Всесогозная ^--rrsi^j. иностранец хельмут форбрюгген^^г^~, ^г -^ - -i'trrrrojjj (федеративная республика германии) г»д..--;>&^.:^.^. -.... .....х-^./

Авторы патента:

C07H19/167 - с рибозилом в качестве сахаридного радикала

ОЛИСАЫИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Совтз Советских

Социалистических

Республик

Зависимый от патента №

Заявлено 11.ХИ.1970 (№ 149690l3/23-4)

Приоритет 12.XII.1969, № P 1962387.1, ФРГ

М. Кл. С 074 51/54

Комитет по делам изобретемий и открытий при Совете Мимистров

СССР

УДК 547,857.7.07 (088.8) Опубликовано 01ЛII.1973. Бюллетень № 13

Дата опубликования описания 10Х,1973

Автор изобретения

Иностранец

Хельмут Форбрюгген (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Шеринг Afx (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ QHC-ТРАНС-ИЗОМЕРОВ N-(6)-(3-ХЛОРБУТЕН-(2)-ИЛ)-АДЕНОЗИ HA

I-IOV, ОВ ОН

Изобретение относится к способу получения новых соединений вЂ” т1ис-транс-изомеров N-(6)(3-хлорбутен-(2)-ил)-аденозина; которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известен способ получения вторичных аминов путем взаимодействия первичных аминов с реакционноспособ Iûìè галоидными соединениями.

Основанный на известной реакции предлагаемый способ получения иис-транс-изомеров

N- (6) - (3-хлорбутен- (2) -ил) -аденозина формулы.заключается в том, что 3-хлорбутен-(3)-иламин обрабатывают 6-хлорнебуларином (62 хлор-9- (P-D-рибофуранозил) -пурыгин) в присутствии органического основания, преимущественно третичного амина, например триэтиламина или этилдиизопропиламина. Реакц|ию обычно проводят при 0 вЂ” 50 С, преимущественно при комнатной температуре. Целевой продукт выделяют известным способом, Полученные соединения обладают значительной физиологической активностью.

10 Пр и мер 1. 2,866 г (10 ммоль) 6-хлорнебуларина и 1,35 г (12,8 ммоль) 3-хлор-транс-бутен-(2)-иламина растворяют при охлаждении льдом в 30 мл абсолютного диметилформамида, добавляют 4 мл триэтиламина и переме15 шивают 3 дня при комнатной температуре.

Отделив 0,758 г хлоргидрата триэтилам ина, сгущают фильтрат досуха при 40 С/0,01 мм.

Остаток перекристаллизовывают из этанола.

Получают 2,875 г (81%) N-(6)-(3-хлор-транс20 бутен-(2)-ил)-аденозина, т. пл. 162 вЂ” 163 С.

Вычислено, %: С 47,46; Н 5,10; N 19,69, CI

9,96.

СыНтеС1Хе04.

25 Получено, %: С 46,97; Н 5,53; N 19,84; CI

9,50.

Пример 2. Аналогично примеру 1, исходя из 3-хлор-иис-бутен-(2) -иламина с выходом

85% получают N-(6) -(3-хлор-т1ис-бутен-(2)30 ил)-аденозин, т. пл. 157 вЂ 1 С, 372817

Предмет изобретения

Способ получения иис-транс-изом еров N- (6) - (3-хлорбутен- (2) -ил) -аденозина формулы

КОК,С

ОН ОН отличаюи1ийся тем, что 3-хлорбутен- (3) -ил- ющим выделением целевого продукта известамин обрабатывают 6-хлорнебуларином в при- 20 ным способом. сутствии органического основания, с последуСоставитель В. )Кестков

Редактор Т. Шарганова Техред Е. Борисова Корректоры: Е. Миронова и Е Михеева

Заказ 1179/16 Изд. № 297 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Всесогозная ^--rrsi^j. иностранец хельмут форбрюгген^^г^~, ^г -^ - -itrrrrojjj (федеративная республика германии) г»д..--;>&^.:^.^. -.... .....х-^./

Изобретение относится к моно-, ди- или три-сложным эфирам 2-амино-6-(C1-C5-алкокси)-9-( -D -арабинофуранозил)-9Н-пурина общей формулы (I) где арабинофуранозильный остаток замещен по 2'-, 3'- или 5'-положениям, а сложные эфиры образованы карбоновыми кислотами, в которых некарбонильная часть выбрана из н-пропила, трет-бутила, н-бутила, метоксиметила, бензила, феноксиметила, фенила, метансульфонила и сукцинила

Сложные эфиры нуклеозидов, фармацевтическая композиция // 2126417

Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида

Производные аденозина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2129560

Изобретение относится к производным аденозина общей формулы I, где R1 - атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший О-алкил, низший S-алкил или фенил, и может находиться во 2- или 5-положении индола; n = 0, 1 и 2, R2 - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, С3-С7-циклоалкил или низший О-алкил, фенил, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из атома галогена, нитро, низшей алкильной или О-алкильной группы или группы -NR6R7, где R6 и R7 атом водорода, низший алкил; пиридил; тиенил, нафтил, и в случае, когда n = 2, R2 - группа -NR8R9, где R8 и R9 одновременно являются низшим алкилом или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероцикл, выбранный из морфолина, пиперидина; R3 и R4 одинаковые или различные, - атом водорода или низший алкил, проявляющим анальгетическую и антигипертензивную активность

Производные 2,6-диаминопурин--d-рибофурануронамида, способ их получения, фармсостав для подавления активности лейкоцитов, способ его получения, способ подавления активности лейкоцитов // 2129561

Производные о6-алкилгуанина и фармацевтическая композиция // 2154646

Изобретение относится к O6-замещенным производным гуанина, способу их получения и к их применению для лечения опухолевых клеток

Ацильные производные гуанозина, инозина, ксантозина, дезоксиинозина, дезоксигуанозина, инозин-2',3'- (ациклического)диалкоголя или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, стимулирующая гемопоэз, способ лечения цитопении // 2158269

Изобретение относится к новым ацильным производным гуанозина формулы I, инозина формулы II, ксантозина формулы III, дезоксиинозина формулы IV, дезоксигуанозина формулы V, инозин- 2',3'-(ациклического)диалкоголя формулы VI или к их фармацевтически приемлемым солям

Производные аденозина, фармацевтическая композиция и способ коррекции электрических нарушений в сердце млекопитающего // 2172320

Пуриновые l-нуклеозиды, их аналоги и применение // 2183639

Изобретение относится к производному пуринового L-нуклеозида формулы (I), где R1, R2', R3' и R4 - Н; R2, R3 и R5 - ОН; Z1 - N; Z2 выбран из N и СН; Z3 - из -NR-, -С(R)2, -S-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н, Br, NH2, алкила и алкенила; Z4 выбран из -С=O, -NR-, -C(R)2-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н и Br; Z5 - N; Х выбран из Н, ОН, SH, -SNH2, -S(O)NH2, -S(O)2NH2; Y - из Н и NН2; W - О, и когда Y представляет собой NH2, тогда Z3 не представляет собой -S-

Способы лечения сепсиса и воспалений с помощью оксипуриновых нуклеозидов // 2203669

Изобретение относится к определенным оксипуриновым нуклеозидам, соединениям, родственным данным оксипуриновым нуклеозидам, ацильным производным и составам, которые содержат по крайней мере одно из данных соединений

Природные противоопухолевые или противовирусные вещества и их применение // 2205010

Изобретение относится к медицине и обеспечивает вещества, которые обладают эффективностью против опухолей и вирусов, относительно которых обычные противоопухолевые агенты и противовирусные агенты демонстрируют лишь недостаточные эффекты, и оказывают канцеростатическое действие и противовирусное действие на различные невосприимчивые опухоли