Твердые формы солей варениклина и способы их получения - заявка 2012102052 на патент на изобретение в РФ

1. Сульфат варениклина.

2. Форма I сульфата варениклина.

3. Форма I сульфата варениклина по п.2, характеризующаяся параметрами, выбранными из картины порошковой XRD (дифракции рентгеновских лучей), имеющей пики при 15,1°, 15,4°, 16,8°, 17,7° и 21,5°±0,2° два тета; картины порошковой XRD, изображенной на фиг.1.1; 13С ЯМР-спектра твердой фазы с сигналами при 124,0, 137,7 и 145,0±0,2 м.д.; 13С ЯМР-спектра твердой фазы, имеющего различия в химических сдвигах между сигналом, обладающим самым низким химическим сдвигом, и другим сигналом в диапазоне химических сдвигов от 120 до 180 м.д. 0,0, 13,7 и 21,0±0,1 м.д., где сигнал, обладающий самым низким химическим сдвигом в области химических сдвигов от 120 до 180 м.д., находится при 124,0±1 м.д.; 13С ЯМР-спектра, который изображен на фиг.1.2, и их комбинаций.

4. Форма I сульфата варениклина по п.2, характеризующаяся картиной порошковой XRD, имеющей пики при 15,1°, 15,4°, 16,8°, 17,7° и 21,5°±0,2° два тета.

5. Cульфат варениклина по п.2, характеризующийся 13С ЯМР-спектром твердой фазы, имеющим различия в химических сдвигах между сигналом, обладающим самым низким химическим сдвигом, и другим сигналом в диапазоне химических сдвигов от 120 до 180 м.д. 0,0, 13,7 и 21,0±0,1 м.д., где сигнал, обладающий самым низким химическим сдвигом в области химических сдвигов от 120 до 180 м.д., находится при 124,0±1 м.д.

6. Cульфат варениклина по п.2, характеризующийся дополнительными пиками порошковой XRD при 10,3°, 19,0°, 19,9°, 21,5° и 22,2°±0,2° два тета.

7. Мезилат варениклина.

8. Мезилат варениклина по п.7, характеризующийся параметрами, выбранными из картины порошковой XRD, имеющей пики при 6,3°, 12,5°, 18,5°, 21,9° и 25,5°±0,2° два тета; картины XRD, изображенной на фиг.2, и их комбинаций.

9. Мезилат варениклина по п.8, характеризующийся картиной порошковой XRD, имеющей пики при 6,3°, 12,5°, 18,5°, 21,9° и 25,5°±0,2° два тета.

10. Мезилат варениклина по п.8 или 9, характеризующийся дополнительными пиками порошковой XRD при 13,7°, 14,6°, 17,8°, 21,0° и 22,7°±0,2° два тета.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая соль варениклина в твердом состоянии по любому из пп.1-10 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.

12. Применение соли варениклина в твердом состоянии по любому из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства.

13. Применение соли варениклина в твердом состоянии по любому из пп.1-10 в способе получения варениклинового основания.

14. Применение соли варениклина в твердом состоянии по любому из пп.1-10 в способах получения тартрата варениклина.

Наверх