Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы - заявка 2015137978 на патент на изобретение в РФ

1. Способ лечения состояния, поддающегося облегчению путем ингибирования активности лейкотриен-А4-гидролазы у пациента-человека, включающий введение указанному пациенту-человеку соединения, представляющего собой 4-{[(1S,4S)-5-({4-[4-оксазол-2-илфенокси]фенил}метил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил]метил}бензойную кислоту, в дозе примерно 100 мг или менее, при этом указанное соединение вводят перорально.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 100 мг.
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 75 мг.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 50 мг.
5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 30 мг.
6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 5 мг до примерно 25 мг.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 5 мг до примерно 15 мг.
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе, составляющей примерно 5 мг.
9. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой хроническое состояние.
10. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой неотложное состояние.
11. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что пациент-человек представляет собой пациента детского возраста.
12. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспалительное состояние или аутоиммунное заболевание.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспаление легких или воспаление дыхательных путей.
14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из кистозного фиброза, идиопатического легочного фиброза и интерстициального заболевания легких, ассоциированного с системным склерозом.
15. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из атеросклероза, остеоартрита, болезни Альцгеймера, остеопороза и диабета II типа.
16. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из аллергического ринита, угревой сыпи и гингивита.
17. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, ирритантного контактного дерматита химической и неспецифической природы, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, свищей, ассоциированных с болезнью Крона, воспаления илеоанального кармана, септического или эндотоксического шока, геморрагического шока, шокоподобных синдромов, синдромов повышенной проницаемости капилляров, вызванных иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, иммуноопосредованной и патоген-индуцированной пневмонии, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, язв желудочно-кишечного тракта, заболеваний, ассоциированных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний, острого и хронического отторжения трансплантатов органов, артериосклероза и фиброза трансплантатов, сердечно-сосудистых заболеваний, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, воспалительной и нейропатической боли, включая суставную боль, заболеваний пародонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и раковых заболеваний.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой рак.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что указанный рак выбран из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легкого, злокачественной меланомы, карциномы почки, опухолей головы и шеи и рака толстой и прямой кишки.
20. Способ по любому из пп. 1-8 и 13-19, отличающийся тем, что указанное соединение вводят совместно с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой рак, и указанный по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент представляет собой химиотерапевтическое лекарственное средство.
22. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.
23. Способ по п. 22, отличающийся тем, что указанный по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент представляет собой бронхолитическое средство.
24. Способ по п. 22, отличающийся тем, что указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из бета-агониста, антихолинергического средства, глюкокортикоида или их комбинации.
25. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой кистозный фиброз.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что указанный дополнительный терапевтический агент представляет собой антибиотик, муколитическое средство, препарат фермента поджелудочной железы для заместительной терапии или их комбинацию.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представляющее собой 4-[[(1S,4S)-5-[[4-[4-(2-оксазолил)фенокси]бензил]метил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]метил]бензойную кислоту, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество, при этом количество указанного соединения, присутствующего в композиции, составляет примерно 100 мг или менее, и при этом указанная композиция представляет собой лекарственную форму для перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 100 мг.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 75 мг.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 50 мг.
31. Фармацевтическая композиция по п. 30, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 30 мг.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 5 мг до примерно 25 мг.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 5 мг до примерно 15 мг.
34. Фармацевтическая композиция по п. 33, отличающаяся тем, что указанное количество составляет примерно 5 мг.
35. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 27-34, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой твердое вещество.
36. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество измельчено.
37. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество имеет монодисперсное распределение частиц по размерам, имеющее D90 примерно 50 мкм или менее.
38. Фармацевтическая композиция по п. 37, отличающаяся тем, что указанное монодисперсное распределение частиц по размерам имеет D90 примерно 15 мкм или менее.
39. Фармацевтическая композиция по п. 38, отличающаяся тем, что указанное монодисперсное распределение частиц по размерам имеет D90 от 10 до 15 мкм.
40. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является аморфным или кристаллическим.
41. Фармацевтическая композиция по п. 40, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является кристаллическим.
42. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является порошкообразным.
43. Фармацевтическая композиция по п. 42, отличающаяся тем, что указанное вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из носителя, эмульгатора, разрыхлителей, смазывающего вещества, вещества, способствующего скольжению, или вещества, повышающего текучесть, или любой их комбинации.
44. Фармацевтическая композиция по п. 43, содержащая лактозу, метилцеллюлозу, кросповидон и стеарат магния.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, содержащая маннит, метилцеллюлозу, кроскармеллозу и стеарат магния.
46. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 44 или 45, дополнительно содержащая вещество, способствующее скольжению, или вещество, повышающее текучесть.
47. Фармацевтическая композиция по п. 46, отличающаяся тем, что указанное вещество, способствующее скольжению, или вещество, повышающее текучесть, представляет собой диоксид кремния.
Наверх