Твердые лекарственные формы ондансетрона с пролонгированным высвобождением для лечения симптомов тошноты, рвоты и диареи - заявка 2016139474 на патент на изобретение в РФ

1. Способ лечения пациента, включающий:
пероральное введение пациенту твердой пероральной лекарственной формы, содержащей:
сердцевину, содержащую неионогенный полимерный матрикс, первое количество ондансетрона, диспергированное в матриксе, и ионизирующуюся соль, диспергированную в матриксе, где первое количество ондансетрона находится в диапазоне от примерно 9 мг до примерно 28 мг;
первую нефункциональную изолирующую оболочку, окружающую сердцевину, где первая нефункциональная изолирующая оболочка состоит из неионогенного полимерного матрикса; и
слой немедленно высвобождающегося лекарственного средства, окружающий первую изолирующую оболочку и включающий неионогенный полимер, и второе количество ондансетрона, диспергированное в нем, где второе количество ондансетрона находится в диапазоне от примерно 3 мг до примерно 8 мг,
где первая нефункциональная изолирующая оболочка не оказывает существенного влияния на высвобождение ондансетрона из твердой пероральной лекарственной формы,
где твердая пероральная лекарственная форма обеспечивает выброс ондансетрона с последующим продолжительным высвобождением ондансетрона с кинетикой нулевого порядка, и
где высвобождение ондансетрона из твердой пероральной лекарственной формы обеспечивает действие ондансетрона в течение как минимум 16 часов, приводя к снижению частоты любого из рвоты, тошноты, поноса или их комбинации в организме пациента.
2. Способ по п.1, где твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 9 мг и второе количество ондансетрона около 3 мг.
3. Способ по п.1, где твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 18 мг и второе количество ондансетрона около 6 мг.
4. Способ по п.1, где твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 20 мг и второе количество ондансетрона около 8 мг.
5. Способ по п.1, где твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 28 мг и второе количество ондансетрона около 8 мг.
6. Способ по п.1, где пациент, возраст которого составляет по меньшей мере 12 лет, предположительно имеет острый гастроэнтерит или острый гастрит, и твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 18 мг и второе количество ондансетрона около 6 мг.
7. Способ по п.1, где пациент, возраст которого составляет по меньшей мере 12 лет, имеет синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи, и твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 18 мг и второе количество ондансетрона около 6 мг.
8. Способ по п.1, где пациент моложе 12 лет, имеет синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи, и твердая пероральная лекарственная форма содержит первое количество ондансетрона около 9 мг и второе количество ондансетрона около 3 мг.
9. Способ по п.1, где однократное пероральное введение лекарственной формы у взрослых натощак обеспечивает медианное время до максимальной концентрации ондансетрона в плазме (Tmax) около 4 часов и среднюю максимальную концентрацию в плазме (Сmax), которая более чем в два раза превышает средний уровень ондансетрона в плазме через примерно 24 ч (С24) после введения лекарственной формы, и где лекарственная форма обеспечивает эффективное лечение в течение по меньшей мере 24 ч после введения пациенту.
10. Способ по п.1, дополнительно включающий вторую нефункциональную изолирующую оболочку, окружающую слой немедленно высвобождающегося лекарственного средства, где вторая нефункциональная изолирующая оболочка состоит из неионогенного полимерного матрикса, и где вторая нефункциональная изолирующая оболочка не оказывает существенного влияния на высвобождение ондансетрона из твердой пероральной лекарственной формы.
Наверх