Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью



Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью
Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью
Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью
Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью

Владельцы патента RU 2677284:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью. Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью, с предварительным получением водно-спиртового извлечения из листьев боярышника с использованием метода колоночной хроматографии, при этом извлечение получают из листьев боярышника кроваво-красного с помощью 70% этилового спирта в соотношении 1:7, целевое вещество элюируют смесью хлороформ - этиловый спирт в соотношении 85:15, дальнейшее выделение вещества осуществляют после смешивания упаренных под вакуумом элюатов, содержащих 2''-O-рамнозид витексина, с дистиллированной водой, нагревания, последующего охлаждения в течение 2 часов и промывания образовавшегося осадка ацетоном. Вещество, полученное вышеописанным способом, обладает выраженной диуретической и антидепрессантной активностью. 1 ил., 3 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству лекарственных средств в виде субстанций и индивидуальных биологически активных соединений и касается способа получения 2''-O-рамнозид витексина из листьев боярышника кроваво-красного (Crataegus sanguinea Pall).

Листья боярышника широко используются в отечественной и зарубежной медицине (1).

Известен способ выделения 2''-O-рамнозид витексина из листьев боярышника перистонадрезанного (Crataegus pinnatifida Bunge) (2). Согласно данной методики проводят: измельчение пробы сырья (2 кг) листьев боярышника перистонадрезанного, 2-х стадийное нагревание в колбе с обратным холодильником в течение 2 часов в присутствии 60% этилового спирта, концентрирование суммарного экстракта при пониженном давлении. Затем адсорбирование на колонке пористой полимерной смолы (АВ-8, Tianjin, Китай), удаление примесей водой, элюирование 30, 50 и 70% этанолом. Фракцию, элюированную 30%» этанолом, затем выпаривают при пониженном давлении с получением экстракта, который затем подвергается хроматографированию на колонке с силикагелем и элюированию смесью этилацетат-бутанон-муравьиная кислота-вода 3:3:1:1. На основе ТСХ-анализа (УФ проявление при 365 нм) объединяют фракции схожего состава, многократно подвергают колоночной хроматографии на силикагеле и элюируют смесью этилацетат-бутанон-муравьиная кислота-вода 5:3:1:1 до получения 1 г кристаллического 2''-O-рамнозид витексина (выход вещества составляет 0,05%). Чистота полученного вещества, определенная методом ВЭЖХ, составляет более 99%.

Данный метод взят нами в качестве прототипа. Недостатками этого метода являются низкий выход целевого вещества - 2''-O-рамнозид витексина (0,05%), многостадийность хроматографической очистки с использование различных сорбентов и элюента, представляющего собой смесь сложных систем растворителей.

Таким образом, целью изобретения является разработка способа получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью.

Техническим результатом является создание способа получения 2''-O-рамнозид витексина из листьев боярышника кроваво-красного методом колоночной хроматографии.

Технический результат достигается тем, что извлечение получают из листьев боярышника кроваво-красного с помощью 70% этилового спирта, целевое вещество элюируют смесью хлороформ-этиловый спирт в соотношении 85:15, дальнейшее выделение вещества осуществляют после смешивания упаренных под вакуумом элюатов, содержащих 2''-O-рамнозид витексина, с дистиллированной водой, нагревания, последующего охлаждения в течение 2 часов и промывания образовавшегося осадка ацетоном.

Способ реализуется следующим образом.

Измельченные воздушно-сухие листья боярышника кроваво-красного (100,0 г) экстрагируют 70% этиловым спиртом в соотношении 1:7 вначале при комнатной температуре в течение 6 ч, затем при нагревании в течение 1 ч. Полученное объединенное водно-спиртовое извлечение упаривают на роторной вакуумной установке до густого экстракта, который затем смешивают с 70 г силикагеля L 40/100, высушивают и вносят на колонку (8×10 см), заполненную силикагелем в виде взвеси в хлороформе. Хроматографическую колонку промывают хороформом (0,5 л) и смесью хлороформ - этиловый спирт в соотношении 90:10 (2 л). Целевое вещество элюируют смесью хлороформ-этиловый спирт в соотношении 85:15 (1,5 л). Контроль за разделением веществ осуществляют хроматографированием на пластинках "Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ-254" в системе растворителей: хлороформ-этиловый спирт-вода (26:16:3). Элюаты, содержащие 2''-O-рамнозид витексина, упаривают под вакуумом, остаток смешивают с дистиллированной водой, нагревают, а затем помещают в холодильник на 2 ч. По истечении этого времени производят отбор надосадочной жидкости, добавляют ацетон и промывают образовавшийся осадок, представляющий собой готовый продукт (2''-O-рамнозид витексина), имеющий степень чистоты 99,5%.

Предлагаемый способ поясняется следующим примером.

Пример 1.

Измельченные воздушно-сухие листьев боярышника кроваво-красного (100,0 г) экстрагируют 70% этиловым спиртом в соотношении 1:7 вначале при комнатной температуре в течение 6 ч, затем при нагревании в течение 1 ч. Полученное объединенное водно-спиртовое извлечение упаривают на роторной вакуумной установке до густого экстракта, который затем смешивают с 70 г силикагеля L 40/100, высушивают и вносят на колонку (8×10 см), заполненную силикагелем в виде взвеси в хлороформе. Хроматографическую колонку промывают хороформом (0,5 л) и смесью хлороформ-этиловый спирт в соотношении 90:10 (2 л). Целевое вещество элюируют смесью хлороформ-этиловый спирт в соотношении 85:15 (1,5 л). Контроль за разделением веществ осуществляют хроматографированием на пластинках "Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ-254" в системе растворителей: хлороформ-этиловый спирт-вода (26:16:3). Элюаты, содержащие 2''-O-рамнозид витексина, упаривают под вакуумом, остаток смешивают с дистиллированной водой, нагревают, а затем помещают в холодильник на 2 ч. По истечении этого времени производят отбор надосадочной жидкости, добавляют ацетон и промывают образовавшийся осадок (2''-O-рамнозид витексина). Получают 1,2 г целевого вещества с выходом 1,2% от массы воздушно-сухого сырья и степенью чистоты 99,5%.

Химическая структура 2''-O-рамнозид витексина представлена на фигуре 1.

Спектральные и физико-химические свойства 2''-O-рамнозид витексина. Светло-желтый кристаллический порошок состава С27Н30О14 с т. пл. 213-215°С; УФ-спектр: λmaxEtOH - 272 и 334 нм.

1Н-ЯМР спектр (300 МГц, ДМСО-d6, δ, м.д., J/Гц): 1.70 (3Н, с, СН3 рамнозы), 3,2-5,25 (10Н сахаров), 5,22 (1Н, д, 7 Гц, Н-111 глюкопиранозы), 5,33 (1Н, уш. с, Н-1111 рамнопиранозы), 6,25 (1Н, с, Н-6), 6,83 (1Н, с, Н-3), 6,92 (2Н, д, 9 Гц, Н-31 и Н-51), 8,21 (2Н, д, 9 Гц, Н-21 и Н-61), 10,37 (1Н, уш. с, ОН-группа при С-41), 11,03 (1Н, уш. с, ОН-группа при С-7), 13,21 (1Н, с, 5-ОН группы).

13С-ЯМР спектр (50 МГц, ДМСО-d6, δС, м.д.): С-4 (182,05), С-2 (169,22), С-7 (164,05), С-41 (162,08, С-5 (161,23), С-9 (156,44), С-21 (129,04), С-61 (129,04), С-11 (121,58), С-31 (116,21), С-51 (115,80), С-1111 рамнозы (103,98), C-111 глюкозы (102,47), С-511 (97,81), С-3111 (82,02), С-311 (82,02), С-211 (75,68), С-2111 (72,52), С-411 (70,93), С-5111 (70,46), С-611 (60,99), СН3 (20,44).

Масс-спектр (ESI-MS, 180°С, m/z): М+ 579 (578+Н), М+ 601 (578+Na), М+ 617 (578+K).

2''-O-рамнозид витексина, полученный разработанным способом, исследовали на наличие диуретической и антидепрессантной активности.

Исследования антидепрессантной активности проводили на белых беспородных крысах обоего пола массой 200-220 г. Животные содержались в условиях вивария на обычном рационе при свободном доступе к воде. Каждая группа состояла из десяти животных. Исследуемые препараты вводили внутрижелудочно через зонд в дозе 10 мг/кг. Контролем служила вода очищенная. В качестве синтетического препарата сравнения использовался амитриптилин в дозе 5 мг/кг. Все препараты вводили однократно на фоне аналогичной водной нагрузки, эксперимент проводили через 1 час после введения препарата. Исследование антидепрессантной активности проводили с использованием теста «Отчаяния» [3]. При этом в течение пяти минут фиксировали индивидуальное время активных попыток животных выбраться из воды. Полученные данные обрабатывали статистически по критерию Манна-Уитни. Результаты исследования влияния препаратов боярышника кроваво-красного и препарата сравнения амитриптилина на двигательную активность крыс в методике теста «Отчаяние» представлены в таблице 1.

Исходя из полученных результатов можно сделать вывод, что 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг при однократном внутрижелудочном введении способствовал повышению двигательной активности животных в опытной группе на 24% по отношению к водному контролю, несколько уступая введенному внутрижелудочно амитриптилину в пороговой дозе 5 мг/кг, который способствовал повышению двигательной активности животных на 54% по отношению к контролю.

Наличие диуретической активности 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг определяли в хронических экспериментах [4, 5, 6]. Препаратом сравнения для 4-х часовых экспериментов стал коротко действующий, с коротким латентным периодом, диуретик фуросемид в пороговой дозе 1 мг/кг, сравнения для 24-х часовых экспериментов стал длительно действующий, с длинным латентным периодом, диуретик гипотиазид в эффективной средней терапевтической дозе 20 мг/кг. Исследования проводили на белых беспородных крысах массой 200-220 г. Животные содержались в условиях вивария на обычном рационе при свободном доступе к воде. Каждая группа состояла из десяти животных. Препараты вводили внутрижелудочно через зонд. Контролем служила вода очищенная. В день эксперимента животным контрольной группы вводилась 3% водная нагрузка, а опытным - внутрижелудочно лекарственный препарат на фоне аналогичной водной нагрузки. Животные помещались в обменные клетки. Собирались соответственно 4-х и 24-х часовые порции мочи. Определялась почечная экскреция воды, регистрировалась концентрация натрия и калия методом пламенной фотометрии на пламенном анализаторе жидкости ПАЖ-1, креатинина-колориметрическим методом на фотоколориметре КФК-3.

Результаты оценки влияния 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки на экскреторную функцию крыс за 4 ч эксперимента отражены в таблице 2.

Из представленных результатов видно, что за 4 ч эксперимента 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг при однократном внутрижелудочном введении способствовало достоверному повышению диуреза (на 57%), натрийуреза (на 65%) и калийуреза (на 42%) в опытной группе по отношению к контролю, превосходя по силе диуреза и салуреза препарат сравнения фуросемид в пороговой дозе 1 мг/кг, введенный внутрижелудочно. При этом препарат сравнения Фуросемид в пороговой дозе 1 мг/кг при внутрижелудочном введении способствовал достоверному повышению диуреза (на 23%), натрийуреза (на 31%) в опытной группе по отношению к контролю за 4 часа опыта.

Результаты оценки влияния 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки на экскреторную функцию крыс за 24 ч эксперимента отражены в таблице 3.

Из представленных результатов видно, что за 24 ч эксперимента 2''-O-рамнозид витексина в дозе 10 мг/кг при однократном внутрижелудочном введении способствовало достоверному изолированному повышению натрийуреза (на 38%) в опытной группе по отношению к контролю. При этом препарат сравнения Гипотиазид в средней терапевтической дозе 20 мг/кг при однократном внутрижелудочном введении способствовал достоверному повышению диуреза (на 40%), натрийуреза (на 54%), калийуреза (на 55%) в опытной группе по отношению к контролю за 24 часа опыта.

Таким образом, предлагаемый способ получения

2''-O-рамнозид витексина из листьев боярышника кроваво-красного методом колоночной хроматографии разработан впервые для данного вида сырья и обладает следующими преимуществами:

1. Разработанный способ позволяет получать более высокий выход вещества 2''-O-рамнозид витексина - 1,2% вместо 0,05% у прототипа, то есть в 24 раза выше по сравнению с прототипом.

2. Разработанный способ менее трудоемок, поскольку включает однократную хроматографическую очистку на силикагеле с использование элюента, представляющего собой смесь двух растворителей (хлороформ и этиловый спирт) вместо трехкратной хроматографической очистки в прототипе с использование различных сорбентов и элюента, представляющего собой смесь сложных систем растворителей.

3. Целевой продукт (2''-O-рамнозид витексина), полученный разработанным способом, обладает диуретической и антидепрессантной активностью.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ:

1. Куркин В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие. - Самара: ООО «Офорт»; ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. - 963 с.

2. Ye An, Chaoshen Zhang, Yang Du et all. Comparative excretion of vitexin-2''-O-rhamnoside in mice after oral and intravenous administration. African Journal of Pharmacy and Pharmacology. 2016, vol. 6(26), pp. 1927-1932.

3. Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под ред. Р.У. Хабриева. - 2-е изд., перераб. и доп. М.: ОАО Издательство «Медицина», 2005. - 832 с.

4. Берхин Е.Б. Методы экспериментального исследования почек и водно-солевого обмена. Барнаул.: Омская правда, 1972. 200 с.

5. Зайцева Е.Н., Зайцев А.Р., Дубищев А.В. Устройство для введения водной нагрузки лабораторным животным. Патент на ПМ 115651 Рос. Федерация. №2011138631/13; заявл. 20.09.11; опубл. 10.05.12, Бюл. №13. 2 с.

6. Зайцева Е.Н. Способ получения диуреза у лабораторных животных: патент на изобретение 2494703 Рос. Федерация. №2012104057/13; заявл. 06.02.12; опубл. 10.10.13, Бюл. №28. 11 с.

Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью, с предварительным получением водно-спиртового извлечения из листьев боярышника с использованием метода колоночной хроматографии, отличающийся тем, что извлечение получают из листьев боярышника кроваво-красного с помощью 70% этилового спирта в соотношении 1:7, целевое вещество элюируют смесью хлороформ - этиловый спирт в соотношении 85:15, дальнейшее выделение вещества осуществляют после смешивания упаренных под вакуумом элюатов, содержащих 2''-O-рамнозид витексина, с дистиллированной водой, нагревания, последующего охлаждения в течение 2 часов и промывания образовавшегося осадка ацетоном.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения лаппаконитин гидробромида. Способ получения лаппаконитин гидробромида путем щелочной обработки 5% раствором соды измельченного растительного сырья, экстракции органическим растворителем, отгонки из экстракта органического растворителя, при этом в качестве растительного сырья используют корни аконита северного, в качестве органического растворителя - бензол, толуол или метил-трет-бутиловый эфир, остаток после отгонки растворителя обрабатывают спиртовым раствором бромистоводородной кислоты с выделением лаппаконитин гидробромида либо ацетоном или этанолом с последующим выделением лаппаконитина кристаллизацией, обработкой последнего спиртовым раствором бромистоводородной кислоты с получением лаппаконитин гидробромида.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения препарата в форме таблеток для рассасывания на основе смеси водно-спиртовых экстрактов ромашки аптечной, календулы лекарственной, тысячелистника обыкновенного.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к экстракту Pseudolysimachion rotundum var subintegrum для предотвращения и лечения воспалительного заболевания. Экстракт Pseudolysimachion rotundum var subintegrum для предотвращения и лечения воспалительного заболевания, содержащий 30-60% (масс./масс.) верпрозида, 0,5-10% (масс./масс.) вератровой кислоты, 2-20% (масс./масс.) каталпозида, 1-10% (масс./масс.) пикрозида II, 1-10% (масс./масс.) изованиллоилкаталпола и 2-20% (масс./масс.) 6-О-вератроилкаталпола в расчете на общую массу экстракта (100%) Pseudolysimachion rotundum var subintegrum, где указанный экстракт получен по способу, включающему: добавление водного этанола к высушенному Pseudolysimachion rotundum var subintegrum на 1-м этапе; проведение экстракции холодной водой и затем проведение экстракции с обратным холодильником; повторение указанных этапов с получением 1-го экстракта на 2-м этапе; суспендирование указанного 1-го экстракта в приблизительно 1-5-кратном объеме воды с получением суспендированного экстракта на 3-м этапе; добавление 1-10-кратного объема бутанола, фракционирование с получением водного слоя и бутанольного слоя и сбор бутанольного слоя с получением указанного очищенного экстракта, фракционированного с использованием бутанола (АТС1), на 3-м этапе и очистка указанного очищенного экстракта, фракционированного с использованием бутанола (АТС1), с помощью обращенно-фазовой распределительной хроматографии с использованием неподвижной фазы, выбранной из неподвижной фазы на основе силикагеля или неподвижной фазы на основе полимера, и подвижной фазы, выбранной из группы, состоящей из воды, ацетонитрила, метанола, этанола, бутанола, тетрагидрофурана (ТГФ) и их смеси, при определенных условиях.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для коррекции сезонного десинхроноза. Средство для коррекции сезонного десинхроноза, являющееся сухим экстрактом надземной части Лабазника вязолистного с 3-5% содержанием влаги и концентрацией лития 90 мкг/г, полученным путем трехступенчатой экстракции 20% спиртом этиловым при соотношении сырья и экстрагента 1:2 с последующим высушиванием при температуре не более 40°С и дальнейшим диспергированием.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению средства для стимуляции роста клеток гранулоцитарного и лимфоидного ряда в костном мозге.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения коллагенно-пептидного комплекса из рогов. Способ получения коллагенно-пептидного комплекса из рогов, включающий отделение с рогов кожного и волосяного покрова и измельчение полученного сырья, экстракцию сырья этиловым спиртом, подкисленным уксусной кислотой, при нагревании, после первой экстракции производят повторную экстракцию этиловым спиртом, подкисленным уксусной кислотой, при нагревании, после каждой экстракции полученную жидкость сливают и охлаждают, полученный после экстракции жмых промывают от остатков спирта и подвергают ферментации в водном растворе с папаином, далее производят инактивирование ферментов в смеси, полученную смесь охлаждают, отделяют от смеси жидкий гидролизат путем фильтрования и сепарирования, полученные экстракт и гидролизат смешивают, выпаривают, подвергают лиофильной сушке, полученный концентрат размалывают в мелкодисперсный порошок при определенных условиях.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего диуретической активностью. Способ заключается в том, что листья толокнянки обыкновенной экстрагируют 70% этиловым спиртом, осуществляя вначале две экстракции при комнатной температуре в течение 24 ч, а затем при нагревании на кипящей водяной бане в течение 30 мин; объединенное извлечение упаривают под вакуумом, смешивают с силикагелем в соотношении исходной массы сырья и сорбента 3:1 и высушивают на воздухе; высушенный порошок наносят на слой силикагеля, сформированный в виде взвеси в хлороформе, и подвергают хроматографическому разделению с использованием смесей хлороформа и этилового спирта в градиентном режиме с последующим выделением из фракций, полученных при элюировании смесью растворителей хлороформ-спирт этиловый -75:25 и 70:30, 1,3,6-тригаллоилглюкозы - вещества с диуретической активностью.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антимикотическим действием. Средство, обладающее антимикотическим действием, содержащее компоненты, извлеченные экстракцией из воздушно-высушенных цветков трехреберника продырявленного в соотношении сырье:экстрагент - 1:10, с использованием в качестве экстрагента водно-спиртового раствора с концентрацией этанола 70-95% путем экстрагирования с обратным холодильником.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего антигипоксической активностью. Способ получения средства, обладающего антигипоксической активностью, для этого измельченный растительный материал, состоящий из серпухи васильковой травы, девясила высокого корневищ с корнями, эхинацеи пурпурной травы, шиповника плодов, бадана толстолистного листьев черных, взятые в определенном соотношении, экстрагируют трехкратно при определенных условиях, далее объединенные водно-спиртовые извлечения фильтруют, упаривают, очищают сепарированием, доупаривают, затем высушивают в вакуум-сушильном аппарате.

Изобретение относится к способу переработки природного мумиесодержащего сырья, а именно к способу получения пропиленгликолевого экстракта мумие. Способ получения пропиленгликолевого экстракта мумие, включающий экстракцию очищенного мумиесодержащего сырья экстрагентом, представляющим собой пропиленгликоль или смесь пропиленгликоля с водой, при определенных условиях, с последующей фильтрацией экстракта.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству спазмалитического, диуретического и литолитического действия. Лекарственное средство спазмолитического, диуретического и литолитического действия, содержащее алкалоиды красавки, настойку марены красильной, магния салицилат, смесь эфирных масел с набором биологически активных веществ, салициловую кислоту, линолевую и линоленовую кислоты, этанол и касторовое масло, при этом средство содержит в качестве алкалоидов красавки сумму алкалоидов красавки, пересчитанных на гиосциамин, в качестве эфирных масел - эвкалиптовое эфирное масло, анисовое эфирное масло и фенхелевое эфирное масло, а в качестве биологически активного вещества - 1,8-цинеол эвкалиптового эфирного масла, при определенном содержании ингредиентов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству литолитического, диуретического и противовоспалительного действия. Лекарственное средство литолитического, диуретического и противовоспалительного действия, содержащее настойку корня марены красильной, магния салицилат, эфирные масла с набором биологически активных веществ, спирт этиловый и растительное масло, при этом композиция дополнительно содержит смесь линолевой и линоленовой кислот, в качестве растительного масла - касторовое масло, в качестве эфирных масел композиция содержит эвкалиптовое эфирное масло, анисовое эфирное масло и фенхелевое эфирное масло, а в качестве биологически активного вещества эфирных масел - 1,8-цинеол эвкалиптового эфирного масла, при определенном соотношении ингредиентов композиции.
Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид марганца, взятые в определенном соотношении.
Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид цинка, взятые в определенном соотношении.
Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор фульвовых кислот и хлорид магния, взятые в определенном соотношении.
Диуретик // 2619346
Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид серебра, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к препарату, обладающему диуретическим и/или антибактериальным, и/или литолитическим действием.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства для ингибирования скопления жидкости в полости организма млекопитающих , имеющих скопление жидкости в полости организма, вызванного раком, содержащее в качестве действующего вещества ковалентный конъюгат интерферона-бета с полиэтиленгликолем.

Изобретение относится к твердофазному способу получения нонапептидов формулы I-III: R - A r g 1 - L y s 2 - L y s 3 - T y r 4 - L y s 5 - T y r 6 - A r g 7 - X a a 8 - L y s 9 - N H 2 , где R = Н, Хаа = L-Arg (I);R = Me, Хаа = L-Arg (II); R = H, Хаа = D-Axg (III).

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, или к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам или стереоизомерам; в которой значения для групп W1, W2, R3, L, Z, a, b, m, c, d и т.д.

Настоящее изобретение относится к сложному α-азари-лалдегидному эфиру, к способу его получения и к его применению. Химическая структура соответствующего сложного α-азари-лалдегидного эфира представлена формулой I.
Наверх