Способ получения замещенных дибензо- -9-азабицикло-

Авторы патента:


 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ЛетОРЕКОМХ СВИДЕтЕЛЬСтВМ

368255

Gaea Советоиив

Социалистическими

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 11.V.19?0 (¹ 1436237/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 26.1.1973. Бюллетень № 9

Дата опубликования описания 4.IV.1973.Ч. Кл. С 07d 43/00

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.64 07(088 8) Anторы изобретения

Р. М. Лагидзе, Н. К. Иремадзе и М. Ш. Вашакидзе

Заявитель Институт физической и органической химии им. П. Г. Меликишвили

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИБЕНЗО-9-АЗАБИ ЦИ КЛО-(3,3,1)-НОНАНДИОЛОВ-1,5

7п

Аса к он и, О Н ян

Ас ОН

Нг

Нс 0

Н; ОН

Изобретение относится к способу получения замещенных дибензо-9-азабицикло- (3,3,1) -нонандиолов-1,5, которые являются аналогами

Bd>KHeéøèõ азотсодержащих природных биологически активных веществ типа Х-метилгранатанина, тропана, морфия и других алкалоидов и могут найти применение в медицине.

Известен способ получения дибензопроизводных восьмпчленных циклов по следующей

5 схеме:

368255

Составитель Г. Жукова

Редактор Т. Шарганова Техред Л. Грачева Корректоры: Л. Новожилова и Н. Стельмах

Заказ 739/12 Изд. № 176 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Недостатком известного метода является его многостадийность и сложность.

С целью упрощения процесса предлагается более доступный дикетон 1,2,5,6-дибензо-3,3,7, 7-тетраметилциклооктандиона-4,8 обрабатывать соответствующими аминами в среде спирта, например этанола, при нагревании, преимущественно при 50 — 60 С, с выделением целевого продукта известными приемами.

Пр имер 1. Смесь 1 г дикетона 1,2,5,6-дибензо-3,3,7,7-тетраметилциклооктандиона-4,8 в

15 мл этанола и 70%-ного водного раствора этилендиамина нагревают 1 час с обратным холодильником при 50 — 60 С. Образовавшийся осадок отфильтровывают, тщательно промывают водой, спиртом и эфиром и высушивают при комнатной температуре, выход 0,85г, т. пл. 225 — 226 С (СС!4) Пример 2. Смесь 0,5 г дикетона в 10 мл этанола и 10 мл 20%-ного спиртового раствора этиламина нагревают 1,5 час при 50 С, разбавляют водой, выпавший белый осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат и перекристаллизовывают из этанола. T. пл.

130 — 131,5 С.

Предмет изобретения

10 1. Способ получения замещенных дибензо9-азабицикло- (3,3,1) -нонандиолов-1,5, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, дикетон 1,2,5,6-дибензо-3,3,7,7-тетраметилциклооктандиона-4,8 обрабатывают соответст15 вующими аминами в среде спирта, например этанола, при нагревании, с выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят при 50 — 60 С.

Способ получения замещенных дибензо- -9-азабицикло- Способ получения замещенных дибензо- -9-азабицикло- 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения промежуточных продуктов для получения имеющих антихолинергетическую активность веществ на основе производных троповой кислоты, более конкретно к способу получения чистых энантиомеров сложных эфиров (+) или (-) троповой кислоты с аминоспиртами

Изобретение относится к азабициклическим алкановым производным, замещенным конденсированным бициклогетероциклом формулы (I) или к их фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, амиду или пролекарству, где n означает 1, 2 или 3; А означает N или N+-O-; R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил; L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-; Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и Ar2 означает бициклический гетероарил; и Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила; при условии, что если Ar1 представлен формулой (II), то L означает О или S; композициям, содержащим такие соединения, и способам лечения состояний и нарушений, используя такие соединения и композиции

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I)

Изобретение относится к новым сложным эфирам карбоновой кислоты с ценными свойствами, в частности к сложным эфирам тиенилкарбоновой кислоты и аминоспиртов общей формулы (I) где А группа где m и n независимы друг от друга и означают 1 или 2, Q группа формул Q' группаNR, где R означает водород или алкил с 1 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный галогеном или гидроксилом, или группа NRR', где R' алкил с 1 4 атомами углерода, или R и R' вместе образуют алкилен с 4 6 атомами углерода, причем в случае четвертого соединения к положительному заряду атома азота относится эквивалент аниона (X ),, R1 тиенил, фенил, фурил, циклопентил и циклогексил, незамещенные или замещенные метилом, причем тиенил и фенил могут быть также замещены фтором или хлором, R2 водород, алкоксил 1 4 атомами углерода или алкил с 1 4 атомами углерода, Ra водород, фтор, хлор или метил, при условии, что если А означает 3-тропанил, R1 гидроксил и R2-2-или 3-тиенил, то Ra не означает водород, их продуктам кватернизации и кислотно-аддитивным солям, еслиNR означает вторичную или третичную аминогруппу, к содержащему упомянутые соединения лекарственному средству, а также к способу получения их соединений

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-10T07:20:59
Наверх