Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение - заявка 2016136351 на патент на изобретение в РФ

1. Пиррол-замещенное производное индолона со структурой, соответствующей приведенной ниже формуле (I), Соединение 4, Соединение 6, Соединение 7, Соединение 8, Соединение 9, Соединение 15 или их фармацевтически приемлемые соли:
,
где m выбран из значений 0, 1 и 2;
n выбран из значений 1, 2 и 3; и
R выбран из водорода, C1-C6 линейного или разветвленного алкила, C3-C7 циклоалкила, формила, замещенного C1-C6 линейным или разветвленным алкилом, C3-C7 циклоалкилформила, т-бутоксикарбонила, замещенного карбамоила или от 5- до 7-членного циклического карбамоила.
4 6 7 8 9 15 .
2. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что R выбран из водорода, C1-C3 линейного или разветвленного алкила, C4-C6 циклоалкила, формила, замещенного C1-C3 линейным или разветвленным алкилом, C3-C6 циклоалкилформила, т-бутоксикарбонила, N,N-диметилкарбамоила, N,N-даиэтилкарбамоила, N,N-дипропилкарбамоила, пирролидин-1-илформила или пиперидин-1-илформил.
3. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что R выбран из водорода, метила, т-бутоксикарбонила, N,N-диметилкарбамоила или пирролидин-1-илформила.
4. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что указанное пиррол-замещенное производное индолона, имеющее структуру, показанную в виде формулы (I), выбрано из Соединений 1-3, 5, 10-14, показанных ниже:
1 2 3 5 10 11 12 13 или
14
5. Пиррол-замещенное производное индолона или его фармацевтически приемлемые соли по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что указанные соли представляют собой гидрохлориды.
6. Фармацевтическая композиция, включающая: терапевтически эффективное количество одного или нескольких пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5, и необязательно вспомогательные вещества.
7. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 для получения ингибитора тирозинкиназы.
8. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 в лекарственном средстве, предназначенном для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с рецептором тирозинкиназы, у млекопитающего.
9. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 в лекарственном средстве, предназначенном для лечения или дополнительного лечения, и/или для предупреждения (i) опухолей, опосредованных участием рецептора тирозинкиназы, или (ii) пролиферации опухолевых клеток и их миграции, связанных с рецептором тирозинкиназ, у млекопитающего.
10. Применение по п.8 или 9, отличающееся тем, что указанное млекопитающее представляет собой человека.
Наверх