h0 делам нзобратвннй н аткрытнй (53) УДК 678.744.. 52 (088. 8) H. A. Кашкина, М. Я. Пормапе, Х. Ф. Лауберте, A. И. Капниньш, Я. Шустер, В. Q. Микажанс, И. В. Пурвиньш и А. П. Скутепис (72) Авторы изобретения

Институт химии древесины АН Латвийской ССР и Рижский медицинский институт (71) Заявители (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИМЕРНЫХ ФОРМ

2-LlHMETHËÀÌÈÍÎÝÒÈËÎÂÎÃÎ ЭФИРА

ti" "БУТИЛ-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу попучения полимерных форм 2-диметипаминоэтинового эфира п-бутип-аминобензойной киспоты (дикаина).

Известен способ получения попимерных форм дикаина обработкой его карбоксиацетапем поцивинипового спирта.

С цепью получения физиопогически активных водорастворимых полимеров, превышаю.цих продолжительность анестезии дикаина в два-три раза, предпожено обрабатывать его карбоксиметиповым эфиром попивинипового спирта. Реакция проводит» ся в воде, в которой растворяется карбоксиметиповый эфир поливинипового спирта и добавпяется дикаин, Реакцию можно провести при комнатной температуре ипи на>> греве с размешиванием реакционной массы. Полнота реакции может контропироваться путем определения рН реакционной 2в среды. В качестве полимерного компонента может применяться карбоксиметиповый

1 эфир попивинипового спирта с любой степенью попимеризации и степенью замешения, обеспечиваюшей водорастворимость конечного продукта. 11пя получения карбсксиметипового эфира попивинипового спирта бып испопьзован полимер с мопекупярным весом 30 000. Попученное полимерное производное 2-пиметипаминоэтипового эфира п-бутипаминобензойной киспоты явпяется в два раза бопее активным терминапьным анестетиком чем дикаин. При сравнении одних и тех же концентраций разпичных препаратов установлено, что во всех спучаях попимерная форма дикаина действовапа в два-три раза длиннее, чем аикаин.

Пример 1. 10 r попивинипового спирта активируют 30 -ным водным раствором едкого натра в течение 1 ч при

20 С и после этого отжимают его жидкости до трехкратного веса исходного продукта (от веса воздушнс -сухого попи- . винипового спирта). Активированный попимер помешают в трехгорлую колбу, снабженную, холодильником, мешалкой и терм ометром, добав пя ют 1 5 0 м л и з опропипового спирта и 1 5 г кристаппической хлоруксусной киспоты. Карбс>ксипирование попивинипового спирта пр >такает

62 1684

Способ попучения полимерных форм

2-диметипаминоэтипового эфира п-бути и-аминобензойной киспоты (дикаина) обработкой его произвопным поливинипового спирта, отпичающ ийс я тем, что, с цепью расширения ассортимента физиологически активных водорастворимых попимеров и повышения продолжитепьности анестезии дикаина, в качестве производного попивинипового спирта испопьзуют его карбоксиметиловый эфир.

Составитель Е. Тартынская едактор E. МесРопова Техред И. Климко Корректор д. Гриценко

Заказ 5020/9 Тираж 641 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д, 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

4-5 ч при 60 С. Г!оспе окончания реак- вают при 45-50 С в течение 30 мин о о ции продукт отцепляют от жидкости, раст- и определяют рН реакционной среды. Вод-. воряют в воде и подвергают диапизу. ный раствор попимерного производного

Содержание СОООИ а -групп в полимере дикаина фипьтрук:т и стерипизуют в теопредепяют потенциометрическим титро- чение 30 мин при 100 С. ванием в безводных средах и высушива- 5 Подученный вопный раствор высокомонием навески раствора полимера до по- пекупярного производного 2-диметилэтистоянного веса. пового эфира !(- бутил-аминобензойной

Попученньгй водный раствор попивинип- киспоты имеет следую пую характеристикарбоксиметипового эфира имеет следую- ку: сопержание дикаина, присоединенного ,пую характеристику: содержание полимера химической связью к попимеру 0,60%;

1,55%; СООИ à-групп 0,112%. полимера 1,96%.

К 1 г дикаина добавпяют 227 мп

1,55%-ного водного раствора карбоксиметилового эфира попивинипового спирта. Ф о р м у п а и з о б р е т е н и я

Реакцию аминирования полимера проволят при комнатной температуре в течение

3 ч. Водный раствор высокомопекупярного производного 2-димети пами ноэти пового эфира rf - бутип-аминобензойной кислоты стерипизуют в течение 30 мин при 100 С.

Пример 2. К 100 мп 2,02%-ного раствора карбоксиметипового эфира поливинипового спирта (со степенью замещения 5,4 моп.%) добавпяют эквимопярное копичество дикаина (0,6170 г) и 2,8 мпдистиллированной воды. Смесь перемеши

Способ получения полимерных форм 2-диметиламиноэтилового эфира п-бутил-аминобензойной кислоты

Похожие патенты: