Способ получения порошка ампициллинтригидрата для внутримышечного введения
о и Е
ИЗОЬаЕт ЕНИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
М. Кл. А 611< 21/00
Заявлено 03.11.1969 (№ 1302864/31-16) Приоритет
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Мииистров
СССР
УДК 615,45:615.779.9
Опубликовано 23.XI1.1971. Бюллетень ¹ 2 за 1972
Дата опубликования описания 24.III,1972
Лвторы изобретения
Иностранцы
Эдмунд Стенли Гранатек, Мерей Артур Каплан и Альфонс Питер Гранатек (Соединенные Штаты Лмерпки) Иностранная фирма.<Бристол-Майерс Компани» (Соединенные Штаты Лмерикп) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОРОШКА АМПИЦИЛЛИНТРИГИДРАТА
ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ
0,25
0,006
0,003
0,005
0,0009
0,0001
0,002
Изобретение относится к медицине, в частности к ф ар м а кол огии.
По предлагаемому способу получения поpoLUKB ампициллинтригидрата для внутримышечного введения B отличие от известны.; и-аминобензилпенициллинтригидрат с размером частиц около 100 меш обрабатывают смесью гидр офильного и липофильного поверхностно-активных веществ в органическом растворителе, например хлороформе, с последующим высушиванием, измельчением и суспендированием. Такая методика получения препарата позволяет повысить его стабильность.
В качестве гидрофильного поверхностно-активного вещества берут, например, полиоксиалкиленовое производное сорбитанмонопальмитата, а в качестве липофильного, — например, сорбитанмонопальмитат.
Пример. и-Аминобензилпенициллинтригидрат измельчают до порошкообразного состояния в стерилизованной дробилке с ситом на 100 меш и собирают в стерилизованный контейнер. Отдельну1о партию и-аминобензилпенициллинтригидрата измельчают до получения продукта с размером частиц менее 20 мкад.
Измельченный до порошкообразного состояния и до частиц указанного размера антибиотик смешивают в соотношении 1:3 и добавляют к нему 5-кратное количество хлороформенпого раствора поверхностно-активных веществ (2,5% лецитина, 1,2% спан-40-сорбитан5 монопальмитата и 2,0О/ туин-40-полиоксиалкпленового производного сорбитанмонопальмптата). Затем из смеси удаляют растворитель, сушат и измельчают до получения частиц
200 меш. К этому продукту добавляют стерпIQ лизованную смесь измельченных (частицы менее 200 меш) метил-п-гидроксибензоата, пропил-и-гидроксибензоата и метилцеллюлозы
B соотношении 5: 1. Полученной смссью заполня!От покрытыс спликопом амп1 лы в асеп15 тпческпх условиях. Каждая ампула в итоге содержит следующие весовыс количества компонентов, г: и-аминобензплпенициллинтригидрат
20 лецитин спан-40 туин-40 метил-а-гидроксибензоат пропил-п-гидроксибензоат
25 метилцеллюлоза
Для внутримышечного введения содер>кащийся в ампуле препарат суспендируloT в 130де.
324728
Предмет изобретения
Состава. ель В. Таратута
Техред T. Ускова
Рсдаклор 11. Михайлова
Корректор Е. Усова.>аква 3 8 1 Илд. ¹ 7 Тираж 448 Подписное
Ц1-1ИИПИ Кохгитета по делам изобретенггй и открытий при Совете Министров СССР
Москва, Я(-35, Раушскап наб., д. 4г5
Типот1)а<1и11г, »р. Саиуг ова, 2
1. Спосоо TI!7;I) II" IIHII но17ошка 311IIHIIH. !.|!I»lтрипгдрата для игутримышечпого введения, огличагои1ггйся тем, что, с целью повышения стабильности препарата, J.-аминобензплпенициллинтригидрат с размером частиц около
100 меш обрабатывают смесью гггдрофильного и липофильного поверхностно-активнык вьнlес1 в в j!! 3 HI!чеснокl 17 а отBoj7!I Te, 1е, н а 17рих1ер хлороформе, с последующим высушиванием, пзмельчеппсм II суспепдированием.
2. Способ !!о и. 1, от,гичагощаггся тем, что в качестве гидрофильного поверхностно-активного вещества берут, например, полиоксиалкиленовое производное сорбитанмонопальмитата, а в качестве липофильного, — например, сорбитапмонопальмитат.
