Совете Министров СССР оо делам изобретений и открытий (53) УДК 615.778 (088.8) П. И. Бучин, А. Е. Липкин, Э.А. Рудзит, Б. А. Зенин, И. П, Балмасова, В. А. Смирнов, М, Г, BspepKep и Е, В. Орлов (72) Авторы изобретения

Куйбышевский медицинский институт им. Д. И. Ульянова, Куйбышевский политехнический институт им. В. В, Куйбышева и Научно- исследовательский институт по биологическим испытаниям химических соединений (71) Заявители (54) 5-АБЕТИЛ-5, 3 -llHHHTPO-2,2 - БИТИОФЕН, ОБЛАДАЮШИЙ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЪЮ

С вЂ” Сн и з

СНО

I где R-g()„если R -тт или. й- Я, если R йО, .

Чэобретение относится к области меди-, пины а именно к химиотерапии.

Известно вещество, обладающее проти-. вогрибковой активностью, представляющее. собой соединение обшей формулы

Однако известное соединение облац раздражаюшим действием, способ получения его трудоемок.

Целью изобретения является получение вещества, обладающего меньшей степенью раздражающего действия, Вешество, обладающее противогрибковой.

1 активностью (5-ацетил-5, 3 - дннит2 ро-2,2 - 5итиофен), представляет собой соединение общей формулы

1 02

Способ получения вещества включает в

10 себя несколько этапов и заключается в следующем; Получение 2-бромтиофена осуществляют бромирбваннем тиофена g бромсукцинимидом, затем из 2-бромтиофена получают тв 2,2 -битиофен, затем получают 5-аце

I тил-2, 2 -битнофен ацетилированием ., 2 -битиофена хлористым ацетилом в ч I присутствии четыреххлористого олова и по; лученне 5-ацетил-,3 -динитро-2,2 4 / I .20 -6итиофена осуществляют нитрованием

5-ацетил-2,2 -битиофена,нитруюшей смесью.

1 I

5-ацетил-5, 3 -динитро-2, 2 -б итиофен представляет собой мелкокристаллическое

25 вещество желтого цвета, трудно раство477625

Составитель С. Малютина

Редактор И. Коган Техред М. Левицкая Корректор И. Кова„в

Заказ 2188/224 Тираж 553 Подписное

ЦНИИПИ Государственно о комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, S, Раушская наб., д, 4/5

Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 римое в воде и легко растворимое в диметилформамиде и диметилсульфоксиде со слегка горьковатым вкусом. Температура плавления 106-108 оС.

Данные элементарного анализа, %:

Вычислено: N 9,39;

Найдено: Н 0,10- 9,37, Ванные спектрального айализа.

ИК-спектр, см; 1662, 1553, 1520, 1504, 1425, 1390, 1338, 1310, 1262, 1072, 808, 778, 722, Не гигроскопично. Хранят,s темных склянках с притертой пробкой.

Вещество является высокоактивным антимикотиком, по степени антимикотической,активности оно в десять раз превосходит нитрофунГин и в двадцать,раз ундецйленовую кислоту, в два раза нитробнтиафеновый альдегид.

В отношении ррожжеподобных грибков рода СОИ 1 С 5-ацетил-5, 3 -динич ро-2,2 - итиофен также высокоактивен, /

В химиотерапевтических концентрациях, соответствующих 0,1%ному раствору в диметилформамиде, динитробитиофеновый метилкетон обладает меньшей раздражающей способностью при нанесении на коньюн. ктиву глаза и на кожу животного. о

Ф о р м у л а и з о б р е т е н и я.

t I

5-ацетил-5, 3 -динитро-2,2 -битиофен общей формулы

20 обладающий противогрибковой активностью.