Средство, обладающее противоинсультным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному веществу, обладающему противоинсультным действием. Применение аскорбата лития дигидрата в качестве средства, обладающего противоинсультным действием. Предлагаемое средство обладает противоинсультным действием и способствует уменьшению объема зоны поражения мозга при инсультах. 2 ил., 1 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным веществам, обладающим противоинсультным действием.

Известно применение 2,4,6-триметил-3-оксипиридин сукцината в качестве средства, обладающего противоинсультным действием [RU 2326665 C1, МПК (2006.01) A61K31/4412, A61P 9/10, A61P 25/00, A61P 7/00, опубл. 20.06.2008].

Известно средство, обладающее противоинсультным действием и представляющее собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм [RU 2521404 C1, МПК (2006.01) A61K31/195, B82B3/00, B82Y5/00, опубл. 27.06.2014].

Известно применение генетического материала, состоящего из гена сосудистого эндотелиального фактора роста VEGF, гена глиального нейротрофического фактора GDNF и гена нейрональной молекулы адгезии NCAM в качестве средства для сдерживания гибели нейронов при ишемическом инсульте головного мозга [RU 2017142047 A, МПК A61K48/00 (2006.01), опубл. 17.01.2018].

Известно использование 4-6%-ного водного раствора гептапептида Met-GLu-His-Phe-Pro-GLy-Pro в качестве средства для лечения ишемического инсульта [RU 2124365 С1, МПК A61K38/08 (1995.01), опубл. 10.01.1999].

Все известные средства лечения ишемического инсульта объединяет недостаточная эффективность, что обусловливает актуальность поиска новых фармакологических средств.

Техническим результатом настоящего изобретения является расширение арсенала средств, обладающих противоинсультным действием.

Технический результат достигается применением аскорбата лития дигидрата с формулой LiС6Н7О6·2Н2O по новому назначению в качестве средства, обладающего противоинсультным действием.

Возможность применения аскорбата лития дигидрата в качестве противоинсультного средства была установлена впервые. Сочетание известных психостабилизирующих и антиоксидантных и иммуностимулирующих свойств аскорбата лития с его новым свойством уменьшать зону инфаркта мозга при ишемическом инсульте перспективно для практического применения.

Аскорбат лития оказывает противоинсультное действие, выражающееся в способности уменьшать объем зоны поражения мозга при инсультах.

В таблице 1 представлен объем зоны инфаркта мозга после ишемического инсульта при воздействии заявленного средства (n=10, М+σ).

На фиг. 1 показаны срезы мозга крысы без введения аскорбата лития (контроль).

На фиг. 2 показаны срезы мозга крысы после введения аскорбата лития.

Была проведена серия экспериментов.

Брали 500 мг (точная навеска) аскорбата лития дигидрата и растворяли его в 10 мл дистиллированной воды. Из полученного раствора отбирали аликвоту в объеме 1 мл и вводили опытной крысе линии SD из расчета 200 мг/кг веса внутрижелудочно с помощью зонда. Контрольным крысам линии SD вводили 1 мл дистиллированой воды внутрижелудочно. Далее всем животным выполняли операцию моделирования ишемического инсульта по методике филаментной окклюзии средней мозговой артерии [Koizumi J, Yoshida Y, Nakazawa T, Ooneda G. Experimental studies of ischemic brain edema, I: a new experimental model of cerebral embolism in rats in which recirculation can be introduced in the ischemic area. Jpn J Stroke. 1986; 8: 1-8]. Под общим ингаляционным наркозом с использованием 100% кислорода и 2% изофлурана, микрохирургическим способом выделяли общую, наружную и внутренную сонные артерии слева. После перевязки и отсечения наружной сонной артерии в образованную «культю» вводили фирменный нейлоновый филамент, покрытый медицинским силиконом (Doccol, США) и подобранный по размеру в соответствии с весом животного. Филамент проводили через наружную и общую во внутреннюю сонную артерию до уровня, соответствующего отхождению средней мозговой артерии, что приводит к ее окклюзии и ишемии соответствующего участка мозга. Филамент оставляли в сосудистой системе на 1 час, затем постепенно извлекали, сначала из внутричерепного отдела (частичная реперфузия), а через 15 минут полностью, отрывая кровоток по системе общей-внутренней сонных артерий (полная реперфузия). Эта методология соответствует хронологии общепринятой тактики оказания экстренной медицинской помощи больным с ишемическим инсультом. После операции крыс помещали в обычные условия с неограниченным доступом к еде и питью. Подопытных животных наблюдали в течение суток после экспериментального вмешательства, и оценивали выживаемость. После 24 часов с момента окклюзии животное выводилось из эксперимента. Эвтаназию экспериментального животного проводили при помощи передозировки ингаляционного наркозного препарата. Далее извлекали мозг, из которого готовили срезы толщиной 2 мм. Определение объема ишемического инфаркта мозга проводили по классической методике с окраской срезов мозга 2,3,5-трифенилтетразолия хлоридом [Mishima K, Ikeda T, Yoshikawa T. Brain & development. 1997;19:326.]. Срезы мозга помещали в 1% раствор 2,3,5- трифенилтетразолия хлорида и инкубировали в течение 15 мин при 37˚С. В результате зона инфаркта мозга оставалась неокрашенной, остальные ткани мозга приобретали розовую окраску. Далее измеряли площадь зоны инфаркта у каждого среза и рассчитывали общий объем зоны инфаркта мозга. Затем рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (n=10, М+σ, p<0,001). Для оценки статистических параметров данных при сравнении групп животных использовали параметрический критерий Стьюдента. Результаты расчета объема зоны инфаркта мозга после ишемического инсульта при воздействии заявленного средства представлены в таблице 1.

Как видно из таблицы 1 объем зоны инфаркта мозга в опытной группе был статистически значимо меньше по сравнению с группой контроля (p<0,001). Смертность животных составила 30% в группе контроля, в экспериментальной группе гибели животных не отмечалось. Противоинсультное действие аскорбата лития дигидрата позволяет уменьшить зону повреждения мозга более чем в четыре раза (фиг. 1, 2).


Применение аскорбата лития дигидрата в качестве средства, обладающего противоинсультным действием.



 

Похожие патенты:

В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли. В формуле (I) R1 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из пиридина и тиазола, необязательно замещенное 1-4 группами, каждая из которых независимо выбрана из R1a; каждый R1a независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила; кольцо J выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридина, пиразола и триазола; каждый из R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, галогена, C1-6 галогеналкила и -CN; или в качестве альтернативы две группы R2 на соседних атомах кольца объединены с образованием морфолинового кольца, каждый R3a независимо представляет собой галоген; нижний индекс n представляет собой целое число от 1 до 3.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению терапевтически эффективного количества соли 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с фумаровой кислотой формулы: для лечения заболевания, обусловленного окислительным стрессом и выбранного из группы, включающей болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, хорею Хантингтона, пигментный ретинит, митохондриальную энцефаломиопатию, рассеянный склероз, инсульт, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит, псориаз.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для предотвращения или лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и/или деменции.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для комплексной терапии при сочетанной ишемии центральной гемодинамической системы, нижних конечностей, сердца и головного мозга.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его (R)-изомеру или (S)-изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов PDE2 или TNF-α и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как например, легочная гипертензия.

Изобретение относится к новому соединению формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли. Предложено лекарственное средство, содержащее соединение, представленное общей формулой (1), его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине. Предложено применение гидрохлорида 4-амино-3-фенилбутановой кислоты следующей структурной формулы (I) в качестве средства, обладающего свойством предупреждать гибель ГАМК-ергических нейронов в условиях острой перинатальной гипоксии.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой -C(Rd1)(Rd2)- или -N(Rd4)-; R1 выбран из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилоксил, бензилоксил и , в котором R101 выбран из группы, включающей Н, метил, этил, н-пропил или изопропил; R3 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br; R2 удовлетворяет любому из следующих требований (1)-(10): (1) R2 выбран из Н или CN; (2) R2 представляет собой -CH2N(R201)(R202), в котором R201 и R202 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилацил или С3-6циклоалкилацил; (3) R2 представлен гетероциклическими структурами, обозначенными группами (3а) и (3b); (4) R2 представлен структурой (4а); (5) R2 представлен структурой 5a; (6) R2 представлен структурой, включающей (6a) или (6b); (7) R2 представлен структурой (7a); (8) R2 представлен структурой (8a); (9) R2 представлен структурой (9a); (10) R2 представлен структурой (10a), в котором Т22 выбран из группы, включающей N или C(R224); Rd1 и Rd2 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, ОН; Rd4 выбран из группы, включающей Н и R03; R03 представляет собой С1-10алкил; R03 необязательно замещен R001; R001 выбран из группы, включающей F, Cl, Br, I, ОН, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, и CH3O; и количество R001 выбрано из 0, 1, 2 и 3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой защитный раствор для профилактики или снижения тяжести реперфузионного повреждения головного мозга, который содержит ионы магния и цитрат-ионы, а также альбумин.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для повышения воспроизводительной функции свиноматок, выражающейся в увеличении плодовитости свиноматок и крупноплодности потомства.

Изобретение относится к экспериментальной биологии и медицине и может быть использовано для профилактики хронической фтористой интоксикации (ХФИ). Способ профилактики хронической фтористой интоксикации при моделировании в эксперименте включает воздействие на экспериментальных животных водного раствора фторида натрия и профилактического препарата Родиолы розовой экстракт-ВИС.

Группа изобретений относится к медицине. Описана композиция, включающая (i) одно или несколько из следующих веществ: уридин и цитидин или их соли, фосфаты, ацильные производные или сложные эфиры; и (ii) липидную фракцию, содержащую по меньшей мере одну из докозагексаеновой кислоты (22:6; ДГК), эйкозапентаеновой кислоты (20:5; ЭПК) и докозапентаеновой кислоты (22:5; ДПК) или их сложные эфиры, iii) холин или его соли или сложные эфиры, iv) меньшей мере два витамина В, для применения для сохранения или улучшения функциональной синаптической связи и/или сохранения сетевой организации головного мозга у нуждающегося в этом субъекта.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения лекарственного препарата в форме таблеток на основе биологически активных соединений жидкой фазы послеспиртовой зерновой барды, предназначенного для использования в гастроэнтерологии в качестве противоязвенного препарата, стимулятора желудочной секреции и моторики желудочно-кишечного тракта.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для профилактики и лечения глазных болезней, таких как заболевания сетчатки, глаукома и катаракта, области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности.

Изобретение относится к области фармакологии, косметологии и дерматологии и представляет собой антиоксидантную композицию, содержащую по меньшей мере одно подходящее для местного применения силиконовое масло в комбинации с эффективным количеством витамина С, витамина Е и одним или более полифенольными антиоксидантами, причем указанная композиция содержит креатин и по меньшей мере одно производное хромана или хромена с низкой молекулярной массой, обладающее антиоксидантными свойствами, и где один или более полифенольные антиоксиданты выбраны из катехинов.

Изобретение относится к области медицины и биологии. Предложено применение аскорбата лития в качестве средства, обладающего апоптоз-индуцирующей активностью.
Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Описан способ получения нанокапсул витаминов А, С, Е, D или Q10 в оболочке из низкоэтерифицированного или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Группа изобретений относится к медицине и фармацевтике. Предложены: комбинация терапевтически эффективных количеств фармацевтически приемлемого соединения цинка, аскорбиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и янтарной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли для повышения эффективности действия антибактериального лекарственного средства для местного применения хлоргексидина, фармацевтическая композиция вышеуказанного состава для местного применения с антибактериальным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием, комбинированный фармацевтический препарат для местного применения того же назначения и состава, cпособ профилактики и лечения острых и хронических инфекций ротовой полости и горла с применением указанных композиции или препарата.

Группа изобретений относится к медицине и лечебному питанию. Предложено применение композиции, содержащей (i) нуклеозидный аналог, выбранный из группы уридина, дезоксиуридина, фосфатов уридина (UMP, dUMP, UDP, UTP), урацила и ацилированных производных уридина, (ii) ω-3 полиненасыщенную жирную кислоту, выбранную из группы DHA, DPA и EPA, (iii) витамин B, выбранный из группы витамина B6, витамина B12 и витамина B9, (iv) фосфатидилхолин, (v) антиоксидант, выбранный из группы витамина С, витамина Е и селена, и (vi) холин, при условии, что массовое отношение фосфатидилхолина к холину составляет более 0,1, для профилактики или лечения немощности у пациента с одновременным увеличением или поддержанием индекса массы тела у пациента без необходимости увеличения потребления калорий, при этом данная композиция предназначена для введения человеку, страдающему расстройством, выбранным из группы: деменции и болезни Альцгеймера, при этом такой человек имеет индекс массы тела (BMI) ниже 26, и где немощность определяется по соответствию по меньшей мере двум критериям, выбранным из группы: мышечной слабости, чувства чрезмерного переутомления или усталости, ненормально низкой физической активности, медленной или неустойчивой походки, потери массы и неврологической дисфункции; применение указанной композиции для вышеперечисленных назначений (3 варианта); питательная композиция для применения по вышеуказанному назначению.

Изобретение относится к кристаллу 2-[4-(2,2-диметилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты (кристаллическая форма A), характеризующемуся по меньшей мере одним из (i)-(iii): (i) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет характерные пики с дифракционными углами 2θ (±0,5°) = 7,2°, 11,3°, 15,9°, 17,9°, 20,8°, 22,3°, 23,1°, 23,8°, 24,3° и 28,6°; (ii) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет структуру, изображенную на фиг. 1; или (iii) его экзотермический пик в термогравиметрии/дифференциальном термическом анализе находится при 232°C ±5°C. Соединение по изобретению обладает свойствами ингибитора ксантиноксидазы и предназначено для использования в качестве терапевтического средства или средства профилактики для заболеваний, связанных с ксантиноксидазой. 4 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному веществу, обладающему противоинсультным действием. Применение аскорбата лития дигидрата в качестве средства, обладающего противоинсультным действием. Предлагаемое средство обладает противоинсультным действием и способствует уменьшению объема зоны поражения мозга при инсультах. 2 ил., 1 табл., 1 пр.

Наверх