомигренозного, антипаркинсонического, противорвотного, антигистаминного, бета-блокаторного, противоастматического, антигипертензивного, противокашлевого, слабительного агентов, ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, антикинетозных агентов.

Активные ингредиенты, содержащиеся в таких пленках, предпочтительно выбирают из группы, состоящей из пироксикама, кетопрофена, диклофенака, трамадола, морфина, нифедипина, диазепама, лоразепама, алпразолама, бромазепама, триазолама, лорметазолама, золпидема, парацетамола, селегилина, атенолола, сальбутамола, суматриптана, клозапина, цетиризина и их фармацевтически приемлемых солей.

Кроме того, пленки настоящего изобретения также могут содержать другие вспомогательные вещества, выбранные из класса не прилипающих веществ, такие как, например, коллоидный диоксид кремния или тальк, подсластители, ароматизаторы, красители, консерванты, буферные системы или их смеси.

Пленки, которые являются целью настоящего изобретения, могут быть получены при помощи известных способов, таких как те, которые описаны в Европейском патенте EP 1689374.

В частности, может быть использован способ, включающий стадии:

i) диспергирования мальтодекстрина, пластификатора, системы поверхностно-активного вещества, гомополимера или сополимера винилацетата, предпочтительно поливинилацетата, и активного ингредиента для терапевтического или пищевого применения в полярном растворителе,

ii) нанесения тонкого слоя смеси, полученной на предыдущей стадии, на силиконовую бумагу,

iii) сушки,

iv) удаления силиконовой бумаги из пленки, полученной на предыдущей стадии.

Полярный растворитель, используемый на стадии (i), предпочтительно выбран из воды, смешиваемых с водой растворителей или соответствующих смесей. В соответствии с особенно предпочтительным вариантом осуществления изобретения он представляет собой воду. Температура самой стадии, на которой используется смесь вышеупомянутых растворителей, предпочтительно составляет от 60 до 105°C.

Пример 1 - получение распадающихся в полости рта пленок без активного ингредиента

Полимерную смесь, используемую для получения пленок, получали путем растворения мальтодекстрина DE6 в соответствующем количестве воды при температуре 80°C.

Затем смесь постепенно охлаждали и добавляли глицерин, поверхностно-активные вещества, гомополимер или сополимер винилацетата и другие компоненты в соотношениях, указанных в Таблице 1. Полученную систему перемешивали до полного растворения всех компонентов.

Состав полимерных смесей, используемых для получения пленки, приведен в Таблице 1.

Таблица 1
Состав %(мас.)
Компоненты 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Мальтодекстрин DE6 78,99 80,72 76,50 74,87 70,78 62,68 76,50 76,00 77,00 76,50 75,00
Глицерин 18,05 14,57 17,48 17,11 16,17 14,32 17,50 17,00 16,50 17,50 17,00
Span 80 2,96 3,71 3,01 3,01 3,05 2,99 3,00 3,00 3,00 3,00
ПВА 1,00 3,01 5,01 10,00 20,00
Capryol 90 3,00
ЭВА 3,00 4,00 3,50
ПВП/ВА 3,00 5,00

Получение пленки проводили при помощи аппарата Labcoater-Labdryer модель LTE-S (M)(CH) фирмы Mathis способом, который предусматривал нанесение смеси на защитный силиконовый лист. Используемые параметры процесса были следующими:

Скорость покрытия: 1 м/мин

Время сушки: 15 мин

Температура сушки: 60°C

Скорость вращения вентилятора: 1800 об/мин (оборотов в минуту)

Толщина покрытия: 380 мкм

Полученные таким образом пленки разделяли защитным листом, обрезали до нужного размера и хранили в водонепроницаемых и светонепроницаемых пакетах.

Пример 2 - Определение прочности при растяжении

Анализ прочности при растяжении проводили в соответствии со стандартами ASTM (Международный метод испытаний для тонких пластмассовых покрытий) (D882-02), используя электронный динамометр фирмы Acquati модель AG/MC1 (I), на который был установлен тензодатчик 5 Н. Результаты этих испытаний выражали в качестве среднего значения результатов анализа пяти образцов каждого состава. Пленку предварительно разрезали на полоски длиной 100 мм и шириной 12,5 мм. Убедившись в том, что матрица не имеет разрывов и является однородной, образцы продольно располагали между двумя пневматическими зажимами, находящимися на расстоянии 60 мм друг от друга. Скорость разделения зажимов была установлена на уровне 500 мм/мин. Испытание считали завершенным после разрыва пленки. Изменения в жесткости материала измеряли путем определения модуля упругости (Y) после получения пленок и после трех месяцев хранения при 40°C.

Добавление ПВА считали положительным, если значение Y увеличивалось в момент получения по сравнению с составом без этого компонента, и если изменение этого значения (V), спустя 3 месяца после получения, не составляло более 25%.

Результаты

Значения модуля упругости Y приведены в Таблице 2.

Таблица 2
Значения модуля упругости пленок 1-6 после их получения и после хранения в течение трех месяцев при температуре 40°C и его относительное изменение с течением времени в процентах (V)
Состав Время хранения (месяцы) (V)
0 3
1 26 61 135%
2 59 78 32%
3 113 119 5%
4 55 69 25%
5 35 40 14%
6 14 23 64%

Эти результаты показывают как добавление ПВА в диапазоне от 3 до 10% позволяет улучшить механические свойства пленки. Фактически, по сравнению с контрольным составом 1, пленки, содержащие ПВА в указанном диапазоне, имели увеличенное значение Y и в то же время уменьшенное изменение (V) этого параметра Y с течением времени.

Пример 3 - получение распадающихся в полости рта пленок, содержащих диклофенак

Получение пленки

Пленки, состав которых приведен в Таблице 3, получали, как описано в Примере 1.

Определение механических свойств

Модули упругости определяли так, как описано в Примере 1.

Тест на распадаемость

Тест на распадаемость проводили в соответствии с требованиями к распадающимся в полости рта таблеткам, изложенными в редакции 7.0 Европейской фармакопеи, установив время T<3 минут и используя образцы площадью 6 см2.

Для каждого состава проводили три испытания, и результаты выражали как среднее значение±среднеквадратическое отклонение.

Тест на растворимость

Тест на растворимость in vitro проводили на образцах площадью 6 см2 с использованием прибора для определения растворимости типа «вращающаяся корзинка» (Европейская фармакопея 7.0, раздел 2.9.3).

Способ, используемый для оценки % растворенного лекарственного средства, характеризуется следующими параметрами:

Оборудование: система растворения Sotax AT7 Smart с корзинками.

Температура: 37±0,5°C.

Среда растворения: фосфатный буфер с pH 6,8.

Объем растворения: 500 мл.

Скорость вращения: 100 об/мин (оборотов в минуту).

Время отбора проб: 5 минут.

Указанный объем буфера помещали в 7 сосудов системы растворения и давали отстояться при заданной температуре 37°С. Пленку помещали в каждую из первых шести корзинок, седьмой сосуд использовали в качестве контроля, и поэтому соответствующую корзинку оставляли пустой.

После достижения заданной температуры корзинки погружали в среду растворения. Через 5 минут из каждого сосуда отбирали аликвоту. Полученные образцы анализировали при помощи ВЭЖХ с использованием следующего метода.

Анализ проводили на жидкостном хроматографе для ВЭЖХ Agilent 1100 с колонкой Grace Alltima HP C18 размером 100×4,6 мм и 3 мкм. Изократическое элюирование проводили при смешивании подвижной фазы A и подвижной фазы B. Фаза A состояла из 90% 20 мМ фосфатного буфера со значением pH 2,0, полученного путем растворения 3,12 г однозамещенного фосфата натрия в 1 литре воды Milli-Q и доведения значения pH до 2,0 концентрированной фосфорной кислотой (H3PO4) при помощи воронки, и 10% тетрагидрофурана для ВЭЖХ. Фаза B состояла из метанола степени очистки для ВЭЖХ. Две фазы смешивали в следующих указанных пропорциях: Фаза A - 40%, Фаза B - 60%. Температуру колонки устанавливали на уровне 40°C, скорость потока 1,3 мл/мин, выбранная длина волны 254 нм, вводимый объем пробы 2 мкл.

Результаты

Результаты, приведенные в Таблице 3, показывают, что добавление ПВА позволяет получать пленки, обладающие такими механическими свойствами и прочностью при растяжении, которые являются значительно лучшими, чем у контрольных пленок, сохраняя при этом неизменными показатели распадения и высвобождения.

Таблица 3
Состав и технологические характеристики пленок
Состав
Компоненты D1 D2
Мальтодекстрин IT6 57,11 60,73
Глицерин 3,80 4,04
Span 80 1,44 1,53
ПВА 5,00 5,00 -
Сорбит 6,66 7,08
Ароматизатор «Персик» 3,42 3,64
Бетаин 2,78 2,95
Ароматизатор «Мята» в ПГ 1,90 2,02
Сукралоза 1,14 1,21
Твин 20 0,72 0,77
Диоксид титана 0,23 0,24
Диклофенак эполамин 15,80 15,78
Механические свойства Y (кПа) 160 118
Тест на растворимость
% растворенного вещества (предел >80%)
98,6 104,5
Тест на распадаемость
T<3 мин
пройден пройден

Пример 4 - получение распадающихся в полости рта пленок, содержащих диклофенак

Получение пленок

Пленки D1 и D2 из Примера 3 хранили при температуре 25°C в течение 9 месяцев и оценивали способами, описанными в предыдущих Примерах. В частности, модуль упругости определяли так, как описано в Примере 1, а время распадения определяли так, как описано в Примере 3.

Результаты

Результаты приведены в Таблице 4.

Таблица 4
Состав и технологические характеристики пленок
Состав D1 D2
Механические свойства Y (кПа) 172 173
Тест на распадаемость T<3 мин пройден пройден

На основании приведенных выше результатов можно сделать вывод о том, что состав D1 имеет изменение V% Y после 9 месяцев хранения равное 7,5%. С другой стороны, состав без поливинилацетата имеет изменение % Y на уровне 46,6%, что намного больше, чем пороговое значение, составляющее 25%.

1. Распадающаяся в полости рта менее чем за три минуты пленка без гидроколлоидов, содержащая:

a) от 40 до 80 мас.% пленкообразующего вещества, состоящего из мальтодекстрина;

b) от 15 до 55 мас.% пластификатора;

d) от 0,05 до 30 мас.% активного ингредиента для пищевого или терапевтического применения,

отличающаяся тем, что указанная пленка дополнительно содержит 2-10 мас.% поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата и 0,5-6 мас.% одного или нескольких поверхностно-активных веществ, причем процентное содержание вычисляется от общей массы указанной пленки.

2. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что поливинилацетат имеет среднемассовую молекулярную массу от 5000 до 500000 Да.

3. Распадающаяся в полости рта пленка по п.2, отличающаяся тем, что поливинилацетат имеет среднемассовую молекулярную массу от 250000 до 450000 Да.

4. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что количество поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата составляет 2,5-10% по массе от общей массы пленки.

5. Распадающаяся в полости рта пленка по п.4, отличающаяся тем, что количество поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата составляет 3-10% по массе от общей массы пленки.

6. Распадающаяся в полости рта пленка по п.5, отличающаяся тем, что количество поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата составляет 3-6% по массе от общей массы пленки.

7. Распадающаяся в полости рта пленка по п.6, отличающаяся тем, что количество поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата составляет 3-5,5% по массе от общей массы пленки.

8. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, где мальтодекстрин имеет содержание декстрозы, выраженное в эквивалентах, которое составляет менее 50.

9. Распадающаяся в полости рта пленка по п.8, где содержание декстрозы составляет от 11 до 40.

10. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что пластификатор выбран из группы, состоящей из многоатомных спиртов, сложных эфиров лимонной кислоты, сложных эфиров себациновой кислоты или их смесей.

11. Распадающаяся в полости рта пленка по п.10, отличающаяся тем, что пластификатор выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, глицерина, сорбита, мальтита и их смесей.

12. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что одно или нескольких поверхностно-активных веществ предпочтительно выбраны из группы, состоящей из производных сорбитана, производных сорбита, сложных эфиров сахарозы, сложных эфиров жирных кислот и их смесей.

13. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что ингредиент для пищевого применения представляет собой активный ингредиент с освежающим дыхание действием, или он предназначен для гигиены полости рта, или он представляет собой активный ингредиент природного происхождения, пригодный для нутритивной поддержки.

14. Распадающаяся в полости рта пленка по п.13, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент для пищевого применения с освежающим дыхание действием выбран из ментола и эвгенола.

15. Распадающаяся в полости рта пленка по п.13, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент природного происхождения, пригодный для нутритивной поддержки, выбран из минеральных солей, как правило, используемых для этих целей, и витаминов.

16. Распадающаяся в полости рта пленка по п.15, отличающаяся тем, что витамин представляет собой аскорбиновую кислоту.

17. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что активный ингредиент для терапевтического применения выбран из активных ингредиентов с преимущественно местным действием.

18. Распадающаяся в полости рта пленка по п.17, отличающаяся тем, что активный ингредиент для терапевтического применения с преимущественно местным действием выбран из антибактериальных, противогрибковых, противовирусных агентов и дезинфицирующих средств полости рта.

19. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что активный ингредиент для терапевтического применения выбран из группы, состоящей из активных ингредиентов с преимущественно системным действием.

20. Распадающаяся в полости рта пленка по п.19, отличающаяся тем, что активный ингредиент с преимущественно системным действием выбран из группы, состоящей из противовоспалительного, обезболивающего, антипсихотического, снотворного, анксиолитического, миорелаксантного, противомигренозного, антипаркинсонического, противорвотного, антигистаминного, бета-блокаторного, противоастматического, антигипертензивного, противокашлевого агентов.

21. Распадающаяся в полости рта пленка по п.20, отличающаяся тем, что активный ингредиент выбран из группы, состоящей из пироксикама, кетопрофена, диклофенака, трамадола, морфина, нифедипина, диазепама, лоразепама, алпразолама, бромазепама, триазолама, лорметазолама, золпидема, парацетамола, селегилина, атенолола, сальбутамола, суматриптана, клозапина, цетиризина и их фармацевтически приемлемых солей.

22. Распадающаяся в полости рта пленка по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит одно или несколько вспомогательных веществ, выбранных из группы, состоящей из неприлипающих веществ, подсластителей, ароматизаторов, красителей, консервантов, буферных систем и их смесей.

23. Распадающаяся в полости рта пленка по п.22, отличающаяся тем, что неприлипающее вещество выбрано из группы, состоящей из коллоидного диоксида кремния и талька.

24. Распадающаяся в полости рта пленка по любому из пп.1-23, отличающаяся тем, что предназначена для терапевтического или пищевого применения.

25. Способ получения пленки по любому из пп.1-23, включающий следующие стадии:

i) диспергирование мальтодекстрина, пластификатора, одного или нескольких поверхностно-активных веществ, поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата и активного ингредиента для терапевтического или пищевого применения в полярном растворителе,

ii) нанесение тонкого слоя смеси, полученной на предыдущей стадии, на силиконовую бумагу,

iii) сушка,

iv) удаление силиконовой бумаги из пленки, полученной на предыдущей стадии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к применению соединения мышьяка метаарсенита натрия (NaAsO2) для лечения отторжения трансплантата. Технический результат: метаарсенит натрия может нарушать реакцию лимфоцитов хозяина на аллоантиген, т.е.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к иммунологии, и предназначена для лечения аутоиммунных расстройств. Элюирующая матрица, пригодная для имплантации в организм субъекта, включает как минимум одну клетку, экспрессирующую белок.

Предложены варианты применения очищенной популяции способных к прорастанию бактериальных спор для лечения или предотвращения или уменьшения тяжести по меньшей мере одного симптома дисбиоза ЖКТ, связанного с Clostridium difficile, включая рецидивирующую инфекцию С.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул биопага-Д в оболочке из конжаковой камеди.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для коррекции когнитивных и неврологических нарушений, вызванных острыми повреждениями мозгового кровообращения, содержащей 9-бутиламино-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2Н)-она гидрохлорида и фармацевтически приемлемый носитель.

Группа изобретений относится к двухслойному комбинированному препарату для лечения диабета, содержащему слой гемиглиптина и слой метформина, и к способу его получения.

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительного заболевания глаз у субъекта, такого как увеит, сухой глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, герпетический кератит, ангиогенез роговицы, лимфоангиогенез, ретинит, хороидит, острая мультифокальная плакоидная пигментная эпителиопатия, болезнь Бехчета, постоперационное заживление роговицы, влажная и сухая возрастная макулярная дегенерация (ВМД).
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул препарата биопага-Д. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется геллановая камедь, при этом, к суспензии геллановой камеди в метаноле прибавляют 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем полученную смесь перемешивают на магнитной мешалке, после чего добавляют 1 г порошка биопага-Д, затем добавляют 5 мл диэтилового эфира, далее полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро : оболочка составляет в нанокапсулах 1:1, или 1:3, или 1:5.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к фармацевтической композиции для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция содержит ингибитор протеазы ВИЧ, представляющий собой ритонавир, и алюмометасиликат магния в массовом соотношении 1:(0,5–1,5).

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и представляет собой лекарственное средство пролонгированного действия на основе анастрозола в виде лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения, содержащее анастрозол (10,0÷15,0 мас%), сополимер молочной и гликолевой кислот (70,0÷76,0 мас.%), D-маннитол (12,0÷14,0 мас.%), поливиниловый спирт (0,01÷0,5 мас.%), метилцеллюлозу (0,01÷0,5 мас.%).
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения полисахаридсодержащих полимерных матриц, согласно которому смешивают в объемных соотношениях 2:1:2 30% раствор акриламида в 1% растворе метиленбисакриламида, трис-буфер с рН=7,7 и 1-2% водный раствор полисахарида, затем полученный раствор добавляют по каплям к н-гексану, перемешивают со скоростью 500 об/мин в течение 1-2 мин, для начала полимеризации добавляют 10% раствор персульфата аммония, перемешивают 30 мин, добавляют эмульгатор сорбитан моноолеата, продолжая перемешивание в течение 15 мин, затем н-гексан отгоняют на роторном испарителе, полученные матрицы распределяют на фильтровальной бумаге, высушивают, выдерживают в холодильнике 48 часов при температуре 4-8°С, промывают хлороформом, выдерживают в эксикаторе при 4°С в течение 100-120 ч, при этом в качестве указанного раствора полисахарида используют либо водный раствор фукоидана, полученного фракционной экстракцией из бурой водоросли Laminaria saccharina, либо водный раствор маннана, полученного сепарацией автолизата дрожжей Saccharomyces cerevisiae при температуре 45-50°С в течение 20-24 ч, либо смесь в объемных соотношениях 1:1 указанного водного раствора фукоидана и указанного водного раствора маннана.
Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к твердой дозированной лекарственной форме для перорального применения, предназначенной для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, и к способу получения указанной лекарственной формы.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой пероральную композицию для борьбы с эндопаразитами у человека или животных, содержащую эмодепсид в аморфном состоянии в поливинилпирролидоновой матрице в форме экструдата расплава или совместного осадка.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения синдрома сухости глаз. Офтальмологическая композиция состоит из полисорбата 80, карбоксиметилцеллюлозы натрия, глицерина, борной кислоты, кроссполимера акрилатов/С10-30 алкилакрилата, касторового масла, эритрита, левокарнитина, гидроксида натрия и воды.

Изобретение относится к области медицины и представляет собой желудочно-резистентную фармацевтическую или нутрицевтическую композицию, которая содержит ядро, содержащее фармацевтический или нутрицевтический активный ингредиент, и желудочно-резистентный покрывающий слой, причем указанный покрывающий слой содержит по меньшей мере 30 мас.% (мет)акрилатного сополимера, состоящего из полимеризованных звеньев: от 10 до 40 мас.% метакриловой кислоты, от 10 до 50 мас.% этилакрилата, от 10 до 80 мас.% С4-С18 алкилового эфира акриловой или метакриловой кислоты и необязательно от 0 до 20 мас.% метилметакрилата, где (мет)акрилатный сополимер обладает средней молекулярной массой Mw, равной 90000 или больше, причем высвобождение фармацевтического или нутрицевтического ингредиента составляет не более чем 10% в условиях in-vitro при рН 1,2 через 2 часа в среде 0,1 молярной HCl с добавлением или без добавления 20% об./об.

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой дисперсии, способной ингибировать ErbB2, фармацевтической композиции, содержащей твердую дисперсию, способу лечения рака и применению композиции для лечения рака.

Группа изобретений относится к медицине, фармацевтической химии, фармакологии и технологии лекарственных форм. Предложены применение 6-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил) аминогексановой кислоты формулы I в качестве соединения, оказывающего анальгетическое действие и предназначенного для снятия механической соматической боли при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, и фармацевтическая композиция на его основе.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой ранозаживляющий состав, включающий в качестве действующего вещества наночастицы, а в качестве основы - полиэтиленгликоли, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества дополнительно содержит йод в комплексе с поливинилпирролидоном, новокаин и наночастицы на основе железа Fe3O4 и FeC, в качестве водорастворимой основы используется смесь полиэтиленоксидов с молекулярными массами 400 и 1000 и спирт этиловый.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения аутоиммунных заболеваний человека, содержащей адалимумаб и структурный стабилизатор, выбранный из сахарозы и трегалозы.

Группа изобретений относится к областям фармацевтической и пищевой промышленности, а именно к распадающейся в полости рта менее чем за три минуты пленке без гидроколлоидов, содержащей следующие компоненты : 40-80 мас. мальтодекстрина в качестве пленкообразующего вещества, 15-55 мас. пластификатора, 0,05-30 мас. активного ингредиента для пищевого или терапевтического применения, 2-10 мас. поливинилацетата или поливинилпирролидонвинилацетата и 0,5-6 мас. одного или нескольких поверхностно-активных веществ; а также к способу получения указанной пленки, согласно которому все перечисленные компоненты диспергируют в полярном растворителе, полученную смесь наносят тонким слоем на силиконовую бумагу, сушат и удаляют силиконовую бумагу от полученной пленки. Группа изобретений обеспечивает улучшение механических свойств пленок. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Наверх