Способ получения 2, 6, 8-трихлор-7-метилпурина

Авторы патента:

витель Л. А. Гуторов , Е. С. Головчинска

C07D473/40 - с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6

О П И С А Н И- Е

ИЗОЬРЕтЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №-Заявлено 19.1.1970 (№ 1398237/1602466/23-4) М.Кл. С 07d 57/38 с присоединением заявки №

Комитет по леле;и изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

ПриоритетвЂ”

Опубликовано 22.11.1973. Бюллетень № 12

Дата опубликования описания 25.1V.1973

УДК 547.857.07 (088.8) Авторы изобретения

Л. А. Гуторов и Е. С. Головчинская

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2, 6, 8-ТРИХЛОР-7-МЕТИЛПУРИНА

Предмет изобретения

Изобретение относится к способу получения

2, 6, 8-трихлор-7-метилпурина, являющегося исходным соединением для синтеза биологически активных веществ. Известен способ получения 2, 6, 8-трихлор-7-метилпурина путем хлорирования тсобромина молекулярным хлором в органическом растворителе. Выход около

20% на взятый теобромин.

Для повышения выхода продукта предложен способ получения 2, 6, 8-трихлор-7-метилпурина, заключающийся в том, что 2, 6, 8-трих.чор- 3,7- диметилдигндропуринийдихлорфосфят обрабатывают при нагревании пятихлористым фосфором. Выход до 99% на взятый в реакцию теобромип, который в свою очередь является исходным соединением для получения дихлорфосфата. Целевой продукт выделяют известными приемами.

Пример. 2, б, 8-трихлор-7-метилпурин.

Во взвесь 180 г теобромина в 1,г хлорокиси фосфора пропускают при 40--90 С 71 вЂ” 73 г сухого хлоря, зятем массу нагревают при

60 вЂ” 80 С за 30 вЂ” 40 мин и кипятят до образования раствора. К охлажденному раствору добавлгнот 416,5 г пятнхлористого фосфора, мас5 су кипятят до растворения осадка и хлорокись фосфора ото оняют. Остаток разлагают льдом, нейтрализуют конц. аммиаком до рН 5 вЂ” 7, осадок промывают водой, сушат н получают

235 г (99% целевого продукта с т. пл. 158вЂ”

) о 160 ); по литературным данным, т. пл, 159- - 1Я "С.

15 Способ получения 2, 6, 8-трихлор-7-метилпуриня. отличающийся тем. что, с целью повышения выхода продукта, 2, 6, 8-трихлор-3,7-диметплдигидропуринийдихлорфосфат обрабатывают при нагревании пятихлористым фосфо20 ром с последующим выделением продукта известнымп приемами.

Способ получения 2, 6, 8-трихлор-7-метилпурина

Способ получения 2,6,8-трихлор-3,7-диметилдигидро- пуринийдихлорфосфата // 311916

Способ получения 2,6-дихлор-7-метилпурина // 207918

Способ получения 2,6-дихлор-9-метилпурина // 141870

1-n-алкил-n-арилпиримидинамины, способ лечения заболеваний, фармацевтическая композиция // 2153494

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений

Способ получения пуриновых соединений, используемое в нем промежуточное соединение и способ его получения // 2158266

Изобретение относится к улучшенному способу получения пуриновых соединений общей формулы А, где Х означает водород, гидрокси, хлор, Ra и Rb означают водород, ацил

Производные замещенного пуринила, обладающие иммуномодуляторной активностью, фармацевтическая композиция и способ замедления роста опухоли // 2191189

Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли

2,6,9-тризамещенное производное пурина, фармацевтически приемлемая катионная соль, способ ингибирования пролиферации клеток, фармацевтическая композиция // 2220968

Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др

Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ его получения, фармацевтическая композиция и средство, содержащие его, промежуточное соединение // 2223272

Изобретение относится к новым производным 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I), обладающим селективным сродством по отношению к BZw3 рецептору, способу его получения, фармацевтической композиции и средствам, содержащим его, а также к промежуточному соединению формулы (II) для получения производных 2-арил-8-оксодигидропурина

Замещенные производные пурина, способы их получения и фармацевтический препарат // 2228335

Изобретение относится к новым соединениям формул I и Ia во всех их стереоизомерных формах или их смесях во всех соотношениях и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора витронектина

Способ получения 2,6-дигалогенпурина // 2280645

Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a // 2400483

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли

Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а // 2403253

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А

Производные диоксолана для лечения рака // 2418795