Дигидропирролопиридиновые ингибиторы бромодоменов - заявка 2015143191 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
(I)
где R1 представляет собой Н, C1-C3 алкил или C1-C3 галогеналкил;
R2 представляет собой Н, C1-C3 алкил или C1-C3 галогеналкил;
R3 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, -OR3a, -NR3bR3c, -N(R3b)C(O)R3d, -N(R3b)C(O)NR3bR3c, -N(R3b)S(O)2NR3bR3c, -C(O)R3a, -C(O)OR3a, -C(O)NR3bR3c, -S(O)R3d, -S(O)2R3a, -S(O)2NR3bR3c или G1; где С1-C6 алкил, C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил каждый независимо являются незамещенными или замещенными 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, G1, -OR3a и -NR3bR3c;
R3a, R3b и R3c в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G1, -(C1-C6 алкиленил)-G1, -(C1-C6 алкиленил)-CN, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1 или -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4;
R3d в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G1 или -(C1-C6 алкиленил)-G1;
G1 в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил или циклоалкенил; и каждый G1 является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 группами R1g;
R4 представляет собой Н, C1-C6 алкил, галоген или C1-C6 галогеналкил;
R5 представляет собой моноциклическое или бициклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из арила и гетероарила; каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, G2, -ORa, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRd, -SRa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -
C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -N(Re)C(O)Rb, -N(Re)S(O)2Rb, -N(Re)C(O)O(Rb), -N(Re)C(O)NRcRd, -N(Re)S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-G2, -(C1-C6 алкиленил)-ORa, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ra, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORa, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)O(Rb), -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2NRcRd и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Ra, Rc, Rd и Re в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
Rb в каждом случае независимо представляет собой C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
G2 в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил или циклоалкенил; и каждая группа G2 является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 группами R2g;
R1g в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, -ORz1, -OC(O)Rz2, -OC(O)NRz3Rz4, -SRz1, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz3Rz4, -C(O)Rz1, -C(O)(C3-C6 циклоалкил), -C(O)ORz1, -C(O)NRz3Rz4, -NRz3Rz4, -N(Rz3)C(O)Rz2, -N(Rz3)S(O)2Rz2, -N(Rz3)C(O)O(Rz2), -N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2Rz2,
-(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)O(Rz2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -O(фенил); где фенильный фрагмент и С3-C6 циклоалкильный фрагмент являются необязательно замещенными 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -OH, -O(алкила), -O(галогеналкила), CN и NO2;
R2g в каждом случае независимо представляеют собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, оксо, -CN, NO2, -ORy1, -OC(O)Ry2, -C(O)NRy3Ry4, -SRy1, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4, -C(O)Ry1, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -NRy3Ry4, -N(Ry3)C(O)Ry2, -N(Ry3)S(O)2Ry2, -N(Ry3)C(O)O(Ry2), -N(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, G2b, -(C1-C6 алкиленил)-ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)O(Ry2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry1, Ry3 и Ry4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
G2b в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклил; и каждая группа G2b является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, -ORz1, -OC(O)Rz2, -OC(O)NRz3Rz4, -SRz1, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz3Rz4, -C(O)Rz1, -C(O)ORz1, -C(O)NRz3Rz4, -NRz3Rz4, -N(Rz3)C(O)Rz2, -N(Rz3)S(O)2Rz2, -N(Rz3)C(O)O(Rz2), -N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-
S(O)2Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)O(Rz2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4 и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rz1, Rz3 и Rz4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Rz2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой C1-C3 алкил.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой Н или C1-C3 алкил.
4. Cоединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет собой фенил, пиридинил или индолил, который является замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, CN, NO2, G2, -ORa, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRd, -SRa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -N(Re)C(O)Rb, -N(Re)S(O)2Rb, -N(Re)C(O)O(Rb), -N(Re)C(O)NRcRd, -N(Re)S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-G2, -(C1-C6 алкиленил)-ORa, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ra, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORa, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)O(Rb), -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2NRcRd и -(C1-C6 алкиленил)-CN.
5. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, галоген, -C(O)R3a, -C(O)OR3a, -C(O)NR3bR3c или G1; где С1-C6 алкил и С2-C6 алкенил каждый независимо являются незамещенными или замещенными 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из
группы, состоящей из галогена, G1, -OR3a и -NR3bR3c.
6. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н, C1-C3 алкил, C2-C4 алкенил, галоген или G1; где С1-C3 алкил и С2-C4 алкенил каждый независимо являются незамещенными или замещенными 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -O(C1-C3 алкила), -NH2, -N(H)(C1-C3 алкил) или -N(C1-C3 алкил)2.
7. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н, галоген, незамещенный C1-C3 алкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный 1,2-оксазолил или C2-C4 алкенил, который является замещенным 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -OH; и
R5 представляет собой фенил или пиридинил, каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3 алкила, галогена, C1-C3 галогеналкила, -CN, NO2, G2, -ORa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -N(Re)S(O)2Rb, -(C1-C3 алкиленил)-G2, где G2 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C3 алкиленил)-NRcRd и -(C1-C3 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb.
8. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой C1-C3 алкил;
R2 представляет собой Н или C1-C3 алкил;
R3 представляет собой Н, незамещенный C1-C3 алкил или галоген;
R4 представляет собой Н, C1-C3 алкил или галоген; и
R5 представляет собой фенил или пиридинил; каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 заместителями, где один заместитель выбран из группы, состоящей из -ORa и -NRcRd, а другие необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из C1-C3 алкила, галогена, C1-C3 галогеналкила, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -N(Re)S(O)2Rb, -(C1-C3 алкиленил)-G2, где G2
представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C3 алкиленил)-NRcRd и -(C1-C3 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb.
9. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н, незамещенный C1-C3 алкил или галоген;
R4 представляет собой Н, C1-C3 алкил или галоген; и
R5 представляет собой индолил, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORa, -C(O)ORa и -C(O)NRcRd.
10. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представлен следующей формулой:
где A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой N, A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой N, A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой N, и A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой N;
R6 представляет собой галоген, -ORa или -NRcRd;
R7 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2 или C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 алкила и CN;
R10 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN или NO2;
R8 представляет собой Н, галоген, -ORa, -NRcRd, -C(O)Ra, -C(O)NRcRd, G2, -(C1-C6 алкиленил)-G2 или -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd;
R9 представляет собой Н, галоген, -CN, C1-C6 галогеналкил, -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-G2, где G2 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd или -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb;
Ra, Rc, Rd и Re в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
Rb в каждом случае независимо представляет собой C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
G2 в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил или циклоалкенил; и каждая группа G2 является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 группами R2g;
R2g в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, -ORy1, -OC(O)Ry2, -OC(O)NRy3Ry4, -SRy1, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4, -C(O)Ry1, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -NRy3Ry4, -N(Ry3)C(O)Ry2, -N(Ry3)S(O)2Ry2, -N(Ry3)C(O)O(Ry2), -N(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, G2b, -(C1-C6 алкиленил)-ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)O(Ry2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry1, Ry3 и Ry4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
G2b в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклил; и каждая группа G2b является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, -ORz1, -OC(O)Rz2, -OC(O)NRz3Rz4, -SRz1, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz3Rz4, -C(O)Rz1, -C(O)ORz1, -C(O)NRz3Rz4, -NRz3Rz4, -N(Rz3)C(O)Rz2, -N(Rz3)S(O)2Rz2, -N(Rz3)C(O)O(Rz2), -N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)O(Rz2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4 и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rz1, Rz3 и Rz4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Rz2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
11. Соединение по п. 10 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой метил; и
R2 представляет собой Н или метил.
12. Соединение по п. 11 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н, незамещенный C1-C3 алкил или галоген; и
R4 представляет собой Н, C1-C3 алкил или галоген.
13. Соединение по п. 12 или его фармацевтически приемлемая
соль, где
A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой N, A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), и A4 представляет собой C(R10).
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R7 представляет собой Н;
R8 представляет собой Н или галоген; и
R10 представляет собой Н или C1-C6 алкил.
15. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R6 представляет собой -ORa или -NRcRd, где
Ra и Rd каждый независимо представляют собой C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одной группой G2; и
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C6 алкил; и
R9 представляет собой -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-G2, где G2 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd или -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb.
16. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R6 представляет собой -ORa или -NRcRd, где
Ra и Rd каждый независимо представляют собой C1-C6 галогеналкил или незамещенный C1-C6 алкил; и
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
R9 представляет собой -S(O)2Ra или -(CH2)-SO2Ra, где Ra в каждом случае независимо представляет собой незамещенный C1-C3 алкил.
17. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R6 представляет собой -ORa или -NRcRd, где
Ra представляет собой G2 или C1-C3 алкил, где С1-C3 алкил является замещенным одной группой G2; и G2 представляет собой
арил, C4-C6 гетероциклил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или адамантил, каждый из которых является необязательно замещенным;
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
Rd представляет собой необязательно замещенный фенил или C1-C3 алкил, где С1-C3 алкил является замещенным одной группой G2; и G2 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил или бицикло[2.2.1]гептил, каждый из которых является необязательно замещенным; и
R9 представляет собой -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -(C1-C3 алкиленил)-G2, где G2 представляет собой необязательно замещенный C4-C6 гетероциклил; -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C3 алкиленил)-NRcRd или -(C1-C3 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb; где
Ra и Rb каждый независимо представляют собой C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одной группой G2, и G2 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероциклил, каждый из которых является необязательно замещенным;
Re и Rc каждый независимо представляют собой H или незамещенный C1-C3 алкил; и
Rd представляет собой Н, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одной группой G2, и G2 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C5-C6 гетероарил или C4-C6 гетероциклил, каждый из которых является необязательно замещенным.
18. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R6 представляет собой -ORa; где
Ra представляет собой G2, и
G2 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный C3-C6 циклоалкил; и
R9 представляет собой -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2NRcRd или -(C1-C3 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb; где
Ra представляет собой незамещенный C1-C3 алкил или
необязательно замещенный C4-C6 гетероциклил,
Rb представляет собой незамещенный C1-C3 алкил или необязательно замещенный бензил;
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил;
Rd представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
Re представляет собой Н.
19. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой Н;
R6 представляет собой -ORa; где
Ra представляет собой G2, и
G2 представляет собой фенил, замещенный 1 или 2 атомами галогенов; и
R9 представляет собой -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra или -(CH2)-S(O)2Ra, где
Ra и Rb каждый независимо представляют собой незамещенный C1-C3 алкил, и
Re представляет собой Н.
20.Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R6 представляет собой -NRcRd, где
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
Rd представляет собой необязательно замещенный фенил или C1-C3 алкил, где С1-C3 алкил является замещенным одной группой G2, где G2 представляет собой необязательно замещенный C3-C6 циклоалкил, и
R9 представляет собой -N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C3 алкиленил)-S(O)2NRcRd или -(C1-C3 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb; где
Ra представляет собой незамещенный C1-C3 алкил или необязательно замещенный C4-C6 гетероциклил,
Rb представляет собой незамещенный C1-C3 алкил или необязательно замещенный бензил;
Rc представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил;
Rd представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
Re представляет собой Н.
21. Соединение по п. 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой Н,
R4 представляет собой Н,
R6 представляет собой -NRcRd, где
Rc представляет собой Н или метил; и
Rd представляет собой фенил, замещенный 1 или 2 атомами галогенов, или Rd представляет собой C1-C3 алкил, где С1-C3 алкил является замещенным одной группой G2, и G2 представляет собой необязательно замещенный циклопропил, и
R9 представляет собой -(CH2)-S(O)2Ra; где Ra представляет собой незамещенный C1-C3 алкил.
22. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано группы, состоящей из следующих членов:
1-метил-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]пропан-2-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(4-хлорфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-[(транс-4-метоксициклогексил)окси]-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-[3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-4-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-{4-[(цис-4-метоксициклогексил)окси]-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-[3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-4-(оксетан-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-2-фтор-5-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[2-(2,4-дифторфенокси)-4-фтор-5-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[2,4-бис(2,4-дифторфенокси)-5-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(4-фторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-феноксифенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(3,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-метокси-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(циклопропилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илметокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,2-диметилпропокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(циклобутилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-
1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-{2-[(1-метилциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(оксетан-3-илметокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-циклопропилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(цис-4-гидроксициклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(транс-4-гидроксициклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-циклопентилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-циклогексилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(2-фенилэтокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(тиофен-2-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(3,3-диметилбутокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(4,4-дифторциклогексил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-
(метилсульфонил)фенил}-1,6-диметил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-({[2-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-4-(метилсульфонил)фенил]амино}метил)бензонитрил;
3-{2-[(циклогексилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(4-хлорфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(циклопропилметокси)-6-метилфенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензолсульфонамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[2-(этилсульфонил)пропан-2-ил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[1-(этилсульфонил)этил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(1R)-1-(этилсульфонил)этил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(1S)-1-(этилсульфонил)этил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(фенилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)пиридин-3-ил]-1-
метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]пиридин-3-ил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(4-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(4-трет-бутилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(нафталин-2-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-(2,2,3,3,3-пентахлорпропокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-[5-(метилсульфонил)-2-{2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил]этокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(3-циклопентилпропокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(циклопентилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-метил-3-{5-(метилсульфонил)-2-[(2,2,2-трифторэтил)амино]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(2,2,3,3,4,4,4-гептафторбутил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-{[(1S,4R)бицикло[2.2.1]гепт-2-илметил]амино}-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(2-циклопентилэтил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-хлор-4-метилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-(этилсульфонил)-2-(пиридин-4-илокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(4,6-диметилпиридин-3-ил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(3,4-дихлорфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-(этилсульфонил)-2-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[4-(этилсульфонил)-2-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенокси]бензонитрил;
3-[2-(4-хлор-3-этилфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[4-(этилсульфонил)-2-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенокси]-3-метоксибензонитрил;
3-[5-(этилсульфонил)-2-(пиридин-3-илокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
2-[4-(этилсульфонил)-2-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенокси]бензонитрил;
3-[2-(2,3-дихлорфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-хлор-4-метоксифенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-(этилсульфонил)-2-[(6-метилпиразин-2-ил)окси]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-(этилсульфонил)-2-(пиридазин-4-илокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-(этилсульфонил)-2-(пиримидин-5-илокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-(этилсульфонил)-2-[(3-метилпиразин-2-ил)окси]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-(этилсульфонил)-2-[(1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил)окси]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
5-хлор-3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-5-этил-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3,5-бис{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-5-(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(морфолин-4-илсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
3-[2-(циклопропилметокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[6-(циклопропилметокси)-1H-индол-7-ил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
этил-5-(циклопропилметокси)-4-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-1H-индол-2-карбоксилат;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-N-метилметансульфонамид;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-N,N-диметилметансульфонамид;
N-циклогексил-1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(пиперидин-1-илсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-N-(1,3-тиазол-2-ил)метансульфонамид;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пиперазин-1-илметил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]этансульфонамид;
5-(циклопропилметокси)-N-метил-4-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
4-хлор-3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-хлор-3-[2-(2-циклопропилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-[(4-аминопиперидин-1-ил)метил]-2-(2,4-дифторфенокси)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(пиперидин-4-иламино)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[(3,3-диметилбутил)амино]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(4-метоксипиперидин-1-ил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[(3-метилбутил)амино]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-{[(циклопропилметил)амино]метил}-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[(1H-имидазол-4-
илметил)амино]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-(хлорметил)-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(4-фторфенил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(2,4-дифторфенил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,4-диметил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2-циклопропилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,4-диметил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(циклопропилметокси)-5-[(3,3-дифторазетидин-1-ил)сульфонил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
5-[(1Z)-2-хлор-4-гидроксибут-1-ен-1-ил]-3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[(фуран-3-илметил)амино]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-{[(2-циклопентилэтил)амино]метил}-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]метил}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-2-метоксибензолсульфонамид;
1-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-1-(4-метилфенил)метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-1-[4-(трифторметил)фенил]метансульфонамид;
1-(4-цианофенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-2,2,2-трифторэтансульфонамид;
3-[5-(аминометил)-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]циклопентансульфонамид;
2,5-дихлор-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]тиофен-3-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-5-метил-1,2-оксазол-4-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]-3,5-диметил-1,2-оксазол-4-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)бензил]бензолсульфонамид;
3-{2-[(циклопропилметил)амино]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-хлор-5-[(метилсульфонил)метил]пиридин-3-ил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-{[транс-4-(диметиламино)циклогексил]окси}-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-фтор-2-[(4-фторфенил)амино]пиридин-3-ил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-амино-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-4-метилпентанамид;
2,5-дихлор-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(2-метоксифенил)ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]пиридин-2-карбоксамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-5-метилпиразин-2-карбоксамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-3-фенилпропанамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-4-феноксибутанамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(3-феноксифенил)ацетамид;
4-(ацетиламино)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-4-(феноксиметил)бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-оксо-1-фенилпирролидин-3-карбоксамид;
2-(1,2-бензоксазол-3-ил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]ацетамид;
2-(5-хлор-2-фторфенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]ацетамид;
2-(4-хлор-2-фторфенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(6-метилпиридин-3-ил)ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(3,4-дигидро-2H-хромен-6-ил)ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(2-метил-1,3-тиазол-5-
ил)ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-(1,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-2-[4-(2-фторфенил)-1H-пиразол-1-ил]ацетамид;
метил-(2E)-3-[(4-фторфенил){2-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-4-[(метилсульфонил)метил]фенил}амино]проп-2-еноат;
4-({[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]амино}метил)бензонитрил;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[3-(4-метоксифенокси)бензил]амино}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[(3-метилпиридин-2-ил)метил]амино}фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-{[4-(бензилокси)бензил]амино}-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-{[(5-хлор-3-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил]амино}-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-({[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]амино}метил)бензонитрил;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(4-феноксибензил)амино]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(3,3-диметилбутил)амино]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{5-[(2,6-дифторбензил)амино]-2-(2,4-дифторфенокси)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-a]имидазол-2-илметил)амино]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[5-{[2-(бензилокси)-3-метоксибензил]амино}-2-(2,4-
дифторфенокси)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
2-({[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]амино}метил)бензонитрил;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(хинолин-4-илметил)амино]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-1-фенилметансульфонамид;
1-(2-хлор-5-фторфенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-5-(морфолин-4-илметил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-7-оксо-5-(пиперидин-4-ил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[6-(2,4-дифторфенокси)-5-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)пиридин-3-ил]этансульфонамид;
N-[3-{5-[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил}-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{5-[1-(этилсульфонил)пиперидин-4-ил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-N-[3-(1H-имидазол-1-ил)пропил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-N-[2-(диметиламино)этил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
N-(цианометил)-3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-N-
(3-гидроксипропил)-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-5-(морфолин-4-илкарбонил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-N-(пиридин-3-илметил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-7-оксо-5-(пирролидин-1-илкарбонил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{5-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)карбонил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-(циклопентилметил)-3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-N-[2-(морфолин-4-ил)этил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-N-[2-(пиперидин-1-ил)этил]-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-N-(тетрагидрофуран-3-илметил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-N,1-диметил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-N-(фуран-3-илметил)-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{3-циклопропил-2-[(2,4-дифторфенил)амино]-5-
[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он; и
1-метил-3-{5-[(метилсульфонил)метил]-2-(пиридин-2-иламино)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он.
23. Соединение по п. 11 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой -C(O)R3a, -C(O)NR3bR3c, C4-C6 гетероциклил или C1-C3 алкил, который замещен C4-C6 гетероциклилом; где каждый из С4-C6 гетероциклильных фрагментов является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 группами R1g;
R3a представляет собой C4-C6 гетероциклил, который является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 группами R1g;
R3b представляет собой Н или C1-C6 алкил;
R3c представляет собой Н, C1-C6 алкил, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -(C1-C6 алкиленил)-G1; где G1 представляет собой C4-C6 гетероциклил, C5-C6 гетероарил, C3-C6 циклоалкил или фенил; каждый из которых является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 группами R1g;
R6 представляет собой -ORa или -NRcRd; где
Ra и Rd каждый независимо представляют собой G2 или C1-C6 алкил, замещенный G2 группой; где G2 представляет собой фенил, C3-C6 циклоалкил, C4-C6 гетероциклил или C5-C6 гетероарил; каждый из которых является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, -ORy1, -OC(O)Ry2, -OC(O)NRy3Ry4, -SRy1, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4, -C(O)Ry1, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -NRy3Ry4, -N(Ry3)C(O)Ry2, -N(Ry3)S(O)2Ry2, -N(Ry3)C(O)O(Ry2), -N(Ry3)C(O)NRy3Ry4 и -N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4;
Rc представляет собой водород или незамещенный C1-C6 алкил;
Ry1, Ry3 и Ry4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Ry2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
R9 представляет собой Н, галоген, -CN, C1-C6 галогеналкил, -
N(Re)S(O)2Rb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd или -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb; где
Rc, Rd и Re в каждом случае каждый независимо представляют собой H или незамещенный C1-C6 алкил; и
Ra и Rb в каждом случае каждый независимо представляют собой C1-C6 галогеналкил или незамещенный C1-C6 алкил.
24. Соединение по п. 23 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой -C(O)R3a или -C(O)NR3bR3c;
A1 представляет собой C(R7), A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), A4 представляет собой C(R10); или
A1 представляет собой N, A2 представляет собой C(R8), A3 представляет собой C(R9), A4 представляет собой C(R10);
R6 представляет собой -ORa или -NRcRd; где
Ra и Rd каждый независимо представляют собой фенил, пиридинил или C1-C3 алкил, замещенный C3-C6 циклоалкилом, где фенил, пиридинил и С3-C6 циклоалкил являются необязательно замещенными 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, -ORy1, -OC(O)Ry2, -OC(O)NRy3Ry4, -SRy1, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4, -C(O)Ry1, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -NRy3Ry4, -N(Ry3)C(O)Ry2, -N(Ry3)S(O)2Ry2, -N(Ry3)C(O)O(Ry2), -N(Ry3)C(O)NRy3Ry4 и -N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4;
Rc представляет собой водород или незамещенный C1-C3 алкил;
Ry1, Ry3 и Ry4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Ry2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;
R7 представляет собой Н;
R8 представляет собой Н или галоген;
R10 представляет собой Н или C1-C6 алкил; и
R9 представляет собой -N(Rе)S(O)2Rb или -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra; где
Re представляет собой Н или незамещенный C1-C3 алкил; и
Ra и Rb независимо представляют собой C1-C3 алкил.
25. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
(I)
где R1 представляет собой Н, C1-C3 алкил или C1-C3 галогеналкил;
R2 представляет собой Н, C1-C3 алкил или C1-C3 галогеналкил;
R3 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, -OR3a, -NR3bR3c, -N(R3b)C(O)R3d, -N(R3b)C(O)NR3bR3c, -N(R3b)S(O)2NR3bR3c, -C(O)R3a, -C(O)OR3a, -C(O)NR3bR3c, -S(O)R3d, -S(O)2R3a, -S(O)2NR3bR3c или G1; где С1-C6 алкил, C2-C6 алкенил и C2-C6 алкинил, каждый независимо, являются незамещенными или замещенными 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, G1, -OR3a и -NR3bR3c;
R3a, R3b и R3c в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G1 или -(C1-C6 алкиленил)-G1;
R3d в каждом случае независимо представляют собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G1 или -(C1-C6 алкиленил)-G1;
G1 в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил или циклоалкенил; и каждый G1 является необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 группами R1g;
R4 представляет собой Н, C1-C6 алкил, галоген или C1-C6 галогеналкил;
R5 представляет собой моноциклическое или бициклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из арила и гетероарила; каждый из которых является замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, G2, -ORa, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRd, -SRa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRcRd, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRd, -NRcRd, -N(Re)C(O)Rb, -N(Re)S(O)2Rb, -N(Re)C(O)O(Rb), -N(Re)C(O)NRcRd, -N(Re)S(O)2NRcRd, -(C1-C6
алкиленил)-G2, -(C1-C6 алкиленил)-ORa, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ra, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ra, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORa, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2Rb, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)O(Rb), -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)C(O)NRcRd, -(C1-C6 алкиленил)-N(Re)S(O)2NRcRd и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Ra, Rc, Rd и Re в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
Rb в каждом случае независимо представляет собой C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2 или C1-C6 алкил, где С1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORy1, -NRy3Ry4, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4 и G2;
G2 в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил или циклоалкенил; и каждая группа G2 является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 группами R2g;
R1g в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, -ORz1, -OC(O)Rz2, -OC(O)NRz3Rz4, -SRz1, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz3Rz4, -C(O)Rz1, -C(O)ORz1, -C(O)NRz3Rz4, -NRz3Rz4, -N(Rz3)C(O)Rz2, -N(Rz3)S(O)2Rz2, -N(Rz3)C(O)O(Rz2), -N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)O(Rz2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -O(фенил),
где фенильный фрагмент является необязательно замещенным 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -OH, -O(алкила), -O(галогеналкила), CN и NO2;
R2g в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, -ORy1, -OC(O)Ry2, -OC(O)NRy3Ry4, -SRy1, -S(O)2Ry1, -S(O)2NRy3Ry4, -C(O)Ry1, -C(O)ORy1, -C(O)NRy3Ry4, -NRy3Ry4, -N(Ry3)C(O)Ry2, -N(Ry3)S(O)2Ry2, -N(Ry3)C(O)O(Ry2), -N(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, G2b, -(C1-C6 алкиленил)-ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Ry1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORy1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2Ry2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)C(O)O(Ry2), -(C1-C6 алкиленил)-(Ry3)C(O)NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Ry3)S(O)2NRy3Ry4, -(C1-C6 алкиленил)-CN или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry1, Ry3 и Ry4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
Ry2 в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, G2b или -(C1-C6 алкиленил)-G2b;
G2b в каждом случае независимо представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклил; и каждая группа G2b является необязательно замещенной 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, галогена, C1-C6 галогеналкила, -CN, NO2, -ORz1, -OC(O)Rz2, -OC(O)NRz3Rz4, -SRz1, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz3Rz4, -C(O)Rz1, -C(O)ORz1, -C(O)NRz3Rz4, -NRz3Rz4, -N(Rz3)C(O)Rz2, -N(Rz3)S(O)2Rz2, -N(Rz3)C(O)O(Rz2), -N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-OC(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-S(O)2NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)Rz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)ORz1, -(C1-C6 алкиленил)-C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-
N(Rz3)C(O)Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2Rz2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)O(Rz2), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)C(O)NRz3Rz4, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4 и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rz1, Rz3 и Rz4 в каждом случае каждый независимо представляют собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Rz2 в каждом случае каждый независимо представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
26. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано группы, включающей следующие соединения:
3-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]пиридин-3-ил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{5-[1-(этилсульфонил)пиперидин-4-ил]-1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-N,N-диметилметансульфонамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-7-оксо-N-(пиридин-3-илметил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-5-карбоксамид;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(морфолин-4-илсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-5-этил-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
5-хлор-3-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]-N-метилметансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-2-фтор-5-(1-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
3-{2-[(2,4-дифторфенил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-{2-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он и
3-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-1-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он.
27. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
28. Способ лечения рака у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
29. Способ по п. 28, в котором рак выбран из группы, включающей невриному слухового нерва, острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (моноцитарный, миелобластный, аденокарциному, ангиосаркому, астроцитому, миеломоноцитарный и промиелоцитарный), острый Т-клеточный лейкоз, базально-клеточную карциному, рак желчного протока, рак мочевого пузыря, рак головного мозга, рак молочной железы, брохогенную карциному, рак шейки матки, хондросаркому, хордому, хориокарциному, хронический лейкоз, хронический лимфобластный лейкоз, хронический миелоцитарный (гранулоцитарный) лейкоз, хронический миелоидный лейкоз, рак толстой кишки, колоректальный рак, краниофарингиому, цистаденокарциному, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, диспролиферативные изменения (дисплазии и метаплазии), эмбриональный рак, рак эндометрия, эндотелиосаркому, эпендимому, эпителиальную карциному, эритролейкоз, рак пищевода, эстроген-рецептор-позитивный рак молочной железы, эссенциальную тромбоцитемию, опухоль Юинга, фибросаркому, фолликулярную лимфому, эмбриональный клеточный тестикулярный рак, глиому, глиобластому, глиосаркому, болезнь тяжелых цепей, гемангиобластому, гепатому, гепатоцеллюлярный рак, рак предстательной железы, нечувствительный к гормонам, лейомиосаркому, лейкоз, липосаркому, рак легких, лимфагиоэндотелиосаркому, лимфангиосаркому, лимфобластный лейкоз, лимфому (Ходжкина и неходжкинскую), злокачественные новообразования и гиперпролиферативные расстройства мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, легких, яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, кожи и матки, лимфоидные Т-клеточные или В-клеточные неоплазии, лейкемию, лимфому, медуллярную карциному, медуллобластому, меланому, менингиому, мезотелиому, множественную миелому, миелоидный лейкоз, миелому, миксосаркому, нейробластому, NUT карциному средней линии (NMC), немелкоклеточный рак легких, олигодендроглиому, рак полости рта, остеогенную саркому, рак яичников, рак поджелудочной железы, папиллярную аденокарциному, папиллярную карциному, пинеалому, истинную полицитемию, рак предстательной железы, рак прямой кишки, почечноклеточный рак, ретинобластому, рабдомиосаркому, саркому, карциному сальных желез, семиному, рак кожи, мелкоклеточную карциному легких, солидные опухоли (карциномы и саркомы), мелкоклеточный рак легких, рак желудка, плоскоклеточную карциному, синовиому, карциному потовых желез, рак щитовидной железы, макроглобулинемию Вальденстрема, тустикулярные опухоли, рак матки и опухоль Вильмса.
30. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, в котором указанное заболевание или состояние выбрано из группы, включающей болезнь Аддисона, острую подагру, анкилозирующий спондилит, астму,
атеросклероз, болезнь Бехчета, буллезные заболевания кожи, кардиальную миопатию, кардиальную гипертрофию, хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), болезнь Крона, дерматит, экзему, гигантоклеточный артериит, гломерулонефрит, сердечную недостаточность, гепатит, гипофизит, воспалительную болезнь кишечника, болезнь Кавасаки, волчаночный нефрит, рассеянный склероз, миокардит, миозит, нефрит, отторжение трансплантата, остеоартрит, панкреатит, перикардит, узелковый полиартериит, пневмонию, первичный билиарный цирроз, псориаз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, склерит, склерозирующий холангит, сепсис, системную красную волчанку, артериит Такаясу, токсический шок, тиреоидит, диабет I типа, язвенный колит, увеит, витилиго, васкулит и гранулематоз Вегенера.
31. Способ лечения хронического заболевания или состояния почек у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбраны из группы, включающей диабетическую нефропатию, гипертензивную нефропатию, ВИЧ-ассоциированную нефропатию, гломерулонефрит, волчаночный нефрит, IgA нефропатию, фокально-сегментарный глумерулосклероз, диффузную мембранозный гломерулонефрит, болезнь минимальных изменений, поликистоз почек и тубулярный интерстициальный нефрит.
32. Способ лечения острого заболевания или состояния почек у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное острое заболевание или состояние выбрано из группы, включающей заболевание почек, вызванное ишемией/реперфузией, заболевание почек, вызванное операцией на сердце и обширным оперативным вмешательством, заболевание почек, вызванное чрескожным коронарным вмешательством, заболевание почек, вызванное радиоконтрастным веществом, заболевание почек, вызванное сепсисом, заболевание почек, вызванное пневмонией, и заболевание почек, вызванное токсичностью лекарственного средства.
33. Способ лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа) у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
34. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, включающей ожирение, дислипидемию, гиперхолестеринемию, болезнь Альцгеймера, метаболический синдром, жировую дегенерацию печени, диабет II типа, инсулинорезистентность, диабетическую ретинопатию и диабетическую невропатию.
35. Способ контрацепции у мужского субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
Наверх