Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов - заявка 2016122731 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство, где:
R1 представляет собой
R2 представляет собой N(R6)2, CH(R6)2, индол,
R3 представляет собой Н, NH2, N(R6)2, OR4,
X1 представляет собой (СН2)0-5;
Х2 и Х3 представляют собой О, NH, NHR5', SO2, С(О), C(O)NH, (СН2)0-5, С(O)(СН2)1-5, NH(CH2)1-5, CHR5', CHC(R5')C(O), пиразол, изооксазол;
Х4 представляет собой О, NH, NR6;
R4, R5 и R6 представляют собой Н, СН3, СН2СН3;
R6 представляет собой Н, СН3, (СН2)1-5СН3, (CH2)1-5OCH3, CF3, CN, OCF3;
R7 представляет собой Н, ОН, алкил, галоген, алкокси, гидроксиалкил, амино, аминоалкил, диаминоалкил или диоксолановое кольцо, конденсированное с 2 смежными атомами углерода R1 или R2.
2. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой СН2, (СН2)2 или (СН2)3.
3. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой N(R6)2.
4. Соединение по п. 3, где R6 представляет собой СН3.
5. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой Н.
6. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой
7. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой
8. Соединение по п. 7, где Х4 представляет собой NR5.
9. Соединение по п. 8, где R5 представляет собой СН3.
10. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой СН3 или Н.
11. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой СН3 или Н.
12. Соединение по п. 1, где Х2 представляет собой СН2, О, (СН2)0, NH или С(О).
13. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
14. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
15. Соединение по п. 13 или 14, где R7 представляет собой Н.
16. Соединение по любому из пп. 1-12, где R1 представляет собой
17. Соединение по п. 1, где Х3 представляет собой (СН2)2, C(O)NH, СН2, (СН2)0, О или CHR5'.
18. Соединение по п. 17, где R5' представляет собой СН3.
19. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
a R7 представляет собой Н, ОН, галоген, алкокси или диоксолановое кольцо.
20. Соединение по п. 19, где галоген представляет собой F.
21. Соединение по п. 19, где алкокси представляет собой ОСН3.
22. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
23. Соединение по п. 22, где Х4 представляет собой О.
24. Соединение по п. 22, где Х4 представляет собой NR6.
25. Соединение по п. 24, где R6 представляет собой СН3.
26. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
a R7 представляет собой Н.
27. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой CH(R6)2.
28. Соединение по п. 27, где R6 представляет собой СН3.
29. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой N(R6)2.
30. Соединение по п. 29, где R6 представляет собой СН3.
31. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
a R7 представляет собой гидроксиалкил.
32. Соединение по п. 31, где гидроксиалкил представляет собой СН2ОН.
33. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
34. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, где композиция включает соединение по любому из пп. 1-33.
35. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
36. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
37. Применение соединения по любому из пп. 1-33 или фармацевтической композиции по п. 34 в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
38. Фармацевтическая композиция по п. 34, способ по п. 35 или применение по п. 36 или 37, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
39. Фармацевтическая композиция для профилактики рецидива солидной опухоли, где композиция включает соединение по любому из пп. 1-33.
40. Способ профилактики рецидива солидной опухоли, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
41. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для профилактики рецидива солидной опухоли.
42. Применение соединения по любому из пп. 1-33 или фармацевтической композиции по п. 39 в производстве лекарственного средства для профилактики рецидива солидной опухоли.
Наверх