Способ лечения недостаточности витамина в12 - заявка 2015140463 на патент на изобретение в РФ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая кобаламин в виде твердой лекарственной формы для буккального или сублингвального применения, включающая:
кобаламин;
пропиленгликоль, в котором растворен кобаламин; и
твердый адсорбент, на котором растворенный кобаламин адсорбирован;
при этом кобаламин находится в растворе в виде твердой лекарственной формы фармацевтической композиции.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно включающая сорастворитель.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно включающая водорастворимый эксципиент, разрыхлитель, смазывающее вещество или их смесь.
4. Фармацевтическая композиция по п. 2, дополнительно включающая водорастворимый эксципиент, разрыхлитель, смазывающее вещество или их смесь.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где кобаламин содержит витамин В12, цианокобаламин, гидроксикобаламин, метилкобаламин или 5-деоксиаденозилкобаламин.
6. Фармацевтическая композиция по п. 2, где кобаламин содержит витамин В12, цианокобаламин, гидроксикобаламин, метилкобаламин или 5-деоксиаденозилкобаламин.
7. Фармацевтическая композиция по п. 3, где кобаламин содержит витамин В12, цианокобаламин, гидроксикобаламин, метилкобаламин или 5-деоксиаденозилкобаламин.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой твердый адсорбент включает микрокристаллическую целлюлозу, порошковую целлюлозу, силикатизированную микрокристаллическую целлюлозу, диоксид кремния, глину, тальк, крахмал, прежелатинизированный крахмал, карбонат кальция, карбонат магния или их смесь.
9. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой сорастворители включают этанол, этилацетат, изопропиловый спирт, триацетин, триэтилцитрат, трибутилцитрат, замещенные полиэтиленгликоли, бисаболол, глицерин, минеральное масло, этилолеат, эфиры жирных кислот, сквалан, жидкие животные жиры, растительные масла, полиэтиленгликоли, гидрогенизированные растительные масла, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, гликофурол, терпены, эфирные масла, спирты, полиолы, силиконовые жидкости, глицериды или их смесь.
10. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой твердый водорастворимый эксципиент содержит сахар, полиол, сахарид, полисахарид, декстрат, декстрин, декстрозу, фруктозу, лактит, лактозу, эритрит, мальтозу, мальтит, мальтодекстрин, полидекстрозу, трегалозу, маннит, полиэтиленгликоль, сорбит, сахарозу, ксилит или их смесь.
11. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой разрыхлитель содержит натрия крахмал гликолят, кросповидон, кроскармеллозу натрия, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу или их смесь.
12. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой смазывающее вещество содержит стеарилфумарат натрия, стеарат магния, стеариновую кислоту, лаурилсульфат натрия, тальк, полиэтиленгликоль, стеарат кальция или их смесь.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, включающая
кобаламин в количестве от примерно 0,05 мг до примерно 2 мг;
пропиленгликоль в количестве от примерно 1 мг до примерно 50 мг и
твердый адсорбент в количестве примерно до 50 мг.
14. Фармацевтическая композиция по п. 2, где сорастворитель присутствует в количестве примерно 25 мг.
15. Фармацевтическая композиция по п. 3, где водорастворимый эксципиент присутствует в количестве от примерно 25 мг до примерно 500 мг.
16. Фармацевтическая композиция по п. 3, где разрыхлитель присутствует в количестве от примерно 0,5 мг до примерно 50 мг.
17. Фармацевтическая композиция по п. 3, где смазывающее вещество присутствует в количестве от примерно 0,1 мг до примерно 15 мг.
18. Способ лечения пониженного уровня витамина В12, пернициозной анемии и других болезненных состояний, при которых витамин В12 является терапевтически эффективным, у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий
пероральное, буккальное или сублингвальное введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 1.
19. Способ лечения пониженного уровня витамина В12, пернициозной анемии и других болезненных состояний, при которых витамин В12 является терапевтически эффективным, у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий
пероральное, буккальное или сублингвальное введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 2.
20. Способ лечения пониженного уровня витамина В12, пернициозной анемии и других болезненных состояний, при которых витамин В12 является терапевтически эффективным, у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий
пероральное, буккальное или сублингвальное введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 3.
21. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей кобаламин в растворе в таблетке, включающий
смешивание кобаламина с пропиленгликолем с получением раствора кобаламина;
адсорбирование раствора кобаламина на твердый адсорбент и
прессование раствора кобаламина/адсорбента в таблетку,
где кобаламин присутствует в растворе в таблетке.
22. Способ по п. 21, дополнительно включающий стадию добавления разрыхлителя, водорастворимого эксципиента, смазывающего вещества или их смеси к раствору кобаламина/адсорбенту перед стадией прессования.
Наверх