Производные азаиндол уксусной кислоты и их применение в качестве модуляторов рецептора простагландина d2 - заявка 2016140708 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы (I):
где один из R1 и R2 представляет собой водород, а другой представляет собой галоген;
или соль такого соединения.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой галоген, a R2 представляет собой водород;
или соль такого соединения.
3. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой галоген;
или соль такого соединения.
4. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-3, где абсолютная конфигурация стереогенного центра является такой, как представлено в формуле (ISt1):
или соль такого соединения.
5. Соединение по п. 1, выбранное из группы, которая состоит из:
2-(8-((5-хлорбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты;
2-(8-((5-фторбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты; и
2-(8-((6-хлорбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты;
или соль такого соединения.
6. Соединение по п. 1, выбранное из группы, которая состоит из:
(S)-2-(8-((5-хлорбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты;
(S)-2-(8-((5-фторбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты; и
(S)-2-(8-((6-хлорбензо[d]оксазол-2-ил)(метил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты;
или соль такого соединения.
7. Фармацевтическая композиция, которая включает соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
9. Применение соединения по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для предотвращения и/или лечения заболевания, выбранного из группы, которая состоит из хронических и острых аллергических/иммунных заболеваний/расстройств, включающих астму, аллергическую астму, эозинофильную астму, тяжелую астму, ринит, аллергический ринит, ангионевротический отек, аллергии на яд насекомых, лекарственные аллергии, аллергический синусит, аллергический нефрит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму, пищевую аллергию, системные расстройства тучных клеток, анафилактический шок, крапивницу, экзему, язвенный колит, хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), воспалительное заболевание кишечника и ревматоидный артрит; заболевания, связанные с эозинофилами, включая васкулиты малых сосудов, подобные синдрому Черджа-Стросса, гранулематоз Вегенера, микроскопический полиангиит (и специфические для органов подмножества последнего), гиперэозинофильные синдромы такие, как эозинофильная пневмония, эозинофильный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, эозинофильный эндокардит (эндокардит Лоффлера), синдром эозинофилии-миалгии, эозинофильный фасциит, эозинофильный пустулезный фолликулит (болезнь Офуджи), эозинофильные язвы, ангиолимфоидная гиперплазия с эозинофилией (ALHE), эозинофильный целлюлит (синдром Уэллса), хронический эозинофильный лейкоз и синдром DRESS (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами); и связанные с базофилами заболевания, включающие базофильную лейкемию и базофильный лейкоцитоз.
10. Соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для использования в предотвращении и/или лечении заболевания, выбранного из группы, которая состоит из хронического и острого аллергического/иммунного заболевания/расстройства, включающего астму, аллергическую астму, эозинофильную астму, тяжелую астму, ринит, аллергический ринит, ангионевротический отек, аллергии на яд насекомых, лекарственную аллергию, аллергический синусит, аллергический нефрит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму, пищевую аллергию, системные расстройства тучных клеток, анафилактический шок, крапивницу, экзему, язвенный колит, хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), воспалительное заболевание кишечника и ревматоидный артрит; заболевания, связанные с эозинофилами, включая васкулиты малых сосудов, подобные синдрому Черджа-Стросса, гранулематоз Вегенера, микроскопический полиангиит (и специфические для органов подмножества последнего), гиперэозинофильные синдромы такие, как эозинофильная пневмония, эозинофильный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, эозинофильный эндокардит (эндокардит Лоффлера), синдром эозинофилии-миалгии, эозинофильный фасциит, эозинофильный пустулезный фолликулит (болезнь Офуджи), эозинофильные язвы, ангиолимфоидная гиперплазия с эозинофилией (ALHE), эозинофильный целлюлит (синдром Уэллса), хронический эозинофильный лейкоз и синдром DRESS (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами); и связанные с базофилами заболевания, включающие базофильную лейкемию и базофильный лейкоцитоз.
Наверх