Фармацевтические композиции для ректального введения - заявка 2015140498 на патент на изобретение в РФ

1. Фармацевтическая композиция для ректального введения в форме пены, содержащая фидаксомицин.
2. Вспениваемая фармацевтическая композиция для ректального введения, содержащая фидаксомицин.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где фидаксомицин находится в форме его фармацевтически приемлемого производного.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где фармацевтически приемлемое производное фидаксомицина представляет собой соль, сольват, комплекс, гидрат, изомер, сложный эфир, таутомер, ангидрат, энантиомер, полиморф или пролекарство.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где фидаксомицин присутствует в количестве от приблизительно 0,01% масс./масс. до приблизительно 10% масс./масс. на основе суммарной массы композиции, возможно от приблизительно 0,5% масс/масс. до приблизительно 8% масс/масс, на основе суммарной массы композиции.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, дополнительно содержащая один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов, которые выбраны из группы, содержащей пропелленты, носитель, смягчающий агент и/или увлажнители, средство, регулирующее рН, поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, пенообразующие агенты, жирный спирт, консерванты, хелатирующие агенты, антиоксиданты, суспендирующие агенты, загустители, смазывающие вещества, усилители проницаемости, агенты, образующие суспензию, мукоадгезивные агенты, минеральные масла или их комбинации.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где носитель содержит водный, неводный или водно-спиртовой носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, где водный носитель содержит водорастворимые алканолы, этанол, многоатомные спирты, пропиленгликоль, глицерин, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, сложные эфиры пропиленгликоля и глицерина или их комбинации.
9. Фармацевтическая композиция по п. 7, где неводный носитель содержит растительные масла, оливковое масло, инъекционные органические сложные эфиры, этилолеат или их комбинации.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 6-9, где носитель присутствует в количестве приблизительно от 10% до 95% масс./масс. на основе суммарной массы композиции; предпочтительно приблизительно от 20% до 85% масс./масс. на основе суммарной массы композиции.
11. Фармацевтическая композиция по п. 6, где эмульгатор присутствует в количестве от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% масс./масс. на основе суммарной массы композиции.
12. Фармацевтическая композиция по п. 6, где пропеллент содержит изобутан, н-бутан, пропан, хлорфторуглерод (CFC), углеводороды; хлорфторуглероды (CFC); гидрохлорфторуглероды (HCFC); гидрофторалканы (HFA), HFA 134а и HFA 227 или их комбинации.
13. Фармацевтическая композиция по пп. 6 или 12, где пропеллент присутствует в количестве приблизительно от 0,05% до 20% масс./масс. на основе суммарной массы композиции, возможно приблизительно от 1% до 10% на основе суммарной массы композиции.
14. Фармацевтическая композиция по п. 6, где поверхностно-активное вещество включает анионные поверхностно-активные вещества, неионные поверхностно-активные вещества, катионные поверхностно-активные вещества, амфотерные поверхностно-активные вещества или их комбинации.
15. Фармацевтическая композиция по пп. 6 или 14, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 10,0% масс./масс. на основе суммарной массы композиции; возможно от приблизительно 0,1% до приблизительно 8,0% масс./масс. на основе суммарной массы композиции.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-15, дополнительно содержащая по меньшей мере один или более дополнительных активных ингредиентов, выбранных из одного или более противовоспалительных средств, стероидов, антибиотиков, противогрибковых средств, анальгетиков, противоопухолевых средств, антивирусных средств и анестетиков.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, где рН ректальной пены находится в диапазоне приблизительно от 4 до 8.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-17, где пена находится в форме стабильной неводной пены, стабильной водной пены, нефиксированной или быстро распадающейся неводной пены или нефиксированной или быстро распадающейся водной пены.
19. Способ получения фармацевтической композиции для ректального введения в форме пены, содержащей фидаксомицин, включающий нагревание носителя и добавление к нему эмульгатора, возможно вместе с другими фармацевтически приемлемыми эксципиентами, с последующим добавлением фидаксомицина с получением смеси; и возможно дополнительно включает заполнение смеси в контейнер и зарядку его пропеллентом.
20. Способ по п. 19, где носитель является таким, как определено в пп. 7-10.
21. Способ по п. 19, где эмульгатор является таким, как определено в п. 11.
22. Способ по п. 19, где пропеллент является таким, как определено в пп. 12 и 13.
23. Аэрозольный контейнер для фармацевтической композиции по любому из пп. 1-18, способный к образованию пены, включающий корпус, содержащий под давлением фармацевтическую композицию; средства для отмеривания мерной дозы композиции из контейнера для введения пациенту, нуждающемуся в этом; и возможно включающий аппликатор для ректального введения.
24. Аэрозольный контейнер по п. 23, где средства для отмеривания мерной дозы фармацевтической композиции из контейнера представляют собой клапан или колпачок насоса.
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-18 для введения в прямую кишку, ободочную кишку и/или терминальный отдел подвздошной кишки пациента для лечения или поддержания ремиссии инфекций, вызванных Clostridium difficile.
26. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-18 для введения в прямую кишку, ободочную кишку и/или терминальный отдел подвздошной кишки пациента для лечения или поддержания ремиссии инфекций, вызванных Clostridium difficile.
27. Способ лечения или поддержания ремиссии инфекций, вызванных Clostridium difficile, включающий введение эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-18 субъекту, нуждающемуся в этом.
28. Фармацевтическая композиция, применение или способ по пп. 25, 26 или 27, где инфекция включает диарею.
29. Фармацевтическая композиция, по существу как раскрыто в настоящем документе со ссылкой на примеры.
Наверх