Патент ссср 380002
ЗВООО2
О 11 И С А Н И Е
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
Заявлено 05.1Х.1968 (№ 1267620/31-16)
Приоритет 05.!Х.1967, ¹ 666655229977, США
М. Кл. А 61k 9)00
А 61j 3/10
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
Опубликовано 20.IV.1973. Бюллетень ¹ 20
УДК 615Л5:615Л12.5:
:615.779.9 (088.8) Дата опубликования описания 11.VII.1973
Авторы изобретения
Иностранцы
Альфонс Петер Гранатек, Николас Георг Атанас, Михаел Паул
Де Мурио, Роберт Левис Дана, Раймонд Георг Даоуст, Бернард Чарльз
Нуннинг и Эдмунд Стэнли Гранатек (Соединенные Штагы Америки) Иностранная фирма
«Бристол-Майерс Компани» (Соединенные Штаты Америки) Заявитель
СПОСОБ НАНЕСЕНИЯ ПОКРЫТИЯ НА ПЕНИЦИЛЛИН И El O
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к медицине, в часзности к фармакологии.
Пенициллин и его производные обладают очень горьким вкусом, что затрудняет их использование дл я прием а внутрь.
Известен способ нанесения покрытия на пенициллин и его полусинтетические производные, например на тригидрат ампициллин, путем обработки препарата воском с последующим высушиванием.
Такой способ обеспечивает устранение горького вкуса препарата, однако увеличивает срок рассасывания лекарства.
Целью изобретения является одновременное устранение неприятного вкуса и пролонгированного действия препарата.
Достигается это тем, что мелкодисперсный препарат суспендируют в растворе этилцеллюлозы и воска в органическом растворителе, например метиленхлориде, с последующим высушиванием путем распыления.
При м е р 1. 33,3 г этилцеллюлозы с вязкостью 100 сантипуаз, 44,5 г спермацетового госка и 22,2 г касторового воска (т. пл. 85 С) при комнатной температуре растворяют в 9 .г метиленхлорида и суспендируют в полученном растворе 900 г мелкодисперсного тригидрата ампициллина. Получеогггуго суспеизию фильтруют через три c, Iîÿ марли и сушат расI!h1;ILHèåì при температуре входлгцего воздуха
125 — 135 С и выходящего 50 — 70 С. Получен5 иый продукт сушат еще 12 час на протшгиях при комнатной температуре, просеивают через сито 40 меш. н собирают.
Г1 р и м е р 2. 500 г спермацетового воска растворяют в 8 л метиленхлорида, затем посте10 пенно добавляют 250 г этилцеллюлозы и, послее ее растворения, суспендируют 250 г мелкодисперсного натрий-диклоксациллина. После фильтрования суспензии через три слоя марли дооавляют еще 7 л метиленхлорида, пере15 мешивают и сушат распылением при температуре входящего воздуха 115 — 120 С и выходящего 50 — 55 С. Полученный продукт сушат еще 12 час в вакууме при комнатной температуре до остаточного содержашгл растворителя
20 не более 0,5%, просеивают через сито 40 меш. и собирают.
Пример 3. По методике, описанной в примере 2, получают препарат, в «отором вместо
250 г натрий-диклоксациллина содержится, г:
25 а) ампициллин 250; б) гетациллии 250; в) клоксациллин 250; г) флуклоксациллин 250; д) нафциллин 250; е) смесь ампициллин 500 н 380002
Предмет изобретения
Составитель В. Таратута
Редактор Н. Спиридонова Техред Г. Дворина Корректор Е. Михеева
Заказ 1905)15 Изд. № 1466 Тираж 467 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва, 5К-35, Раушская наб., д. 4)5
Типография, пр. Сапунова, 2 диклоксациллин 250; >к) смесь — гетацилл |и
500 и диклоксациллин 250; з) смесь †ампициллин 500 и клоксациллин 250; и) смесь †гетацпллин 500 и клоксациллин 250.
Способ нанесения покрытия на пеницил.шн и его полусинтетические производные, например тригидрат ампициллина с помощью воска с последующим высушиванием, отличаюи(ийся тем, что, с целью устранения неприятного вкуса и пролонгированного действия
5 вещества, мелкодисперсный препарат суспендируют в растворе этилцеллюлозы и воска в органическом растворителе, например метиленклориде, с последующим высушиванием путем распыления.
