Водный состав, содержащий липофильную композицию

Изобретение относится к медицине. Стабильный водный состав содержит от 0,1 масс. % до 50 масс. % липофильной композиции. При этом композиция дополнительно содержит: от 0,1 масс. % до 10 масс. % гомогенизирующего компонента, содержащего по меньшей мере микрокристаллическую целлюлозу; от 0,01 масс. % до 2 масс. % глины; остальное составляет вода. Изобретение обеспечивает улучшенную гомогенность и стабильность указанного состава, при этом его легко наносить. 19 з.п. ф-лы, 1 пр.

 

Настоящее изобретение относится к водному составу, содержащему от 0,1 масс. % до 50 масс. % липофильной композиции, например эфирного масла или смеси эфирных масел.

В частности, оно относится к водному составу для косметического и/или фармацевтического применения, где липофильная композиция, например эфирное масло или смесь эфирных масел, при этом обладает свойствами, соответствующими желаемому косметическому и/или фармацевтическому действию, например функцией отпугивания вредных животных, терапевтической и/или профилактической функцией, например болеутоляющей функцией, предназначенной для облегчения ужалений или укусов вредных животных, противоожоговой функцией, заживляющей функцией, расслабляющей функцией или противовоспалительной функцией, либо функцией, обеспечивающей хорошее самочувствие, такой как ароматизирующая функция, дезодорирующая функция, биоцидная функция, бактерицидная функция или фунгицидная функция.

Такие составы в целом предназначены для применения либо путем прямого нанесения на кожу субъекта, либо косвенным путем в воздухе или на других поверхностях, например посредством распылителя, шарикового аппликатора или других способов нанесения.

Поскольку вода и липофильные композиции являются несмешиваемыми жидкостями, для обеспечения стабильности их смеси используют эмульгирующие средства, в частности синтетические, особенно когда концентрация липофильной композиции высока.

Тем не менее, синтетическая природа этих эмульгирующих средств создает проблему, в частности в контексте косметического и/или фармацевтического применения состава. Действительно, их присутствие в составе может изменять свойства липофильной композиции, в частности ароматизирующие свойства, но также может вызывать нежелательные кожные реакции, в частности раздражения или аллергии, у некоторых субъектов.

Для преодоления этих недостатков существует водный состав, известный из документа JP-S55/162710, для косметического применения, содержащий воду и высокую концентрацию (вплоть до 85 масс. %) масла (масел), а также гомогенизирующую смесь, содержащую, в частности, микрокристаллическую целлюлозу, необязательно с добавлением водорастворимого полимера, например на основе карбоксиметилцеллюлозы, что позволяет насколько это возможно ограничить применение синтетических эмульгаторов.

Однако указанный состав не является полностью удовлетворительным, поскольку не дает возможность полностью стабилизировать смесь вода-масло(-а). В связи с этим состав через некоторое время может подвергнуться разделению фаз между водой и маслом(-ами), что может вызвать проблемы распределения активного элемента, образуемого указанным(-ыми) маслом(-ами) внутри контейнера, содержащего этот состав, и/или на части тела субъекта, на которую наносят состав, и, следовательно, ухудшить эффективность указанного состава.

Для улучшения стабильности, в частности во времени, водного состава, содержащего высокую концентрацию масла (масел), в документе FR-2974312 предложено добавление в такой состав нанокристаллов целлюлозы, но это решение оказалось относительно сложным для осуществления.

Кроме того, из документа ЕР-1699429 известен водный состав для косметического применения, содержащий воду и высокую концентрацию (по меньшей мере 30 масс.%) липофильной композиции на основе ароматического(-их) масла (масел), в частности эфирного(-ых) масла (масел), а также небольшое количество (от 0,1 масс. % до 4 масс. %) производного целлюлозы, в частности карбоксиметилцеллюлозы, и/или глины, в частности бентонита.

Однако в этом документе добавление бентонита и/или производного целлюлозы нацелено, главным образом, на загущение состава, тогда как стабилизации водного состава добиваются за счет добавления эмульгатора. Кроме того, большое количество загустителя затрудняет нанесение состава, в частности с помощью распылителя.

Изобретение направлено на усовершенствование предшествующего уровня техники предложением, в частности, водного состава, содержащего воду и высокую концентрацию липофильной композиции, в которой смесь воды и липофильной композиции обладает улучшенной гомогенностью и стабильностью во времени, и при этом является легкой для нанесения, в частности с помощью распылителя и/или шарикового аппликатора, на кожу субъекта, причем указанный состав кроме того является легким для производства.

Для этой цели в изобретении предложен водный состав, содержащий от 0,1 масс. % до 50 масс. % липофильной композиции, причем состав дополнительно содержит:

- от 0,1 масс. % до 10 масс. % гомогенизирующего компонента, содержащего по меньшей мере микрокристаллическую целлюлозу;

- от 0,01 масс. % до 2 масс. % глины;

- остальное составляет вода.

Другие особенности и преимущества изобретения станут очевидными в последующем описании различных конкретных воплощений изобретения.

Настоящее изобретение относится к составу, содержащему от 0,1 масс. % до 50 масс. % липофильной композиции, при этом липофильная композиция содержит в частности по меньшей мере одно масло, в частности эфирное масло или смесь эфирных масел. В частности, изобретение относится к составу, содержащему высокую концентрацию, в частности более 20 масс. %, липофильной композиции.

Изобретение относится, в частности, к водному составу для косметического и/или фармацевтического применения, где липофильная композиция при этом обладает свойствами, соответствующими желаемому косметическому и/или фармацевтическому действию.

В частности, липофильная композиция может обладать функцией отпугивания вредных животных. Для этой цели липофильная композиция может, например, содержать лара-ментан-3,8-диол (PMD), представляющий собой природный ингредиент, который особенно эффективен при отпугивании жалящих или кусающих кровососущих насекомых, таких как комары или клещи. Согласно одному воплощению изобретения, в липофильной композиции присутствует по меньшей мере 10 масс. % и в частности более 40 масс. % PMD.

В качестве примера липофильная композиция может содержать эфирное масло, выделенное из лимонного эвкалипта или цитронеллы, такое как, например, эфирные масла, имеющиеся в продаже под торговыми марками Citrepel® и Citriodiol®, причем такие масла представляют собой известные природные источники лара-ментан-3,8-диола.

Липофильная композиция может также обладать другими функциями, в частности терапевтическими и/или профилактическими функциями, такими как болеутоляющая функция, предназначенная для облегчения ужалений или укусов вредных животных, противоожоговая функция, заживляющая функция, расслабляющая функция или противовоспалительная функция, либо функциями, обеспечивающими хорошее самочувствие, такими как ароматизирующая функция, дезодорирующая функция, биоцидная функция, бактерицидная функция или фунгицидная функция.

Водный состав дополнительно содержит от 0,1 масс. % до 10 масс. % и в частности от 0,1 масс. % до 2 масс. % гомогенизирующего компонента, содержащего по меньшей мере микрокристаллическую целлюлозу для улучшения распределения липофильной композиции в воде.

В частности, микрокристаллическая целлюлоза представляет собой ингредиент натурального происхождения, в частности вырабатываемый из древесины, организованный в макроскопическом масштабе в кластеры. Кроме того, она нерастворима в воде и образует гель за счет образования твердофазных связей между водой и липофильной композицией при добавлении к водному составу.

Согласно одному воплощению изобретения, гомогенизирующий компонент дополнительно содержит карбоксиметилцеллюлозу, ксантановую камедь или смесь этих соединений, причем ксантановая камедь обладает особыми загущающими и гелеобразующими свойствами. В частности, при производстве гомогенизирующего компонента микрокристаллическую целлюлозу можно подвергать совместной обработке с карбоксиметилцеллюлозой и/или с ксантановой камедью.

Особенно преимущественно гомогенизирующий компонент содержит смесь микрокристаллической целлюлозы с карбоксиметилцеллюлозой и/или ксантановой камедью, при этом указанная смесь содержит, в частности, от 75 масс. % до 95 масс. % микрокристаллической целлюлозы и от 5 масс. % до 25 масс. % карбоксиметилцеллюлозы и/или ксантановой камеди.

Кроме того, водный состав содержит от 0,01 масс. % до 2 масс. %, в частности менее 1 масс. % и в частности менее 0,5 масс. % глины для стабилизации смеси воды и липофильной композиции во времени и, таким образом, предотвращения разделения фаз и проблем гомогенности и распределения липофильной композиции, которые могут возникать, в частности в процессе нанесения указанного состава на кожу субъекта. Кроме того, небольшое количество глины позволяет ограничить загущение состава и, таким образом, облегчает его нанесение, в частности с помощью стандартного распылителя или шарикового аппликатора.

В частности, глина может содержать смектит, в частности за счет содержания бентонита, или другие семейства глин, такие как каолинит, иллит, хлорит, вермикулит, сепиолит или аттапульгит. Преимущественно глина может содержать бентонит, имеющий чистоту, близкую к 100% по массе, и содержащий менее 10 масс. % общего кристаллического кремнезема.

Водный состав может дополнительно содержать другие ингредиенты, в частности для придания ему дополнительных свойств.

Так, водный состав может дополнительно содержать от 0,1 масс. % до 50 масс. %, в частности от 5 масс. % до 20 масс. %, ароматизирующей композиции. В частности, ароматизирующая композиция может содержать эфирное масло или смесь эфирных масел или другие ингредиенты, в частности экстрагированные из эфирных масел, такие как сложные эфиры или терпены.

Например, ароматизирующая композиция может быть основана на Iceberg 57656® или RS57656®.

Кроме того, состав может также содержать:

- менее 20 масс. % консерванта, например количество от 0,4 масс. % до 5 масс. % фенетилового спирта натурального происхождения;

- менее 10 масс. % антиоксиданта, например количество менее 1 масс. % витамина E;

- менее 2 масс. % стабилизатора pH, в частности на основе лимонной кислоты, для регулирования pH указанного состава в диапазоне от 3 до 7, предпочтительно близком к pH кожи;

- от 3 масс. % до 50 масс. %, в частности менее 10 масс. % одного или более растворителей, при этом указанный(-ые) растворитель(-и) или растворители не ассимилируются с липофильными компонентами или поверхностно-активными веществами, и в частности выбраны из спиртов, кислот и/или кислых солей. В частности, растворитель(-и) может быть выбран из этанола, изопропанола, метилендиола, этиленгликоля, пропандиола, глицерина, бутандиола, пентанола, изопентилдиола, гексанола, гександиола и бензолдиола.

Наконец, независимо от композиции водного состава, в частности в отношении количеств липофильной композиции, гомогенизирующей смеси, глины и других возможных ингредиентов, остальную часть указанного состава до 100% составляет вода, в частности деминерализованная вода.

В частности, водный состав может быть получен в соответствии с простым способом, в котором предусмотрены следующие стадии:

- смешивание липофильной композиции, гомогенизирующего компонента, глины, эвентуальной ароматизирующей композиции, консерванта, антиоксиданта и/или стабилизатора pH;

- механическое перемешивание указанной смеси, в частности посредством функционирования роторно-статорного смесителя, со скоростью 3000 об./мин в течение периода приблизительно 10 минут;

- выстаивание полученного состава в течение периода от 10 до 30 минут.

Кроме того, если водный состав, который должен быть получен, также содержит растворитель, способ получения после упомянутого выше выстаивания может предусматривать следующие стадии:

- добавление указанного растворителя к указанному составу; и

- механическое перемешивание указанного состава, в частности посредством функционирования роторно-статорного смесителя, со скоростью 3000 об./мин в течение периода приблизительно 5 минут.

Примеры

Во время процедуры испытания, проведенной в лаборатории, готовили девять образцов водных составов, в частности в соответствии с описанным выше способом, и все указанные образцы содержали деминерализованную воду, а также:

- 26 масс. % эфирного масла лимонного эвкалипта типа Citrepel®;

- 13 масс. % ароматизирующей композиции типа Iceberg 57656®;

- 3,5 масс. % глицерина;

- 0,25 масс. % витамина E, имеющегося в продаже под торговой маркой Bioxan®;

- вплоть до 0,02 масс. % лимонной кислоты.

Кроме того, каждый из этих образцов содержал:

- для образцов 1, соответствующих испытуемым образцам состава по изобретению:

образец 1a: 1 масс. % микрокристаллической целлюлозы и 0,2 масс. % бентонита;

образец 1b: 1 масс. % гомогенизирующей смеси на основе микрокристаллической целлюлозы, подвергнутой совместной обработке с карбоксиметилцеллюлозой, и 0,2 масс. % бентонита, при этом указанная гомогенизирующая смесь содержал приблизительно 85 масс. % микрокристаллической целлюлозы и приблизительно 15 масс. % карбоксиметилцеллюлозы;

- для образца 2: 0,2 масс. % бентонита;

- для образца 3: 1 масс. % гомогенизирующей смеси на основе микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы;

- для образца 4: 1 масс. % ксантановой камеди и 0,2 масс. % бентонита;

- для образца 5: 1 масс. % карбоксиметилцеллюлозы;

- для образца 6: 1 масс. % карбоксиметилцеллюлозы и 0,2 масс. % бентонита;

- для образца 7: 1 масс. % гомогенизирующей смеси на основе микрокристаллической целлюлозы и ксантановой камеди;

- для образца 8: 11 масс. % гомогенизирующей смеси на основе микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы и 2,5 масс. % бентонита, при этом указанная гомогенизирующая смесь содержала приблизительно 85 масс. % микрокристаллической целлюлозы и приблизительно 15 масс. % карбоксиметилцеллюлозы;

Затем все эти девять образцов подвергали испытаниям на эффективность для соответствующей оценки их стабильности во времени, в частности с помощью испытания на разделение фаз при 54°C в течение 24 часов, и их дозирования путем распыления.

При выполнении этих испытаний получили следующие результаты:

- в отношении испытания на разделение фаз удовлетворительные результаты были получены только для испытуемых образцов 1a, 1b;

- в отношении испытания на дозирование путем распыления удовлетворительные результаты были получены только для испытуемых образцов 1a, 1b, 2 и 3.

Таким образом, в связи с хорошими результатами, полученными для испытуемых образцов 1а, 1b, эти испытания позволили продемонстрировать эффективность одновременного добавления бентонита и гомогенизирующей смеси на основе микрокристаллической целлюлозы в соответствующих количествах, чтобы гарантировать как стабильность во времени, так и надлежащее дозирование путем распыления водного состава, содержащего липофильную композицию в высокой концентрации.

Действительно, хорошие результаты для испытуемых образцов 1a, 1b, как в отношении стабильности во времени, так и дозирования путем распыления, показали эффективность комбинированного присутствия микрокристаллической целлюлозы и бентонита в водном составе, обогащенном липофильной композицией, в частности по сравнению с результатами, полученными для образца 5, который содержал 1% карбоксиметилцеллюлозы и, в частности, не содержал бентонит и микрокристаллическую целлюлозу.

Кроме того, результаты, полученные для образца 2, который содержал бентонит в соотношениях, соответствующих соотношениям по изобретению (0,2%), и не содержал микрокристаллическую целлюлозу, показали, что хотя присутствие в водном составе, обогащенном эфирным(-и) маслом(-ами), только одного бентонита в таких соотношениях позволяет получить удовлетворительные результаты в отношении дозирования путем распыления, тем не менее, этого недостаточно для обеспечения надлежащей стабильности во времени, поскольку в испытании на разделение фаз этот состав проявлял относительно существенное разделение фаз между водой и липофильной композицией.

Подобным образом, результаты, полученные для образца 3, содержащего смесь микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы в соотношениях, соответствующих соотношениям по изобретению (1%), но не содержащего бентонит, показали, что, хотя присутствие в водном составе, обогащенном липофильной композицией, только этой смеси в таких соотношениях также, как и образец 2, содержащий только бентонит, позволило получить хорошие результаты в отношении дозирования путем распыления, тем не менее, этого также недостаточно для обеспечения надлежащей стабильности во времени.

Кроме того, результат, полученный для испытуемого образца 1b, который содержал 1 масс. % смеси микрокристаллической целлюлозы/карбоксиметилцеллюлозы и 0,2% бентонита, по сравнению с результатами, полученными для образца 6, который также содержал 0,2% бентонита, но 1% гомогенизирующей смеси на основе исключительно карбоксиметилцеллюлозы, показал повышенную эффективность добавления микрокристаллической целлюлозы в обоснованно выбранных соотношениях, как в отношении дозирования путем распыления, так и стабильности во времени.

Кроме того, результаты, полученные для испытуемого образца 1а, который содержал 1 масс. % гомогенизирующей смеси на основе исключительно микрокристаллической целлюлозы и 0,2% бентонита, по сравнению с результатами, полученными для образца 6, продемонстрировали эффективность простой комбинации микрокристаллической целлюлозы и бентонита в обоснованно выбранных соотношениях, как в отношении дозирования путем распыления, так и стабильности во времени.

Кроме того, результаты, полученные для образца 4, который содержал бентонит в комбинации с ингредиентом, отличающимся от микрокристаллической целлюлозы (ксантановой камедью), а также результаты, полученные для образца 7, который содержал микрокристаллическую целлюлозу в комбинации с ингредиентом, отличающимся от бентонита (ксантановой камедью), показали повышенную эффективность комбинированного присутствия бентонита и микрокристаллической целлюлозы по сравнению с объединенным присутствием одного или другого из этих ингредиентов с другими типами ингредиентов, как в отношении дозирования путем распыления, так и стабильности во времени.

Наконец, результаты, полученные для образца 8, который содержал точно также, как и испытуемые образцы 1a, 1b, и бентонит, и гомогенизирующую смесь на основе микрокристаллической целлюлозы, но в других соотношениях, и в частности выше, чем в указанных испытуемых образцах (11% для смеси на основе микрокристаллической целлюлозы и 2,5% для бентонита), показали, что само по себе комбинированное присутствие этих двух ингредиентов в водном составе, обогащенном липофильной композицией, является недостаточным для обеспечения как надлежащей стабильности во времени, так и надлежащего дозирования путем распыления, и что для обеспечения хороших результатов эти два ингредиента необходимо добавлять в обоснованно выбранных соотношениях.

1. Стабильный водный состав, содержащий от 0,1 масс. % до 50 масс. % липофильной композиции, при этом указанный состав отличается тем, что дополнительно содержит:

- от 0,1 масс. % до 10 масс. % гомогенизирующего компонента, содержащего по меньшей мере микрокристаллическую целлюлозу;

- от 0,01 масс. % до 2 масс. % глины;

- остальное составляет вода.

2. Водный состав по п. 1, отличающийся тем, что гомогенизирующий компонент дополнительно содержит карбоксиметилцеллюлозу.

3. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что глина содержит смектит, в частности бентонит.

4. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он содержит более 20 масс. % липофильной композиции.

5. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что липофильная композиция содержит по меньшей мере одно масло, в частности эфирное масло или смесь эфирных масел.

6. Водный состав по п. 5, отличающийся тем, что липофильная композиция содержит пара-ментан-3,8-диол (PMD).

7. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что липофильная композиция обладает функцией отпугивания вредных животных.

8. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что липофильная композиция обладает по меньшей мере одной функцией, выбранной из терапевтических и/или профилактических функций, в частности болеутоляющей функцией, предназначенной для облегчения ужалений или укусов вредных животных, противоожоговой, заживляющей, расслабляющей и противовоспалительной функцией, и функций, обеспечивающих хорошее самочувствие, в частности ароматизирующей, дезодорирующей, биоцидной, бактерицидной и фунгицидной функцией.

9. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он содержит от 0,1 масс. % до 2 масс. % гомогенизирующего компонента.

10. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что гомогенизирующий компонент содержит смесь микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы.

11. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он содержит менее 1 масс. %, в частности менее 0,5 масс. % глины.

12. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он содержит от 0,1 масс. % до 50 масс. %, в частности от 5 масс. % до 20 масс. % ароматизирующей композиции.

13. Водный состав по п. 12, отличающийся тем, что ароматизирующая композиция содержит эфирное масло или смесь эфирных масел.

14. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он дополнительно содержит менее 20 масс. % консерванта.

15. Водный состав по п. 14, отличающийся тем, что консервант представляет собой фенетиловый спирт натурального происхождения, в частности в количестве от 0,4 масс. % до 5 масс. % относительно массы указанного состава.

16. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он дополнительно содержит менее 10 масс. % антиоксиданта.

17. Водный состав по п. 16, отличающийся тем, что антиоксидант содержит витамин Е, в частности в количестве менее 1 масс. % относительно массы указанного состава.

18. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он дополнительно содержит менее 2 масс. % стабилизатора рН, в частности на основе лимонной кислоты.

19. Водный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он дополнительно содержит от 3 масс. % до 50 масс. %, в частности менее 10 масс. % одного или более растворителей, в частности выбранных из спиртов, кислот и/или кислых солей.

20. Водный состав по п. 19, отличающийся тем, что растворитель(-и) выбран(-ы) из этанола, изопропанола, метилендиола, этиленгликоля, пропандиола, глицерина, бутандиола, пентанола, изопентилдиола, гексанола, гександиола и бензолдиола.