.Класс 12о, 23аа
СССР
1 б 1
Фс .. °, к !
Л. H. Николенко и М. К. Беззубец
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАРА-ТОЛУОЛСУЛЬФОНИЛ ГЛИЦИНА
Заявлено 4 февраля 1948 года в Комитет по изобретениям и открытиям при Совете Министров СССР за № 373812
Опубликовано 31 июля 1949 года
Практикуемый способ получения .пара-толуолсульфонилглицина взаимодействием пара-толуолсульфамида с хлоруксусной кислотой в водощелочной среде, создаваемой присутствием эквивалентного количества едкого патра, обеспечивает выход не более 75% от теоретического:.
Для повышения выхода пара-толуолсульфонилглицина предложено заменить едкий натр гидратом окиси кальция.
Пример. К смеси, состоящей из 40 весовых частей пара-толуолсульфамида и 11 весовых частей негашеной извести, прибавляют раствор
18,9 весовых частей монохлоруксусной кислоты в 200 .весовых частях воды. После 14 — 16-часового нагревания смеси при температуре 100 С реакционную смесь обрабатывают соляной кислотой и фильтруют. Отфильтрова.нный осадок обрабатывают раствором соды и снова фильтруют для удаления избытка амида, после чего,из подкисленного соляной кислотой фильтрата выделяют пара-толуолсульфонилглицин.
Предлагаемая замена едкого натра гидратом окиси кальция создает благопр иятные условия для образования хлористого водорода .и последующего его отщепления в процессе алкилирования толуолсульфамида, благодаря чему выход пара-тслуолсульфонилглицина повышается с 75 до 92%.
Предмет изобретения
Способ получения пара-толуолсульфонилглицина взаимодействием пара-тслуолсульфамида с хлоруксусной кислотой в воднощелочной среде, отличающийся тем, что к смеси пара-толуолсульфамида и негашеной извести прибавляют водный раствор:натриевой соли монохлоруксусной кислоты, смесь нагревают, .после чего образовавш ийся пара-толуолсульфонилглицин выделяют известным образом.
Редактор Э. М. Левина
Отв. редактор М. М. Акишни
)О?
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ, К А РСКОМУ СВИДЕТЕПЬСТВУ—
Похожие патенты:
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения бис(трифторметансульфонил)имида, который используется как сильная NH-кислота для получения солей, в частности литиевой соли, применяемой в литиевых химических источниках тока
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов общей формулы I, где R1 - [(A1)CH2] c[(А2)СН2]b[(А3)СН2]аС-, причем каждый из a, b и с равен 1; каждый из A1, А2 и А3 независимо выбран из Н, (С1-С5)алкила и фенил или замещенного фенила; R2 и R3 независимо (С1-С6)алкил, или R2 и R3 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, тетрагидропиран-4-ильное кольцо или бициклокольцо формулы где звездочка обозначает атом углерода, общий для R2 и R3; Q - (C1-С6)алкил, (С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арил, где каждая (С6-С10)арильная группировка указанных (С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арила возможно замещена по любому из кольцевых атомов углерода, способных к образованию дополнительной связи, одним или более чем одним заместителем на кольцо, независимо выбранным из фтора, хлора, брома, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, перфтор (С1-С3)алкила, перфтор(С1-С3)алкокси и (С6-С10)арилокси; и Y - водород или (С1-С6)алкил
Изобретение относится к новым N-(5-йод-2-метоксикарбонилфенил)сульфонилмочевинам формулы I где R означает (С1-С 12)-алкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (C1 -С6)-алкоксигруппу, (С1 -С6)-алкилтиогруппу, (С 1-С6)-галоидалкоксигруппу и фенил, незамещенный или до трехкратно замещенный одинаковыми или различными остатками из группы, включающей (С1-С 4)-алкил, (С1-С4 )-алкоксигруппу, (C1-C4 )-галоидалкил, (С1-С4 )-галоидалкоксигруппу, CN и нитрогруппу; или (С 3-С12)-циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (С1-С4)-алкил, (C 1-C4)-галоидалкил, (C 1-C4)-алкоксигруппу, (С 1-С4)-галоидалкоксигруппу и (С 1-С6)-алкилтиогруппу
Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)n (где n равен 0, 1 или 2), NR15, CR1OR 2 или CR1R2; X представляет собой водород, галоген или C1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO2R9, SO2NR10R 11, CONR10R11, NHSO2R или C1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водород или C1-6алкильную группу; R 9 представляет собойC1-6алкил; R10 и R11 независимо представляют собой водород или C1-6алкил, R15 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил
Изобретение относится к способу получения соединения (III) путем взаимодействия соединения (I) с соединением (II) в толуоле в присутствии дополнительного компонента, такого как вода или спирт
Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида
Изобретение относится к органической химии, а именно к новому способу получения -гидроксиалкилсульфаматов
Изобретение относится к биоорганической химии, конкретно к усовершенствованному способу получения аргинильных производных аминонафталинсульфамидов общей формулы ArgNH где R1 H, R2 CH3; C2H5; н-, i= C3H7; н-, i-, t-C4H9; C5H11; C8H17;; -CH или R1 R2 CH3; C2H5; C3H7; н-, i-C4H9; или NR1R2= O; ; которые применяют в биотехнологии в качестве хромо- и флюорогенных субстратов при определении ферментативной активности протеаз и анализа сложных их смесей, а также могут быть использованы для синтеза других производных на их основе, применяемых для таких же целей
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S
Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-
Изобретение относится к соединениям, являющимся потенциальными ингибиторами металлопротеаз и эффективными при лечении состояний, характеризующихся избыточной активностью указанных ферментов
