Способ получения бензилпиримидинов или их солей

 

571189 формулы (1) N (1Н / ф „11 г

Составитель В Назина

Техред И. Асталош

Редактор Ц. Мирзаджанова

Корректор С. Шскмар

Заказ 2154 695

Тираж 553 Подписное

ИНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий! 13035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4 новую, фумаровую, винную, металсульфоновую, и-толуолсульфоновую и другие кислоты.

П- р и м е р 1, Раствор 10,1 r а - (2, 4 - диаминоI

-5 - пиримидинил) - 2 6 - диметокси - п-ацетолуидица в 600мл 1 н, соляной кислоты 5 ч кйпятят с обратным холодильником, затем в вакууме упаривают досуха. Остаток перекристаллизо. вывают из смеси метанол-этанол, получая 2, 4-диамино - 5 - (4- амино - 3, 5 - диметоксибензил)пиримидингидрохлорид, т.пл. 286 С (с разл.), Пример 2. Взвесь 1,04 г этилового сложного эфира 4 - ((2, 4 - диамино - 5 - пиримидинил)-метил) - 2, 6 - диметоксифенилкарбаминовой кислоты в смеси 50мл 4 н. раствора едкого патра и

50 мл этанола 18 ч кипятят с обратным холодильником с постепенным растворением. Спирт удаляют в вакууме. Затем 1 ч выдерживают при комнатной температуре, выкристаллизовывавшийся 2,4 - диамино - 5 - (4 - амико - 3, 5 - диметоксибензил)-пиримидин отсасывают, промывают водой и перекристаллиэовывают из метанола, т.пл. 215 — 216 С, Формула изобретения

1, Способ получения бензилпиримидинов общей где R, и R, — независимо друг от друга

С,— С,-алкоксигруппа, или их солей, о тли ча юшийся тем, что соединение формулы (11) где Z — группа R4NH или RgOOC — NH, R4— ацилостаток алифатической С> -C4-монокарбоновой кислоты, R — С вЂ” Сэ-алкил;

Ri u Rz имеют указанные значения, обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последующим вьщелением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.

2. Способ по и. 1, отличающийся тем, что соединение формулы (1!), где R> и R, — метоксигруппа и Z — ацетаминогруппа, обрабатывают водной соляной кислотой при кипячении реакционной массы, 3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение формулы (ll), где R, и Rz — метоксигруппа и Z — этоксикарбаминогруппа, обрабатывают спиртовым раствором едкого патра при кипячении реакционной массы.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Бюлер К., Пирсон Д. Органические синтезы.

M., "Мир", 1973, ч. 1, с. 500-502.

Способ получения бензилпиримидинов или их солей Способ получения бензилпиримидинов или их солей 

 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в онкологии, в исследовании онкологических заболеваний, в медицинской практике

Изобретение относится к медицине и радиобиологии и касается препаратов радиопротекторного действия

Изобретение относится к производным метотрексата, более конкретно, к новым производным метотрексата, пригодным в качестве антиревматического агента, агента, излечивающего псориаз, и концеростатического агента

Изобретение относится к синергетическим фармацевтическим комбинациям 1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-5-фторцитозина или его производных и 3'-азидо-3'-деокси-тимидина или его производных, а также к их использованию в медицинской терапии, в частности при лечении или профилактике ВИЧ-инфекции

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Изобретение относится к 4-пиримидин- или пиридинильным производством индол-3-ил-алкилпиперазинов формулы 1, где X - = N - или -CH=; R1 - водород, галоген, низшая алкоксигруппа, аминогруппа, цианогруппа, гидрокси, нитрогруппа, группа формулы: -OCH2CN, -OCH2CONH2, -SO2NH2, -O2CR9, NR7SO2R9, где R7 - водород, низший алкил; R9 - низший алкил; или группа формулы: R2 - водород, низшая алкоксигруппа; группа формулы: CO2R9, где R9 - низший алкил, галоген; R3 - водород, низший алкил; R4 - низший алкил; R5 - водород; R6 - водород, низший алкил; при условии, что часть молекулы R1 - (CH2) не может быть водородом, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, -N- R7SO2R9, если X == N-

Изобретение относится к моно-, ди- или три-сложным эфирам 2-амино-6-(C1-C5-алкокси)-9-( -D -арабинофуранозил)-9Н-пурина общей формулы (I) где арабинофуранозильный остаток замещен по 2'-, 3'- или 5'-положениям, а сложные эфиры образованы карбоновыми кислотами, в которых некарбонильная часть выбрана из н-пропила, трет-бутила, н-бутила, метоксиметила, бензила, феноксиметила, фенила, метансульфонила и сукцинила

Изобретение относится к соединению формулы I: где Y1 и Y2 независимо выбирают из N и CR10, где R10 выбирают из группы, включающей водород, галоген, С1 -С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, R1 выбирают из группы, включающей водород, циано, галоген, С1-С6алкил, галоген(С1 -С6)алкил, С1-С6алкокси, галоген(С 1-С6)алкокси, диметиламино, С1-С 6алкилсульфанил, диметиламиноэтокси и пиперазинил, замещенной вплоть до 2 радикалов С1-С6алкил, R 2 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, циано, галоген, С1-С6алкил, галоген(С 1-С6)алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси и диметиламино, R 3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, С1-С6алкил, галоген(С 1-С6)алкил, С1-С6алкокси, или R1 и R5 вместе с фенилом, к которому они присоединены, образуют С5-С10гетероарил, R6 и R7 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, С1 -С6алкокси и галоген(С1-С6)алкил, при условии, что R6 и R7 оба не означают водород, R8 выбирают из группы, включающей водород, галоген, С1-С6алкил, С1-С 6алкокси и галоген(С1-С6)алкокси, R9 выбирают из -S(O)2R11, -C(O)R 11, -NR12aR12b и -R11, где R11 выбирают из группы, включающей арил, циклоалкил и гетероциклоалкил, R12a и R12b независимо выбирают из С1-С6алкила и гидрокси(С 1-С6)алкила, при этом указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в составе R9 необязательно содержит в качестве заместителей от 1 до 3 радикалов, независимо выбранных из группы, включающей С1-С6алкил, галоген(C 1-С6)алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, С6-С 10арил(С0-С4)алкил, C5 -С10гетероарил(С0-С4)алкил, С3-С12циклоалкил и С3-С 8гетероциклоалкил, где указанный арилалкильный заместитель в составе R9 необязательно содержит в качестве заместителей от 1 до 3 радикалов, независимо выбранных из группы, включающей галоген, циано, С1-С6алкил, галоген(С 1-С6)алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, диметиламино и метил-пиперазинил, а также к его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам и изомерам

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit
Наверх