Композиции грапипранта и способы их применения - заявка 2016137926 на патент на изобретение в РФ

1. Способ лечения боли или воспаления у животного, отличного от человека, которое нуждается в этом, включающий введение животному, отличному от человека, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество грапипранта.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят перорально.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта от 375 нг/мл до 10000 нг/мл при Tmax от 0,4 до 3,4 час.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта от 750 нг/мл до 4000 нг/мл.
5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта от 1300 нг/мл до 4000 нг/мл.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта при Tmax от 0,7 до 1,7 час.
7. Способ по п. 3, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта при Tmax от 0,5 до 1,0 час.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтическая композиция дополнительно содержит от 1% до 30% ароматизатора (по массе от общей массы композиции).
9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что фармацевтическая композиция содержит от 5% до 15% ароматизатора (по массе от общей массы композиции).
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что грапипрант вводят с интенсивностью дозы от 1 до 10 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что грапипрант вводят с интенсивностью дозы от 2 до 4 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки.
12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят по меньшей мере один раз в сутки.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят по меньшей мере два раза в сутки.
14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят в течение периода времени от 6 дней до 9 месяцев.
15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят в течение периода времени от 9 до 21 дней.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят в течение периода времени от 12 до 14 дней.
17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что животное, отличное от человека, является животным-компаньоном.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что животное-компаньон является собакой, кошкой или лошадью.
19. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтический препарат вводят один раз в сутки с интенсивностью дозы от 2 до 4 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки в течение периода времени от 9 до 21 дней.
20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта от 750 нг/мл до 4000 нг/мл при Tmax от 0,7 до 1,7 час.
21. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтический препарат вводят два раза в сутки с интенсивностью дозы от 2 до 4 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки в течение периода времени от 9 до 21 дней.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что при введении достигается Cmax грапипранта от 750 нг/мл до 4000 нг/мл при Tmax от 0,7 до 1,7 час.
23. Способ по п. 21, отличающийся тем, что введение выполняют примерно за 10-18 час до проведения хирургической операции на животном, отличном от человека.
24. Фармацевтическая композиция для лечения боли или воспаления у животного, отличного от человека, которое нуждается в этом, содержащая:
терапевтически эффективное количество грапипранта; и
эксципиент.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24, отличающаяся тем, что эксципиент включает одно или более, выбранное из группы, состоящей из лактозы, натриевой соли гликолята крахмала, микрокристаллической целлюлозы, коллоидного диоксида кремния, стеарата магния, коповидона, сурфактанта, полоксамера и лаурилсульфата натрия.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25, содержащая:
5-15% грапипранта (по массе от общей массы композиции);
20-80% лактозы (по массе от общей массы композиции);
15-80% микрокристаллической целлюлозы (по массе от общей массы композиции);
1-10% натриевой соли гликолята крахмала (по массе от общей массы композиции);
1-10% коповидона (по массе от общей массы композиции);
0,5-3% стеарата магния (по массе от общей массы композиции);
0,5-4% сурфактанта (по массе от общей массы композиции); и
0,1-1% коллоидного диоксида кремния (по массе от общей массы композиции).
27. Фармацевтическая композиция по п. 24, дополнительно содержащая от 1% до 30% ароматизатора (по массе от общей массы композиции).
28. Фармацевтическая композиция по п. 24, содержащая от 5% до 15% ароматизатора (по массе от общей массы композиции).
29. Фармацевтическая композиция по п. 24, сформулированная для перорального введения.
30. Фармацевтическая композиция по п. 24, при введении которой животному, отличному от человека, достигается Cmax грапипранта от 375 нг/мл до 10000 нг/мл при Tmax от 0,4 до 3,4 час.
31. Фармацевтическая композиция по п. 30, при введении которой животному, отличному от человека, достигается Cmax грапипранта от 750 нг/мл до 4000 нг/мл.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, при введении которой животному, отличному от человека, достигается Cmax грапипранта от 1300 нг/мл до 4000 нг/мл.
33. Фармацевтическая композиция по п. 30, при введении которой животному, отличному от человека, достигается Cmax грапипранта при Tmax от 0,7 до 1,7 час.
34. Фармацевтическая композиция по п. 30, при введении которой животному, отличному от человека, достигается Cmax грапипранта при Tmax от 0,5 до 1,0 час.
35. Фармацевтическая композиция по п. 24, которая при введении животному, отличному от человека, обеспечивает интенсивность дозы грапипранта от 1 до 10 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки.
36. Фармацевтическая композиция по п. 35, которая при введении животному, отличному от человека, обеспечивает интенсивность дозы грапипранта от 2 до 4 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки.
37. Фармацевтическая композиция по п. 24 в случае, когда животное, отличное от человека, является животным-компаньоном.
38. Фармацевтическая композиция по п. 37 в случае, когда животное-компаньон является собакой, кошкой или лошадью.
39. Способ лечения боли или воспаления у животного, отличного от человека, которое нуждается в этом, включающий пероральное введение животному, отличному от человека, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество грапипранта;
при этом при введении достигается Cmax грапипранта от 675 нг/мл до 5000 нг/мл в пределах 4 час после введения, и период полувыведения составляет менее 14 час.
40. Способ по п. 39, отличающийся тем, что Cmax достигается в пределах 1 час после введения.
41. Способ по п. 39, отличающийся тем, что фармацевтический препарат вводят один раз в сутки с интенсивностью дозы от 3 до 15 мг на килограмм массы тела животного, отличного от человека, в сутки в течение 28 дней.
Наверх