Патент ссср 274118

Авторы патента:

C07D333/72 - бензо[с]тиофены; гидрированные бензо[с]тиофены

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских .

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свпдетельства ¹

Заявлено 20.1.1966 (№ 1050577 23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 24,т> 1.1970. Бюллетень ¹ 21

Дата опубликования описания 18.IX.1970

Кл. 12q, 26

МПК С 07d 63,>14

УД1(547.735.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

l „,,,,. ; Ю з11 гб.>1

Авторы изобретения

IN Г. Воронков, В. Э. Уббре н Э. П. Пб отбрто

° *-у ". хипес(. Aq

Институт органического синтеза АН Латви" кой Ц.Р б

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3-ДИХЛОРТИОНАФТЕНА

Предмет изобретения

Изобретение относится к получению пестицидов и ценного исходного сырья для получения производных тионафтена.

С целью расширения сырьевой базы, предлагается способ получения 2,3-дихлортионафтена, состоящий в том, что 2,3,3,3-тетрахлорэтилбензол подвергают взаимодействию с серой в среде трихлорбензола при 230 вЂ” 240 С с последующей отгонкой трихлорбензола под вакуумом, выделением целевого продукта и перекристаллизацией его из смеси спирта с водой. Выход продукта 70,8%.

Пример. 24,4 г (0,1 люль) 2б3б3б3-тетрахлорэтилбензола и 15 м.г трихлорбензола нагревают с 3,2 г (О,1 г.атолг) бсеры при 230вЂ”

240 С до почти полного прекращения выделения НС1 (около 20 час). После этого реакционную смесь перегоняют в вакууме. После отгонки трихлорбензола с т. кип. 105вЂ”

110 C/30 лтлг рт. ст. получают 15,0 г (74,1%) сырого 2,3-дихлортионафтена. Т. кпп. 145вЂ”

155 C/30 лглг рт. ст.

Выход чистого продукта с т. пл. 54 C после перекристаллизации из смеси спирт с водой составляет 14,4 г или 70,8%.

Найдено, oo . .С 47б34; Н 2,09; S 15.92.

C H,SCIL

Вычислено юю . С 47 29 II 1 97 S 15 76

При окислении перекисью водорода 2.3-дихлортпонафтен образует сульфон с т. пл.

1г> 159"С, ls Способ получения 2,3-днхлортионафтена, от.гп >а>о>ци>>ся тем. что. с целью расширения сырьевой базы. 2,3,3,3-тетрахлорэтилбензол подвергают взаимодействню с серой в среде трихлорбензола при 230 вЂ” 240 С с последую

20 щей отгонкой трпхлорбензола под вакуумом. выделением целевого продукта и перекрпсталлпзацией его из смеси спирта с водой.

Способ получения кристаллического сольвата, кристаллический сольват 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2- пиперидиноэтокси)бензоил]бензо(b)тиофенгидрохлорида и способ получения несольватированного кристаллического 6- гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси) бензоил]бензо(b)тиофенгидрохлорида // 2108331

Изобретение относится к способу получения кристаллического сольвата или несольватированного кристаллического 6-гидрокси-2(4-гидроксифенил) 3-(4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил/бензо (в)тиофенгидрохлорида ацилированием защищенного производного 2-арилбензотиофена в присутствии треххлористого или трехбромистого бора с последующим выделением кристаллического сольвата, растворением последнего в горячем растворе, содержащем метанол и воду, концентрированием раствора

1-алкинил-2-арилоксиалкиламиды и их применение в качестве фунгицидов // 2394024

Гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов // 2412179

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I): где А представляет собой -CONH-CH2 -, -CO-CH=CH-, -СО-СН2СН2-, -СО-СН 2-О-, -CO-CH2-NH-, или R1 представляет собой водород, C1-5-алкил или C1-5-алкокси; R2 представляет собой водород, С1-5-алкил, C1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R3, R 31, R32, R33, R34, R 4, R5, R6, R7, k, m, n описаны в п.1 формулы

Новые производные тиофена // 2420523

Изобретение относится к новым производным тиофена формулы (I), формулы (II), формулы (III) где R1 означает метил, трифторметил или этил; R2 означает водород; R 3 означает водород или С1-С4алкил; R4 означает водород или C1-С4 алкил; R5 означает водород; R6 означает водород; n равно 0; m равно 0 или 1; и если m равно 1, то n также равно 1; и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем, их получение и их применение в качестве фармацевтически активных соединений

Способ приготовления нестероидных противовоспалительных средств и их промежуточные соединения // 2480454

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H2N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2501787

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений (I) и (II), обладающей ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC), способу ингибирования и способу лечения заболевания, чувствительному к ингибитору активности HDAC. Технический результат - соединения формулы (I) и (II) в качестве ингибиторов гистондеацетилазы. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 18 сх., 10 табл., 19 пр.