Совета Министров СССР (53) УДК 616-002.73 (088.8) ло делам изобретений и открытий (72) Авторы изобретения Н. М. Голощапов, В. К. Стекловский, В. С, Резник, Н. Г. Пашкуров, А. А. Муслинкин и Е. Н. Борисова (71) Заявители Загорская лепрозная клиника и Ордена Трудового Красного Знамени институт органической и физической химии им. А. E. Арбузова (54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

10! стадия

1! II н, + Н030,С1вЂ”

МН $0 01 р 4

0 0 NH

0 7 cma8ua

Изобретен не относится к области медицины и касается лекарственных 1препаратов.

Известно применение, например, солюсульфона дл.я лечения лепры.

Недостатком известных препаратов является их вьгсокая токсичность.

Предложено применение п,п- (2,4-диокси-6метилпиримидинил-5 - сульфоноамино) - дифенилсульфона (диу цифона) iB медицинской практике для лечения лепры.

Диуцифон вЂ” светло-желтый порошок без запаха с незначительным горьковатым привкусом, умеренно растворим в воде и нерастворим в спирте, кроме того, растворяется .в диметилформамиде и диметилсульфоксиде, а также в разбавленных щелочах, концентрированные кислоты и щелочи разлагают диуцифон. Водные растворы диуцифона имеют кислую реакцию.

Температура плавления дичцифона с разложением 233 вЂ” 235 С.

Диуцифон при 150 С не разлагается в течение 2 час, а при 100 С вЂ” 5 час. При кипячении водяных растворов происходит частичный тидролиз соединения.

Образцы диуцифона после 3 лет хранения в темноте;при 18 вЂ” 25 С не изменяют,вне ш него вида, температуры пла вления, ИК-спектра, растворимости и рН .водного раствора. Препарат следует хранить B .банках |из темното стекла с плотно закрывающимися KpbIIIIIKBMH. Следует избегать .попадания на него lIIp$9MbIx солнечных лучей и повышенной влажности, Минимальный срок хранения 3 тода. Фо рма выпуска .препарата вЂ” порошки или таблетки iIIo

0,5 г.

Синтезируется д иуцифон iHB базе 4,4-диаминодифенилсульфона и 6-метилурацила .в обычной химической а ппаратуре по схеме:

20 ЪН 30 С) (у 1 Гриатиламин

0 3Н

ОН ОН

Ы 80 m $02 МНЗО М птт 01!

30 ° N

459228

Предмет изобретения

Составитель С. Щенева

Техред А. Дроздова

Редактор Е. Сотник

Корректор T. Добровольская

Заказ 2500/16 Изд. № 452 Тираж 559 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Выход диуцифона на первой стадии 30вЂ”

50 /о, на второй вЂ” 95 вЂ” 98% от теории.

Диуцифо н малотоксичен (ЛДво 2600 мг/кг перорально на мышах), не вызывает вредных побочных язвлений.

Диуцифон может применяться з виде таблеток и по рошко в для перорального введения (как в чистом виде, так и в комбинации с индифферентным и веществами, например сахаром, крахмалом, содой и т. д.) или с другими медицинскими препаратами), а та кже в,виде мазей, эмульсий (до 10 ) для наружного применения. Растворы и эмульсиями диуцифона можно иопользо1вать для инъекций.

Состав для приема перорально:

Диуци фон 0,2 г

Сахар 0,3 г

Состав мази для наружного .применения:

Диуцифон 0,5 г

Вазелин 100 г

Применение п,п- (2,4-диокси-б- метил пиримидинил -6 вЂ” сульфоноамино) - дифенилсульфона (диуцифона) в медицинской практике для лечения лепры.

Противогипергликемически эффективная фармацевтическая композиция // 2145857

Производные пиримидинилпиразола и противоопухолевое средство // 2146675

Пиридилтиосоединения для борьбы с бактериями helicobacter // 2149872

Изобретение относится к соединениям, предназначенным для применения в фармацевтической промышленности в качестве действующих веществ при изготовлении лекарственных средств

Сульфонамиды и фармацевтическая композиция // 2151767

Изобретение относится к новым сульфонамидам общей формулы I, где R1-R8, A и B имеют значения, указанные в формуле, которые являются ингибиторами эндотелина и могут применяться для лечения заболеваний, связанных с активностями эндотелина, таких, как повышенное кровяное давление, а также к фармацевтическим композициям на их основе

1-n-алкил-n-арилпиримидинамины, способ лечения заболеваний, фармацевтическая композиция // 2153494

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений

Замещенные арилоксиалкилдиамины, обладающие сосудосуживающим действием // 2158126

Замещенные бифенилсульфонамиды, фармацевтическая композиция на их основе, способ антагонистического воздействия на эндотелин // 2159770

Производные ацетамида (варианты), способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и средство // 2160256

Сульфонамиды и фармацевтический препарат // 2162084

Производные пиримидин- и триазинкарбоновых кислот для применения в качестве лекарственных средств // 2163808

Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга // 2200550

Изобретение относится к области медицины и касается новых лекарственных форм димоцифона

6-алкил-5-(2-изоникотиноилсульфогидразоил)урацилгидрохлорид и фармацевтическая композиция на его основе // 2264396

Изобретение относится к новым 6-алкил-5-(2-изоникотиноилсульфогидразоил)урацил гидрохлоридам общей формулы (I), где R является алкилом с 1-4 атомами углерода, которые обладают антимикобактериальной и иммунотропной активностью и могут быть использованы в качестве иммуномодулятора и антимикобактериальных средств

4,4'-сульфонилбис-(n,n'-диметиламмониометиленанилин)-хлорид, 6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-сульфонат, фармацевтическая композиция на его основе // 2275356

Изобретение относится к области биологически активных веществ, в частности к 4,4'-сульфонилбис-(N,N'-диметиламмониометиленанилин)-хлорид, 6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-сульфонату, которые обладают антибактериальной, антимикобактериальной и иммунотропной активностью и могут быть использованы в качестве иммуномодулятора и антимикобактериальных средств, а также к фармацевтической композиции на их основе

Средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее гетероциклические производные бензоксазина в качестве активного компонента // 2297420

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий

Средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее пиридонкарбоновые кислоты в качестве активного компонента // 2299205

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий, содержащему в качестве активного компонента производное пиридонкарбоновой кислоты, его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат, которое проявляет высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий

Способ получения экстракта, обладающего противолепрозной активностью // 2410111

Изобретение относится к области медицины, а именно к фитотерапии, и может быть, в частности, использовано для получения экстракта, обладающего противолепрозной активностью

Производные бензимидазола в качестве селективных ингибиторов кислотной помпы // 2412188

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1, R2, R3, R4, А и Е имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способу лечения и применению, для лечения состояния, опосредуемого антагонистической активностью в отношении кислотной помпой, таких как, желудочно-кишечное заболевание, желудочно-пищеводное заболевание, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (GERD), ларингофарингеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, NSAID-индуцированные язвы, гастрит, инфекция Helicobacter pylori, диспепсия, функциональная диспепсия, синдром Zollinger-Ellison, неэрозионная рефлюксная болезнь (NERD), висцеральная боль, рак, изжога, тошнота, эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, нарушения дыхательных путей или астма

Способ лечения поражения печени у больных лепрой // 2414895

Изобретение относится к медицине, а именно лепрологии, и может быть использовано для этиопатогенетического лечения поражения печени у больных лепрой

Сульфонные производные 2-нитро-2-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этана, обладающие противолепрозной и противотуберкулезной активностью // 2415845

Изобретение относится к сульфонным производным 2-нитро-2-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этана формулы I а-ж Ia R=3-NO2C6H 4, R1=NO2, R2=H; б R=3-NO 2C6H4, R1=NO2 , R2=CH3; в R=4-CH3OC6 H4, R1=NO2, R2=H; г R=4-CH3OC6H4, R1 =NO2, R2=CH3; д R=4-CH3 OC6H4, R1=CO2Et, R2=H; e R=4-CH3OC6H4 , R1=CO2Et, R2=CH3 ; ж R=4-CH3C6H4,, R1 =CO2Et, R2=H, обладающим противолепрозной и противотуберкулезной активностью

Свободное от белка детское питание // 2441399