Применение спрея на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и n-винилпирролидона

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает применение фармацевтической композиции (варианты). Фармацевтическая композиция характеризуется тем, что содержит аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант, очищенную воду (вариант 1 ) и дополнительно загуститель (вариант 2) при заданных соотношениях компонентов и может применяться в виде капель или спрея для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр., 1 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для профилактики вируса гриппа и ОРВИ.

Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн. %, а средневязкостная молекулярная масса Mμ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1, является активатором фагоцитоза.

Известен сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном с похожими характеристиками, обладающий иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами, используется в качестве адъюванта для инактивированной гриппозной вакцины «Совигрипп®»(РУ № ЛП-001836).

Аминокапроновая кислота (синтетический аналог природной аминокислоты лизина, далее АКК) известна как гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин. Разрешена Государственной Фармакопеей (ФС.2.1.0001.15), раствор 5% АКК используется в форме раствора для инъекций в качестве кровеостанавливающего средства (Приказ Минздрава СССР №812 от 06.11.1969 г.).

Известно использование АКК в качестве противовирусного средства. Препарат АКК используется для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, создавая барьер для вирусов, эффективно блокируя проникновение возбудителей в клетки носоглотки и легких (РУ № UA/11103/01/01 от 24.10.2014. Приказ №771 от 24.10.2014 г. Украина).

Однако из уровня техники не известно применение спрея с АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, которое бы использовалось в качестве противовирусного средства.

ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.

Пример 1. Способ приготовления раствора для местного применения

Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XIII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):

Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава находится в диапазоне 5,0-6,0.

Пример 2. Способ приготовления раствора для местного применения пролонгированного действия

Предварительно готовят раствор из смеси микрокристаллической целлюлозы и натрий карбоксиметилцеллюлозы, который является основой композиции для пролонгации действия лекарственного препарата, а также для предотвращения стекания препарата в горло при его применении. Затем готовят смесь активных и вспомогательных компонентов при перемешивании до полного растворения в фосфатном буферном растворе для регуляции рН готовой формы. После этого соединяют полученные растворы. Итоговый состав дегазируют с помощью ультразвуковой ванны в течение 5 минут. Значение рН готового состава должно находиться в диапазоне 5,5-6,2. Компоненты берут в следующих соотношениях (масс. %):

Пример 3. Изучение протективной активности раствора для местного применения.

Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 2. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.

Для оценки специфической фармакологической активности образца препарата на 3-й день после заражения по 5 животных из каждой группы умерщвляют, вскрывают и изолируют легкие, гомогенизируют и определяют в гомогенатах инфекционную активность вируса в культуре клеток MDCK (АТСС # CCL-34) по наличию или отсутствию гемагглютинации. За титр вируса принимают максимальное разведение ткани, при котором в лунках планшетов отмечается гемагглютинация. Титр вируса выражают в 50% инфекционных дозах (TCID50) на 200 мкл среды. Полученные результаты представляют в виде среднего ± стандартное отклонение (M±SD) или ошибка эксперимента (M±SE). Достоверность различий в титрах вируса в легких оценивают при помощи критерия Стьюдента. Достоверными считают различия между группами, если параметр р не превышает 0,05.

Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний. Полученные данные переносят на диаграмму (Фиг. 1), на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат - выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Цифрой 3 на диаграмме обозначена линия выживаемости группы исследуемого препарата, цифрой 2 - линия группы положительного контроля, цифрой 1 - линия группы отрицательного контроля. Из полученных данных следует, что препарат сравнения занамивир (2) приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат (3) снизил показатель смертности на 66% по сравнению с группой плацебо (1). Мыши, которых не заражали вирусом, не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла.

Полученные данные проведенного исследования коррелируют с данными исследования, проведенного в отношении комбинации активных веществ в растворе без пролонгирующего компонента. Процент смертности мышей при применении вышеуказанных образцов был идентичным. Различия заключались лишь в отложенном периоде смертности.

Полученные результаты подтверждают при изучении вирусной активности в легких животных исследуемых групп. Результаты уровня репродукции вируса в ткани легких-животных суммированы в таблице. 1

Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы отрицательного контроля, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,8 lg TCID50/0.2 мл.

Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ

В период сезонных заболеваний, а также в целях профилактики гриппа и ОРВИ следует применять раствор в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели. При необходимости возможно повторение курса через 1-2 недели.

1. Применение фармацевтической композиции в виде раствора для местного применения в качестве средства профилактики гриппа и ОРВИ, содержащего аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант и очищенную воду при следующем соотношении компонентов (мас. %):

сополимер 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона 0,5
аминокапроновая кислота 1
компоненты фосфатно-буферного раствора 0,3-1,5
консервант 0,05-1,5
вода очищенная до 100

2. Применение фармацевтической композиции в виде раствора для местного применения в качестве средства профилактики гриппа и ОРВИ, содержащего аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, загуститель, консервант и очищенную воду при следующем соотношении компонентов (мас. %):

сополимер 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона 0,5
аминокапроновая кислота 1
компоненты фосфатно-буферного раствора 0,3-1,5
загуститель 0,5-3
консервант 0,05-1,5
вода очищенная до 100

3. Применение фармацевтической композиции по п. 1 или 2, характеризующееся тем, что раствор применяют в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели с возможным повторением курса через 1-2 недели.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ.

Изобретение относится к области медицины и раскрывает материал медицинского и ветеринарного назначения, содержащий интерполимерный полиэлектролитный комплекс катионного полимера - полиалкилкарбоновой (полиакриловой или полиметакриловой) кислоты с анионным сополимером - N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или 4-винилпиридина или 2-винилпиридина.

Настоящая группа изобретений относится к области медицины и раскрывает фармацевтическую композицию (варианты) в виде раствора для местного применения, который содержит аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант и очищенную воду, а также способ профилактики гриппа и ОРВИ при помощи указанных композиций.

Иммерсионная композиция относится к оптическому материаловедению и может быть использована в качестве иммерсионной жидкости в оптическом приборостроении для контроля параметров материалов и оптических деталей, в том числе крупногабаритных изделий сложной формы, а также в геологии и минералогии для контроля и маркировки образцов природных материалов.
Изобретение относится к области медицины, а именно к полимерным композициям для нанесения на эндопротезы в виде нерассасывающихся хирургических нитей и нерассасывающихся хирургических сеток для реконструктивно-восстановительной хирургии.

Изобретение относится к области химии высокомолекулярных соединений и нанотехнологиям и касается, в частности, способа получения полимерного материала, содержащего неорганические нано- или микрочастицы, который может найти применение в технике, например, в качестве: полимерных материалов с улучшенными механическими свойствами, газопроницаемых материалов, наполнителей резин, каучуков и нанокатализаторов.
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Применяют сополимер, содержащий в полимеризованной форме: a) N-винилпирролидон и b) винилимидазол или кватернизированный винилимидазол в качестве диспергирующего агента в водной композиции, содержащей нерастворимый в воде пестицид, который имеет растворимость в воде вплоть до 10 г/л при 20°C.
Изобретение относится к сельскохозяйственной отрасли и служит для улучшения воздействия агрохимикатов. Привитой сополимер, получаемый свободнорадикальной полимеризацией мономерной смеси, содержащей N-виниллактам, виниловый эфир и простой полиэфир, применяют для повышения активности пестицида.

Изобретение относится к области мембранной техники и может найти применение для тонкой фильтрации и концентрирования различного рода жидкостей в пищевой, фармацевтической промышленности и медицине.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ.

Изобретение относится к области медицины и раскрывает материал медицинского и ветеринарного назначения, содержащий интерполимерный полиэлектролитный комплекс катионного полимера - полиалкилкарбоновой (полиакриловой или полиметакриловой) кислоты с анионным сополимером - N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или 4-винилпиридина или 2-винилпиридина.

Настоящая группа изобретений относится к области медицины и раскрывает фармацевтическую композицию (варианты) в виде раствора для местного применения, который содержит аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант и очищенную воду, а также способ профилактики гриппа и ОРВИ при помощи указанных композиций.

Настоящее изобретение относится к способу получения высокомолекулярных поливинилпирролидона и сополимера N-винилпирролидона и N-винилимидазола путем радиационной полимеризации водного раствора N-винилпирролидона или водного раствора N-винилпирролидона в смеси с N-винилимидазолом в заданном интервале значений pH.

Изобретение относится к области органических высокомолекулярных соединений, а именно к новым амфифильным полимерным комплексным соединениям, способу их получения, к носителю и композиции для доставки биологически активных веществ, а также к применению комплексных соединений в качестве активаторов оксо-биоразложения карбоцепных полимеров.

Изобретение относится к способу получения радиофармпрепаратов класса поли-N-виниламидов с металлами подгруппы марганца. Способ включает синтез полимера-носителя радиоизотопов, содержащего аминогруппы, и выполнение процесса радиомечения.

Изобретение относится к области органических высокомолекулярных соединений, а именно к новым биосовместимым амфифильным статистическим сополимерам, пригодным для создания форм лекарственных препаратов, биологически активных веществ и солюбилизации плохорастворимых веществ, а также к одностадийному способу получения таких сополимеров.

Изобретение относится к области химии высокомолекулярных соединений и ядерной медицины, а именно к способу получения синтетических металл-полимерных комплексов радиоизотопов галлия-68.

Изобретение относится к способу получения водорастворимых полимерных комплексов радиоизотопов и может быть использовано в области высокомолекулярных соединений и медицине.

Изобретение относится к области химии биологически активных полимеров. Предложены сополимеры на основе N-винилпирролидона, содержащие в качестве концевых фрагментов остаток циановалериановой кислоты и атом водорода, общей формулы (I), где мономерное звено является фрагментом 4-винилпиридина (4-ВП), если X представляет или фрагментом 2-метил-5-винилпиридина (2-М-5-ВП), если X представляет , в котором содержание мономерных звеньев, являющихся фрагментами 4-ВП или 2-М-5-ВП, составляет 20-90 мольн.%, средневязкостная молекулярная масса Mµ сополимеров равна 10-350 кДа, а кислотное число равно (0,1-5,6)·10-3 мг KOH/г.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает применение фармацевтической композиции. Фармацевтическая композиция характеризуется тем, что содержит аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант, очищенную воду и дополнительно загуститель при заданных соотношениях компонентов и может применяться в виде капель или спрея для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр., 1 табл.

Наверх