Способ приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к приготовлению гомеопатических препаратов на основе органических соединений путем многократного последовательного разведения и встряхивания на нейтральном растворителе исходного лекарственного вещества в одном стеклянном флаконе. При этом для каждого гомеопатического препарата в отдельности проводят масс-спектральный анализ органических соединений и продуктов их деструкции в ряде проб препарата, взятых после каждого разведения, определяют максимальное число разведений по номеру разведения, после которого суммарная молекулярная масса обнаруженных фрагментов макромолекул органических соединений в пробе не меняет значения, и ведут процесс приготовления гомеопатического препарата при числе разведений, не превышающем максимальное. Изобретение обеспечивает упрощение процесса приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений за счет уменьшения числа разведений.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способам приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений по методу Корсакова.
Основные элементы гомеопатической технологии включают следующие признаки: многократное последовательное разведение (потенцирование) активного компонента; интенсивная гомогенизация (динамизация) препарата после каждого разведения; использование для разведения чистой холодной воды; использование для разведения стеклянной посуды.
В гомеопатии используют два метода разведения активного вещества: метод Ганемана и метод Корсакова.
По Ганеману (Hahnemann) каждое разведение препарата готовится в новом чистом флаконе. При этом нужно подготовить столько чистых флаконов, сколько разведений нужно сделать. По Корсакову препарат готовят в одном стеклянном флаконе. Считается, что на стенках стеклянного флакона после его опорожнения всегда остается капля равная 1/100 от объема раствора, поэтому для разведения вещества в 100 раз нужно вылить исходный раствор из сосуда и вновь наполнять его нейтральным растворителем. В гомеопатии применяются «десятичные» (1:10) и «сотенные» (1:100) разведения, обозначаемые, латинскими буквами - X или D - для десятичных и С - для сотенных разведений. Буква К - обозначает разведения по методу Корсакова, буква Н - разведения по методу Ганемана. Число разведений при этом обозначается цифрой перед символом разведения.
(Основы гомеопатической фармации: Учебник для студентов фармацевтических специальностей вузов / А.И. Тихонов, С.А. Тихонова, Т.Г. Ярных, В.А. Соболева и др.; Под ред. А.И. Тихонова. - X.: Издательство НФАУ; Золотые страницы, 2002. - 574 с.:)
С использованием разведения радиоактивного изотопа было обнаружено, что молекулы исходного вещества выявляются до 9-го сотенного разведения по Ганеману (9СН), а в последующих разведениях их уже нет. Вместе с тем, с использованием того же метода в «Лаборатории БУАРОН» (Франция) доказано, что в разведениях по Корсакову молекулы исходного вещества обнаруживаются до 2000-го разведения (2000СК). Таким образом, разведения, приготовленные одним и другим способом, абсолютно разные.
(Ж. Буарон «Несколько уточнений к разным типам гомеопатических разведений». Украинский гомеопатический журнал, Киев, 1992, 2, с. 47-51).
Как известно, наиболее эффективно назначение препарата в максимально высокой потенции. Если у врача отсутствует возможность назначить препарат в высокой потенции, то в такой ситуации используют этот же препарат в низкой потенции, но частыми приемами и в большей дозе. Однако при тяжелых заболеваниях это не тождественное лечение, где необходимы именно высокие потенции. Естественно, что для высокой степени разбавления наиболее технологичен метод Корсакова разбавления лекарственного вещества в одном флаконе.
Известен способ приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений, путем многократного последовательного разведения и встряхивания на нейтральном растворителе исходного лекарственного вещества в одном стекляном флаконе.
(см. Гомеопатические лекарственные средства, М., 1967, с. 25-28, перевод с немецкого В. Швабе, Руководство по изготовлению гомеопатических лекарств, 1950 г.).
Согласно известному способу, при разведении препарата по Корсакову в чистую стеклянную пробирку пипеткой вводят 1 каплю экстракта лекарственного органического вещества и 99 капель чистой холодной воды. Интенсивно взбалтывают (потенцируют) вверх-вниз содержимое пробирки и, таким образом, получают 1% разведение (1:100) лекарственного препарата, обозначаемое 1СК, затем содержимое пробирки выливают. На стенках пробирки остается 1/100 препарата 1СК. Добавляют в пробирку 99 капель чистой холодной воды, взбалтывают содержимое пробирки и, таким образом, получают 0,01% разведение 1:10000 лекарственного вещества, обозначаемое 2СК. Многократно повторяют разведения и потенцирование до той конечной потенции (концентрации) лекарственного вещества, которая обозначается на готовом препарате. Для приготовления гомеопатического препарата в твердой лекарственной форме гранулы-крупинки чистого тростникового сахара высшего качества пропитывают до насыщения потенцированным раствором.
Недостаток этого способа в его сложности, обусловленной необходимостью многократного повторения операций при высоких степенях разведения лекарственного препарата, например, таких как «Оциллококцинум» - 200CK в 1 дозе.
Техническая задача, решаемая данным изобретением - упрощение способа приготовления гомеопатических препаратов с высокой степенью разведения лекарственных веществ на основе органических соединений путем сокращения числа разведений до конечного значения.
Поставленная задача решается способом приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений, путем многократного последовательного разведения и встряхивания на нейтральном растворителе исходного лекарственного вещества в одном стеклянном флаконе, при этом для каждого гомеопатического препарата в отдельности проводят масс-спектральный анализ органических соединений и продуктов их деструкции в ряде проб препарата взятых после каждого разведения, определяют максимальное число разведений по номеру разведения после которого суммарная молекулярная масса, обнаруженных фрагментов макромолекул органических соединений в пробе, не меняет значения, и ведут процесс приготовления гомеопатического препарата при числе разведений не превышающих максимальное.
В аналитической химии существует два понятия разбавление и разведение, близость которых приводит иногда к путанице. При разбавлении исходного вещества в растворе добавлением растворителя сохраняется количество исходного вещества независимо от числа стадий разбавления. В отличие от разбавления при разведении количество исходного вещества после каждой стадии последовательного разведения уменьшается. Если после очередного этапа разведения количество исходного вещества перестает уменьшаться, то это означает, что дальнейшее его разведение невозможно.
В природе практически нет стекла, которое в той или иной степени не реагировало бы с водой, которая проникает в структуру стекла, тем самым формируя пленку, которая обычно имеет несколько слоев молекул воды вместе с содержащимися в ней органическими молекулами или частицами активного вещества [Краткая химическая энциклопедия. М., Изд-во «Советская энциклопедия», 1967 г. т. IV, с. 1027-1029]. В процессе адсорбции, всегда и самопроизвольно на границе раздела твердой фазы (стекло) и жидкости происходит увеличение концентрации содержащегося в жидкости органического вещества, которое удерживается силами адгезии [Краткая химическая энциклопедия. т. I, с. 41-48]. В процессе приготовления препарата слой адгезива на стекле подвергается действию сил, возникающих в результате перемешивания жидкости внутри пробирки при ее многократном интенсивном взбалтывании. Прочность адгезии настолько высока, что при механическом воздействии процесс разрыва протекает не по границе раздела фаз, а внутри адгезива. Макромолекулы высокомолекулярных органических соединений (ВМС) обычно имеют линейное, нитевидное строение. Поэтому, можно представить слой адгезива в виде мономолекулярного слоя из этих веществ. Физическая адсорбция молекул с точечным сцеплением с основой является обратимой, а тех, которые имеют множественные контакты с основой - необратимой. При большом числе контактов общая энергия связи макромолекул со стеклом становится соизмеримой с энергией химической связи. Потому сорвать такие молекулы в поток холодной водой практически невозможно. Их можно только порвать, деструктировать. В результате, механические воздействия приводят к расщеплению отдельных цепных молекул, оказавшихся в зоне концентрации внутремолекулярных напряжений. И тогда, когда все вещества с непрочными связями со стенками пробирки будут вымыты и слиты, именно эти молекулы ВМС в последнюю очередь, в самые поздние разведения станут насыщать омывающую их жидкость своим осколками, радикалами, размеры которых и молекулярный вес меньше, чем у исходных макромолекул. При этом на определенном этапе разведений наступает момент, когда молекулярный вес брутто осколков исходных макромолекул в препарате стабилизируется, то есть перестает меняться при дальнейших попытках его разведении. Когда концентрация приготавливаемых препаратов перестает меняться, процесс разведения, который является основой технологии гомеопатических препаратов, более невозможен.
К числу природных ВМС относятся белки, крахмал, целлюлоза и др, каждое из которых доминирует в том или ином лекарственном веществе.
Согласно изобретению, анализ состава продуктов деградации может осуществляться на оснащенном УФ-лазером масс-спектрометре Microflex (Bruker Daltonics, Германия), предназначенном для получения информации о молекулярных весах молекул, присутствовавших в анализируемой смеси. Точность измеренных масс - 0.1%. (Киреева Г.Х. и др. Масс-спектрометрия продуктов механохимической деградации макромолекул амилозы. ЖФХ. М.: Изд-во «Наука», 2011 г., т. 85, №7, с. 1293-1295).
В качестве примера рассмотрим приготовление препарата Юниперус сабина (Juniperus sabina) - можжевельник казацкий, который относится к фармакологической группе классических гомеопатических монопрепаратов, сырьем для изготовления которого служат молодые верхушки ветвей можжевельника. Производственно-фармацевтическая компания ООО "Доктор Н" производит препарат в виде гомеопатических гранул. В одноименной аптеке препарат продается в виде гранул 3DH, 3СК, 6СК и выше. Выбор этого препарата в качестве модели иллюстрирующей изобретение обусловлен тем, что по химическому составу он представляет из себя однородную целлюлозу, которая является главной составляющей частью клеточных оболочек всех высших растений.
Предварительно готовят экстракт из отобранного сырья, при соотношении сырье/вода 1:3, поддерживая внутри экстрактора температуру кипения воды в течение 12 ч., с последующей фильтрацией экстракта и охлаждение до комнатной температуры. В стерильном стеклянном флаконе разводят 1 часть экстракта 99 частями чистой холодной воды, с последующим встряхиванием вверх-вниз 100 раз. Содержимое флакона сливают в стерильный медицинский контейнер №1 для взятия проб. Аналогичным образом готовят препараты 2CK, 3CK и так далее до 10СК, последовательно наполняя один и тот же флакон 99 частями воды (по методу Корсакова считается, что при после слива содержимого пробирки на стенке сосуда остается 1/100 его часть) и выливая содержимое пробирки после встряхивания вверх-вниз в соответствующий медицинский контейнер №2, №3 и так далее. Все образцы проб исследуют методом масс-спектрометрии для получения информации о молекулярных весах высокомолекулярных соединений, присутствовавших в анализируемой смеси. Проба №1 насыщена взвесями мелкодисперсных частиц, фрагментами макромолекул различной природы и не имеющими прочной адгезионной связи со стеклом. Проба №2 - показывает, что препарат 2СК насыщен продуктами деструкции целлюлозы: левоглюкозан (ММ 162 Da), 3-дезоксилевоглюкозенон (ММ 144 Da) и другие. Измеряем суммарную молекулярную массу обнаруженных фрагментов макромолекул лекарственного вещества в пробе 2, которую принимаем за 100%. Измеряем суммарную молекулярную массу фрагментов макромолекул лекарственного вещества в пробах 3-10 и оцениваем их в процентном отношении к пробе 2. В пробе 4-60%, в остальных пробах приблизительно столько же. Следовательно, рациональное число разведений препарата Юниперус сабина 4СК, поскольку дальнейшие разведения не меняют концентрацию молекул активного вещества в препарате, и, следовательно, и не являются его разведениями с точки зрения аналитической химии.
Для приготовления препарата в твердой форме гранулы сахара пропитывают потенцированным раствором. Полученный препарат Юниперус сабина 4СК был апробирован на группе больных, страдающих болями в суставах, в сравнении с аналогичной возрастной группой больных, принимающих по предписанию врача препарат Юниперус сабина 6СК. Применение препаратов имело одинаковое действие: количество полностью вылечившихся больных составляло порядка 33%, пролонгированное лечение позволяло улучшить состояние до 39% больных. Состояние больных, после проведенных сеансов, прослежено в течение 10 месяцев. Стойкое улучшение уровня здоровья наблюдалось у 78% больных.
Применение предложенного способа позволяет упростить процесс приготовления гомеопатических препаратов на основе органических соединений за счет уменьшения числа разведений.
