Средство для лечения и профилактики острого послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных



Владельцы патента RU 2672250:

федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Донской государственный технический университет", (ДГТУ) (RU)

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к средству для лечения и профилактики острого послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных. Средство содержит активнодействующие вещества и пенообразующую основу, включающую гидрокарбонат натрия, лимонную кислоту, сульфат натрия, стеарат кальция, крахмал картофельный, в качестве активнодействующих веществ цефтриаксон, карбахолин, экстракт тысячелистника в виде порошка и алоэ экстракт при следующем соотношении компонентов, мас. %: цефтриаксон – 1,0; карбахолин – 0,05; экстракт тысячелистника (порошок) – 10,0; алоэ экстракт – 8,0; гидрокарбонат натрия – 38,95; лимонная кислота – 32,0; сульфат натрия – 2,0; стеарат кальция – 2,0; крахмал картофельный – 16,0. Изобретение позволяет повысить терапевтическую эффективность, сочетает в себе антибактериальное действие на условно-патогенную микрофлору в матке, противовоспалительное действие, сократительное и восстанавливающее действия на миометрий и слизистую оболочку матки. 2 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к акушерству и гинекологии, и предназначено для лечения и профилактикиострого послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных.

Известен способ лечения послеродового эндометрита (Червяков Д.К., Евдокимов П.Д., Вишкер А.С. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Изд. 2, перераб. и доп. М.: Колос. – 1977. – 415 с.), предусматривающий внутривенное вливание 40% раствора глюкозы, 10% раствора хлорида кальция, внутримышечные инъекции 4% гентамицина, тривитамина, 2% синестрола, подкожные инъекции 40 ЕД окситоцина, 0,1% карбахолина и дополнительно аутогемотерапия по схеме 60, 80, 100, 120, суппозитории на основе фуразолидона, массаж матки и промывание полости 4% раствором ихтиола. Продолжительность лечение - в течение месяца.

Недостатками способа являются длительное и дорогостоящее лечение, не дающее 100% положительного эффекта, при котором возможен переходострого воспалительного процесса в хроническую форму, что приводит к потери продуктивности, а иногда и к бесплодию, и соответственно к значительным экономическим потерям.

При исследовании был выявлен аналог – пенообразующие суппозитории «Йодопен» (Iodopen) – лекарственное средство (антисептик),содержит 1,5 г йодповидона (1,57% активного йода) (Справочник Видаль «Лекарственные средства ветеринарного применения в России» М.: Видаль. – 2011. – 532 с.; RU №2155046, 2000 г.), активно используемые в акушерстве и гинекологии. В качестве действующего вещества «Йодопена» используется импортная фармацевтическая субстанция «Йодповидона 30/06», которая для изготовления суппозиториев закупается в Германии на известной фармацевтической фирме «BASFCorporation» (PVP – йод (йодоповидон). Техническая информация фирмы «BASF», 1997. – 21 с.).

Наиболее близким аналогом является (патент RU 2617538, A61K31/00, опубл. 25.04.2017) средство для лечения и профилактики послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных и содержит гидрокарбонат натрия, лимонную кислоту, сульфат натрия, стеарат кальция, крахмал картофельный, цефтриаксон, карбахолин и алоэ экстракт при следующем соотношении компонентов, мас. %: цефтриаксон - 1,0; карбахолин - 0,05; алоэ экстракт - 8,0; гидрокарбонат натрия - 38,95; лимонная кислота - 32,0; сульфат натрия - 2,0; стеарат кальция - 2,0; крахмал картофельный - 16,0.

Однако данное средство имеет недостатки: отсутствие местного и общего противовоспалительного эффекта, продолжительный терапевтический курс, предусматривающий применение дополнительных лекарственных средств, содержание высоких доз йода, имеющие побочные действия, а также высокая себестоимость.

Задачей заявленного технического решения является разработка лекарственного средства для лечения и профилактики послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных на пенообразующей основе, действующего на все звенья патологического процесса, сочетающего в себе антибактериальное, противовоспалительное, сократительное и восстанавливающее действия, с высокой терапевтической эффективностью.

Задача решается путем применения экстракта тысячелистника.

Сущность изобретения заключается в том, что средство для лечения и профилактики острого послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных, содержащее активнодействующие вещества и пенообразующую основу, включающую цефтриаксон, карбахолин, алоэ экстракт, гидрокарбонат натрия, лимонную кислоту, сульфат натрия, стеарат кальция, крахмал картофельный, при этом, в качестве активнодействующих веществ используют экстракт тысячелистника в виде порошка при следующем соотношении компонентов, мас.%:

цефтриаксон – 1,0;

карбахолин – 0,05;

экстракт тысячелистника (порошок) – 10,0

алоэ экстракт – 8,0;

гидрокарбонат натрия – 34,95;

лимонная кислота – 30,0;

сульфат натрия – 2,0;

стеарат кальция – 2,0;

крахмал картофельный – 12,0.

Технический результат : компоненты лекарственного средства обеспечивают противовоспалительное и противомикробное (бактерицидное), противоаллергическое, ранозаживляющее и спазмолитическое действие.

Характеристика компонентов

Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3-го поколения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и обладает высокой активностью к грамотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия препарата связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к грамотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Карбахолин - белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, гигроскопичен, легко растворим в воде (1:1), рН раствора 5,0-7,0, труднее в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы стерилизуют при температуре 100°С в течение 30 минут. Препарат несовместим со щелочами, тяжелыми металлами, карбонатами, дубильными веществами.По химическому строению и фармакологическим свойствам карбахолин близок к холинэргическим веществам (ацетилхолину). Действие его наступает через 5-10 минут после введения и продолжается в течение нескольких часов.

Карбахолин повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки, желудка и кишечника, пищеварительных, бронхиальных, потовых, слюнных и слезных желез, расширяет периферические сосуды, замедляет ритм сердечных сокращений, суживает зрачок, понижает внутриглазное давление.

Экстракт тысячелистника - это средство растительного происхождения, входящие в его состав эфирное масло, дубильные вещества и хамазулен обеспечивают противовоспалительное и противомикробное (бактерицидное), противоаллергическое, ранозаживляющее и спазмолитическое (на гладкие мышцы) действие. Гемостатическое действие обусловлено активациейфибриногена, не приводит к образованию тромбов

Экстракт алоэ является средством растительного происхождения. Сок алоэ обладает горьким вкусом и имеет много витаминов и ферментов, которые оказывают противовоспалительное действие и улучшает процессы регенерации кожи и слизистых оболочек.Эмодин – вещество, которое входит в состав данного природного лекарства, способен ингибировать рост некоторых патогенных бактерий и инактивировать ряд вирусов.

Экстракт алоэ содержит биогенные стимуляторы, которые попадая в организм, стимулируют клеточный обмен, регенерацию и трофику, а также повышают защитные функции.

Состав представлен в виде лекарственной формы (суппозитория), содержащий активнодействующие вещества – цефотаксим, карбахолин, экстракт тысячелистника,алоеэкстракт и пенообразующую основу (фармацевтические вспениватели и формообразователи), включающую гидрокарбонат натрия, лимонную кислоту, сульфат натрия, стеарат кальция, крахмал картофельный.

Получают заявленное средство следующим образом. Отвешивают и смешивают картофельный крахмал и лимонную кислоту, затем добавляют необходимое количество карбахолина и смешивают. Отдельно отвешивают и смешивают цефриаксон, экстракт тысячелистника (в порошке), стеарат кальция, гидрокарбонат натрия и сульфат натрия. Затем обе полученные массы смешивают между собой и измельчают до пылевидного состояния на электрической мельнице. Полученную массу орошают отмеренным количеством экстракта алоэ и сушат в термостате при 30–55ºС до остаточной влажности не более 10%с соблюдением условий сушки для термически нестойких материалов.

Затем полученной суппозиторной массой заполняют полость пресса, при помощи поршня масса подается в матрицу, представляющую собой форму суппозитория, или пуансоны соответствующей формы. Прессование производят согласно инструкции к прессовальному устройству. Рабочий цикл длится 45 сек.

Предлагаемое средство представляет собой твердые палочки длиной 65 мм, диаметром 16 мм, массой 12 г, цилиндрической формы, с закругленными концами, белого цвета, без запаха.

Перед введением заявленного средства проводят туалет наружных половых органов и корня хвоста. Суппозитории вводят в полость матки, рукой одетой в полиэтиленовую перчатку одноразового использования. Средство вводят внутриматочно по одному суппозиторию: для лечения – с интервалом 24 часа до выздоровления, для профилактики – с интервалом 24 часа в течение 5 дней с момента родов.

Полученный суппозиторий при контакте с маточной жидкостью (экссудатом) образует пену, вследствие реакции нейтрализации гидрокарбоната натрия с лимонной кислотой, заполняющая полость матки, обеспечивавшая контакт лекарственного вещества с воспаленной тканью.

Заявленное средство, при лечении сельскохозяйственных животных с диагнозом послеродовой эндометрит, имеет выраженный терапевтический эффект, который достигается наличием в комплексном препарате экстракта тысячелистника. Экстракт тысячелистника усиливает антимикробные свойства препарата «Цефтриаксон» за счет воздействия на условно-патогенную микрофлору матки бактерицидными и бактериостатическими свойства михамазулена, который является компонентом экстракта тысячелистника. Также хамазулен усиливает действие карбахолина, воздействуя на миометрий, вызывая сокращения гладкой мускулатуры, что способствует равномерному распределению заявленного средства по полости матки, кроме того хамазулен воздействуя на цепи карбахолина, усиливает их связь, вследствие этого проявляется пролонгация свойств карбахолина к сокращению гладкой мускулатуры матки.

Действия экстракта алоэ на регенерацию слизистой оболочки усиливается за счет дубильных веществ, которые входят в состав экстракта тысячелистника, благодаря этой взаимосвязи процесс восстановления слизистой оболочки матки ускоряется, а местный противовоспалительный эффект проявляется в течение 10 минут после применения заявленного средства.

Пример 1.

Расчет оптимального состава средства.

Соотношение активных компонентов в предлагаемом средстве определяли с учетом наставления для их применения в трех составах при соотношении компонентов, масс. %:

Состав 1. Цефтриаксон – 1,60; карбахолин – 0,11;экстракт тысячелистника – 10,00; алоэ экстракт – 8,49; гидрокарбонат натрия – 32,00; лимонная кислота – 32,00; сульфат натрия – 2,50; стеарат кальция – 2,50; крахмал картофельный – 10,00.

Состав 2. Цефтриаксон – 1,00;карбахолин – 0,05; экстракт тысячелистника – 10,00; алоэ экстракт – 8,00; гидрокарбонат натрия – 34,95; лимонная кислота – 30,00; сульфат натрия – 2,00; стеарат кальция – 2,00; крахмал картофельный – 12,00.

Состав 3. Цефтриаксон – 0,50; карбахолин – 0,01;экстракт тысячелистника – 11,50;алоэ экстракт – 7,50;гидрокарбонат натрия – 33,50; лимонная кислота – 33,50; сульфат натрия – 2,50; стеарат кальция – 2,50; крахмал картофельный – 8,00.

Для определения оптимального соотношения компонентов в предлагаемом средстве подбирали коров в возрасте 3 – 4 лет швицкой породы, с признаками острого послеродового гнойно-катарального эндометрита. Из них, по принципу пар аналогов, сформировали 3 группы, по 6 голов в каждой. Коровам первой группы вводили средство в составе 1, второй – в составе 2, третьей - в составе 3,внутриматочно, по одному суппозиторию с интервалом 24 часа до выздоровления.

Результаты экспериментов представлены в таблице 1.

Таблица 1. Анализ результатов различных составов средства для лечения и профилактики послеродового эндометрита.

Показатели Группа
I II III
Количество, гол. 6 6 6
Наступление улучшения, сут. 3,22 ± 0,21 3,01 ± 0,12 4,10 ± 0,35
Терапевтический курс, сут. 5,05 ± 0,15 4,09 ± 0,15 7,23 ± 0,63
Выздоровело, гол. 6 6 6

Улучшение состояния отмечалось у животных первой и второй группы на третьи сутки, у коров третьей группы улучшение наступало на 4-5 сутки. У опытных животных наблюдалось уменьшение воспалительного отека, количества катарально-гнойного экссудата, объёма матки, флюктуации. Выздоровление наступило у коров II группы в среднем на 1 сутки после начала лечения раньше, чему коров I группы, ау коров III группы –на 3 суток позже, относительно коров II группы. Таким образом, применение заявленного средства в составе 2 для лечения коров с признаками острого послеродового гнойно-катарального эндометрита способствует их быстрому выздоровлению.

Пример 2.

Для определения терапевтической эффективности предлагаемого средства в ФПЗ «Придонский» Октябрьского района Ростовской области отобрали 10 коров красной степной породы в возрасте 3-5 лет.

В ФПЗ «Придонский» Октябрьского района, Ростовской области, животные находятся на привязном содержании, в дневное время выпускаются в базы. Хозяйство считается благополучным по инфекционным заболеваниям.

Для исследования животных с признаками острого послеродового гнойно-катарального эндометрита по принципу пар аналогов распределили в 2 группы по 5 голов в каждой. Суппозитории вводили внутриматочно по одному суппозиторию с интервалом 24 часа до выздоровления. Коров считали выздоровевшими при прекращении истечения из влагалища.

На 5-6 сутки у коров первой группы истечения уменьшились, а закончились на 16 сутки после начала эксперимента. У коров второй группы значительные улучшения наступили уже на 3-4 сутки, а полное выздоровление на 7-10 сутки.

Таким образом, новый препарат показал явное превосходство по терапевтической эффективности (в 2 раза) при лечении острого гнойно-катарального эндометрита у коров в сравнении с п. 2617538.

Пример 3.

Определение бактерицидных свойств заявленного средства для лечения и профилактики послеродового эндометрита проводили методом серийных разбавлений в жидкой питательной среде и методом диффузии в агаре.

При определении бактерицидной активности в жидкой питательной среде делали его дробные (кратные) разведения в МПБ. В качестве тест-культур использовали суточные полевые микроорганизмы выделенные от коров, больных острым послеродовым эндометритом (Streptococcus, Staphylococcus, Escherichia, Proteus)

В бульон, содержащий препарат в убывающей концентрации (разведение 1: 128) вносили тест-культуры. Микробная нагрузка составляла 1 млрд. микробных тел в 1 мл пробирки с питательной средой инкубировали в течение 18-20 часов при температуре 37ºС. Активность препарата определяли по ингибиции интенсивности роста и гибели микроорганизмов.

Заявленный препарат показал выраженное бактерицидное и бактериостатическое действием по отношению ко всем испытуемым культурам микроорганизмов. В разведении 1:16 по отношению к культуре Str.epidermis и E. Coli, в разведении 1:32 по отношению к культуре St. Aureus и Pr. vulgaris.

В три чашки Петри на МПА произвели посев культуры микроорганизмов, выделенные из маточного экссудата коров с признаками острого послеродового гнойно-катарального эндометрита. В МПА сформировали лунки диаметром 5 мм и внесли в них по 0,25мл препарата. После 24-часовой инкубации в термостате при температуре 37 - 38ºС определяли диаметры зон задержки роста микробных колоний.

Результаты исследования бактерицидного действия нового препарата на МПА представлены в таблице 2.

Таблица 2. Бактерицидное действие заявленного средства.

Препарат Тест-культуры Зоны задержки роста, мм
Заявленноеновое средство Str.epidermis 23,17±0,45
St. aureus 22,78±0,37
E. coli 21,15±0,23
Pr. vulgaris 24,18±0,12

Выявлено, что к предлагаемому средству проявили достаточную (з.з.р. 21,15 – 24,18 мм) чувствительность все испытанные культуры микроорганизмов, за счет воздействия на них основного противомикробного комплекса заявленного средства «Цефтриаксон - экстракт тысячелистника». Данный комплекс превосходит в среднем на 3,81±0,26 мм в зоне задержки роста, относительно статистических и лабораторных данных, при использовании моно компонента «Цефтриаксон».

Средство для лечения и профилактики острого послеродового эндометрита сельскохозяйственных животных, содержащее активнодействующие вещества и пенообразующую основу, включающую цефтриаксон, карбахолин, алое экстракт, гидрокарбонат натрия, лимонную кислоту, сульфат натрия, стеарат кальция, крахмал картофельный, отличающийся тем, что в качестве активнодействующего вещества используют экстракт тысячелистника в виде порошка при следующем соотношении компонентов, мас.%:

цефтриаксон – 1,0;

карбахолин – 0,05;

экстракт тысячелистника (порошок) – 10,0

алоэ экстракт – 8,0;

гидрокарбонат натрия – 34,95;

лимонная кислота – 30,0;

сульфат натрия – 2,0;

стеарат кальция – 2,0;

крахмал картофельный – 12,0.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения хронического эндометрита. Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации, полученное из сбора растительного сырья: травы ортилии однобокой, соцветий календулы лекарственной, травы лабазника обыкновенного, взятых в определенном соотношении, при этом сухой измельченный сбор заливают экстрагентом – нагретой водой, настаивают под вакуумом, экстракт сливают и добавляют такое же количество нагретого экстрагента, экстрагируют вакуумно-импульсным методом с принудительной циркуляцией экстрагента, после чего полученные экстракты объединяют, фильтруют, упаривают и высушивают при определенных условиях.

Группа изобретений относится к ветеринарии и касается снижения способности млекопитающих к размножению. Для этого вводят композицию в форме съедобной приманки, содержащую триптолид и диэпоксид 4-винилциклогексена (VCD).

Изобретение относится к области ветеринарной медицины. Способ включает парентеральное введение прогестагенного препарата пролонгированного действия прогестамаг, который внутримышечно инъецируют на 4 и 14 сутки после осеменения в дозе 2 мл, в сочетании с двукратной подкожной инъекцией препарата Сат-Сом в 1 и 14 дни после осеменения в дозе 5 мг белка Сат-Сом на каждые 100 кг массы тела.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для мужчин, направленную на улучшение функционального состояния органов мужской репродуктивной системы, содержащую карнитина тартрат, цинка сульфат, альфа-токоферола ацетат, фолиевую кислоту, селенит натрия и вспомогательные вещества, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в миллиграммах на одно саше массой 5000 мг.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для комплексного лечения крауроза и/или лейкоплакии вульвы. Лечение проводят в два этапа.

Группа изобретений относится к области ветеринарии и может быть использовано в разработке препаратов, предназначенных для угнетения половой охоты у мелких домашних животных, преимущественно у кошек и собак.

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, онкологии и может быть использовано для лечения крауроза вульвы у женщин менопаузального и постменопаузального периода.

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для профилактики послеродового эндометрита у коров. Используют интравагинальное введение бактериофагового препарата «Фагогин» однократно в дозе 30 мл внутриматочно через пластиковый или стеклянный одноразовый катетер после отделения последа.

Изобретение относится к области доставки лекарственного средства и, более конкретно, к применению усилителя для ускорения проникновения фармакологически активного средства через кожу человека или животного.
Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии и физиотерапии, и может быть использовано для профилактики повторной внематочной беременности. Для этого проводят сочетанное воздействие грязевых аппликаций и влагалищных орошений минеральной водой.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта левзеи в оболочке из альгината натрия.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта барбариса в оболочке из альгината натрия.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта дикого ямса в оболочке из альгината натрия.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта заманихи в оболочке из альгината натрия.
Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к пленочному покрытию лекарственных препаративных форм, содержащих биологически активные вещества, включающему 33-40 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) с вязкостью не менее 15 сПз, 11-14 мас.% пропиленгликоля, 9-32 мас.% продукта гидролиза крахмала с декстрозным эквивалентом (ДЭ) от 15 до 29, 23-37 мас.% технических добавок; к пленочной суспензии для формирования указанного пленочного покрытия, которая включает 5-8 мас.% ГПМЦ с вязкостью не менее 15 сПз, 1,7-2,8 мас.% пропиленгликоля, 1,8-4,8 мас.% продукта гидролиза крахмала с ДЭ от 15 до 29, 80-85 мас.% воды очищенной и технические добавки (остальное); а также к способу получения указанного пленочного покрытия.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз. Гелеобразные капли для лечения воспалительных заболеваний глаз, включая инфекционные, устойчивые к антибиотикам, содержат борную кислоту, гиалуронат натрия и воду.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для подавления адсорбции пранопрофена и/или его фармацевтически пригодной соли на мягких контактных линзах, содержащих цвиттерионный материал.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и биотехнологии, а именно к средству для доставки активного агента, включающему комплекс липосомальной суспензии с конъюгатом хитозана, который представляет собой соединение формулы (С6O4Н9NН2)m(С6O4Н9NHХ)n, где заместитель по аминогруппе X представляет собой монометокси-ПЭГ-сукцинат, m и n – количество звеньев в молекуле, причем соотношение m/n составляет от 6 до 19, а хитозан использован с молекулярной массой от 15000 до 120000 Да, при этом липосомы связаны с конъюгатом хитозана нековалентно.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта можжевельника в оболочке из альгината натрия.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к биосовместимой системе доставки лекарственного средства с замедленным высвобождением для инъецирования в стекловидную полость глаза пациента с сухой возрастной дегенерацией желтого пятна (ВДЖП) для лечения сухой ВДЖП, причем система содержит от 5 мкг до 20 мкг бевацизумаба, гомогенно диспергированного в носителе из полимерной гиалуроновой кислоты, и высвобождает от 14 нг до 120 нг бевацизумаба ежедневно в течение периода времени от трех месяцев до шести месяцев.
Группа изобретений относится к области фармацевтических растворов, в частности к способам лиофилизации водного раствора тромбина, растворам для применения в таких способах лиофилизации и к твердым композициям тромбина.
Наверх