Способ премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологическом вмешательстве




Владельцы патента RU 2670205:

Государственное бюджетное учреждение здравоохранения Московской области "Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского" (ГБУЗ МО МОНИКИ им. М.Ф. Владимирского) (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и кардиологии, и может быть использовано для премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологическом вмешательстве. Для этого проводят измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного, назначение, с учетом полученных данных, перед лечением успокаивающего средства. Пациенту дополнительно определяют насыщение крови кислородом SpO2 и при значении SpO2 от 80 до 98%, ЧСС 80-100 в минуту и давлении 140/90-190/100 мм рт.ст. назначают пероральный прием кардиоселективного бета-блокатора в дозе 25-50 мг, кларитина в дозе 10 мг, таблетки атаракса, за 30-40 минут до лечения. Изобретение обеспечивает возможность проведения стоматологических манипуляций у пациентов с нарушениями ритма сердца, повышение эффективности лечения, за счет устранения интракардиальных реакций миокарда. 3 пр.

 

Изобретение относится к области медицины, конкретно к стоматологии и кардиологии, может быть использовано при стоматологических вмешательствах у больных с нарушениями ритма сердца после перенесенного инфекционного миокардита, ишемической болезни сердца, идиопатических нарушения ритма сердца и т.п.

Известен способ премедикации при стоматологических вмешательствах, включающий введение клофелина перорально в дозе 1,5 мкг/кг за 40-50 мин до стоматологического вмешательства (Патент РФ 2193884, МПК А61K 31/4168, А61Р 25/20, 43/00, публ. 2002).

Недостатком этого способа является то, что данный препарат имеет широкий спектр противопоказаний. Превышение дозы клофелина, применение при наличии противопоказаний и без показаний может вызвать тяжелые последствия, такие как коллапс (резкое падение давления до очень низких показателей), нарушение сознания, инсульт, инфаркт миокарда, остановка сердца у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Нежелателен прием клофелина больным с нарушениями ритма сердца при сопутствующем сахарном диабете, так как возникает необходимость в корректировке доз противоаритмических и сахар понижающих препаратов. Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных и сердечных сосудов.

Известен способ премедикации у пациентов с нарушениями ритма сердца в молодом возрасте при амбулаторных стоматологических вмешательствах пациентам, включающий введение гипоксена в дозе 1 г за 60 минут до вмешательства (Патент РФ 2393853, МПК А61K 31/185, А61Р 9/06, 43/00, публ. 2010).

Гипоксен относится к классу антигипоксантов и антиоксидантов, которые снижают потребление кислорода и увеличивают работоспособность организма в экстремальных ситуациях. Препарат оказывает антигипоксическое действие за счет повышения эффективности тканевого дыхания в условиях гипоксии, особенно в органах с высоким уровнем обмена веществ (головной мозг, сердечная мышца, печень). Поэтому недостатком данного способа является, что гипоксен оказывает воздействие на спонтанную активность водителя ритма в нормальном и ишемически поврежденном сердце, но не воздействует на эктопические аритмогенные очаги и дополнительные пути проведения, которые могут вызвать негативную реакцию со стороны сердца при стоматологическом вмешательстве.

Известен способ медикаментозной подготовки пациента перед амбулаторным стоматологическим вмешательством (Патент РФ 2217134, МПК А61K 31/045, публ. 2003), включающий проведение предварительного определения психоэмоционального и функционального состояния, артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного. Пациенту с низким и нормальным уровнем личностной тревожности по Спилбергеру и низким уровнем невротизма по Айзенку, при нормальном артериальном давлении и частоте сердечных сокращений до 90 ударов в минуту назначают седатил сублингвально в дозировке 7-8 гранул за 25-30 мин до проведения вмешательства. При высоком уровне личностной тревожности по Спилбергеру, высоком уровне нейротизма по Айзенку при артериальном давлении 130/80-140/90 мм рт.ст., частоте сердечных сокращений до 100 уд. в мин. назначают адреналин СН6 сублингвально в дозировке 9-10 гранул за 25-30 мин до проведения амбулаторного стоматологического вмешательства.

Недостатком этого способа является то, что предложено применять препарат седатил, который содержит гомеопатические средства Валериана 3С, Игнация 6С, Леонурус 3С, тилия 3С не оказывающие достаточно эффективное воздействие на сердечную деятельность в сжатые сроки, особенно перед экстренным стоматологическим вмешательством, и, кроме того, может вызвать выраженную аллергическую реакцию и функцию антиаритмического эффекта не выполняет.

Наиболее близким является способ премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологических вмешательствах, включающий измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного, назначение с учетом полученных данных перед лечением успокаивающих средств. (https://studfiles.net/preview/2766882/page:4/).

Недостатком этого способа является то, что применение только успокаивающих средств без применения гипотензивных средств не купирует страх или боль во время стоматологического вмешательства, повышение значений адреналина, что может инициировать приступ стенокардии и способствовать развитию нарушений ритма сердца непосредственно во время стоматологической операции.

Задачей предлагаемого изобретения является устранение указанных недостатком, обеспечение возможности проведения стоматологических манипуляций у пациентов с нарушениями ритма сердца, повышение эффективности лечения, за счет устранения интракардиальных реакций миокарда.

Для решения поставленной задачи при премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологических вмешательствах, включающий измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного, назначение с учетом полученных данных перед лечением успокаивающих средств, предложено дополнительно определять насыщение крови кислородом SpO2, и при значении SpO2 от 80 до 98%, ЧСС 80-100 в минуту и давлении 140/90-190/100 мм.рт.ст. назначать пероральный прием кардиоселективного бета-блокатора в дозе 25-50 мг, кларитина 10 мг (лоратадин), а в качестве успокаивающего средства назначать таблетки атаракса (т.е. 6,25 мг). Все препараты принимают за 30-40 минут до лечения. При других значениях любого из показателей стоматологическое вмешательство не рекомендуют.

Применения бета-блокаторов (метапролол, атенолол, конкор, эгилок и др.) служат защитой сердца, обеспечивая адекватное содержание натрий-уретического пептида в кардиомиоцитах, улучшая восстановительно-сократительную функцию миокарда по физиологическим законам природы. Применение предлагаемых препаратов в указанной последовательности устраняет возможные аритмии и фибрилляции кардиомиоцита левого предсердия и желудочка, а также эктопических аритмогенных зон миокарда, что дает возможность провести все стоматологические операции в полном объеме. Предложенная последовательность действия обусловлена фармакологической точкой приложения и позволяет правильно воздействовать на определенные рецепторы в миокарде.

Осуществление способа показано на конкретных клинических примерах.

Пример 1.

Пациентка Н, 65 лет, поступила с жалобами на постоянную зубную боль, пульсирующего характера, возникающую при физической нагрузке, накусывание первого моляра (зуб 4.6 нижней челюсти справа), подвижность зуба, перебои в работе сердца, общую слабость. Из анамнеза известно, что в течение 20 лет страдает нарушением ритма сердца и повышается АД максимально до 190/100 мм рт.ст, обычное АД - 125/80 мм рт.ст., гипотензивную терапию принимает регулярно. Проводилась коронарография: без патологии. При общем осмотре: положение больной -обычное. Телосложение правильное, нормостеническое - рост 176 см, вес 72 кг. Из особенностей - тоны сердца приглушены, аритмичны, патологические шумы отсутствуют.

При стоматологическом осмотре: слизистая оболочка в области зуба 4.6 гиперемирована, отечна, болезненна при пальпации, положительный симптом вазопареза, коронка зуба разрушена, ниже уровня прикрепления десны. Коронка зуба имеет глубокую кариозную полость, зондирование дна и стенок полости зуба безболезненно. Перкуссия зуба 4.6 резко болезненна. Данные лабораторных и инструментальных методов исследований: в предоперационном периоде пациентке не выполнены.

На основании вышеперечисленного пациентке выставлен диагноз: Периапикальный абсцесс зуба 4.6, без свища. Сопутствующее заболевание: перенесенный инфекционный миокардит с исходом в постмиокардитический кардиосклероз. Нарушения ритма сердца: Желудочковая экстрасистолия по типу бигимений. Артериальная гипертензия. Недостаточность миокарда ЛЖ 1-2 ст ст. (ФВ 65%). НК 1-2. ФК1-2.

Выполнена операция по предлагаемому способу. Больной на палец фиксирован пульсоксиметр: ЧСС от 83 в минуту, SpO2 89% и измерения АД 150/95 мм. рт.ст. За 30 минут до лечения перорально пациентка приняла кардиоселективный бета-блокатор атенолол в дозе 50 мг, кларитина 10 мг, а в качестве успокаивающего средства назначили таблетки атаракса.

Через 30 минут произвели повторные измерения: пульсоксиметр SpO2 98%, ЧСС от 64 в минуту и АД 125/80 мм. рт.ст.

Больной выполнено под местной анестезией удаление первого моляра (зуб 4.6 нижней челюсти справа). Тщательный гемостаз и контроль гемодинамики. Операция прошла без осложнений.

В послеоперационном периоде при наблюдении положительная динамика и подготовка больной к последующему протезированию. Пациентка выписана из отделения после операции в удовлетворительном состоянии.

Пример 2.

Пациентка К., 55 лет, поступила с жалобами на самопроизвольные, приступообразные боли в зубе 3.7, на боли, возникающие от всех видов раздражителей, долго не проходящие после устранения раздражителя; периодические острые ночные боли. Из анамнеза: Постмиокардитический кардиосклероз. Нарушения ритма сердца: пароксизмальная над желудочковая экстрасистолия. Артериальная гипертензия. Недостаточность миокарда ЛЖ 2 ст (ФВ 55%). НК 2А. ФК 2-3.

При осмотре: слизистая оболочка бледно-розового цвета, умеренно увлажнена; в зубе 3.7 глубокая кариозная полость I класса по Блэку. Зондирование кариозной полости резко болезненно по дну. Перкуссия зуба 3.7 отрицательна. ЭОД - 30 мкА. Холодовая и тепловая пробы - положительны. На основании вышеперечисленного пациентке выставлен диагноз: острый пульпит зуба 3.7. Сопутствующий: Постмиокардитический кардиосклероз. Нарушения ритма сердца: пароксизмальная над желудочковая экстрасистолия. Артериальная гипертензия. Недостаточность миокарда ЛЖ 2 ст (ФВ 55%). НК 2А. ФК 2-3.

Выполнена операция по предлагаемому способу. Больной на палец фиксирован пульсоксиметр: ЧСС от 91 в минуту, SpO2 83% и измерения АД 145/95 мм. рт.ст. За 35 минут до лечения перорально больная произвела прием кардиоселективного бета-блокатора метапролола в дозе 50 мг, кларитина 10 мг, а в качестве успокаивающего средства назначают таблетки атаракса. Через 30 минут пульсоксимитер: ЧСС от 68 в минуту, SpO2 96%, АД 125/85 мм. рт.ст.

Больной проведена витальная экстерпация пульпы зуба 3.7. Операция прошла без осложнений. В послеоперационном периоде при наблюдении положительная динамика и подготовка больной к последующему пломбированию корневых каналов зуба.

Пример 3.

Больная Ф., 70 лет, поступила с жалобами на кратковременные боли зуба 2.5 от температурных и химических раздражителей, проходящие после их устранения. Из анамнеза: ИБС. Стенокардия напряжения 2-3 ФК. Нарушения ритма сердца: пароксизмальная желудочковая экстрасистолия. Артериальная гипертензия. Недостаточность миокарда ЛЖ 2 ст (фракция выброса ФВ 62%). НК 2А. ФК 3-4. При осмотре зуба 2.5 определяется кариозная полость на жевательной поверхности. Зондирование кариозной полости болезненно по стенкам. ЭОД - 8 мкА. На основании вышеперечисленного пациентке выставлен диагноз: кариес дентина зуба 2.5. Сопутствующий: ИБС. Стенокардия напряжения 2-3 ФК. Нарушения ритма сердца: пароксизмальная желудочковая экстрасистолия. Артериальная гипертензия. Недостаточность миокарда ЛЖ 2 ст (ФВ 62%). НК 2А. ФК 3-4.

Предварительно, по предлагаемому способу, больной произвели исследования: ЧСС от 93 в минуту, SpO2 89% и измерения АД 160/100 мм. рт.ст. За 40 минут до лечения перорально приняла кардиоселективный бета-блокатор конкор в дозе 25 мг, кларитина и атаракс в дозах аналогично примеру 1..

Через 30 минут пульсоксимитер: ЧСС от 60 в минуту, SpO2 99% и измерения АД 135/85 мм. рт.ст.

Пациентке проведено лечение зуба 2.5. Иссечение кариозного дентина (некрэктомия). Пломбирование кариозной полости. Операция прошла без осложнений. В послеоперационном периоде при наблюдении положительная динамика.

Предлагаемый способ лечения применен у 37 больных (12 мужчин, 15 женщин в возрасте от 45 до 95 лет, с сопутствующими диагнозами: пароксизмальная желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, недостаточность миокарда ЛЖ, постмиокардитический кардиосклероз, пароксизмальная над желудочковая экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия по типу бигимений, ишемическая болезнь сердца. Всем пациентам было проведено стоматологическое лечение в полном объеме, несмотря на сопутствующий диагноз, при этом отсутствовали осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Предлагаемый способ позволяет повысить эффективность стоматологического лечения данной категории больных, улучшить качество и продолжительность их жизни. Избежать фатальных осложнений на приеме у стоматолога. Пройти полный курс лечения и восстановления жевательной и эстетической функции зуба. Способ позволяет провести лечение тем пациентам, которым в этом отказывали по сопутствующей сердечно-сосудистой патологии.

Способ премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологическом вмешательстве, включающий измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного, назначение, с учетом полученных данных, перед лечением успокаивающего средства, отличающийся тем, что дополнительно определяют насыщение крови кислородом SpO2 и при значении SpO2 от 80 до 98%, ЧСС 80-100 в минуту и давлении 140/90-190/100 мм рт.ст. назначают пероральный прием кардиоселективного бета-блокатора в дозе 25-50 мг, кларитина в дозе 10 мг, таблетки атаракса, за 30-40 минут до лечения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой А выбран из замещенного 3-12-членного циклогидрокарбила или гетероциклогидрокарбила или циклического гетерогидрокарбила, где указанный гетероциклогидрокарбил или циклический гетерогидрокарбил содержит 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из N и S; В выбран из С(=O); X представляет собой одинарную связь; D и L независимо выбраны из СН2; Т представляет собой С; М выбран из C(Y)(R1a), когда Q выбран из C(R1b)(R1c), или М выбран из C(R1b)(R1c), когда Q выбран из C(Y)(R1a); где А выбран из структурного звена, показанного в формуле (A1) или (А2), значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к медицине и касается лечения зуда у пациента, который нуждается в таком лечении. Указанное лечение включает стадию, на которой вводят пациенту терапевтически эффективное количество 3-[(3aR,4R,5S,7aS)-5-[(1R)-1-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси]-4-(4-фторфенил)-1,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидроизоиндол-2-ил]циклопент-2-ен-1-она (серлопитанта) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или полиморфа.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cедативное средство растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающее вспомогательные вещества, отличающееся тем, что используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17% капли Зеленина, и средство дополнительно содержит структурообразующий комплекс, состоящий из D-маннитола, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта, взятых в равных количествах, а в качестве вспомогательных веществ используют вещества, обеспечивающие таблетирование, при следующем соотношении компонентов, мас.%: предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17% капли Зеленина 5,9-7,0, комплекс вспомогательных веществ 76,0-80,0, кремния диоксид коллоидный 9,4-9,3, магния или кальция стеарат 0,1-0,9, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) - остальное до 100%.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к сложноэфирному хиральному соединению (N-замещенный имидазол)-карбоновой кислоты, содержащему простую эфирную боковую цепь формулы (I), и к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к способу очистки одного или более химических компонентов от растительного материала с применением экстракции с жидкостью, которая не является растворителем, например с маслом канолы.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения туберкулеза мочеполовой системы. Для этого вводят противотуберкулезные препараты.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IA), где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и означают атом азота или группу СН; Y означает любую структуру из следующей группы формул (а); n означает 1 или 2; R1 означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; R2 означает триазолильную группу или пиримидинильную группу; R3 означает атом водорода или атом галогена; и R4 означает атом водорода или C1-6 алкильную группу; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из шизофрении, тревожного расстройства, депрессивного синдрома, биполярного расстройства, эпилепсии и т.д.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, реаниматологии, хирургии и неврологии. Выполняют предварительное исследование когнитивного и психологического статуса пациента.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству седативного и спазмолитического действия и способу его получения. Средство седативного и спазмолитического действия, содержащее фенобарбитал, масляный компонент, вспомогательные вещества для создания твердой лекарственной формы, которое содержит сухой или густой экстракт валерианы, содержащий 0,1 мас.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, или их фармацевтически приемлемым солям, где: R1 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил или C1-C6 алкил, замещенный посредством С3-C6 циклоалкила; X выбран из -ОН или -N(R2)(R3); R2 и R3 независимо выбраны из водорода, незамещенного C1-C6 алкила, C1-C6 алкила, замещенного посредством -N(R')(R''), причем R' и R'' независимо выбраны из Н или С1-С4 алкила, или насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит атом N, незамещенный или замещенный посредством С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, и где гетероцикл необязательно замещен посредством С1-С4 алкила; R4 представляет собой галоген, а также к способу их получения.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1: ; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ.

Изобретение относится к способу получению лиофилизата бортезомиба (субстанции бортезомиба). Лиофилизат бортезомиба получают последовательным получением сначала водного раствора маннита с концентрацией его в растворе 10-20 мг/мл; затем получением водного раствора бортезомиба в полученном водном растворе маннита с концентрацией бортезомиба 1,0-2,5 мг/мл.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и раскрывает композицию для предупреждения или лечения заболеваний почек. Композиция согласно настоящему изобретению содержит соединение (R)-4-{(R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутаноил}-3-(трет-бутоксиметил)пиперазин-2-он, или его фармацевтически приемлемые соли; или его гидрат или сольват.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой аминокислоту или сложный эфир аминокислоты формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении CSF-1R киназы.

Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.

Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к области медицины, а именно к педиатрии, и может быть использовано для лечения и профилактики хронических воспалительных заболеваний носоглотки (ХВЗН) у детей 4-10 лет, проживающих в зоне влияния промышленных предприятий в условиях загрязнения атмосферного воздуха бензолом и формальдегидом.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у пациентов с низкой концентрацией человеческого α 1-кислотного гликопротеина (АКГ).

Описана жидкая фармацевтическая композиция, используемая в качестве средства для очищения толстого кишечника, которая является физически и химически стабильной. Композиция содержит пикосульфат натрия, оксид магния, лимонную кислоту, яблочную кислоту и очищенную воду в массовом соотношении соответственно: (от 0,003 до 0,009) : (от 1 до 3) : (от 3,5 до 10,5) : (от 0,01 до 13) : 75, и подщелачивающий агент в количестве, необходимом для регулирования рН фармацевтической жидкой композиции в диапазоне от 4,1 до 5,4.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2017-12-12 2018-10-29T02:14:19
Наверх