Композиции и способы для лечения диабета и заболеваний печени - заявка 2016133471 на патент на изобретение в РФ

1. Способ лечения диабета у животного-хозяина, причем указанный способ включает стадию введения указанному животному-хозяину эффективного количества композиции, содержащей одно или более соединений формулы
или фармацевтически приемлемую соль или ее гидроксильное или амино пролекарство указанного соединения;
где X представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из группы, состоящей из
где X присоединен по каждому из атомов, отмеченному (*);
W11 представляет собой гидрокси радикал или его производное; W12 представляет собой Н или гидрокси радикал или его производное; или W11 и W12 совместно с присоединенными атомами углерода образуют кислород- и/или азотсодержащий гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен;
Q представляет собой О или (NR, Н); где R представляет собой водород или необязательно замещенный алкил; или R и W11 совместно образуют аминальный простой эфир, такой как необязательно замещенный 1,3-оксазин; и Q1 представляет собой гидрокси или его производное или амино или его производное;
RA представляет собой гидрокси радикал или производное гидрокси радикала, или сахарид, присоединенный по атому кислорода; и Z представляет собой водород; или RA и Z совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O группу;
RB представляет собой аминосодержащий сахарид;
RC представляет собой гидрокси радикал или его производное; или
RC и Q совместно образуют енольный простой эфир; или
RC и W12 и Q совместно образуют кеталь; и
RF представляет собой Н или F.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения;
где С представляет собой Н или алкил, алкенил, алкинил, гетероалкил, арил, гетероарил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен;
В представляет собой связь, или В представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
А представляет собой связь, или А представляет собой необязательно присутствующий линкер, образованный из О, С(О), CR, CR2, и NR, и их комбинаций, где каждый R независимо или отсутствует с образованием двойной или тройной связи, или выбран из водорода или необязательно замещенного алкила.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что А представляет собой алкилен.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что В представляет собой имидазольный радикал или 1,2,3-триазольный радикал.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что С представляет собой необязательно замещенный гетероарильный или необязательно замещенный гетероарилалкильный радикал.
7. Способ п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой гидрокси радикал или его производное.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой кладинозил.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z и RA совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой дезозаминил.
12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой десметил дезозаминил, О-ацил дезозаминил или О-алкил дезозаминил.
13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
где каждый RN1 независимо выбран в каждом случае из Н и ацила, и алкила, циклоалкила, арилалкила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно замещен, при условии, что по меньшей мере один RN1 не представляет собой метил; или оба RN1 совместно с присоединенным азотом образуют азотсодержащий гетероцикл; и RO представляет собой Н или ацил, или алкил, циклоалкил, арилалкил и гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен; или RO и один RN1 совместно с присоединенными атомами образуют кислород- или азотсодержащий гетероцикл.
14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RC представляет собой гидрокси или алкокси.
16. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RF представляет собой F.
17. Способ по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из солитромицина, рокситромицина, азитромицина, флуритромицина и диритромицина и их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
18. Способ лечения жирового заболевания печени (FLD) у животного-хозяина, причем указанный способ включает стадию введения указанному животному-хозяину эффективного количества композиции, содержащей одно или более соединений формулы
или фармацевтически приемлемую соль или ее гидроксильное или амино пролекарство указанного соединения;
где X представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из группы, состоящей из
где X присоединен по каждому атому, отмеченному (*);
W11 представляет собой гидрокси радикал или его производное; W12 представляет собой Н или гидрокси радикал или его производное; или W11 и W12 совместно с присоединенными атомами углерода образуют кислород- и/или азотсодержащий гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен;
Q представляет собой О или (NR, Н); где R представляет собой водород или необязательно замещенный алкил; или R и W11 совместно образуют аминальный простой эфир, такой как необязательно замещенный 1,3-оксазин; и Q1 представляет собой гидрокси радикал или его производное или аминогруппу или ее производное;
RA представляет собой гидрокси радикал или производное гидрокси радикала, или сахарид, присоединенный к кислороду; и Z представляет собой водород; или RA и Z совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O группу.
RB представляет собой аминосодержащий сахарид;
RC представляет собой гидрокси радикал или его производное; или
RC и Q совместно образуют енольный простой эфир; или
RC и W12 и Q совместно образуют кеталь; и
RF представляет собой Н или F.
19. Способ по п. 18, в котором FLD представляет собой неалкогольный стеатогепатит (NASH).
20. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
21. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения;
где С представляет собой Н или алкил, алкенил, алкинил, гетероалкил, арил, гетероарил, арил алкил или гетероарил алкил, каждый из которых необязательно замещен;
В представляет собой связь, или В представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
А представляет собой связь, или А представляет собой необязательно присутствующий линкер, образованный из О, С(О), CR, CR2, и NR, и их комбинаций, где каждый R независимо, или отсутствует с образованием двойной или тройной связи, или выбран из водорода или необязательно замещенного алкила.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что А представляет собой алкилен.
23. Способ по п. 21, отличающийся тем, что В представляет собой имидазольный радикал или 1,2,3-триазольный радикал.
24. Способ по п. 21, отличающийся тем, что С представляет собой необязательно замещенный гетероарильный или необязательно замещенный гетероарилалкильный радикал.
25. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
26. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой гидрокси радикал или его производное.
27. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой кладинозил.
28. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z и RA совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O.
29. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой дезозаминил.
30. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой десметил дезозаминил, О-ацил дезозаминил или О-алкил дезозаминил.
31. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
где каждый RN1 независимо выбран в каждом случае из Н и ацила, и алкила, циклоалкила, арилалкила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно замещен, при условии, что по меньшей мере один RN1 не представляет собой метил; или оба RN1 совместно с присоединенным азотом образуют азотсодержащий гетероцикл; и RO представляет собой Н или ацил, или алкил, циклоалкил, арилалкил и гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен; или RO и один RN1 совместно с присоединенными атомами образуют кислород- или азотсодержащий гетероцикл.
32. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
33. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RC представляет собой гидрокси или алкокси.
34. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RF представляет собой F.
35. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из солитромицина, рокситромицина, азитромицина, флуритромицина и диритромицина и их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
Наверх