Офтальмологические составы для доставки лекарственных средств к заднему сегменту глаза - заявка 2015143898 на патент на изобретение в РФ

1. Глазной состав для наружного применения, причем состав содержит:
a. активный агент формулы II:
,
b. или его фармацевтически приемлемую соль, и
c. фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества;
где активный агент или фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от приблизительно 0,005% до приблизительно 5,0% масс./об. так, чтобы состав находился в форме раствора или суспензии.
2. Состав по п. 1, содержащий агент, улучшающий растворимость.
3. Состав по п. 2, где агент, улучшающий растворимость, представляет собой циклодекстрин, выбранный из группы, состоящей из 2-гидроксипропил- β -циклодекстрина, метил- β -циклодекстрина, произвольно метилированного- β -циклодекстрина, этилированного- β -циклодекстрина, триацетил- β -циклодекстрина, перацетилированного- β -циклодекстрина, карбоксиметил- β -циклодекстрина, гидроксиэтил- β -циклодекстрина, 2-гидрокси-3-(триметиламмонио)пропил- β -циклодекстрина, глюкозил- β -циклодекстрина, мальтозил- β -циклодекстрина, сульфобутиловый эфир- β -циклодекстрина, разветвленного- β -циклодекстрина, гидроксипропил-γ-циклодекстрина, произвольно метилированного-γ-циклодекстрина, триметил-γ-циклодекстрина и их комбинаций.
4. Состав по п. 3, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой гидрохлоридную соль, представленную формулой:
5. Состав по п. 3, где агент, улучшающий растворимость, представляет собой 2-гидроксипропил- β -циклодекстрин или β -циклодекстринсульфобутиловый эфир.
6. Состав по п. 3, содержащий приблизительно 0,005%, приблизительно 0,05%, приблизительно 0,1%, приблизительно 0,2%, приблизительно 0,3%, приблизительно 0,4%, приблизительно 0,5%, приблизительно 0,6%, приблизительно 0,7%, приблизительно 0,8%, приблизительно 0,9%, приблизительно 1,0%, приблизительно 2,0%, приблизительно 3,0%, приблизительно 4,0% или приблизительно 5,0% масс./об. активного агента или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Состав по п. 3, содержащий один или более из хлорида бензалкония (BAK), хлорида натрия и регулирующего pH агента.
8. Состав по п. 1, содержащий приблизительно 0,005%, приблизительно 0,05%, приблизительно 0,1%, приблизительно 0,2%, приблизительно 0,3%, приблизительно 0,4%, приблизительно 0,5%, приблизительно 0,6%, приблизительно 0,7%, приблизительно 0,8%, приблизительно 0,9%, приблизительно 1,0%, приблизительно 2,0%, приблизительно 3,0%, приблизительно 4,0%, или приблизительно 5,0% масс./об. активного агента или его фармацевтически приемлемой соли и приблизительно 0,3% - приблизительно 1% масс./об. трометамина.
9. Состав по п. 1, содержащий приблизительно 0,005%, приблизительно 0,05%, приблизительно 0,1%, приблизительно 0,2%, приблизительно 0,3%, приблизительно 0,4%, приблизительно 0,5%, приблизительно 0,6%, приблизительно 0,7%, приблизительно 0,8%, приблизительно 0,9%, приблизительно 1,0%, приблизительно 2,0%, приблизительно 3,0%, приблизительно 4,0%, или приблизительно 5,0% масс./об. активного агента или его фармацевтически приемлемой соли, приблизительно 0,3% - приблизительно 1% масс./об. трометамина и приблизительно 0,005% масс./об. хлорида бензалкония (BAK).
10. Состав по п. 1, имеющий величину pH от приблизительно 4,5 до приблизительно 7,5 при ниже или приблизительно 40°C.
11. Состав по п. 1, имеющий величину pH приблизительно 6,0 при температуре ниже или равной приблизительно 40°C.
12. Состав по п. 1, имеющий величину pH от приблизительно 5,0 до приблизительно 7,0 при температуре ниже или равной приблизительно 40°C.
13. Состав по п. 1, где состав пригоден для обеспечения доступа к заднему сегменту глаза и/или для лечения и/или облегчения глазной неоваскуляризации.
14. Применение состава по п. 1 в получении лекарственного препарата, пригодного для обеспечения доступа к заднему сегменту глаза и/или для лечения и/или облегчения заболевания заднего сегмента глаза, выбранного из группы, состоящей из: диабетической ретинопатии, возрастной дегенерации макулы (ВМД), патологической хороидальной неоваскуляризации (ХНВ), патологической неоваскуляризации сетчатки, увеита, окклюзии вены сетчатки, травмы глаз, эдемы, вызванной хирургической операцией, неоваскуляризации, вызванной хирургической операцией, кистозного макулярного отека, ишемии глаз, ретинопатии недоношенных, синдрома Коутса, серповидно-клеточной ретинопатии и неоваскулярной глаукомы.
15. Применение по п. 14, где диабетическая ретинопатия представляет собой фоновую диабетическую ретинопатию, пролиферативную диабетическую ретинопатию или диабетический отек макулы.
16. Применение по п. 14, где ВМД представляет собой неоваскулярную ВМД, сухую ВМД или географическую атрофию.
17. Применение по п. 16, где неоваскулярная ВМД представляет собой влажную или экссудативную ВМД.
18. Применение по п. 14, где ХНВ относится к миопии высокой степени, травме, серповидноклеточной анемии, гистоплазмозу глаз, ангиоидным полосам сетчатки, разрыву сосудистого тракта глаза при травме, друзам оптического нерва или некоторым видам ретинальной дистрофии.
19. Применение по п. 14, где патологическая неоваскуляризация сетчатки относится к серповидно-клеточной ретинопатии, болезни Илза, глазному ишемическому синдрому, каротидно-кавернозному соустью (фистула), семейной экссудативной форме витреоретинопатии, синдрому повышенной вязкости крови, идиопатическому окклюзионному артериолиту; дробьевидной ретинохороидопатии, ретинальному васкулиту, саркоидозу или токсоплазмозу.
20. Применение по п. 14, где окклюзия вены сетчатки представляет собой центральную окклюзию или окклюзию ветки.
21. Применение по п. 14, включающее введение состава 1, 2, 3 или 4 раза ежедневно в течение последующих дней или через день.
22. Применение по п. 14, включающее введение состава 2 или 3 раза ежедневно в течение последующих дней или через день.
23. Применение по п. 14, включающее введение дважды в день в течение последующих дней или через день состава, содержащей приблизительно 0,005%, приблизительно 0,05%, приблизительно 0,1%, приблизительно 0,2%, приблизительно 0,3%, приблизительно 0,4%, приблизительно 0,5%, приблизительно 0,6%, приблизительно 0,7%, приблизительно 0,8%, приблизительно 0,9%, приблизительно 1,0%, приблизительно 2,0%, приблизительно 3,0%, приблизительно 4,0% или приблизительно 5,0% масс./об. активного агента.
24. Применение по п. 23, где состав вводят в глаз или в оба глаза.
25. Применение по п. 23, где состав содержит агент, улучшающий растворимость.
26. Применение по п. 25, где агент, улучшающий растворимость, представляет собой циклодекстрин, выбранный из группы, состоящей из 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, метил- β -циклодекстрина, произвольно метилированного- β -циклодекстрина, этилированного- β -циклодекстрина, триацетил- β -циклодекстрина, перацетилированного- β -циклодекстрина, карбоксиметил- β -циклодекстрина, гидроксиэтил- β -циклодекстрина, 2-гидрокси-3-
(триметиламмонио)пропил-β-циклодекстрина, глюкозил-β-циклодекстрина, мальтозил-β-циклодекстрина, сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина, разветвленного-β-циклодекстрина, гидроксипропил-γ-циклодекстрина, произвольно метилированного-γ-циклодекстрина, триметил-γ-циклодекстрина и их комбинаций.
27. Применение по п. 26, где агент, улучшающий растворимость, представляет собой 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин или β-циклодекстрин сульфобутиловый эфир.
Наверх